Симвастатин

Симвастатин е средство, което намалява серумните триглицериди и нивата на холестерола. В допълнение, лекарството забавя действието на HMG-CoA редуктазата.

Перорално приеманият симвастатин, който е неактивен лактон, участва в интрахепаталната хидролиза с образуването на съответния тип активна β-хидрокси киселина (той силно инхибира активността на HMG-CoA редуктазата). Този ензим катализира трансформацията на HMG -CoA в мевалонат - на ранен етап, ограничавайки процесите на биосинтеза на холестерола. [1]

Показания Симвастатин

Използва се в случай на първичен стадий на хиперхолестеролемия или смесена форма на дислипидемия - като допълнение към диетичния режим (в ситуации, когато други немедикаментозни методи - като отслабване и физическа активност - не работят).

Предписва се за лечение на наследствен тип хомозиготен тип хиперхолестеролемия - в допълнение към диетата и други процедури за понижаване на липидите (например афереза на LDL) или в случаите, когато тези методи на лечение са неефективни.

Първична и вторична профилактика на сърдечносъдови усложнения при лица с коронарна артериална болест или диабетици.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичен елемент се извършва под формата на таблетки с обем 10, 20 или 40 mg - по 14 броя всяка в клетъчна опаковка. Опаковка съдържа 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Симвастатин е в състояние да намали стойностите на холестерола (повишен и нормален) и LDL. Принципът на терапевтичния ефект, който намалява нивото на LDL, се състои в намаляване на LDL-C, както и на LDL окончания-това причинява намаляване на производството и повишен катаболизъм на LDL-C.

Въвеждането на лекарства също значително намалява стойностите на аполипопротеин В. В същото време лекарството умерено повишава стойностите на HDL-C и понижава стойностите на плазмените триглицериди. [2]

Фармакокинетика

Хидролизата на веществото протича in vivo с образуването на съответната β-хидрокси киселина. Процесът на хидролиза се извършва главно вътре в черния дроб; интраплазменото развитие на хидролизата се случва с много ниска скорост.

Лекарството се абсорбира добре в тялото. Активната форма на веществото първо действа вътре в черния дроб. Скоростта на преминаване на β-хидрокси киселина в кръвта след прилагане на лекарството е по-малка от 5% от дозата. Плазменото ниво Cmax на инхибитори с активност се отбелязва след 1-2 часа от момента на прилагане на лекарството. Яденето с храна не променя интензивността на усвояване. [3]

Увеличаването на дозата на лекарството не причинява натрупване на симвастатин. Нивото на протеинов синтез на активен елемент с активен метаболитен продукт е над 95%.

Полуживотът на симвастатин е в рамките на 1,3-3 часа.

Дозиране и администриране

Дневната доза е в диапазона 5-80 mg (използвайте вечер, веднъж дневно). Ако трябва да смените порцията, тя се извършва поне след 1 месец (докато тя трябва да бъде не повече от 80 mg на ден). Хората с тежък стадий на хиперхолестеролемия и хората с повишена вероятност от усложнения на функцията на CVS използват доза от 80 mg.

Хиперхолестеролемия.

Необходимо е да се спазва стандартна диета, която помага за понижаване на стойностите на холестерола (режимът се спазва през целия период на терапията). Размерът на началната доза е в диапазона от 10-20 mg, веднъж дневно (приема се вечер).

За лица, които се нуждаят от значително намаляване на нивото на LDL-C (над 45%), можете да започнете с еднократен прием на ден (вечер) 20-40 mg. Ако е необходимо, дозата може да бъде променена съгласно схемата, посочена по -горе.

Наследствен тип хомозиготна хиперхолестеролемия.

Размерът на дневната порция - приема се вечер 40 mg или въвеждането на 80 mg за 3 употреби (два пъти по 20 mg, а след това, вечер - 40 mg).

Симвастатин се използва под формата на допълнение към терапията, използвайки други методи за понижаване на липидите (например процедурата за афереза на LDL) или в ситуации, когато този метод на терапия не е възможен.

Превенция на развитието на сърдечно -съдови заболявания.

Стандартна дневна доза лекарства (20-40 mg) за лица с голяма вероятност от развитие на ИХБ усложнения (със или без хиперлипидемия) се прилага вечер, 1 път на ден. Терапията може да започне едновременно с упражнения или диета. Ако трябва да регулирате частта, тя се извършва съгласно схемата, описана по -горе.

Съпътстващи мерки за лечение.

Лекарството е ефективно при монотерапия и когато се използва в комбинация със секвестранти на жлъчните киселини. Трябва да се консумира най -малко 2 часа преди или след поне 4 часа след прилагането на секвестранти.

Употреба при хора с нарушена бъбречна функция.

Ако човек с тежък стадий на увреждане трябва да приема лекарство (ниво на CC <30 ml на минута), е необходимо да се използват изключително внимателно дневни порции от над 10 mg.

• Заявление за деца

Няма данни дали лекарството ще бъде безопасно и ефективно, когато се прилага на деца. Поради това той не се използва в педиатрията.

Употреба Симвастатин по време на бременност

Не можете да използвате лекарството по време на бременност, тъй като безопасността от употребата му през посочения период не е доказана.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка чувствителност към симвастатин или други компоненти на лекарството;
• активен стадий на чернодробно заболяване или постоянно повишаване на серумните трансаминази (независимо от произхода на разстройството);
• приложение в комбинация с мощни инхибитори на елемента CYP3A4 (например кетоконазол с итраконазол, нефазодон, кларитромицин с еритромицин, инхибитори на HIV протеаза и телитромицин).

Странични ефекти Симвастатин

Може да се развие замаяност, полиневропатия или главоболие. Освен това са възможни подуване на корема, повръщане, диспепсия, запек, гадене, коремна болка и диария. Анемия, сърбеж, алопеция, обриви, жълтеница, панкреатит или хепатит също могат да се развият. Освен това са възможни астения, миопатия, миалгия, мускулни крампи и активната фаза на некроза на скелетните мускули.

Рядко се наблюдават полимиалгия, васкулит, лупусоподобен синдром, дерматомиозит, фотофобия, уртикария и оток на Квинке. Освен това има хиперемия, артралгия, неразположение, артрит, диспнея и треска. Възможно е да има повишаване на СУЕ, еозинофилия и тромбоцитопения. Възможно е повишаване на стойностите на алкална фосфатаза, CPK и трансаминази (AST с ALT и GGT).

Свръх доза

При продължителна употреба на симвастатин рискът от развитие на отрицателни признаци се увеличава.

В случай на отравяне трябва да се извърши стомашна промивка и да се използва активен въглен. Наред с това се проследяват серумните стойности на CPK.

Взаимодействия с други лекарства

Изисква се много внимателно комбиниране на лекарството с по -слаби инхибитори на веществото CYP3A4 (дилтиазем, циклоспорин, амиодарон и верапамил), тъй като това може да увеличи вероятността от остра некроза на скелетните мускули и появата на миопатия.

Сок от грейпфрут не трябва да се консумира по време на лечението със Симвастатин.

Комбинираната употреба на дневни дози лекарства над 20 mg с верапамил или амиодарон трябва да се изостави. Употребата е разрешена само в ситуации, в които ползите от такава комбинация са по -вероятни от възможността за миопатия.

Хората, използващи кумаринови антикоагуланти, трябва да определят нивото на PTT преди започване на терапията и след това редовно да го наблюдават в началния етап на курса - за да се гарантира, че няма значителни промени в тези показатели.

Условия за съхранение

Симвастатин трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Симвастатин е разрешено да се използва за срок от 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Simvalimit, Vasilip, Simvastol със Zorstat и освен това Simvagexal, Simgal с Avestatin, Simcard и Ovenkor. В списъка са още Симло, Акталипид, Холвасим със Зокор, Атеростат, Симвор и Зоватин.

Отзиви

Симвастатин получава предимно положителни отзиви от пациентите. Той ефективно помага за намаляване на индекса на холестерола, удобен е за употреба и има ниска цена. Но в някои коментари се отбелязва наличието на изразени странични признаци и слабостта на терапевтичния ефект.