Диклонат стр

Диклонат р е производно на а-толуева киселина; има аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект.

Съдържа елемента диклофенак, който помага за намаляване на интензивността на болката (появяваща се по време на движение или в спокойно състояние), намаляване на отока, засягащ ставите, както и намаляване на сутрешната скованост, която се проявява при ревматични заболявания. Подобно на други НСПВС, лекарството демонстрира антитромбоцитен ефект. [1]

Показания Диклонат стр

Използва се за интрамускулни инжекции в такива случаи:

• възпаления, засягащи зоната на ODA ( артрит с псориатичен, ревматоиден или хроничен ювенилен характер, и в допълнение, артрит с подагрозен произход в активната фаза и анкилозиращ спондилит);
• възпаление в тазовата област и в допълнение, проктит с аднексит, колики, имащи жлъчен или бъбречен характер и алгоменорея от първичен тип;
• имащи дегенеративен характер на патологията на ODA (остеохондроза или деформираща форма на остеоартрит);
• комбинирана терапия в случай на възпалителни инфекции в гърлото, ушите и носа, при които има силна болка (тонзилит или отит на средното ухо с фарингит);
• различни болки (ревматизъм в меките тъкани, ишиас, бурсит и лумбаго с невралгия и тендовагинит, миалгия, главоболие, зъбобол или мигренозна болка и в същото време умерена болка с различен произход);
• болка, свързана с наранявания, на фона на която се развива възпаление;
• следоперативна болка;
• фебрилен синдром.

За облекчаване или предотвратяване на следоперативна болка се извършват интравенозни инфузии чрез капково приложение.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява под формата на течност за интравенозни или интрамускулни инжекции; вътре в кутията съдържа 5 ампули с обем 3 ml.

Диклонат р ретард 100

Diclonat p retard 100 се произвежда в таблетки (обем 0,1 g) - 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Диклофенак неселективно инхибира компонентите на COX-1 и COX-2, като по този начин разрушава метаболитните процеси, произведени с арахидонова киселина. В допълнение, той инхибира биосинтезата на PG, които действат като възпалителни и болкови медиатори, а също така повишават температурата. [2]

Фармакокинетика

При интрамускулно приложение на 75 mg от лекарството, плазмената му Cmax е 2,5 μg / ml и се записва след 20 минути; тези показатели са линейно свързани с размера на приложената част.

Интравенозна инфузия от 75 mg през капкомер (продължителна повече от 2 часа) води до плазмена Cmax от 1,9 μg / ml. Стойностите на лекарството са обратно пропорционални на продължителността на инфузията. [3]

Протеиновият синтез на лекарството е доста висок - 99% (главно синтезиран с албумин). Терминът полуживот на интраплазма е в диапазона от 1-2 часа.

Ако се спазва установеният интервал между дозите, лекарството не се натрупва. Той се поддава добре на разпределение вътре в течностите заедно с тъканите. Той преминава в синовиума, достигайки нивото на Cmax след 3-6 часа.

Участва в интрахепаталните метаболитни процеси: с 50% в първия пасаж. AUC стойностите са два пъти по -ниски в случай на перорално приложение на лекарства (в сравнение с парентерално приложение на подобна доза). Метаболитните процеси протичат с еднократно или многократно конюгиране с хидроксилиране. Метаболитните процеси се извършват с помощта на ензимната структура P450 CYP2C9. Лечебната активност на метаболитните компоненти е по -слаба от тази на диклофенак.

Екскрецията на по -голямата част от Diclonat се извършва от бъбреците. Общият клирънс е 260 ml в минута. 60% се екскретира от бъбреците под формата на метаболитни елементи; по -малко от 1% има непроменена форма. Останалите метаболитни компоненти се екскретират заедно с жлъчката.

Дозиране и администриране

Лекарството се предписва интравенозно чрез капкомер (инфузия) или интрамускулно. Трябва да използвате Diclonat n за максимум 2 дни. Ако има нужда от продължаване на терапията, е необходимо да се предпишат лекарства под формата на супозитории или таблетки.

Провеждане на интрамускулни инжекции: хора с остра болка се използват ежедневно 75 mg лекарства. Ако е необходимо (по време на развитието на колики с бъбречна или жлъчна природа), дневната порция се увеличава до 0,15 g (1 ампула 2 пъти на ден).

Извършване на интравенозни инфузии чрез капкомер: преди да използвате лекарството, е необходимо да разтворите 75 mg от веществото (1 ампула) вътре в 0,1-0,5 литра 5% декстроза или 0,9% NaCl (преди това трябва да добавите към инфузията течност 8,4% натриев бикарбонат (0,5 ml)). Готовите инфузионни течности трябва да са бистри.

По време на лечението на следоперативна болка (умерена или тежка), лекарството се използва за период от 0,5-2 часа на порция от 75 mg. Ако е необходимо, след няколко часа може да се приложи отново, но дозата на лекарството не трябва да бъде повече от 0,15 g на ден.

За да се предотврати развитието на следоперативна болка, се извършва 15-60-минутна инфузия на 25-50 mg Diclonat р. Освен това инфузията продължава със скорост 5 mg / час, докато се получи дневна доза от 0,15 g.

• Заявление за деца

Diclonat p не се използва от лица под 15 години.

Употреба Диклонат стр по време на бременност

Забранено е да се предписва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към НСПВС (също към аспирин) или ако пациентът има "аспиринова" астма;
• кървене или активни фази на ерозивни и язвени лезии в стомашно -чревния тракт;
• потискане на хематопоетичните процеси вътре в костния мозък;
• различни нарушения на хемостазата (включително хемофилия);
• състояния, свързани с голяма вероятност от кървене (също тяхното присъствие в анамнезата).

Странични ефекти Диклонат стр

Основните странични ефекти:

• лезии в храносмилателния тракт: НСПВС гастропатия често се отбелязва (епигастрален дискомфорт и гастралгия, подуване на корема, повръщане, оригване, тежки киселини, коремна болка, гадене, пренаселеност на стомаха и диария), кървене в стомашно -чревния тракт (мелена или хематемеза), лезии в стомашно-чревния тракт, имащ ерозивно-язвен характер (пептични язви, лезии на стомаха или хранопровода и множество нарушения в стомашно-чревния тракт) и перфорация на чревната стена (изпражнения с кръв, силна болка с режеща форма, мелена, парене в епигастралната зона и хематемеза), и освен този панкреатит, придружен от кървене или колит от неспецифичен тип, запек, ксеростомия и хепатит от токсичен характер. Понякога колит или обостряне на неговия ход, анорексия или загуба на апетит, повръщане, спазми, болка, засягаща лигавицата в устата, и афтозен стоматит (язви и ерозия, както и бяла плака в устната лигавица);
• нарушения, свързани с дейността на Народното събрание: често се появяват замаяност или главоболие. Понякога може да има депресия, сънливост, гърчове, тежка умора, нервност с раздразнителност и в допълнение менингит с асептичен генезис, полиневропатия (тремор и хипостезия, както и слабост или болка в мускулите на краката и ръцете), безсъние, увреждане на паметта, страх и психотични признаци;
• проблеми със сензорната функция: често се отбелязват токсична амблиопия, влошаване на зрителната острота, диплопия, скотома, увреждане на слуха и други нарушения на слуха, както и звънене в ушите;
• епидермални лезии: често има епидермална хиперемия, сърбеж или обриви (предимно уртикариални или еритематозни). Понякога се развива еритема полиформ, SS, TEN и фотодерматит (обриви, тежки слънчеви изгаряния и нарушения на пигментацията). Понякога при интрамускулна инжекция може да се появи инфилтрация, парене, некроза на мастната тъкан и некроза от асептичен характер. Възможна е и некроза в областта на процедурата;
• нарушения на урогениталната функция: често има забавяне на секрецията на течности. Понякога се развиват дисменорея, протеинурия, хематурия, повтарящи се вагинални болки с неизвестна природа, цистит, анурия или олигурия, а освен това и полакиурия, тубулоинтерстициален нефрит, влошаване на бъбречната активност или влошаване на съществуващите нарушения, както и нефротичен синдром и периферен оток;
• проблеми с хемопоетичната активност: понякога има анемия (апластична, хемолитична или причинена от ендогенно кървене), агранулоцитоза, неутро-, левко- или тромбоцитопения (придружена от пурпура или не) и екхимоза;
• дихателна дисфункция: понякога се наблюдава диспнея;
• лезии в работата на CVS: нивото на кръвното налягане често се увеличава. Понякога се случва колапс, аритмия или кардиалгия. Понякога ХСН се влошава или се появява болка в гърдите;
• ендокринни нарушения: от време на време загуба на тегло; 
• симптоми на алергия: рядко се развиват анафилактоидни признаци (уртикария, диспнея, епидермален сърбеж, хиперемия с фокална форма, оток на Квинке, засягащ езика с устни, глотис, клепачи или параорбитални тъкани и освен това хрипове и притискаща болка в областта на гръдния кош) и анафилаксия, и в същото време прояви на бронхоспастична алергия.

Свръх доза

В случай на отравяне се развиват признаци, свързани с функцията на стомашно -чревния тракт, нарушения на централната нервна система (от сънливост с летаргия до развитие на гърчове с кома), нефротоксичност (може да достигне остра бъбречна недостатъчност) и хипотония.

Предприемат се симптоматични и поддържащи мерки за отстраняване на признаци на нарушения. Процедурите на хемодиализа или принудителна диуреза ще бъдат неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството повишава плазмените нива на метотрексат, циклоспорин с литиеви вещества и дигоксин.

Отслабва ефекта на диуретичните лекарства.

Когато се използва с калий-съхраняващи диуретици, вероятността от хиперкалиемия се увеличава.

Приложението с тромболитици (стрептокиназа и алтеплаза с урокиназа) и антикоагуланти увеличава вероятността от кървене (главно в стомашно -чревния тракт).

Лекарството намалява терапевтичната активност на сънотворни и антихипертензивни лекарства.

Комбинацията с Диклонат р увеличава риска от развитие на негативни симптоми на други НСПВС и GCS (кървене в стомашно -чревния тракт), нефротоксичните свойства на циклоспорина и токсичната активност на метотрексат.

Аспиринът намалява кръвната картина на диклофенак.

Когато се комбинира с парацетамол, вероятността от нефротоксични свойства на диклофенак се увеличава.

Лекарството отслабва хипогликемичната активност на антидиабетните лекарства.

Цефотетан, пликамицин с валпроева киселина и в допълнение цефаперазон с цефамандол повишават честотата на хипопротромбинемия.

Веществата злато и циклоспорин увеличават ефекта на диклофенак върху интрареналното свързване на PG, което води до повишена нефротоксичност.

Комбинацията от Диклонат р с колхицин, етилов алкохол, жълт кантарион или кортикотропин увеличава вероятността от кървене в стомашно -чревния тракт.

Лекарствата, които провокират развитието на фоточувствителност, увеличават сенсибилизиращия ефект на диклофенак спрямо UV радиацията.

Вещества, които блокират процесите на тубулна секреция, повишават плазменото ниво на диклофенак, което повишава неговата токсичност и терапевтична активност.

Условия за съхранение

Diclonat n трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура - в рамките на 15-25 ° С.

Срок на годност

Диклонат р може да се използва в рамките на 5-годишен период от датата на производство на терапевтичния агент.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Диклобене с Волтарен Емулгел, както и Диклоран с Диклофенак Сандоз.