Бисокард

Bisokard е β1-адренергичен блокер от кардиоселективен тип.

Лекарството има слаб афинитет към бронхиални и съдови гладкомускулни β2-адренергични рецептори, както и към β2-окончания, които регулират метаболитните процеси. Поради това той има малък ефект върху резистентността на бронхиалното дърво и метаболитните процеси, които зависят от β-окончанията. [1]

Селективността на лекарството към β1-адренергични рецептори се запазва дори при надвишаване на необходимите дозировки на лекарството.

Показания Бисокард

Използва се за лечение на коронарна артериална болест (ангина пекторис), високо кръвно налягане и сърдечна недостатъчност .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки с обем 5 или 10 mg, по 30 броя всяка в клетъчна опаковка; вътре в кутията - 1 или 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Няма окончателни данни за точния принцип на експозиция на лекарството с повишено кръвно налягане. Известно е, че лекарството значително отслабва интраплазмената активност на ренин. [2]

При хора с ангина пекторис Bisokard намалява нуждите от кислород на миокарда, като намалява стойностите на сърдечния дебит и сърдечната честота. В същото време минутният кръвен обем леко намалява; увеличаването на натискното заклинване вътре в капилярите на белите дробове и налягането вътре в дясното предсърдие също е незначително. [3]

Клиничните тестове показват, че при хора със сърдечна недостатъчност и стабилна симптоматична недостатъчност от систоличен тип (фракцията на изтласкване е <35%), когато се използва лекарството:

• смъртността намалява;
• броят на инцидентите с внезапна коронарна смърт и случаите със сърдечна недостатъчност и по -нататъшно хоспитализиране намалява;
• подобрено при оценка от NYHA.

При хора с коронарна артериална болест и без ХСН лекарството намалява сърдечната честота и нивото на систоличния обем, което намалява нуждата от кислород на миокарда и обема на изтласкване.

Стойностите на OPSS с употребата на лекарства първо се увеличават, а след това, при продължителна употреба, намаляват.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира почти напълно. Индексът на бионаличност е приблизително 90%. Протеиновият синтез е 30%.

Полуживотът на бисопролол е приблизително 10-12 часа (което ви позволява да го приемате веднъж дневно).

Екскрецията на лекарството се осъществява през бъбреците (непромененото вещество е 50%, а останалата част са метаболити без активност, образувани вътре в черния дроб), само 2% се екскретират с изпражненията. Поради факта, че бъбреците с черния дроб са еквивалентни участници в елиминирането на бисопролол, хората с недостатъчна функция на един от тези органи не трябва да коригират дозата.

Фармакокинетичните свойства на лекарството са линейни. При лица, използващи 10 mg от лекарството на ден, плазмената Cmax е 64 ± 21 ng / ml, а полуживотът е 17 ± 5 часа.

При хора с ХСН (NYHA клас III) нивото на бисопролол и периодът на полуживот надвишават стойностите, записани при доброволци.

Дозиране и администриране

Препоръчителната дневна доза е 5 mg. Ако е необходимо, тази част може да се увеличи до 10 mg (но само в крайни случаи). Допускат се максимум 20 mg от лекарството на ден. Размерът на дозата се избира индивидуално.

Таблетките се поглъщат цели с чиста вода. Трябва да използвате Bisokard преди хранене или с него (препоръчително е да приемате лекарството по едно и също време на деня).

Терапевтичният цикъл е доста дълъг. Продължителността му зависи от хода и тежестта на заболяването. Забранено е внезапно прекъсване на терапията, курсът завършва с постепенно намаляване на дозата.

Лица с нарушена бъбречна / чернодробна функция.

Хората с тежки чернодробни / бъбречни дисфункции (стойности на CC по -малко от 20 ml на минута) не трябва да използват повече от 10 mg от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Не можете да използвате лекарството в педиатрията (при лица под 18 години).

Употреба Бисокард по време на бременност

Забранено е да се предписва Бисокард по време на бременност и ГВ.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към елементите на лекарството;
• декомпенсирана HF, SSS, кардиогенен шок, изразена форма на синоатриална блокада, както и AV блок AV степен 2-3;
• симптоматична брадикардия със сърдечна честота под 50 удара в минута, понижено кръвно налягане (систолично налягане по -малко от 100 mm Hg);
• обструктивен бронхит и тежка астма;
• Синдром на Рейно, нарушения на периферния кръвен поток в късен стадий;
• нелекуван феохромоцитом;
• метаболитна ацидоза.

Странични ефекти Бисокард

Сред страничните ефекти:

• често се забелязват нарушения в работата на NA: замаяност, умора, странна слабост, цефалгия и безсъние. Понякога се наблюдават депресия, разстройство на вниманието, астения, парестезия, сънливост, шум в ушите и тревожност, емоционална нестабилност, гърчове, зрителни смущения и намалено производство на сълзи. Понякога се появяват халюцинации;
• проблеми със зрителната функция: рядко се наблюдава намаляване на сълзенето (трябва да се има предвид при носене на контактни лещи). Конюнктивитът се среща единично;
• нарушения на сърдечно -съдовата система и кръвоносната система: често се появява брадикардия. Понякога се наблюдават СН, аритмия, понижени стойности на кръвното налягане (също ортостатичен колапс), блокада, периодична клаудикация, тромбоцитопения, агранулоцитоза, болест на Рейно и тромбоцитопенична пурпура;
• лезии в стомашно -чревния тракт: често има повръщане, запек, ксеростомия, гадене, диспептични симптоми, диария и исхемичен колит. Понякога се развиват метаболитни нарушения (повишаване на стойностите на триглицеридите в кръвта) и хепатит, а интраплазмената активност на чернодробните ензими (ALT с AST) също се увеличава;
• дихателни нарушения: понякога има диспнея, фарингит, кашлица, синузит, ларинго- и бронхиален спазъм, инфекция на дихателните пътища и хрема с алергичен характер;
• признаци, свързани с урогениталната система: рядко се наблюдава отслабване на либидото, цистит, периферен оток, импотентност, колики в бъбреците и болест на Пейрони;
• епидермални лезии: понякога се наблюдават сърбеж, хиперхидроза, симптоми на алергия, обриви, зачервяване на епидермиса, акне, псориатичен обрив (псориазис се влошава) и дерматит. Алопеция се отбелязва единствено;
• дисфункция на опорно -двигателния апарат: понякога се появяват гърчове и миастения гравис;
• метаболитни проблеми: понякога се развива хиперурикемия, повишава се инсулиновата резистентност и се увеличава теглото.
• други: миалгия, астения, артралгия, увреждане на слуха.

Свръх доза

Признаци на отравяне: бронхиален спазъм, хипогликемия, брадикардия, блокада, понижено кръвно налягане и активна сърдечна недостатъчност.

Понякога с въвеждането на максимална порция от 2 g се наблюдава намаляване на сърдечната честота или понижаване на кръвното налягане. Хората със сърдечна недостатъчност са по -чувствителни към повишени дози бисопролол, поради което е необходимо постепенно да се увеличава дозата на лекарствата.

Процедурите на хемодиализа са неефективни. В случай на интоксикация, трябва да отмените употребата на лекарството, да извършите стомашна промивка, да вземете активен въглен и да извършите симптоматични процедури:

• брадикардия - интравенозно приложение на атропин (изопреналин или други лекарства с хронотропен ефект); ако е необходимо, се използва временен пейсмейкър;
• понижени стойности на кръвното налягане- използването на вазоконстриктори, интравенозно инжектиране на плазменозаменящи течности, глюкагон;
• AV блокада от 2-3 -та степен - интравенозно инжектиране на изопреналин, наблюдение на състоянието на пациента; използвайте пейсмейкър, ако е необходимо;
• активен стадий на ХСН - интравенозно приложение на инотропни лекарства, диуретици и вазодилататори;
• бронхиален спазъм - вдишване на β2 -адреностимуланти, използване на аминофилин или бронходилататори (изопреналин);
• хипогликемия - интравенозно инжектиране на глюкоза.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е употребата на лекарството заедно с такива вещества:

• агенти, блокиращи Са каналите (дилтиазем, верапамил и нифедипин) - това се отразява негативно на AV проводимостта, контрактилитета на миокарда и кръвното налягане;
• клонидин - има възможност за намаляване на сърдечната честота и нарушено провеждане на импулси вътре в миокарда; отмяната на клонидин може да причини рязко повишаване на кръвното налягане;
• МАО -инхибитори (с изключение на МАО -В) - след отмяна на употребата на МАО -инхибитори може да се развие хипертонична криза.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране с такива лекарства:

• барбитурати, трициклици, производни на фенотиазин и други антихипертензивни лекарства - съществува възможност за силно понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• лекарства, които забавят активността на COX - намаляват антихипертензивния ефект на бисопролол;
• антихолинергици (такрин) - има възможност за удължаване на AV проводимостта;
• дигиталисови гликозиди - риск от аритмия и брадикардия;
• производни на ерготамин - тази комбинация потенцира нарушения на периферния кръвен поток;
• други β -блокери (също под формата на капки за очи) - взаимно засилване на терапевтичния ефект;
• клас I антиаритмични вещества (хинидин с дизопирамид) - удължаване на предсърдното проводимост и отрицателен инотропен ефект;
• симпатикомиметици - взаимно намаляване на лекарствената активност (когато използвате Bisokard с адреналин, трябва да увеличите дозата на последния);
• вещества за обща анестезия и инхалационна анестезия - вероятността от потискане на миокардната функция и рефлекторна тахикардия, намаляване на стойностите на кръвното налягане; докато комбинацията от бисопролол и анестетици намалява вероятността от аритмия по време на интубация и началния етап на анестезия. Изисква се да уведомите анестезиолога за употребата на лекарството преди операцията;
• приемани през устата антидиабетни лекарства и инсулин - увеличаване на вероятността от хипогликемия;
• рифампицин - леко намаляване на полуживота на бисопролол;
• НСПВС - намаляване на антихипертензивната активност на лекарството.

Условия за съхранение

Бисквитката трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни индикатори - не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Bisokard може да се използва за 3-годишен срок от датата на производство на терапевтичния агент.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Tirez, Concor, Biprol с Bisoprolol, Aritel и Coronal, а освен това Bidop и Biol с Niperten, Cordinorm и Bisogamma с Bisomor.