Zosin

Zosin е лекарство от категорията на макролидните антибиотици.

Показания Zosin

Използва се за инфекции, които се проявяват под въздействието на бактерии, чувствителни към лекарството:

• горните дихателни пътища: фарингит с синузит или тонзилит с ларингит;
• долната част на дихателните пътища: бронхит, възникващ в остра или хронична форма, както и пневмония;
• среден отит ;
• микобактерии, причинени от дисеминирани инфекции (Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium);
• лезии на подкожната тъкан и епидермиса: фурункулоза или фоликулит, както и рани;
• комбинирано лечение за унищожаване на Helicobacter pylori при хора с язви в стомашно-чревния тракт;
• токсоплазмоза или проказа.

[1],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването е направено в таблетна форма.

Фармакодинамика

Кларитромицинът проявява антибактериална активност чрез подтискане на свързването с протеини и се синтезира от микробна 50s субединица на рибозоми с чувствителност към лекарства. Веществото показва активност срещу голям диапазон от грам-положителни и отрицателни аероби с анаероби. Стойностите на MIC на кларитромицин често са два пъти по-ниски от тези на BMY на еритромицин. Метаболитният продукт кларитромицин (компонент 14-хидроксикаритромицин) също има антибактериален ефект.

Лекарството е ефективно in vitro по отношение на такива бактерии:

• Грам-положителни микроби: тук се добавят Staphylococcus aureus (щамове с чувствителност към метицилин), пневмококи, пиогенни стрептококи със streptococcus agalactia и listeria monocytogenes;
• Грам-отрицателни микроорганизми: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli с Haemophilus parainfluenzae, както и гонококи, Helicobacter pylori и коклюш бацили;
• микоплазми: ureaplasma urealiticum и микоплазмена пневмония;
• други бактерии: Chlamydia trachomatis, пръчки на Hansen, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum и кансаси микобактерии;
• анаероби: Peptostreptococcus species, индивидуални щамове на бактероиди Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens и Peptococcus species.

Кларитромицин не предизвиква канцерогенен или мутагенен ефект по време на изпитването. Резултатът от теста на Ames за метаболизма на кларитромицин е отрицателен.

[2], [3]

Фармакокинетика

Кларитромицинът се абсорбира с висока скорост вътре в стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Данните за бионаличност са 55%. Храната не влияе на нивото на бионаличност на лекарството.

Активният елемент с метаболитен продукт (14-хидроксикларитромицин) се разпределя в голямо количество тъкан и течности. Лекарството претърпява обширни метаболитни процеси вътре в черния дроб и след това се екскретира в жлъчката.

Серумните стойности на Стах се развиват след 120 минути. Стабилното плазмено ниво на Cmax на кларитромицин се записва след 2-3 дни и е равно на приблизително 1 μg / ml след прилагане на 0,25 g от веществото на 12-часови интервали, както и 3-4 μg / ml след прилагане на 0,5 g лекарство с 8-часови интервали.

Полуживотът на лекарството е приблизително 3-4 часа в случай на използване на първия от тези методи, както и 5-7 часа, ако се използва вторият. Когато се използва, 0,25 g от лекарството на 12-часови интервали, 14-хидроксиларитромицин придобива постоянна Cmax от приблизително 0,6 μg / ml и полуживот от приблизително 5-6 часа. Когато се използват 0,5 g от лекарството на интервали от 8-12 часа, нивото на Cmax 14-хидроксиларитромицин е около 1 μg / ml, с полуживот от около 7-9 часа.

С въвеждането на 0,25 g кларитромицин на 12-часови интервали, 20% от порцията се екскретира в урината (в непроменено състояние) и когато се използват 0,5 g от веществото на 12-часови интервали, тази цифра е приблизително 30%. Екскрецията в 14-хидроксиларитромицин е 10% или 15% (използвайте съответно 0,25 или 0,5 g от лекарството на 12-часови интервали).

Кларитромицин се екскретира в майчиното мляко.

Продължителността на полуживота се увеличава при хора с бъбречна недостатъчност.

[4], [5], [6], [7]

Дозиране и администриране

Тийнейджъри от 12-годишна възраст и възрастни трябва да използват лекарството 2 пъти на ден, в порция от 0,25 g, с 12-часов интервал. Възможно е да се увеличи дозата до 0,5 g 2 пъти дневно (при тежки форми на заболяването). Цикълът на лечение е 7-14 дни.

За язви, засягащи червата, е необходимо да се инжектира 0,5 g от лекарството 3 пъти дневно в комбинация с 40 mg омепразол (1 път дневно). Цикълът продължава 2 седмици.

Деца на възраст 0,5–12 години трябва да получават 7,5 mg / kg субстанция на 12-часови интервали през 5-10-дневен курс.

Хората с бъбречна недостатъчност в тежка степен трябва да коригират частта. При стойности на KK по-малки от 30 ml / min, дозата е 0,25 g, 1 път (леки или умерени лезии) или 2 пъти дневно (тежки стадии).

[9]

Употреба Zosin по време на бременност

Засин е да се използва Зозин по време на кърмене или бременност. Единствените изключения са ситуации, при които вероятните ползи от лечението са по-очаквани от риска от усложнения.

Противопоказания

Той е противопоказан за назначаване на хора със силна непоносимост към кларитромицин или други макролиди.

Забранено е да се комбинира лекарството с терфенадин, ергот-алкалоиди, пимозид или цисаприд.

Странични ефекти Zosin

Често лекарството се понася без появата на усложнения.

Сред нежеланите реакции са главоболие, диария, повръщане, стоматит, болка в коремната област и гадене.

Понякога се наблюдават признаци на алергия, започвайки с лек епидермален обрив и уртикария и завършващи с анафилаксия. Може да възникне тромбоцитопения или синдром на Stevens-Johnson. Възможно е също нарушение на вкусовите рецептори.

Могат да се появят преходни негативни симптоми, засягащи функцията на централната нервна система - замаяност, халюцинации, усещане за замъгляване на съзнанието или безпокойство, както и безсъние.

Има съобщения за развитието на псевдомембранозна форма на колит, дължаща се на употребата на кларитромицин - тя може да има както слаба експресия, така и животозастрашаваща.

Възможно е също така развитието на чернодробна дисфункция, холестаза (придружена от жълтеница или не) или хепатит и промяна в показанията на лабораторните тестове.

[8]

Свръх доза

Интоксикацията води до усилване на негативните прояви.

Трябва да се извърши стомашна промивка и симптоматични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с теофилин може да доведе до повишаване на серумните показатели и потенциалната токсичност на последния.

Терапевтичните свойства на варфарин с дигоксин могат да бъдат потенцирани, когато се комбинират със Zosin.

Комбинацията от лечение с зидовудин при възрастни с HIV може да доведе до намаляване на персистиращите нива на зидовудин.

Има доказателства, че макролидите могат да повлияят метаболизма на терфенадин, като по този начин увеличават неговите плазмени параметри, които могат да причинят сърдечни аритмии. Следователно, когато се използва лекарството заедно с терфенадин или други не-седативни антихистаминови лекарства, трябва да се внимава.

Подобни ефекти се наблюдават при използване на кларитромицин в комбинация с пимозид или цизаприд.

Zosin е в състояние да потенцира активността на карбазепин - чрез забавяне на процесите на неговото елиминиране.

[10], [11]

Условия за съхранение

Зозин трябва да се съхранява на сухо място, затворено за деца. Температурата е стандартна.

[12]

Срок на годност

Zosin може да се прилага в срок от 36 месеца от момента на освобождаване на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Не са провеждани клинични изпитвания на бебета, които не са достигнали половингодишна възраст. По-големите деца понасят лекарството без усложнения.