Zolopent

Золопент е лекарство, което забавя активността на протонната помпа.

Показания Zolopenta

Използва се за лечение на следните нарушения:

• с умерен или тежък рефлуксен езофагит;
• унищожаване на микроба H.pylori при хора с пептични язви, причинени от активността на този микроб (в комбинация с други антибиотици);
• язви, засягащи стомашно-чревния тракт;
• гастринома и други патологични състояния с хиперсекреторен характер.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава в таблетки от 40 mg. Тези таблетки са опаковани в блистери от 14 или 10 броя. Вътре в опаковката има 1 блистер с 14 таблетки или 3 опаковки с 10 таблетки.

Фармакодинамика

Пантопразол блокира секреторните процеси в стомаха. Веществото потиска активността, демонстрирана от H ⁺ /K ⁺ -АТФазата вътре в париеталните гландулоцити на стомаха, което води до блокиране на крайния етап на секреция на солна киселина. Този ефект позволява намаляване на базалните нива на секреция, независимо от етиологията на възникналото дразнене.

Лекарството има антибактериални свойства, доказани срещу Helicobacter pylori, и помага на други лекарства да имат антихеликобактериален ефект. Лечебният ефект след прием на еднократна доза се развива доста бързо и продължава през следващите 24 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Пантопразол се абсорбира с висока скорост. Стойностите на Cmax в кръвната плазма се отчитат още след еднократно приложение на доза от 20 mg. След 2-2,5 часа (средно) след употреба се регистрира серумната Cmax стойност, която е приблизително 1-1,5 μg/ml. Тези стойности остават стабилни дори след многократна употреба на лекарството.

Терапевтичните параметри на лекарството не се променят при еднократна или многократна употреба. В дозовия диапазон от 10-80 mg, фармакокинетичните характеристики на пантопразол в плазмата остават линейни както при перорално приложение, така и при интравенозно инжектиране.

Бионаличността на Золопант е определена на приблизително 77%. Приемът му с храна не повлиява AUC или серумните нива на Cmax и следователно не повлиява стойностите на бионаличността. Комбинираната употреба с храна само удължава вариабилността на латентния период.

Процеси на дистрибуция.

Плазменият синтез на лекарството с протеини е приблизително 98%. Обемът на разпределение е приблизително 0,15 l/kg.

Процеси на обмен.

Лекарството се метаболизира почти напълно от черния дроб. Метаболизмът се осъществява предимно чрез деметилиране чрез CYP2C19, а след това чрез процеси на серно конюгиране. Други метаболитни пътища включват окисление, включващо елемента CYP3A4.

Екскреция.

Терминалният полуживот е приблизително 60 минути, а скоростта на клирънс е 0,1 l/h/kg. Описани са случаи на забавено отделяне на лекарството. Специфичният синтез на пантопразол с протонната помпа на париеталните гландулоцити не позволява полуживотът да съответства на по-дълъг лекарствен ефект (потискане на киселинната секреция).

Повечето от метаболитните продукти на пантопразол се екскретират с урината (приблизително 80%), а останалата част - с изпражненията. Основният метаболитен продукт както в серума, така и в урината е дезметилпантопразол, който претърпява сулфатна конюгация.

Полуживотът на основния метаболитен продукт (приблизително 90 минути) е само малко по-дълъг от този на пантопразол.

Дозиране и администриране

Терапията за рефлуксен езофагит с тежка или умерена интензивност включва прием на 40 mg от лекарството веднъж дневно. Понякога дозата може да се удвои.

Хората с улцерозни лезии, които се появяват вътре в стомашно-чревния тракт и положителен резултат от теста за Helicobacter pylori, трябва да унищожат бактериите, използвайки комплексно лечение, чиито схеми зависят от чувствителността на микробите, причиняващи заболяването.

Монотерапията за улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт включва прием на 1 таблетка от 40 mg веднъж дневно. Продължителността на такава терапия се определя от лекарствената нужда.

Таблетката трябва да се приема 60 минути преди закуска, като се поглъща цяла, без да се разтрошава или дъвче, с чиста вода.

Употреба Zolopenta по време на бременност

Золопант е забранен за употреба по време на кърмене или бременност.

Ако е необходимо да приемате лекарството по време на кърмене, трябва да спрете кърменето за този период.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• цироза на черния дроб или хепатит;
• хора с умерена или тежка чернодробна дисфункция;
• комбинация с атазанавир.

Странични ефекти Zolopenta

Приемът на Золопант може да причини различни негативни симптоми:

• левкопения или тромбоцитопения;
• диария, болка, засягаща епигастралната област, подуване на корема и запек;
• повръщане със силно гадене;
• оток от периферен характер;
• повишени чернодробни ензими или триглицериди, както и повишена температура и тубулоинтерстициален нефрит;
• анафилактични прояви, включително анафилаксия;
• признаци на алергия (обрив по епидермиса и сърбеж);
• миалгия или артралгия;
• замаяност, главоболие, зрителни нарушения.

[ 1 ]

Свръх доза

Признаци на интоксикация: атаксия, хипоактивност и тремор.

При съмнение за предозиране трябва да се предприемат симптоматични мерки. Диализа не е необходима.

Взаимодействия с други лекарства

Золопант помага за намаляване на степента на абсорбция на лекарства, чиято бионаличност се определя от стомашното pH (например, кетоконазол).

Пантопразол се метаболизира в черния дроб, с участието на ензимната система на хемопротеина P450. Не може да се изключи взаимодействието на лекарството с други лекарства, чиито метаболитни процеси също протичат с участието на тази система.

При провеждане на специални тестове не са открити клинично значими взаимодействия с повечето от тези лекарства (този списък включва фенитоин, метопролол, диклофенак, както и карбамазепин с етилов алкохол и кофеин, както и напроксен с диазепам и глибенкламид с фенпрокумон, теофилин и нифедипин; освен това, това включва пироксикам, варфарин и перорални контрацептиви).

Не са наблюдавани взаимодействия при едновременно приложение на лекарството с антиациди.

Тестовете, проведени върху ефектите, които се появяват при комбиниране на лекарството с определени антибиотици (включително метронидазол с кларитромицин и амоксицилин), не разкриха клинично значими връзки между тези лекарства.

Установено е, че употребата на 0,3 g атазанавир/0,1 g ритонавир заедно с омепразол (единична доза от 40 mg дневно) или 0,4 g атазанавир заедно с лансопразол (единична доза от 60 mg) води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир при доброволци. Степента на абсорбция на атазанавир се определя от стойностите на pH. Поради това лекарства, които инхибират активността на протонната помпа, включително пантопразол, са забранени за комбиниране с атазанавир.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Золопант трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурни стойности - максимум 25°C.

Срок на годност

Золопант може да се използва в рамките на 3 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

В педиатрията лекарството не се използва при деца под 12-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Controloc, Panocid, Pantasan с Ulsepan, както и Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro с Pulcet и Pantokar.

Отзиви

Золопант получава добри отзиви от хора със стомашни язви - лекарството облекчава неприятните симптоми на това заболяване, като усещане за парене и горчив вкус в устата. Лекарството е ефективно и при ГЕРБ. Освен това се отбелязва, че рядко води до появата на каквито и да е негативни симптоми.