Индапамид-ретард

Индапамид ретард е сърдечно-съдово лекарство от категорията на нетиазидните диуретици с умерена интензивност на действие. Съдържа сулфонамиди.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Индапамида-ретард

Използва се за първична хипертония.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки, по 10 броя всяка, опаковани в блистерна плоча. Вътре в опаковката има 2 плочи с таблетки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лекарството има диуретични и хипотензивни свойства. То е представител на категорията хипотензивни/диуретични лекарства - индолини (сулфонамидно производно). Има умерен салуретичен и диуретичен ефект, дължащ се на забавяне на процесите на реабсорбция на натриеви йони вътре в кортикалния сегмент на нефрона, и освен това, повишаване на екскрецията на натриеви йони и хлор, както и, в по-малки количества, магнезий с калий с урината, което води до антихипертензивен ефект.

В същото време, при развитие на хипотензивен ефект, много важен е ефектът, упражняван върху трансмембранното движение на йони (предимно калций) в гладкомускулните съдови клетки, в резултат на което те се отпускат и периферното съдово съпротивление намалява. Освен това, индапамид ретард намалява чувствителността на съдовите мембрани по отношение на норепинефрина с ангиотензин 2, спомага за засилване на свързването на антиагрегантните и вазодилататорни PG (PGE2 и PGI2) и намалява хипертрофията на лявата камера вътре в сърцето.

При приложение в доза от 0,0015 g на ден, лекарството предизвиква продължителен хипотензивен ефект, продължаващ 24 часа, и заедно с това слаб диуретичен ефект. При увеличаване на дозата не се наблюдава забележимо повишаване на хипотензивния ефект, но диуретичният ефект се увеличава. Терапевтичните дози на лекарството почти нямат ефект върху процесите на въглехидратния и липидния метаболизъм.

Фармакокинетика

Лекарствената форма на лекарството спомага за равномерното и постепенно освобождаване на веществото в стомашно-чревния тракт, където то се абсорбира с висока скорост и напълно. Лекарството достига стойности на Cmax в кръвта приблизително 12 часа след перорално приложение на единична доза от 0,0015 g. След многократно приложение на лекарството, вариацията в плазмените нива на индапамид в интервала между употребата на следващите дози намалява. Приемът на храна намалява скоростта на абсорбция, но не влияе върху степента ѝ.

Индексът на бионаличност е 93%, а синтезът на протеини в плазмата е приблизително 79%. Лекарственият компонент може да се абсорбира от еритроцитите. Лекарството достига равновесни стойности след 1 седмица непрекъсната употреба. Преминава през хистохематични бариери (включително плацентата), а също и в майчиното мляко.

Биотрансформацията на веществото протича вътре в черния дроб, а екскрецията му под формата на неактивни метаболитни продукти се осъществява в по-голяма степен през бъбреците - 70%. 22% от веществото се екскретира през червата. Полуживотът е 14-24 часа.

[ 6 ]

Дозиране и администриране

Препоръчва се лекарството да се приема веднъж дневно, сутрин, в количество от 1 таблетка (обем 0,0015 g). Трябва да се поглъща цяла, измита с чиста вода (0,5 чаша). Таблетката не трябва да се разтрошава или дъвче. Горната доза е максималната, която е разрешена за употреба на ден.

[ 10 ]

Употреба Индапамида-ретард по време на бременност

Индапамид ретард не се предписва на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към лекарството;
• тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• чернодробна форма на енцефалопатия;
• хипокалиемия.

[ 7 ]

Странични ефекти Индапамида-ретард

Употребата на лекарства може да доведе до развитието на определени странични ефекти:

• Водно-солев дисбаланс: понякога може да се появи хипонатриемия или -калиемия, на фона на които се развиват хиповолемия, дехидратация и ортостатичен колапс. При едновременна загуба на хлор понякога може да възникне метаболитна форма на алкалоза, която има компенсаторен характер. Нивото на калций също може да се повиши понякога;
• метаболитни нарушения: повишени нива на глюкоза и урея в кръвната плазма;
• проблеми с хематопоетичната функция: понякога се появяват левкопения или тромбоцитопения, както и агранулоцитоза;
• храносмилателни нарушения: понякога се появяват запек, гадене или сухота в устата. Понякога се появява панкреатит. Хора с чернодробна недостатъчност могат да развият чернодробна енцефалопатия;
• лезии, засягащи нервната система: понякога се появяват замаяност, астения, умора, главоболие, астения и парестезия (често изчезват при намаляване на дозата);
• алергични симптоми: хора с предразположеност към развитие на алергии или астматични пристъпи могат да развият обрив по епидермиса. Рядко се наблюдава хеморагична форма на васкулит или обостряне на DLE;
• Нарушения на сърдечно-съдовата система: понякога се наблюдава понижаване на кръвното налягане или аритмия.

[ 8 ], [ 9 ]

Свръх доза

Признаци на предозиране: силен диуретичен ефект, EBV нарушение (развитие на хипокалиемия или -натриемия), повръщане, конвулсии, чувство на объркване или сънливост, гадене, замаяност и понижено кръвно налягане, както и полиурия или олигурия, достигащи до развитие на анурия.

За терапия на нарушенията се извършва стомашна промивка, предписва се активен въглен и се провежда допълнително рехидратиращо лечение с корекция на електролитните параметри. Провеждат се и симптоматични мерки.

[ 11 ], [ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането с литиеви лекарства, тъй като в такива случаи нивото на литий в кръвта може да се повиши.

Лекарството не трябва да се комбинира с винкамин, султоприл и халофантрин, както и с терфенадин, пентамидин, астемизол и бепридил. В този списък са включени и интравенозно приложен еритромицин, соталол, антиаритмични лекарства от категория 1α и амиодарон. Забранена е комбинираната употреба с кортикостероиди (GCS), лаксативи, които имат стимулиращ ефект върху чревната перисталтика, лекарства за понижаване на калия, включително интравенозен амфотерицин В, и тетракозактид - тъй като това може да провокира хипокалиемия или тежка сърдечна аритмия.

Тетракозактид и кортикостероиди (GCS) причиняват задържане на натрий и течности, което отслабва антихипертензивния ефект на индапамид.

Комбинацията от индапамид ретард с НСПВС (системни) или салицилати (във големи дози) може да намали антихипертензивния ефект на индапамид и да доведе до развитие на бъбречна недостатъчност в острата фаза поради рязко намаляване на гломерулната филтрация.

Комбинацията на лекарството с CG може да засили кардиотоксичните свойства на последния.

Антихипертензивният ефект на лекарството се засилва, когато се комбинира с баклофен.

Наблюдава се повишаване на диуретичния ефект на индапамид, заедно с потенциране на негативните симптоми (хипер- и хипокалиемия), когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици, особено при диабетици или лица с бъбречна недостатъчност.

Антихипертензивните свойства на лекарството се засилват, когато се използва едновременно с други антихипертензивни средства или трициклични антидепресанти от категорията на имипрамина.

Комбинацията на лекарството с АСЕ инхибитори, ако пациентът има хипонатриемия, увеличава вероятността от внезапно понижаване на кръвното налягане или развитие на остра бъбречна недостатъчност. Поради тази причина такава комбинирана терапия трябва да започне с малки дози АСЕ инхибитори с последващо постепенно увеличаване. Бъбречната функция трябва да се следи постоянно по време на лечението.

Забранено е комбинирането на лекарства с метформин, ако нивата на креатинин са под 15 mg/l (мъже) или 12 mg/l (жени).

Комбинацията от индапамид ретард с калциеви лекарства може да доведе до хиперкалцемия.

Комбинацията с циклоспорини повишава стойностите на креатинина в кръвта, дори при оптимални нива на натриеви йони и вода.

При употреба на радиоконтрастни лекарства, съдържащи йод (особено в големи дози), вероятността от бъбречна недостатъчност се увеличава.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Условия за съхранение

Индапамид ретард трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца. Температура - в рамките на 15-25°С.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Срок на годност

Индапамид ретард може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

[ 20 ], [ 21 ]

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията – лица под 18-годишна възраст.

[ 22 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Индапамид, Индап, Арифон с Равел SR, както и Арифон ретард, 5 дни и Индапамид-тева с Индапамид ретард-тева.

[ 23 ], [ 24 ]

Отзиви

Индапамид-ретард помага за нормализиране на показателите за кръвно налягане, а също така има лек диуретичен ефект. Това са предимствата на лекарството, които са споменати в отзивите за него.

Недостатъците включват наличието на негативни симптоми.