Zolomax

Золомакс е анксиолитик и производно на бензодиазепиновия елемент.

Показания Zolomaxa

Използва се за терапия на следните нарушения:

• състояния на тревожност;
• невроза, при която пациентът изпитва чувство на тревожност, опасност и безпокойство с напрежение и раздразнителност, а освен това, влошаване на съня и соматични разстройства;
• състояния със смесен тревожно-депресивен характер;
• невротични форми на разстройства, които имат реактивно-депресивен характер, на фона на които се наблюдава понижено настроение, загуба на интерес към околния свят, нарушения на съня, тревожност, соматични разстройства и загуба на апетит;
• депресии с невротичен генезис, възникващи в резултат на въздействието на соматични заболявания;
• панически разстройства, комбинирани със или без фобийни прояви.

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава в таблетки, опаковани в блистери по 10 броя. В кутията има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Алпразолам е производно на бензодиазепиновия елемент, който се характеризира с наличието на интензивен анксиолитичен ефект. Той има хипнотичен, мускулен релаксант, седативен и антиконвулсивен ефект. Същият транквилизиращ ефект се постига чрез използване на десет пъти по-малки порции алпразолам в сравнение с диазепам.

Лекарството има антидепресивен ефект, съответстващ на ефектите, причинени от действието на трицикличните антидепресанти. В ЦНС алпразолам взаимодейства със специални бензодиазепинови окончания, които имат тясна функционална връзка с окончанията на основния инхибиторен медиатор на ЦНС - елемента GABA (γ-аминомаслена киселина). Поради това, при излагане на лекарства, се развива потенциране на инхибиторния ефект на GABA вътре в ЦНС - чрез повишаване на чувствителността на GABA окончанията спрямо медиатора (чрез стимулиране на активността на бензодиазепиновите окончания).

Фармакокинетика

Алпразолам се абсорбира бързо и напълно при попадане в стомашно-чревния тракт. Стойностите на лекарствената бионаличност са най-малко 80%. След перорално приложение веществото достига Cmax в кръвта след 1-2 часа. Този показател варира в зависимост от размера на порцията в рамките на 7-40 ng/ml при еднократно приложение на 0,5-3 mg от лекарството.

При многократно приложение на 1,5-10 mg от компонента, средните равновесни стойности в плазмата достигат 18-100 ng/ml. В случай на продължително приложение на лекарството, веществото достига равновесни стойности в кръвната плазма за 3 дни. Лекарството има среден полуживот на елемента (при еднократно приложение е 12-15 часа).

Чернодробната биотрансформация на алпразолам протича чрез окислителен процес. Основният активен метаболитен продукт е α-хидроксиалпразолам, но плазмените му нива са доста ниски, което го прави от малко клинично значение. Други метаболитни продукти са или слабо активни, или относително неактивни.

Полуживотът на непроменения елемент и неговите метаболитни продукти е приблизително еднакъв. Непромененият алпразолам (приблизително 20%), както и метаболитните продукти на лекарството, се екскретират с урината.

Дозиране и администриране

Дозите на лекарството се избират индивидуално, като се правят корекции по време на терапията, като се отчита поносимостта на пациента към лекарството и неговата лекарствена ефикасност. Препоръчва се използване на минималните ефективни дози.

Лекарството трябва да се приема перорално, измито с чиста вода.

Неврози и тревожни състояния.

Възрастен трябва да приема 0,25-0,5 mg от веществото три пъти дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава на интервали от 3-4 дни с 0,25 mg, като се взема предвид тежестта на проявите на заболяването и отговорът на пациента на терапията. Дозата трябва да се увеличи, започвайки с вечерния прием. Ако признаците на тревожност са по-изразени, лечението трябва да започне с повишени дози. Максимално допустимата дневна доза е 4 mg.

Възрастните хора или отслабените пациенти трябва да приемат 0,125-0,25 mg 2-3 пъти дневно в началния етап на терапията.

Терапевтичният цикъл, който включва времето, необходимо за постепенно спиране на лекарството, често не надвишава период от 8-12 седмици. Що се отнася до по-дълъг период на терапия, целесъобразността на подобна стъпка трябва да се обмисли сериозно.

Панически разстройства.

Необходимо е да се приема по 0,5 mg от лекарството три пъти дневно. Ако е необходимо, порцията може да се увеличи, но с максимум 1 mg с интервали от 3-4 дни. Колкото по-големи са порциите, толкова по-постепенно е необходимо те да се увеличават, докато се получи пълният лечебен ефект на Zolomax. Често лечебният ефект се развива след прием на 5-6 mg от веществото на ден, но при тежки форми на патология дозата може да достигне 10 mg на ден (максималният размер на дневната порция).

Продължителността на терапията се избира индивидуално за всеки пациент. След като се постигне лекарственият ефект и симптомите на заболяването се елиминират, дозата на лекарството може да се намали, но не повече от с 0,5 mg на интервали от 3 дни. Ако се появи синдром на абстиненция, дозата трябва да се увеличи отново и след това лекарството да се прекрати по-постепенно.

Състояния на депресия.

Трябва да приемате по 0,5 mg от лекарството три пъти дневно. Ако е необходимо, общата дневна доза може да се увеличи до 4,5 mg. Началната доза трябва да се приема преди лягане, за да се сведе до минимум вероятността от сънливост през деня.

Терапевтичният цикъл, който включва периода, необходим за постепенно спиране на лекарството, често трае 2-3 месеца.

[ 2 ]

Употреба Zolomaxa по време на бременност

Золомакс не трябва да се предписва на бременни жени (особено през първия триместър). Забранена е и употребата му по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на тежка свръхчувствителност към алпразолам или други производни на бензодиазепиновия компонент и към всички компоненти на лекарството;
• глаукома, която има остра форма;
• миастения в тежък стадий;
• тежка дихателна недостатъчност;
• сънна апнея;
• психоза с хроничен характер;
• тежки чернодробни проблеми.

Странични ефекти Zolomaxa

Много от нежеланите реакции, изброени по-долу, зависят от размера на дозата. Нежеланите симптоми често се появяват в началото на лечението и отшумяват в рамките на първите няколко седмици от терапията. Замаяност, сънливост и нарушена двигателна координация са често срещани в началото на лечението. Тези реакции са леки и изчезват с продължаване на терапията или намаляване на дозите. Понякога могат да се развият главоболие, нарушения на говора, чувство на еуфория или объркване, депресия и повишено вътреочно налягане. Може да се появи антероградна амнезия, обикновено няколко часа след прием на големи дози от лекарството.

Алпразолам може понякога да причини мания или хипомания при хора с депресия. Повръщане, запек или диария, сухота в устата, гадене, алергични симптоми (обрив и сърбеж) и палпитации могат да се появят понякога след терапия с алпразолам. Освен това могат да се появят уринарна инконтиненция, понижено кръвно налягане, респираторна депресия, слабост или спазми в скелетните мускули, намалено либидо, промени в теглото и апетита, както и менструални нарушения. Лабораторните изследвания понякога могат да разкрият левкопения, понижени нива на хемоглобина и хематокрита, повишени нива на чернодробните ензими (като ALT, ALP и AST) и плазмения билирубин, както и повишени или понижени нива на кръвната захар.

При по-възрастните хора употребата на наркотици може да причини парадоксални симптоми (чувство на възбуда, тревожност или враждебност, както и поведенчески нарушения, налудности и халюцинации).

[ 1 ]

Свръх доза

При лечение на хора, които са преживели интоксикация с бензодиазепинови производни, винаги трябва да се има предвид рискът това разстройство да е причинено от прием на лекарството с алкохолни напитки или комбинация от няколко лекарства.

Предозирането причинява мускулна слабост, изразено чувство на сънливост, дизартрия с атаксия и понякога чувство на възбуда. При тежко отравяне рефлекторните реакции могат да бъдат потиснати, да се появи чувство на объркване и да се развие коматозно състояние.

В случай на интоксикация, терапията трябва да се прекрати незабавно и след това да се проведат симптоматични процедури (подпомагане на сърдечната функция, дихателните процеси, стабилизиране на кръвното налягане; освен това, прилагане на инфузии и, ако е необходимо, повишаване на ниското кръвно налягане, приложение на вазоконстриктори). У пациента трябва да се предизвика и повръщане, а ако е загубил съзнание, да се направи стомашна промивка.

За да се намали потискането на функцията на централната нервна система, в болница може да се използва специфичен бензодиазепинов антагонист, лекарството флумазенил. Хемодиализата или диализните сесии са неефективни за увеличаване на скоростта на елиминиране на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от бензодиазепини и алкохолни напитки, както и други лекарства, които потискат централната нервна система (анестетици, наркотични аналгетици, транквиланти с антидепресанти, а освен това антиконвулсанти, сънотворни, антихистамини и антипсихотици) може да причини потенциране на потискащия ефект върху централната нервна система.

Комбинацията от лекарството с наркотични аналгетици увеличава риска от развитие на чувство на еуфория, което може да доведе до пристрастяване.

Забранено е употребата на алпразолам в комбинация с противогъбични лекарства от азолната категория (включително кетоконазол и итраконазол).

Комбинираната употреба с лекарства, които инхибират действието на чернодробните ензими хемопротеин 450 (в този списък са перорални контрацептиви, циметидин, флуоксетин, макролидни антибиотици, нефаксодон с флувоксамин и пропоксифен), може да доведе до намаляване на скоростта на метаболитните процеси и елиминирането на алпразолам. Поради това тези лекарства трябва да се използват едновременно с голямо внимание.

Карбамазепин може да увеличи скоростта на метаболитните процеси и екскрецията на Золомакс.

Установено е, че комбинираната употреба на лекарството с имипрамин, трициклични антидепресанти или дезипрамин води до повишаване на равновесните плазмени стойности на последните, но лекарственото значение на този факт не може да бъде определено.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Золомакс трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - до 25°C.

Срок на годност

Золомакс може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията - не се предписва на лица под 18 години. Това се дължи на факта, че не е доказано, че лекарството е ефективно и безопасно на тази възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Alzolam, Zoldak, Lamoz с Alprazolam, Kassadan и Helex, както и Alproks, Neurol и Frontin с Xanax, Neurol 0.25, Xanax retard и Helex SR.

Отзиви

Золомакс получава доста противоречиви отзиви от различни пациенти. Някои от тях твърдят, че лекарството е оказало много качествен ефект, но има и група от тези, които са на противоположната гледна точка и смятат лекарството за безполезно.

При избора на лекарство, който трябва да се извършва изключително от лекуващия лекар, е необходимо да се вземат предвид тези прегледи, но най-вече да се изхожда от индивидуалните характеристики на организма и режима на лечение.