Zolmigren

Zolmigren е лекарство, което се използва за лечение на мигрена. Той е селективен агонист на специални серотонин 5НТ1-терминации и съдържа компонент золмитриптан.

Показания Zolmigrena

Използва се за арестуване на мигрена (придружена или не от аура).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на веществото се извършва в таблетки, опаковани в блистерни пластини от 2 или 10 броя. В кутията - 1 табелка за опаковане.

Фармакодинамика

Золмитриптан - притежава селективен агонист специално влияние серотонин 5-НТ1В / 1D тип окончания в рекомбинантни човешки съдове. Лечение демонстрира умерено изразен афинитет към горните краища, без да причиняват значителна афинитет или терапевтична активност по отношение 5NT2-, но различна от тази 5NT3- и 5НТ4 на серотонин-окончания, α1-, α2-, β1-адренергични окончания, и в допълнение, 1- и Н2 окончания хистамин М-холин с окончания и D1- D2-допаминовите окончания.

Лекарството има относително вазоконстрикторен ефект на черепни кръвоносните съдове, се комбинира с процесите на блокираните невропептиди освобождаване (включително вазоактивен интестинален пептид характер изпъкнали главно ефекторна тип модулатор възбуждане рефлекс, причинява разширяване на кръвоносните съдове, което е от съществено значение в патогенезата на мигрена). Той също така спира процеса на поява на пристъпи на мигрена, наравно с тези, които не предоставя пряка аналгетичен влияние.

В съчетание с облекчаването на мигренозните атаки, лекарството намалява сериозността на гаденето с повръщане (особено при развитието на атаки от левия тип), както и фона и фотофобията. В допълнение към периферното влияние, той засяга мозъчните стволови клетки, свързани с мигрена, което обяснява повтарящия се резултат по време на лечението на серията, състоящ се от няколко последователни гърчове при един пациент.

Zolmigren демонстрира висока ефективност в комбинация с други лекарства за лечение на мигренозен статус (поредица от няколко тежки, последователни мигрена атаки с продължителност от 2 до 5 дни). Елиминира и мигрена, която се появява на фона на менструацията. Големите порции лекарства имат седативен ефект и водят до усещане за сънливост.

Лекарственият ефект се развива след 15-20 минути, достигайки максимума след 60 минути след поглъщането. Максималният терапевтичен ефект се наблюдава при употребата на лекарства по време на развитието на мигрена.

[1]

Фармакокинетика

При поглъщане лекарството се абсорбира добре, прониквайки в храносмилателния тракт. Степента на усвояването му не е свързана с приема на храна. Средната абсолютна бионаличност е около 40%. Синтез с кръвни протеини вътре в плазмата - 25%. Отнемат 60 минути, за да достигнат нивото на Cmax на лекарството; терапевтичните стойности на лекарствата в плазмата се поддържат за следващите 4-6 часа. След многократно използване терапевтичният компонент не се натрупва.

Лекарството преминава интензивен чернодробна биотрансформация в която се образува N-дезметил производно, което осигурява по-голяма (2-6 пъти) на терапевтичния ефект от елемента майка и някои неактивни метаболити.

Екскрецията на по-голямата част от лекарството се осъществява чрез бъбреците - под формата на метаболитни продукти и около 30% се екскретира непроменено през червата.

Бяха открити три основни метаболични продукта на золмитриптан: хетероауксин (считан за основен елемент вътре в урината с плазма), N-дезметил-, а също и N-оксидни аналози. N-дезметилираното вещество има активност и 2 други продукти на разпадане са неактивни.

Средният полуживот на золмитриптан е 2,5-3 часа.

При жените, Cmax и бионаличността са по-високи от при мъжете (с по-ниски стойности на клирънса).

При пациентите, лекувани с умерена и тежка степен на бъбречна недостатъчност, показателите за бъбречен клирънс на активния елемент и неговите метаболични продукти са 7-8 пъти по-ниски в сравнение с индексите на доброволците. Полуживотът се увеличава с 60 минути (максимум 3-3,5 часа), докато нивото на бионаличност на золмитриптан с активния му метаболичен продукт се увеличава само с 16%, а също и с 35%.

При лица с недостатъчност на чернодробната функция метаболизмът на активния компонент на лекарството намалява в зависимост от тежестта на заболяването.

Дозиране и администриране

Забранява се употребата на лекарството за профилактична профилактика на мигрена. Вземете го възможно най-скоро след началото на болка.

Трябва да вземете първото хапче от лекарства (съдържа 2.5 mg от веществото). Ако ефектът от приложението отсъства или се появи рецидив, може да се вземе друго хапче. Повтарящите се дози трябва да се приемат поне след 2 часа от момента на прилагане на първата доза.

Ако дозата от 2,5 mg има слаб ефект, е възможно да се увеличи до 5 mg (максимално допустимата еднократна доза). За един ден е разрешено да приемат максимум 10 mg от лекарството.

Хората с тежки стадии на нарушения на чернодробната активност могат да консумират максимум 5 mg от лекарството на ден.

[3]

Употреба Zolmigrena по време на бременност

Безопасността на употребата на лекарства по време на бременност не е определена. Изследванията върху животни не определят преките тератогенни ефекти на лекарствата, но индивидуалните данни от тестовете за ембриотоксичност показват, че ембрионалната жизнеспособност намалява. Бременните жени могат да приемат Zolmigren само в ситуации, при които вероятността да помагате на една жена е по-висока от риска от усложнения в плода.

Тестовете показват също, че лекарството се екскретира с мляко от кърмещи животни. Няма информация за преминаването на веществото в човешката кърма. Поради това, кърмещите жени трябва да приемат лекарството много внимателно. Влиянието на лекарствата върху бебето трябва да се сведе до минимум, така че храненето трябва да се направи най-малко 24 часа след употребата на Zolmigren.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличие на силна чувствителност по отношение на лечебните елементи;
• повишени стойности на кръвното налягане с умерена или тежка тежест и също така имат слаб интензитет на неконтролирано повишаване на нивото на налягане;
• IHD или подобни прояви, които включват анамнеза за миокарден инфаркт;
• спонтанна ангина;
• цереброваскуларни нарушения или ТИА, присъстващи в анамнезата;
• ниво на QC, достигащо стойности под маркера от 15 ml за минута;
• комбинирано приложение с ерготамин или вещества, които са негови производни (включително тези метисергид), и в допълнение с naratriptanom или суматриптан и различна от тази на други агонисти окончания 5NT1V / 1D;
• заболявания, засягащи функцията на периферните съдове;
• при възрастни (възраст над 65 години).

Странични ефекти Zolmigrena

Негативните симптоми при приема на Zolmigren често са с лека тежест и обикновено са временни. Те се проявяват през първите 4 часа след употребата на наркотици, но не се увеличават при многократно приемане; изчезват независимо, без да се използват допълнителни терапевтични мерки. Сред другите нежелани реакции:

• Недостиг на имунитет: симптоми на непоносимост, включително оток на Куинке, уртикария и анафилактични прояви;
• нарушения на сърцето: тахикардия, усещане за сърдечен ритъм, ангина или инфаркт на миокарда, както и коронароспазъм;
• проблеми при функционирането на кръвоносните съдове: леко повишаване на кръвното налягане, както и преходно повишаване на кръвното налягане;
• NA функционални нарушения: замаяност, парестезия, силно чувство за топлина, разстройство значително чувствителността или значителна сънливост, свръхчувствителност и главоболие;
• симптоми, засягащи работата на храносмилателния тракт: гадене, дисфагия, коремна болка, сухота в устната лигавица, повръщане, и освен исхемия или инфаркт (например, чревен инфаркт форма или далака), се проявява под формата на кървава диария, или болка в перитонеума;
• нарушения на уринарната или бъбречната функция: повишена честота на уриниране, полиурия, а също така наложително призовава към уриниране;
• увреждания на мускулно-скелетната структура и съединителната тъкан: болка или слабост в мускулите;
• системни нарушения: чувство на притискане, тежко натоварване или натиск или болка в областта на шията или гърлото и освен това в гръдната кост или крайниците или астения.

Индивидуалните признаци може да са последица от самата мигрена.

[2]

Свръх доза

Тези, които са приемали еднократна доза zolmitriptan (в размер на 0,05 g) доброволци, имат седативен ефект.

Терминът полуживот на елемента е равно на 2,5-3 м-часа, което е защо в ситуация, с условие предозиране на жертвата трябва да бъде контролирано по време на най-малко през следващите 15 часа или до нейните симптоми не изчезнат. Лекарството няма противоотрова.

В случай на тежко отравяне трябва да се предприемат мерки за интензивно лечение, включително свободен въздушен поток чрез дихателни течения, адекватна вентилация с кислород и, заедно с това, контрол и подкрепа на дейностите на МКО.

Няма данни за това, как перитонеалната диализа с хемодиализа повлиява серумните стойности на компонента.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията на лекарствения компонент с парацетамол или рифампицин, кофеин, както и с метоклопрамид, пропранолол, флуоксетин и пизотифен е разрешена.

Поради факта, че вероятността коронароспазъм, възникващ при пациент, може да се увеличи в теория, лекарството трябва да се консумира най-малко 24 часа след приемането на лекарствата, съдържащи ерготамин. Също така, напротив, лекарствата, съдържащи ерготамин, използват минимум след 6 часа от времето на приемане на Zolmigren.

След употреба, моклобемид (специфично лекарство IMAO-A) отбелязано леко увеличение в нивото на AUC (26%) от золмитриптан, и 3-кратно повишаване на същата фигура за активно метаболитен продукт. В тази връзка, тези, които използват МАОА-А, трябва да вземат максимум 5 mg Zolmitriptan на ден. Лекарствата не се допускат едновременно да се консумират, когато моклобемид се прилага в доза по-голяма от 0,15 g два пъти дневно.

При употребата на циметидин (системен инхибитор на елемент Р450), полуживотът на золмитриптан се повишава с 44% и стойността на AUC с 48%. В допълнение, циметидин удвоява полуживота и стойността на AUC на активния метаболитен продукт, N-диметилирания компонент (183С91). Хората, които използват циметидин, трябва да използват максимум 5 mg Zolmigrena на ден.

Като се вземат предвид общите параметри на взаимодействието, е твърде вероятно, че е възможно да се свърже със специфични медикаменти, които забавят активността на CYP 1A2 компонента. Поради това, когато се комбинират такива съединения (флувоксамин и хинолони (тази група включва ципрофлоксацин)), също е необходимо да се намалят дозите.

При комбинирано използване на триптани с SSRIs или серотонин IOZSiN отбележи вид на интоксикация (сред признаци - автономна нестабилност, промени в психичното състояние и невромускулни аномалии характер).

Подобно на другите агонисти на 5НТ1В / 1D окончанията, лекарството е в състояние да инхибира скоростта на абсорбция на други терапевтични лекарства.

Необходимо е да се откаже комбинираната употреба на лекарството с останалите 5-НТ1В / 1D елемент агонисти за период от време не по-малко от 24 часа след приложението им и обратно.

[4], [5]

Условия за съхранение

Zolmigren трябва да се съхранява на място, което е затворено от проникване на деца. Температурите са максимум 25 ° С.

Срок на годност

Zolmigren може да се използва в рамките на 3 години от производството на лекарството.

Заявление за деца

Това лекарство не се предписва в педиатрията.

Аналози

Аналози лекарства са агенти Rapimig, Antimigren, Relpaks с Migrepamom и Imigranom, и в допълнение Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren с Sumamigrenom и Frovamigran с Migranolom. Списъкът също питатптти-Farmat, Rapimed, Amigren, суматриптан и Antimigren-здравеопазването.

Отзиви

Золмигрин получава много добри отзиви. Повечето пациенти, които са приемали лекарството за елиминиране на мигрена, отбелязват неговата висока ефективност. За мнозина този инструмент обикновено е единственият, който носи резултата.