Золев

Zolev е системно антибактериално лекарство от категорията флуорохинолони.

Показания Сол

Използва се за лечение на инфекции, чието развитие се провокира от активността на бактериите, които са чувствителни към лекарства:

• пневмония ;
• остър синузит;
• хроничен бронхит във фаза на екзацербация;
• септицемия или бактериемия;
• инфекциозни лезии, засягащи системата на уриниране (с усложнения и без тях) - например пиелонефрит;
• лезии на меките тъкани и епидермиса;
• простатит ;
• инфекция в интраабдоминалната зона.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на таблетки, в количество от 5 броя, опаковани в блистерна табелка. В кутията - 1 блистер.

Zolev инфузии

Инфузионната течност се освобождава в контейнери с обем от 0,1 или 0,15 литра. Вътре в опаковката има един такъв контейнер.

Фармакодинамика

Левофлоксацин има широка гама от антибактериални терапевтични свойства. Бактерицидният ефект се развива чрез подтискане на бактериалния ензим ДНК-гираза, свързан с втория вид топоизомерази, чрез активното вещество на лекарството. Поради това потискане, ДНК преходът на бактерията от релаксация до усукано състояние става невъзможен, което предотвратява последващото размножаване на патогенни клетки. Грам-отрицателни и положителни микроби с неферментиращи микроорганизми попадат в спектъра на влиянието на лекарството.

Следните бактерии имат чувствителност към лекарства:

• Аеробни Грам-положителни характер: Enterococcus фекалии, стафилококус ауреус methi-S, Streptococcus агалаксия, гноен стрептококи, и освен Staphylococcus коагулаза отрицателни тип methi-S (1), стрептококи на С и G категории и пневмококи Peni-I / S / R ;
• аеробни грам характер akinetobakteriya Бауман, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter клоаката, Ешерихия коли, Klebsiella oxytoca, Haemophilus грип AMPI-S / R, и в допълнение Haemophilus parainfluenzae, бактерия Morgan, Klebsiella пневмония, Proteus Mirabilis, Moraxella catarrhalis ß +/- и обикновени протеини. Освен това, в списъка на Pasteurella multotsida, Providencia и Providencia Rettgera Стюарт, Pseudomonas Aeruginosa и Serratia martsestsens;
• анаероби: фагилидни бактероиди, пептострептококи и клостридиум перфорнингенс;
• Други: легионела пневмофил, уреаплазма, хламидофилна пневмония, микоплазмена пневмония, хламидофилни псипитати и Helicobacter pylori.

Несъгласуваната чувствителност се характеризира с:

• аероби от Грам-положителен тип: Staphylococcus aureus methi-R;
• аероби от грам-отрицателен тип: Burkholderia cepacia;
• анаероби: бактерия тетиотаомикрон, Bacteroides ovatus, clostridium difffile и Bacteroides vulgaris.

Сол устойчиви на: Грам-положителни тип аероби - Staphylococcus Aureus methi-R, и коагулаза отрицателни Staphylococcus категория methi-S (1).

Подобно на други флуорохинолони, елементът левофлоксацин няма ефект върху активността на спирохетите.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Левофлоксацин се абсорбира при висока скорост и абсорбира почти напълно, достигайки най-високите плазмени белези след 60 минути от момента на поглъщане.

Абсолютната бионаличност е почти 100%. Лекарството има фармакокинетични характеристики от линейния тип с използване на терапевтични части, които са в диапазона от 0,05-0,6 g. Приемът на храна не влияе на степента на абсорбция.

Процеси на разпространение.

Приблизително 30-40% от веществото се синтезира с плазмен протеин. Кумулирането на лекарството с еднократна дневна доза от 0,5 g няма клинично значение, така че е позволено да се пренебрегва. Той също така приема незначителна кумулация на веществото с употреба на 0,5 g лекарства два пъти дневно. Стабилните цифри на разпределението се отбелязват след 3 дни.

Ниво Cmax медикамент в бронхиалната лигавица и епителната секреция след прилагане на 0.5 г порции на OS достигна 8.3, съответно, и в допълнение към 10,8 мкг / мл.

В постигането на белодробната тъкан Cmax лекарство след използване доза 0,5 гр перорално отбележи след 4-6 часа и тази цифра е около 11.3 пг / мл. Белодробните стойности на лекарството бяха постоянно по-високи от неговите плазмени индекси.

В пемфигусовата течност индексът на Cmax Zolev, когато се консумира 0,5 g 1-2 пъти дневно, достига съответно 4 и 6,7 μg / ml.

Левофлоксацин показва слаб пропуск в CSF.

Когато лекарството се приема през устата в продължение на 3 дни (0,5 g порция, веднъж дневно), средното лекарство в простатата е 8,7 и в допълнение 8,2 и 2 ug / g след 2,6- и 24 часа. Средното съотношение на лекарството в простатната / кръвната плазма е 1,84.

Осреднените стойности на левофлоксацин в урината през 8-12 часа след прилагане ти-1 единична порция от 0,15, 0,3 или 0,5 грама орално достига, съответно, 44-х, 91-вия и 200 мкг / мл.

Обмен на процеси.

Процесът на обмяна на левофлоксацин е изключително слаб, неговите продукти на разпадане са компонентите на дизметил-левофлоксацин, както и левофлоксацин N-оксид. Такива вещества съставляват по-малко от 5% от дозата на лекарствата, екскретирани в урината.

Екскреция.

При поглъщане процесът на плазмената екскреция на левофлоксацин протича доста бавно (полуживотът е 6-8 часа). Екскрецията най-често се получава чрез бъбреците (повече от 85% от порцията). Не се наблюдава значителна разлика във фармакокинетиката на лекарствата с интравенозно и перорално приложение.

Дозиране и администриране

Схемата за приемане на таблетки.

Употребата на наркотици трябва да бъде 1-2 пъти дневно. Размерът на частта се определя от степента на тежест и вида на инфекцията. Продължителността на лечението е свързана с хода на заболяването, но е максимум 2 седмици. Препоръчва се курсът да продължи в периода от 48 до 72 часа след като температурата се върне на нормално ниво или се потвърди с данни от микробиологични изследвания за елиминиране на бактериални патогени.

Лекарството се поглъща изцяло, без да се дъвче, измива се с течност. Потреблението се извършва без да се обвързва с приемането на храна. Таблетките с обем от 0,5 и 0,75 g могат да бъдат разделени на половина.

Необходимо е да се придържате към следния режим на дозиране Zoleva за лечение при възрастни със здрава бъбречна функция (ниво на КК> 50 ml / минута):

• синузит, имащ остра форма - на ден, приеман веднъж за 0,5 g лекарства. Терапията трае 10-14 дни;
• хроничен стадий на бронхит в стадия на обостряне - еднократно приемане на 0.25-0.5 g на ден. Лечението трае около 7-10 дни;
• амбулаторна пневмония - за един ден приемайте 1-2 пъти за 0,5-1 g вещество, в продължение на 1-2 седмици;
• инфекции, засягащи уретрата (без усложнения) - еднократна дневна доза 0,25 г лекарства. Лечението продължава 3 дни;
• простатит - 1-кратно използване на 0,5 g лекарство на ден. Цикълът на лечение трябва да продължи 28 дни;
• инфекции, които засягат уретрата (с усложнения - например пиелонефрит) - еднократна доза от 0.25 грама лекарства на ден. Терапията трае 7-10 дни;
• засягащи подкожния слой и епидермиса на инфекцията - 1-2 пъти на ден 0,5-1 g вещество. Продължителността на курса е 7-14 дни;
• бактериемия или септицемия - 0,5-1 g медикамент 1-2 пъти на ден. Периодът на лечение е 10-14 дни;
• инфекции, които се развиват в интраабдоминалната зона * - 0,5 g LS 1 пъти на ден. Вземете нуждата от наркотици от 7 до 14 дни.

* Комбинация с антибиотици, които засягат анаеробите.

Сервизни размери за хора с увредена бъбречна функция - стойностите на СС са <50 ml / минута:

• QC стойността е в диапазона от 50-20 ml / минута: при леката форма на заболяването първата доза е 0.25 g и следващата дозировка е 0.125 g (24 часа). С умерена форма, размерът на първата порция е 0.5 g, а следващата - 0.25 (за 24 часа). В тежка форма - първата порция е 0.5 g, а следващата - 0.25 g (за 12 часа);
• нивото на QC в рамките на 19-10 ml / минута: лесна степен на патология - първата доза е 0.25 g, следващата - 0.125 g (48 часа). Умерена степен - първата порция е 0.5 g, следващата - 0.125 g (за 24 часа). Тежка степен - първата доза е 0.5 g, следващата - 0.125 g (за 12 часа);
• стойности на CC <10 (също хора на хемодиализа или HAD): леко заболяване - първата порция е 0.25 g, следващата - 0.125 g (48 часа). Умерен и тежък характер - първата доза е 0.5 g, следващата - 0.125 g (за 24 часа).

Използване на лекарствен разтвор.

Лекарството се инжектира 1-2 пъти на ден, при ниска скорост. Размерът на частта се определя, като се вземе предвид тежестта и вида на заболяването, а освен това и чувствителността на бактериите на възбудителя по отношение на лекарствата. След първоначалното използване на интравенозната форма на лекарството, можете да продължите терапията с таблетки (ако този метод е приемлив за пациента). Като се има предвид биоеквивалентността на оралните и парентералните форми на лекарствата, се разрешава да се използват същите дози.

Продължителността на използваната инфузия е поне половин час (при доза от 0,25 g) или 1 час (с порция от 0,5 g).

[2]

Употреба Сол по време на бременност

Поради липсата на тестове за прилагане на зол при хора, както и вероятността, че е повреден ставния хрущял под влиянието на хинолони в растежа на тялото стъпка дете, тя не може да се използва по време на бременност или кърмене. Когато настъпи бременност, докато приемате наркотици, трябва да уведомите за това лекаря.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост по отношение на левофлоксацин, други хинолони или други компоненти на лекарството;
• припадъци от епилепсия;
• пациенти с оплаквания за развитието на негативни симптоми в областта на сухожилията след по-ранното приемане на хинолони.

Странични ефекти Сол

Употребата на лекарства може да причини някои нежелани реакции:

• лезии, които са инфекциозни или инвазивни по природа: гъбични форми на инфекции (включително гъбички от кандида), както и възпроизводство на други резистентни микроби;
• нарушения, засягащи дейността на лимфен и притока на кръв: еозинофилия, хемолитична форма на анемия, левкопения, неутропения, панцитопения и trombotsito- и агранулоцитоза;
• имунни заболявания: симптоми на повишена чувствителност, включително анафилаксия и анафилактоиден шок, оток на Quinck, както и анафилактични и анафилактоидни прояви. Понякога тези симптоми могат да се появят веднага след прилагането на първата доза;
• проблеми с хранителния процес и метаболизма: хипогликемия (особено при диабетици), анорексия, както и хипергликемия или хипогликемична кома;
• психични разстройства: възбуда, чувство на нервност, объркване, тревожност и безпокойство, безсъние, психотични разстройства (сред такива параноии и халюцинации) и състояние на депресия. В допълнение, делириум през нощта и патологични сънища, както и психотични разстройства, придружени от саморазрушителни действия (мисли за самоубийство и опити за самоубийство);
• нарушения на функцията на НС: чувство на сънливост, замайване, конвулсии, главоболия, парестезия и тремор. В допълнение, отслабването на тактилните усещания, полиневропатичния сензомотор или сензорния характер и дисгеузията, които могат да бъдат придружени от паросмия, възраст и аномия. Списъкът включва също синкоп, дискинезия, повишени нива на ICP (доброкачествени), екстрапирамидни нарушения и други двигателни нарушения (напр. Ходене);
• лезии, засягащи визуалната система: визуално замъгляване или чувство на неудовлетвореност, преходна загуба на зрение;
• проблеми със слуховата функция и лабиринта: нарушение на слуха, световъртеж, загуба на слуха и шум в ушите;
• нарушения на сърцето: сърдечен ритъм, тахикардия и ВТ, които могат да причинят сърдечна недостатъчност. В допълнение има камерна аритмия и Torsades де Pointes (често при пациенти с вероятност на QT-интервала удължаване) и маркиран удължаване на QT-интервала в ЕКГ;
• съдови лезии: алергичен васкулит и намаляване на кръвното налягане;
• нарушения на медиастиналната или дихателната функция, както и активността на органите на гръдната кост: спазъм на бронхите, диспнея и пневмонит, алергични;
• нарушения в храносмилането: загуба на апетит, диария, коремна болка, стоматит, повръщане, и в допълнение, симптоми на диспепсия, панкреатит, метеоризъм и гадене. Също така е възможно възникване на хеморагична диария, която понякога може да е признак ентероколит (също образува псевдомембранозен колит);
• проблеми с работата на чернодробната система: повишаване на нивото на чернодробните ензими (алкална фосфатаза с ALT и AST и в допълнение GGTP) и стойностите на кръвната картина на билирубина. Освен това в тежки случаи се развиват жълтеница, хепатит и чернодробно заболяване (това включва случаи на остра чернодробна недостатъчност) - главно при хора с тежки форми на основни патологии;
• лезии на епидермиса и подкожни слоеве: сърбеж, непоносимост към UV радиация и слънчева светлина, обриви, PETN, уртикария, обрив, синдром на Stevens-Johnson, Mayer и фоточувствителност. Понякога се появяват признаци от лигавицата и епидермиса след първата употреба;
• нарушения в съединителната тъкан, мускулите и костите: симптоми, засягащи сухожилия - сред тези тендинит, миалгия, артралгия и артрит, както и разкъсани връзки, сухожилия и мускули. Може да има мускулна слабост, която е особено важна за хора с рабдомиолиза или тежка форма на миастения гравис;
• нарушения в системата на уриниране и бъбреци: повишени плазмени стойности на креатинина и артрит (напр. Поради тубулоинтерстициален нефрит);
• системни признаци: чувство за обща слабост, болезнени реакции (в крайниците, гърба и гръдната кост), астения, треска и порфирия при хора с тази болест.

[1]

Свръх доза

Признаци на предозиране: нарушение на съзнанието, гадене, замаяност, пристъпи на ерозия в лигавицата, удължаване на QT-интервала или интензифициране на симптомите на други нежелани реакции. При отравяне трябва да следите внимателно състоянието на пациента (включително показателите за ЕКГ).

Извършват се симптоматични мерки. Процедурите за хемодиализа (включително HAFA или перитонеална диализа) не позволяват екскрецията на левофлоксацин. Също така, лекарството няма антидоти.

Взаимодействия с други лекарства

Антиациди, съдържащи алуминий или магнезий, както и лекарства, съдържащи цинкови или железни соли, и добавяне на диданозин.

Абсорбцията на лекарството е значително намалена, когато се комбинира с гореспоменатите средства. Комбинираният прием на флуорохинолони и мултивитамини, които съдържат цинк, води до намаляване на степента на абсорбция на последния. Необходимо е да се спазват интервалите между употребата на такива лекарства (продължителността им е поне 120 минути).

Калциевите соли имат само минимален ефект върху абсорбцията на левофлоксацин.

Swkralfat.

Нивото на бионаличност на левофлоксацин е значително намалено, когато се комбинира със сукралфат. Пропастта между приложението на тези лекарства трябва да продължи най-малко 2 часа.

Фенбуфен с теофилин или подобни NSAIDs.

Може да има изключително силно намаляване на границите на конвулсивния праг в случай на комбинация от хинолони с горепосочените лекарства и други елементи, които имат подобен медицински ефект. Нивото на левофлоксацин, когато се използва фенбуфен, се увеличава с около 13%.

Циметидин с пробенецидом.

Статистически е доказано, че горепосочените средства оказват влияние върху характера на екскрецията на левофлоксацин. Стойностите на клирънса на веществото в бъбреците са намалени с 34% (с пробенецид) и с 24% (с циметидин). Тези свойства позволяват на тези лекарства да блокират екскрецията на Zolev през тубулите.

Фармакокинетичните параметри на левофлоксацин остават непроменени, когато се комбинират с дигоксин, калциев карбонат, варфарин и ранитидин и глибенкламид.

Циклоспорин.

Полуживотът на циклоспорин се увеличава с 33%, когато се комбинира с лекарство.

Лекарства, които оказват антагонистично действие върху витамин К.

Едновременното приложение с такива лекарства (например варфарин) повишава нивото на коагулационните показатели (INR или PTV) или увеличава тежестта на кървенето. Поради това, хората, приемащи тези лекарства заедно с левофлоксацин, е необходимо да се проследяват коагулационните стойности.

Медикаменти, удължаващи QT-интервала.

Както и при други хинолони, левофлоксацин трябва да бъдат внимателни, за да се използва при хора, които употребяват наркотици, като макролиди, трициклични антидепресанти, антипсихотици и антиаритмично категория лекарства 1А и 3.

Левофлоксацин не влияе по отношение на фармакологичните свойства на метаболизма на теофилина, което се случва най-вече с участието на CYP 1A2, от която може да се заключи, че дейността не забавя левофлоксацин CYP 1A2.

Лекарството не взаимодейства с храната, така че може да се използва без да се взема предвид неговото приемане. При лечението с левофлоксацин е забранено да се пие алкохол.

[3], [4]

Условия за съхранение

Золев трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, което е недостъпно за малки деца. Разтворът не трябва да се замразява. Температурните стойности са максимум 30 ° C (таблетки) или 25 ° C (разтвор).

Срок на годност

Zolev може да се използва в рамките на 2 години след освобождаването на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Назначаването на лекарство за лица под 18-годишна възраст е забранено, тъй като съществува опасност от увреждане на хрущяла в областта на ставите.

Аналози

Аналози на лекарствено средство левофлоксацин, Levomak с Levoletom и Fleksidom, но различна от тази Leflotsin, Leflok, Левофлоксацин и Levobakt.