Золафрен

Золафрен е психолептик от категорията антипсихотици.

Показания Золафрена

Той се използва за терапия при шизофрения при хора, които преди това са показали, че са засегнати от медицината по време на активната фаза на лечение.

Използва се за лечение на различни обострянията, както и дългосрочна поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив при пациенти с шизофрения и други психични разстройства, имат интензивен продуктивен (появата на автоматизъм и халюцинации) и негативни симптоми (отслабване на емоция, влошаването на социалната дейност, бедност на речта) и в допълнение това със съпътстващи афективни разстройства.

Също така се назначава в БАР - за лечение на смесени или манийни (остри) атаки (може да бъде придружена / непридружена от психотични симптоми и бърза смяна на етапите).

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се осъществява в таблетки, които се опаковат в 30 броя в блистерна опаковка. В опаковка - 1 опаковка с таблетки.

Фармакодинамика

Оланзапин - е атипично антипсихотично (невролептици), който е селективен антагонист моноаминергинови елементи и с афинитет със следните краищата: серотонин (5NT2a / 2в, както и 5НТ3 и 5НТ6), допаминови (D1 и D2, и в допълнение D3, D4 и D5) , мускариновите холинергични (M1-5), хистамин (Н1) и заедно с това α1-адренергичен. Оланзапин избирателно засяга мезолимбичната система, без да предизвиква забележим ефект по отношение на екстрапирамидни система.

Точният модел на терапевтичния ефект на оланзапин, както и другите лекарства, използвани при шизофрения, остава неизвестен. Беше заключено, че ефектът на лекарството върху шизофренията се осигурява чрез комбиниране на допаминов антагонист и серотонин от 5HT2-групата.

Оланзапин показва по-силна връзка с 5НТ2 краищата (в сравнение със синтеза с D2 окончания). С последното завършване лекарството се свързва по-лошо, отколкото обикновените антипсихотици. Това обяснява положителен терапевтичен профил ефект на лекарството по отношение на патологичните симптоми, а освен еднократно засяга появата на екстрапирамидни нарушения и дискинезии късно типа, свързани с терапия, където е приложимо оланзапин.

Антагонистичният ефект по отношение на другия, освен допамина и 5НТ2, обяснява другите индивидуални лекарствени ефекти и отрицателните ефекти на оланзапин. Антагонистичният ефект върху M1-5 завършванията на мускарина може да обясни неговите антихолинергични свойства. Антагонизмът на веществото по отношение H1 окончания хистамин може да предизвика сънливост и антагонизъм по отношение на а1-адренергичните окончания обяснява развитието на ортостатична колапс.

Фармакокинетика

Орално прилаганият оланзапин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки пикови кръвни стойности след 5-8 часа. Храненето не засяга абсорбцията на веществото.

Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб - чрез синтез с окисляване (40% порции). Основният продукт на гниене е 10-N-глюкоронидният елемент, който няма способността да преминава през BBB. В по-голямата си част терапевтичният ефект на Zolafrene зависи от активността на оланзапин, който не е претърпял биотрансформация.

Полуживотът е в диапазона 21-54 часа (средната стойност е 30 часа), а плазменият клирънс е 12-47-L / h (средната стойност е 25 L / h).

Екскрецията на оланзапин се извършва главно под формата на продукти на разлагане - около 57% заедно с урината и 30% - с изпражнения.

Индексите на лекарството вътре в кръвната плазма са линейни в зависимост от размера на използваната доза на лекарството. С еднократна употреба на лекарства на ден в продължение на 7 дни, в кръвната плазма се създава стабилен индекс, който съответства на двойна стойност след еднократно дозиране.

Плазмените параметри, полуживотът и нивото на клирънс на дадено вещество могат да варират в зависимост от възрастта и пола на пациентите, както и от тютюнопушенето. Стойностите на плазмата за лекарствения клирънс са по-ниски при жени, възрастни хора и непушачи. Но трябва да се отбележи, че всички тези фактори нямат особено значение при лечението.

[3], [4]

Дозиране и администриране

Лекарството се консумира веднъж дневно, без да се обвързва с приемането на храна. Първата доза лекарства на ден трябва да бъде 10 mg, а по-късно тя може да варира в рамките на 5-20 mg. Оптималната част, подходяща за пациента, се избира, като се вземе предвид състоянието му и увеличението му с повече от 10 mg дневно трябва да бъде обосновано от клиничните показания. Ако е необходимо, при коригиране на порцията трябва да я увеличите или да я намалите с 5 mg.

На ден се разрешава да не се използват повече от 20 mg от лекарството (за да се повиши дозата до повече от 15 mg / дневно се допуска най-малко 4 дни след края на лечението).

При пациенти в напреднала възраст или хора с ниско тегло се препоръчва да приемат 5 mg лекарства на ден, но при условие, че тази доза е достатъчна за подобряване на състоянието. Трябва да се приложи подобна дозировка и хора с недостатъчност на бъбречна или чернодробна функция.

[5]

Употреба Золафрена по време на бременност

Не използвайте Zolafrenom по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на силна чувствителност по отношение на елементите на лекарството;
• глаукома, която има затворена ъглова форма. 

Странични ефекти Золафрена

Най-често употребата на наркотици води до появата на тези симптоми: наддаване на тегло, сънливост, астения (чувство на слабост), ортостатична хипотония, виене на свят. В допълнение, има все по-голям апетит, сухота на лигавицата на устната кухина, запек, задържане на течности (появата на периферна едема), разстройство на личността, тревожност и акатизия (невъзможност да легнете или седнете на едно място).

Поотделно са такива прояви: паркинсонизъм, смущения в зрението, гадене, дискинезия (проблеми с изпълнението на точни движения, по-специално засяга пръстите и ръцете), главоболие, и дистония (нарушение на мускулния тонус).

В началния етап на терапията може да има повишение на нивата на пролактин в кръвната плазма, но при повечето пациенти те се връщат до изходното ниво без прекъсване на курса на лечение.

При продължителен терапевтичен цикъл може да бъде записано галакторея, изчезването на менструация или цикъл разстройство, и освен гинекомастия и увеличаване на размера на гърдата. Не е имало значителен ефект на оланзапин върху продължителността на QT-интервала върху ЕКГ. Съобщава се за преходно лечебно повишаване на активността на чернодробната трансаминаза (ALT с AST).

Налице е също така увеличение на индексите на CFC. Както при другите невролептици, промяната в стойностите на кръвта се записва. Понякога се съобщава за развитието на силна фотофобия.

Може да се развие CSN, сред симптомите, които вегетативно (тахикардия, обрив, диария, разстройство на сърдечния ритъм и промени в кръвното налягане) и моторни нарушения (спазми и скованост на мускулите), а освен това нарушение на съзнанието, повишена CPK, mioglobinarii развитие (в урина бележки външен вид миоглобина) или бъбречна недостатъчност в остра фаза. Когато НСА не е възложена на специална обработка, се изисква незабавно да отмени използването на антипсихотици, както и да следите състоянието на пациента и извършва засилени симптоматични явления.

Дискинезията в по-късните стадии е потенциално неизлечим патологични движения на багажника и крайниците, които не могат да бъдат контролирани. Висока вероятност за поява на подобни признаци при по-възрастни хора (по-специално при жени). В късния стадий на дискинезия няма специфична терапия, но има вероятност синдромът да се повтори напълно или частично след спиране на антипсихотиката.

Свръх доза

Сред симптомите на отравяне: говорни нарушения, сънливост, нарушения на зрението, разширени зеници, проблеми с дихателната функция, екстрапирамидни симптоми и намаляване на налягането.

В острия стадий на интоксикация е необходимо да се осигури свободна проходимост на дихателните пътища и кислород, както и да се наблюдават дихателните процеси на пациента. Необходимо е също така да се определи дали е необходимо да се получи активен въглен и стомашен лаваж.

Ако има колапс с хипотония, трябва да инжектирате интравенозно течност или норепинефрин. След отравяне с наркотика, жертвата трябва да бъде под постоянно наблюдение на специалисти, докато се възстанови напълно.

[6], [7]

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като оланзапин има основен ефект върху централната нервна система, лекарството трябва внимателно да се комбинира с други лекарства, които оказват влияние върху централната нервна система.

Тъй като Zolafrene може да доведе до намаляване на налягането, той може да потенцира ефекта на отделните антихипертензивни лекарства.

Лекарството има антагонистичен ефект върху терапевтичния ефект на допаминовите антагонисти и леводопа.

Комбинацията със субстанция флуоксетин намалява нивото на лекарствения клирънс; докато карбамазепин има противоположен ефект - повишава стойностите на клирънса на Zolafren, като рифампицин и омепразол.

Единични порции циметидин и освен това перорални съдържащи магнезий или алуминий антиациди не влияят върху нивото на бионаличност на вътрешно приетия лекарствен продукт.

Клиничните данни и тестовете in vitro предполагат, че лекарството не повлиява метаболитните процеси на повечето терапевтични лекарства.

[8], [9]

Условия за съхранение

Золафренът трябва да се държи на сухо и тъмно място, затворено от инфилтрацията на малки деца. Температурата е в рамките на 15-25 ° С.

[10],

Срок на годност

Zolafrene може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Забранено е да се предписват лекарства на хора на възраст под 18 години.

[11], [12]

Аналози

Аналози на наркотици са лекарства Adagio Azapin с Zyprexa и Azaleptinum Ketileptom и в допълнение към Azaleptol Gedoninom, клозапин с Zyprexa Адеър и Kvetironom. Също Olan списък leponeks, Seroquel и Nantarid, и в допълнение Skizoril, оланзапин, и Egolanza Parnasan.