Zolafren

Золафрен е психолептик от категорията на антипсихотичните лекарства.

Показания Zolafrena

Използва се за лечение на шизофрения при хора, за които е доказано, че реагират на медикаменти по време на активната фаза на лечението.

Използва се за лечение на различни екзацербации, както и в дългосрочна поддържаща терапия за предотвратяване на рецидиви при хора с шизофрения и други психотични разстройства, които имат интензивни продуктивни (поява на автоматизми и халюцинации) или негативни симптоми (отслабване на емоционалността, влошаване на социалната активност, бедност на речта), а освен това и със съпътстващи разстройства от афективен характер.

Предписва се и при биполярно разстройство – за лечение на смесени или маниакални (остри) пристъпи (може да са съпроводени/не са съпроводени от психотични симптоми и бърза смяна на стадиите).

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, които са опаковани по 30 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 1 опаковка таблетки.

Фармакодинамика

Оланзапин е атипичен антипсихотик (невролептик), който е селективен антагонист на моноаминергичните елементи и има афинитет към следните окончания: серотонин (5HT2a/2c, както и 5HT3 и 5HT6), допамин (D1 и D2, както и D3, D4 и D5), холинергичен мускарин (M1-5), хистамин (H1), а също и α1-адренергичен. Оланзапин селективно повлиява мезолимбичната система, без да има забележим ефект върху екстрапирамидната система.

Точният модел на развитие на терапевтичния ефект на оланзапин, както и на други лекарства, използвани при шизофрения, остава неизвестен. Беше направено заключението, че ефектът на лекарството при шизофрения се осигурява от комбинация от допаминов антагонист и серотонин от категорията 5HT2.

Оланзапин демонстрира по-силна връзка с 5HT2 окончанията (в сравнение със синтеза с D2 окончания). Лекарството се свързва с последния край по-зле от обикновените невролептици. Този терапевтичен профил обяснява положителния ефект на лекарството върху патологичните симптоми, а също така има единичен ефект върху появата на екстрапирамидни нарушения и дискинезия от късен тип, свързани с терапията, при която се използва оланзапин.

Антагонистични ефекти върху други групи, освен допаминовите и 5HT2 окончанията, обясняват други индивидуални лекарствени ефекти и отрицателното въздействие на оланзапин. Антагонистични ефекти върху M1-5 мускариновите окончания могат да обяснят неговите антихолинергични свойства. Антагонизмът на веществото върху H1 хистаминовите окончания може да предизвика чувство на сънливост, а антагонизмът върху α1-адренергичните окончания обяснява развитието на ортостатичен колапс.

Фармакокинетика

Перорално приложеният оланзапин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки пикови нива в кръвта след 5-8 часа. Приемът на храна не повлиява абсорбцията.

Лекарството се метаболизира в черния дроб – чрез синтез с окисление (40% от частта). Основният продукт на разпадане е елементът 10-N-глюкуронид, който няма способността да преминава през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). В по-голямата си част терапевтичният ефект на Золафрен зависи от активността на оланзапин, който не е претърпял биотрансформация.

Полуживотът е в рамките на 21-54 часа (средна стойност е 30 часа), а плазменият клирънс е 12-47 l/час (средна стойност е 25 l/час).

Оланзапин се екскретира предимно под формата на продукти от разпадането - около 57% с урината и други 30% с изпражненията.

Лекарствените показатели в кръвната плазма имат линейна зависимост от размера на използваната доза на лекарството. При еднократно приложение на лекарството дневно в продължение на 7 дни в кръвната плазма се създава стабилен показател, съответстващ на двойната стойност след еднократна доза.

Плазмените параметри, полуживотът и скоростта на клирънс на веществото могат да варират в зависимост от възрастта и пола на пациентите, както и от тютюнопушенето. Плазмените стойности на лекарствения клирънс са по-ниски при жени, възрастни хора и непушачи. Трябва да се отбележи обаче, че всички тези фактори не са от особено значение при лечението.

[ 3 ], [ 4 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема веднъж дневно, независимо от приема на храна. В началото дневната доза на лекарството трябва да бъде 10 mg, а по-късно може да варира в рамките на 5-20 mg. Оптималната доза за пациента се избира, като се вземе предвид неговото състояние, а увеличението ѝ с повече от 10 mg/ден трябва да бъде обосновано от клинични показания. Ако е необходимо, дозата трябва да се увеличи или намали с 5 mg.

Допуска се прием на не повече от 20 mg от лекарството на ден (увеличаване на дозата до повече от 15 mg/ден е разрешено след поне 4 дни терапия).

На възрастните хора или хората с ниско тегло се препоръчва първоначално да приемат 5 mg от лекарството на ден, но само ако тази доза е достатъчна за подобряване на състоянието. Подобна доза трябва да се приема и от хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност.

[ 5 ]

Употреба Zolafrena по време на бременност

Золафрен не трябва да се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на силна чувствителност към лекарствени елементи;
• глаукома със затворен ъгъл.

Странични ефекти Zolafrena

Най-често употребата на лекарства води до появата на следните симптоми: наддаване на тегло, сънливост, астения (чувство за слабост), ортостатичен колапс, замаяност. Освен това се наблюдават повишен апетит, сухота в устата, запек, задържане на течности (поява на периферни отоци), разстройство на личността, тревожност и акатизия (невъзможност за лежане или седене на едно място).

Следните прояви се наблюдават рядко: паркисонизъм, зрителни нарушения, повръщане, дискинезия (проблеми с прецизните движения; засяга особено пръстите и ръцете), главоболие и дистония (нарушен мускулен тонус).

В началния етап на терапията може да се наблюдава повишаване на нивата на пролактин в кръвната плазма, но при повечето пациенти те се връщат към първоначалното ниво без прекъсване на лечебния курс.

При продължителен терапевтичен цикъл могат да се регистрират галакторея, изчезване на менструация или нарушаване на цикъла, както и гинекомастия и уголемяване на млечните жлези. Не е установен забележим ефект на оланзапин върху продължителността на QT интервала върху ЕКГ. Наблюдавано е преходно лечимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази (ALT с AST).

Спорадично се съобщава и за повишаване на нивата на креатинфосфорна киназа (CPK). Както и при други невролептици, са регистрирани промени в кръвните стойности. Рядко се съобщава за тежка фотофобия.

Може да се развие и НМС, чиито симптоми включват вегетативни (тахикардия, хиперхидроза, диария, нарушения на сърдечния ритъм и промени в кръвното налягане) и двигателни нарушения (конвулсии и мускулна ригидност), както и нарушено съзнание, повишени нива на креатинфосфокиназа (КФК), развитие на миоглобинария (миоглобин се появява в урината) или остра бъбречна недостатъчност. В случай на НМС не се предписва специфична терапия, необходимо е незабавно да се прекрати употребата на антипсихотика, както и да се следи състоянието на пациента и да се проведат интензивни симптоматични мерки.

Дискинезиите в късен стадий са потенциално нелечим комплекс от анормални движения на торса и крайниците, които не могат да бъдат контролирани. Рискът от такива симптоми е висок при възрастните хора (особено жените). Няма специфична терапия за дискинезии в късен стадий, но има вероятност синдромът да регресира напълно или частично след спиране на антипсихотика.

Свръх доза

Признаците на отравяне включват нарушения на говора, сънливост, зрителни нарушения, разширени зеници, проблеми с дишането, екстрапирамидни симптоми и понижено кръвно налягане.

В острата фаза на интоксикация е необходимо да се осигури свободна проходимост на дихателните пътища и снабдяване с кислород, както и да се следят дихателните процеси на пациента. Необходимо е също така да се определи дали се нуждае от активен въглен и стомашна промивка.

Ако се развие колапс с хипотония, трябва да се приложи интравенозно инжектиране на течност или норепинефрин. След отравяне с лекарството, пострадалият трябва да бъде под постоянно наблюдение от специалисти до пълно възстановяване.

[ 6 ], [ 7 ]

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като оланзапин засяга предимно централната нервна система, лекарството трябва да се комбинира с повишено внимание с други лекарства, които имат ефект върху централната нервна система.

Тъй като Золафрен може да доведе до понижаване на кръвното налягане, той може да усили ефекта на някои антихипертензивни лекарства.

Лекарството има антагонистичен ефект спрямо терапевтичния ефект на допаминовите антагонисти и леводопа.

Комбинацията с флуоксетин намалява нивото на клирънс на лекарството; карбамазепин има обратен ефект - той повишава стойностите на клирънса на Золафрен, както и рифампицин и омепразол.

Единичните дози циметидин, както и пероралните антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, не повлияват нивото на бионаличност на лекарството, приемано перорално.

Клиничните данни и in vitro тестовете показват, че лекарството не повлиява метаболитните процеси на повечето терапевтични лекарства.

[ 8 ], [ 9 ]

Условия за съхранение

Золафрен трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 15-25°C.

[ 10 ]

Срок на годност

Золафрен може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството на лица под 18-годишна възраст.

[ 11 ], [ 12 ]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Adagio, Azapin със Zyprexa, Azaleptin и Ketilept, а освен това Azaleptol с Gedonin, Clozapine със Zyprexa adera и Quetiron. В списъка са още Olan, Leponex, Seroquel и Nantarid, а освен това Skizoril, Olanzapine, Egolanza и Parnasan.