Верапамил

Верапамил има антиангинална и антиаритмична активност.

Показания Верапамил

Използва се при следните нарушения:

• суправентрикуларна тахикардия;
• ангина пекторис със стабилен характер;
• ангина пекторис, при която се наблюдават суправентрикуларни ритъмни нарушения;
• синусова сърдечна тахикардия;
• суправентрикуларна екстрасистола;
• предсърдно мъждене;
• хипертонична криза (чрез интравенозно приложение);
• повишени показания на кръвното налягане.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава в таблетки или дражета с обем от 40 и 80 mg, както и в таблетки с удължен тип действие (обем 0,24 g) и в 2,5% разтвор за интравенозни инжекции.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Верапамил блокира активността на калциевите канали. Лекарството има антихипертензивни, антиангинални и антиаритмични ефекти.

Ефектът на лекарството се основава на блокиране на активността на „бавните“ Ca канали, разположени вътре в миокардните клетки, гладкомускулните съдови клетки и сърдечната проводимост. Същевременно тези канали се намират и вътре в гладките мускули на матката, бронхите и уретрата. Блокадата води до стабилизиране на патологично повишения поток на калциеви йони в клетките. Чрез отслабване на трансмембранното навлизане на Ca2+ елемента в кардиомиоцитите, лекарството намалява сърдечната честота и силата на миокардните контракции, което води до намаляване на кислородните нужди на миокарда.

Верапамил намалява мускулния тонус на съдовите мембрани и води до разширяване на артериолите, поради което съпротивлението вътре в големия кръг на кръвния поток се отслабва и се намалява следнатоварването. Освен това, лекарството увеличава и коронарното кръвообращение. То инхибира процесите на AV проводимост и потиска автоматичната активност на синусовия възел, поради което лекарството може да се използва при суправентрикуларни аритмии.

Лекарството има по-изразен ефект върху проводната система (AV и синусов възел), а ефектът върху съдовете е по-слаб. Лекарството подобрява секреторната активност на бъбреците. Необходимо е да се помни, че лекарството влошава съществуващата сърдечна недостатъчност, а също така причинява AV блок и тежка брадикардия.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Веществото се абсорбира почти напълно, когато попадне в стомашно-чревния тракт. Стойностите на Cmax в кръвта се отчитат след 1-2 часа. Синтезът с кръвните протеини е 90%.

Претърпява бърз интрахепатален метаболизъм. В случай на курсова терапия, ефектът на лекарството се потенцира, тъй като диклофенак и неговите метаболитни продукти се натрупват в организма.

Полуживотът след еднократна употреба е 3-6 часа, а при продължителна употреба достига 12 часа. Екскрецията се осъществява чрез бъбреците (приблизително 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Конвенционалните таблетки за тахикардия или ангина се приемат перорално преди хранене, 3 пъти дневно, в доза от 40-80 mg. За понижаване на високото кръвно налягане лекарството трябва да се приема 2 пъти дневно (дневната доза в този случай може да достигне 0,48 g).

Деца под 5-годишна възраст трябва да приемат 40-60 mg от лекарството на ден.

Таблетките с удължен тип действие при повишени стойности на кръвното налягане се приемат сутрин в порция от 0,24 g. Препоръчва се терапията да започне с намалена порция - 0,12 g веднъж дневно. След това, след 14 дни, дозата се увеличава. Тя може да се увеличи и до 0,48 g дневно (2 пъти с 12-часов интервал). Ако е необходимо провеждане на дълъг цикъл на лечение, е забранено употребата на повече от 0,48 g от лекарството дневно.

За да се спре развитието на хипертонична криза, лекарството се прилага интравенозно чрез струен метод - в количество от 5-10 mg. При пароксизмални ритъмни нарушения дозировката и начинът на приложение са подобни. При липса на резултат същата порция се прилага отново след 20-30 минути. За поддържащи процедури лекарството се прилага интравенозно чрез капкомер (използва се разтвор на NaCl или декстроза). Размерът на еднократна интравенозна порция за дете на възраст 1-5 години е 2-3 g от веществото.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Употреба Верапамил по време на бременност

В момента няма информация за фето- и ембриотоксичността на лекарството. Може да се използва от бременни жени, но само в случаите, когато вероятната полза е по-очаквана от развитието на усложнения. Но в същото време често се предписва по време на бременност. Има както акушерски, така и лекарствени показания за употребата му.

Акушерство:

• риск от преждевременно раждане (в комбинация с други лекарства);
• фетоплацентарна недостатъчност;
• нефропатия, развиваща се при бременни жени.

В случай на риск от преждевременно раждане, лекарството се използва заедно с Гинипрал; Верапамил трябва да се приема малко по-рано - 20-30 минути. Отзивите показват, че употребата на Гинипрал не винаги води до тахикардия, което позволява да се откаже употребата на Верапамил, но обикновено все пак е необходима.

Тъй като лекарството влияе върху калциевия метаболизъм, то често се използва в ситуации, при които съществува риск от преждевременно раждане. Установено е, че токолитичното лечение може да се проведе само с помощта на средства, които блокират калциевите канали. След пероралното им приложение амплитудата на маточните контракции е значително намалена (понякога до пълно прекратяване на тази активност).

В случай на лека нефропатия е възможно монотерапевтично приложение на лекарства, а при развитие на прееклампсия се използват комбинирани методи, включително магнезиев сулфат (има диуретичен, антиконвулсивен и антихипертензивен ефект), прием на 80 mg верапамил на ден и други лекарства.

Терапевтични:

• аритмия (това включва суправентрикуларна тахикардия);
• повишени стойности на кръвното налягане. Това е едно от антихипертензивните лекарства, използвани при бременни жени (и може да се използва продължително време), въпреки че рядко се предписва на бременни жени като основно антихипертензивно лекарство;
• ангина пекторис.

Отзивите на жени, които са използвали лекарството по време на бременност, показват, че то е ефективно, понася се без усложнения, когато се използва в лекарствени дози, и няма отрицателно въздействие върху плода.

В постнатален анализ, жените, които са използвали лекарството през първия триместър, не са показали увеличение на честотата на вродени дефекти, свързани с употребата му при кърмачетата. Също така, не са открити негативни прояви при кърмачетата на жени, които са приемали Верапамил през втория и третия триместър.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка степен на брадикардия;
• тежка дисфункция на лявата камера;
• с AV блок от 2-3 степен;
• наличие на непоносимост към лекарството;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• СССУ.

Необходимо е повишено внимание при употреба при лица с AV блок от първа степен, CHF, брадикардия, синоатриален блок, бъбречна или чернодробна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст.

[ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Верапамил

Честите нежелани реакции включват запек, гадене, наддаване на тегло, рязко понижаване на кръвното налягане, брадикардия, зачервяване на кожата на лицето, главоболие и замаяност.

По-рядко срещаните симптоми включват: умора, нервност или летаргия, обрив, диария, сърбеж, гингивална хиперплазия, галакторея и освен това белодробен оток, атриовентрикуларен блок от трета степен (ако се прилага интравенозно с висока скорост), гинекомастия, агранулоцитоза, артрит, тромбоцитопения и периферен оток.

[ 13 ]

Свръх доза

Лекарственото отравяне причинява саркомански или AV блок, асистолия, брадикардия или понижено кръвно налягане.

Първо се извършва стомашна промивка и приложение на сорбенти. При наблюдение на проводимостни нарушения се прилагат интравенозно атропин, 10% калциев глюконат, изопреналин и плазмозаместващи вещества. Препоръчва се използването на пейсмейкър. За повишаване на нивото на кръвното налягане се използват α-адренергични стимуланти.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствата, които инхибират активността на CYP3A4, намаляват нивата на верапамил; сокът от грейпфрут, напротив, повишава плазмените му нива.

Лекарството повишава плазмените нива на циклоспорин, хинидин с карбамазепин, етилов алкохол, теофилин и CG. Освен това, увеличава вероятността от развитие на невротоксичен ефект на Li+ агенти.

Нивото на бионаличност на лекарството се увеличава с 50%, когато се комбинира с циметидин, което понякога изисква намаляване на дозата му.

Рифампицин значително намалява бионаличността на лекарството.

Комбинираната употреба с инхалаторни болкоуспокояващи увеличава вероятността от развитие на сърдечна недостатъчност, брадикардия и AV блок.

Едновременното приложение на лекарството с β-блокери увеличава тежестта на отслабване на миокардния контрактилитет и освен това увеличава вероятността от нарушения на AV проводимостта и поява на брадикардия.

В комбинация с α-блокери, антихипертензивният ефект се засилва.

Отрицателният инотропен ефект е кумулативен, когато се прилага едновременно с флекаинид и дизопирамид. Тези средства са забранени за употреба в рамките на 2 дни преди и 1 ден след прилагането на верапамил.

Лекарството потенцира активността на периферните мускулни релаксанти.

[ 22 ]

Условия за съхранение

Верапамил трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Срок на годност

Верапамил е разрешен за употреба в продължение на 5 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[ 26 ], [ 27 ]

Аналози

Аналози на терапевтичното вещество са лекарствата Изоптин, Риодипин, Нифедипин с Каверил, а освен това Финоптин, Амлодипин, Нимодипин и Лекоптин с Нифедипин Ретард, Галопамил и Никардипин.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Отзиви

Верапамил често се използва за терапия на комбинирани заболявания (предсърдно мъждене, комбинирано с надкамерна тахикардия с пароксизмален характер и повишено кръвно налягане). Отзивите на пациентите показват, че лекарството е доста ефективно и същевременно евтино.

Сред недостатъците се откроява развитието на негативни признаци - обикновено това е запек, брадикардия и зачервяване на кожата на лицето.