Верапамил

Верапамил има антиангинална и антиаритмична активност.

Показания Верапамила

Използва се при следните нарушения:

• надкамерна тахикардия;
• стенокардия на усилие, имаща стабилен характер;
• ангина пекторис, в която се забелязват нарушения на надкамерния ритъм;
• синусова сърдечна тахикардия;
• екстрасистола на надвентрикуларен тип;
• предсърдно мъждене;
• хипертонична криза (интравенозен метод);
• повишено кръвно налягане.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично средство се извършва в таблетки или дражета с обем 40 и 80 mg, и в допълнение в таблетки с удължен тип влияние (обем 0.24 g) и в 2.5% разтвор за интравенозни инжекции.

[1], [2], [3]

Фармакодинамика

Верапамил блокира активността на Ca каналите. Лекарството има антихипертензивно, антиангинално и антиаритмично действие.

Ефектът на лекарството се основава на блокиране на активността на "бавни" Ca канали, намиращи се вътре в миокардните клетки, клетките на гладката мускулатура и проводящата сърдечна система. В същото време тези канали се намират в гладката мускулатура на матката, бронхите и уретрата. Блокадата води до стабилизиране на патологично увеличения ток на калциевите йони вътре в клетките. Чрез отслабване на трансмембранното влизане на Са2 + елемента вътре в кардиомиоцитите, лекарството намалява сърдечната честота и силата на миокардните контракции, което води до намаляване на търсенето на кислород в миокарда.

Верапамил намалява мускулния тонус на съдовите мембрани и води до разширяване на артериолите, което отслабва съпротивлението в големия кръг на кръвния поток и намалява последващото натоварване. В допълнение, лекарството увеличава коронарната циркулация. Той потиска процесите на AV-проводимост и потиска автоматичната активност на синусовия възел, благодарение на което лекарството може да се използва за аритмии на надкамерния тип.

Лекарството има по-силно изразено въздействие върху проводимостта (AV и синусовия възел), а ефектът върху съдовете е по-слабо изразен. Лекарството подобрява бъбречната секреция. Трябва да се помни, че лекарството влошава съществуващата сърдечна недостатъчност, а също така причинява AV-блокада и силна брадикардия.

[4], [5], [6]

Фармакокинетика

Веществото почти напълно се абсорбира, като влиза в стомашно-чревния тракт. Стойностите на Cmax в кръвта се записват след 1-2 часа. Синтезът с кръвен протеин е 90%.

Подложени на бърз интрахепатален метаболизъм. В случай на курс на лечение, ефектът на лекарството се усилва, тъй като диклофенак и неговите метаболитни продукти се натрупват в тялото.

Периодът на полуразпад след еднократна употреба е 3-6 часа, а при продължителна употреба достига до 12 часа. Екскрецията се извършва от бъбреците (приблизително 74%).

[7], [8], [9], [10]

Дозиране и администриране

Редовни таблетки за тахикардия или хапчета с ангина се приемат перорално преди хранене 3 пъти на ден, в порция от 40-80 mg. За да се намалят високите стойности на кръвното налягане, трябва да се използва лекарството 2 пъти на ден (дневната порция в този случай може да достигне 0,48 g).

Деца под 5-годишна възраст са задължени за деня да използват 40-60 мг лекарство.

Таблетките с продължителен ефект с повишени стойности на кръвното налягане се приемат сутрин на порции по 0,24 g. Препоръчва се лечението да се започне с намалена порция - 0,12 g 1 пъти дневно. Освен това, след 14 дни, се извършва увеличаване на дозата. Може също да се увеличи до 0,48 g на ден (двукратен прием с 12-часов интервал). Ако е необходимо, по-дълъг цикъл на лечение е забранено да се използват повече от 0,48 g дневно.

За да се спре развитието на хипертонична криза, лекарството се инжектира интравенозно с помощта на реактивен метод в количество от 5-10 mg. В случай на нарушения на пароксизмалния ритъм, дозировката и начинът на приложение са сходни. При липса на резултат, същата порция се въвежда отново след 20-30 минути. При поддържащи процедури лекарството се инжектира интравенозно през IV (използва се разтвор на NaCl или декстроза). Размерът на 1-кратна интравенозна доза за дете от 1 до 5 години е 2–3 g от веществото.

[14], [15], [16], [17]

Употреба Верапамила по време на бременност

В момента няма информация за фето- и ембриотоксичност на лекарството. Тя може да се използва от бременни жени, но само в случаите, когато вероятната полза е по-голяма от очакваното развитие на усложнения. Но в същото време често се предписва по време на бременност. Има и акушерски и медицински показания за употребата му.

ОВ:

• рискът от преждевременно настъпване на раждането (в комбинация с други лекарства);
• плацентарна недостатъчност;
• развитие на нефропатия при бременни жени.

В случай на риск от преждевременно доставяне на лекарството, използвайте заедно с гинипралом; Вземете Verapamil трябва да бъде малко по-рано - за 20-30 минути. Отзивите показват, че употребата на гинипрал не винаги води до тахикардия, която елиминира употребата на Верапамил, но обикновено е все още необходима.

Тъй като лекарството повлиява калциевия метаболизъм, то често се използва в ситуации, при които съществува риск от преждевременно настъпване на раждането. Установено е, че токолитичното третиране може да се извърши изключително с помощта на агенти, които блокират Ca каналите. След поглъщането им амплитудата на маточните контракции е значително намалена (понякога става дума за пълно прекратяване на тази дейност).

В случай на лек стадий на нефропатия е възможно монотерапевтично използване на лекарства, а с развитието на прееклампсия се използват комбинирани методи, включително магнезиев сулфат (има диуретично, антиконвулсивно и антихипертензивно действие), приемайки 80 mg Верапамил на ден и други лекарства.

Терапевтичен:

• аритмии (включително надкамерна тахикардия);
• повишени стойности на кръвното налягане. Това е едно от антихипертензивните лекарства, използвани при бременни жени (и може да се използва дълго време), въпреки че бременните жени рядко се предписват като основно антихипертензивно лекарство;
• ангина пекторис

Коментари на жени, които са използвали лекарството по време на бременност, показват, че той демонстрира ефикасност, се понася без усложнения, когато се използва в лекарствени дози, и не оказва отрицателно въздействие върху плода.

При следродилния анализ, тези жени, които са използвали лекарството през първия триместър, не е имало увеличение на честотата на вродени дефекти, свързани с употребата му при новороденото. Също така, не са открити отрицателни прояви при бебетата от тези жени, които са приемали Верапамил на 2-ри и 3-ти триместър.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка брадикардия;
• тежка левокамерна дисфункция;
• AV-блокада степен 2–3;
• наличието на непоносимост към лекарството;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• SSSU.

Необходимо е повишено внимание, когато се прилага при пациенти с 1-ва степен AV-блокада, CHF, брадикардия, синоатриална блокада, бъбречна недостатъчност или чернодробна активност, а освен това при възрастни хора.

[11], [12]

Странични ефекти Верапамила

Често има такива странични ефекти: запек, гадене, наддаване на тегло, силно понижение на кръвното налягане, брадикардия, зачервяване на кожата на лицето, главоболие и замаяност.

По-рядко се проявяват такива прояви: умора, нервност или сънливост, обрив, диария, сърбеж, гингивална хиперплазия, галакторея и допълнително белодробен оток, AV-блокада от трета степен (в случай на интравенозно приложение при висока скорост), гинекомастия, агранулоцитоза , артрит, тромбоцитопения и периферни отоци.

[13],

Свръх доза

Отравяне с лекарството причинява SA- или AV-блокада, асистолия, брадикардия или понижаване на кръвното налягане.

Първо, стомашна промивка и въвеждане на сорбенти. Ако се отбележат нарушения на проводимостта, с помощта на метода се въвеждат атропин, 10% калциев глюконат, изопреналин и плазмени заместващи агенти. Препоръчва се използването на пейсмейкър. За повишаване на нивото на кръвното налягане се използват α-стимуланти.

[18], [19], [20], [21]

Взаимодействия с други лекарства

Агенти, които забавят активността на CYP3A4, намаляват нивото на верапамил; Напротив, сокът от грейпфрут води до увеличаване на плазмените му показатели.

Лекарството повишава плазмените стойности на циклоспорин, хинидин с карбамазепин, етилов алкохол, теофилин и СГ. В допълнение, това увеличава вероятността за развитие на невротоксичния ефект на Li +.

Нивото на бионаличност на лекарствата се увеличава с 50%, когато се комбинира с циметидин, поради което понякога е необходимо да се намали дозата му.

Рифампицин значително намалява бионаличността на лекарството.

Комбинирана употреба с болкоуспокояващи инхалаторен характер увеличава вероятността от развитие на HF, брадикардия и AV-блокада.

Едновременното прилагане на лекарството заедно с β-блокери увеличава тежестта на отслабване на миокардната контрактилност и освен това увеличава вероятността от нарушения на AV-проводимостта и появата на брадикардия.

В комбинация с α-блокери потенцира антихипертензивен ефект.

Отрицателните инотропни ефекти са обобщени в случай на приложение с флекаинид и дизопирамид. Тези средства са забранени за употреба за 2 дни преди, както и 1 ден след въвеждането на Верапамил.

Лекарството потенцира активността на периферните мускулни релаксанти.

[22]

Условия за съхранение

Верапамил трябва да се поддържа при температури не по-високи от 25 ° С.

[23], [24], [25]

Срок на годност

Верапамил се използва за период от 5 години от датата на производство на фармацевтичния агент.

[26], [27]

Аналози

Аналози на терапевтичното вещество са лекарства Изоптин, Риодипин, Нифедипин с Каверил, а в допълнение Финоптин, Амлодипин, Нимодипин и Лекоптин с Нифедипин Ретард, Галопамил и Никардипин.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Отзиви

Верапамил често се използва за лечение на комбинирани нарушения (предсърдно мъждене, комбинирано с надкамерна тахикардия с пароксизмален характер и повишено кръвно налягане). Прегледите на пациентите в същото време показват, че лекарството действа достатъчно ефективно и в същото време е евтино.

Сред недостатъците са развитието на негативни симптоми - обикновено това е възпаление, брадикардия и зачервяване на кожата на лицето.