Tyenvir

Tenvir е лекарство, което оказва влияние върху хепатит тип В, както и HIV инфекция.

Показания Тенвира

Използва се за лечение на ХИВ и СПИН. Освен използването му в индивидуални схеми на комбинираното лечение на тип хепатит. Трябва да се взема и по време на антиретровирусно лечение.

[1]

Формуляр за освобождаване

Препаратът се продава под формата на таблетки, 30 броя на контейнер, оборудвани с торбички, съдържащи силикагел. Има един такъв контейнер в опаковката.

[2]

Фармакодинамика

Веществото на тенофовир дизопроксил след абсорбция се трансформира в активния елемент тенофовир, който е аналог на монофосфатен нуклеотид. След това веществото се трансформира в активния продукт на разграждане, тенофовир 2-фосфат (с участието на конструктивно експресирани клетъчни ензими).

Вътреклетъчният полуживот на тенофовир 2-фосфат е 10 часа в активно състояние, както и 50 часа при престой в покой в периферни кръвни мононуклеарни клетки.

Този елемент забавя обратната транскриптаза на HIV-1 и HBV полимераза се използва конкурентен директен синтез от природен дезоксирибонуклеотид член субстрат, като по този начин прекъсване на ДНК веригата след връзка към него.

Тенофовир 2-фосфатът има слаб забавящ ефект върху полимеразните клетки а, р, както и γ. Тестовете in vitro показват, че тенофовир на ниво до 300 μmol / l засяга както свързването на митохондриална ДНК, така и процеса на образуване на млечна киселина.

[3]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Има доказателства, че поглъщане от пациента с HIV, тенофовир дизопроксил фумарат се абсорбира при висока скорост и се превръща в тенофовир елемент. При използване на множество части на тенофовир дизопроксил фумарат с храна при хора с HIV инфекция се наблюдават за средно тенофовир параметри Cmax (326 (36.6%) нг / мл), нивото на AUC 0-∞ (3324 (41,2%) нг · h / ml), както и стойностите на Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Високите серумни стойности на тенофовир се отчитат след около 60 минути с гладуване и около 120 минути с храна. След приемане на лекарства на празен стомах, нивото на бионаличност е около 25%. Когато се консумират заедно с мастни храни, се увеличава бионаличността на лекарството (в допълнение, AUC (с приблизително 40%) и Cmax (приблизително с 14%) също се увеличават).

При получаване на първата част от лекарството, което е въведено след приемане на мазни храни, средните стойности на Cmax в серума са приблизително 213-375 ng / ml. В този случай употребата на лекарството с по-леки ястия не е имала значителен ефект върху неговия фармакокинетичен профил.

Процеси на разпространение.

Беше отбелязано, че вътрешността на TENVIR е разпределена в различни тъкани, като най-високи стойности се наблюдават вътре в черния дроб с бъбреците, както и чревно съдържание (предклинични тестове). Синтезът с плазмени или серумни протеини при тестове in vitro е равен на по-малко от 0,7% и 7,2% (с диапазон на LS в диапазона 0,01-25 μg / ml).

Обмен на процеси.

Тестовете in vitro показват, че нито активният елемент на лекарството, нито неговите метаболитни продукти са субстрати на CYP450 ензимите.

Екскреция.

Тенофовир се екскретира предимно през бъбреците - чрез филтриране, както и чрез активната тръбовидна транспортна система. Непромененият компонент се екскретира в урината (около 70-80% от приетата доза).

Общото ниво на клирънса е около 230 ml / h / kg (приблизително 300 ml / минута). Стойностите на бъбречния клирънс са приблизително 160 ml / h / kg (приблизително 210 ml / минута), което е по-високо от скоростта на гломерулна филтрация. Този факт потвърждава голямото значение на тубулната секреция при екскрецията на тенофовир.

При перорално приложение окончателният полуживот на тенофовир е 12-18 часа.

Дозиране и администриране

Приемането на Tenwire е разрешено само като част от антиретровирусното лечение. Ако се приема като монотерапия, без добавяне на други терапевтични средства, желаният ефект няма да се развие, защото тенофовир има слаб инхибиторен ефект.

Трябва да консумирате лекарството преди хранене или заедно с него, в размер на първото хапче веднъж дневно. Интервалът между употребите трябва да бъде не повече от 24 часа. Ако пропуснете времето, което трябва да приемете лекарството възможно най-скоро.

Не увеличавайте дозата. На ден (веднъж) се разрешава да приемат максимум 0,3 g медикамент. По принцип е забранено независимо увеличение или намаляване на размера на дадена част, тъй като може съответно да се увеличи вероятността от предозиране или да се отслаби лекарствената ефективност.

Таблетките се използват цели, без предварително смилане. Пийте ги с много вода.

Употреба Тенвира по време на бременност

Лекарството трябва да се предписва внимателно на бременни жени. Тъй като няма информация за това как тенофовир влияе върху развитието на фетуса, е необходимо първо да прецени ползите за жената от употребата му и вероятността за риск за плода.

Хората, които се лекуват с Tenvir, трябва да използват надеждни контрацептиви през този период.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• хора, които в допълнение към основната патология също страдат от полиневропатия;
• функционални нарушения на бъбреците в тежка степен;
• Наличие на свръхчувствителност към елементите, които са част от лекарството.

В такива случаи е необходимо внимание при употреба:

• бъбречна недостатъчност, при която нивото на СК е в диапазона 30-50 ml / минута;
• пациентът се нуждае от хемодиализни сесии.

Ако имате горепосочените фактори, вземете лекарството под контрола на лекар. Медицински контрол също се изисква, когато се използва при хора над 65-годишна възраст.

Ако трябва да приемате Тенвира от кърмеща жена, за продължителността на терапията трябва да спрете кърменето.

[4]

Странични ефекти Тенвира

Употребата на лекарството може да причини някои странични ефекти:

• нарушения на функцията на системния кръвен поток и лимфа: развитие на анемия или неутропения;
• имунни заболявания: появата на признаци на алергия;
• проблеми с метаболитните процеси: развитие на лактатна ацидоза, хипергликемия, както и хипофосфатемия или хипертриглицеридемия;
• умствени разстройства: появата на безсъние или необичайни сънища;
• нарушения в работата на Народното събрание: възникване на главоболие, гръдни и респираторни нарушения, както и замаяност и затруднения в дихателния процес;
• нарушения, засягащи храносмилателната активност: развитие на повръщане, диария, диспептични симптоми, гадене, болка в епигастралния участък и панкреатит. Също така се наблюдава повишаване на нивото на амилаза (например в областта на панкреаса), подуване на корема и повишаване на стойностите на серумната липаза;
• унищожаване на епидермиса и подкожни слоеве: обрив, пустулозен като, макулопапуларен или везикуларен форма, промяна в цвета на епидермиса (повишена пигментация), пруритус и уртикария;
• проблеми с мускулно-скелетната активност и функцията на съединителната тъкан: повишаване на стойностите на креатин киназата. Може да се развие остеомалация, рабдомиолиза, както и слабост в мускулите и миопатията;
• нарушения на функцията на пикочния мехур: протеинурия, повишаване на креатинина стойности, бъбречна недостатъчност (остра или хронична фаза), при бъбречна тубулопатия като проксимална характер (тук включват синдром на Fanconi), и в допълнение към остра тубуларна некроза и друга форма.

[5], [6]

Взаимодействия с други лекарства

Трябва да се отбележи, че е забранено да се комбинира лекарството с повечето лекарства. Това се дължи на факта, че Tenvir е несъвместимо с много лекарства. Ето защо, при едновременното приложение на лекарства може да се развият доста тежки негативни симптоми, както и да се отслаби или напълно да се неутрализира терапевтичната ефективност на Tenvir. По-долу са взаимодействията на лекарството с отделните лекарства.

Когато се комбинира с диданозин, неговите медицински стойности се повишават. Следователно, такава комбинация е забранена (само в няколко случая може да се има предвид вариант с намаляване на дозата на диданозин).

Комбинацията с атазанавир води до намаляване на показателите му, както и паралелно повишаване на стойностите на тенофовир. Такава лекарствена комбинация се допуска само с допълнителното потенциране на ефекта на атазанавир и ритонавир.

Едновременното приемане с ритонавир и лопинавир повишава нивото на тенофовир, така че тази комбинация е забранена.

Прилагането заедно с дарунавир приблизително с 20-25% увеличава стойностите на тенофовир. Използвайте тези лекарства в стандартни порции, като внимателно следвате нефротоксичните ефекти на тенофовир.

Когато се комбинира Tenvir с цидофовир, ганцикловир или валганцикловир, индексите на тенофовир или наркотичното вещество, което се приема едновременно с него, се увеличават. Ето защо, тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание, като се избягва развитието на нежелани реакции. Нефротоксичните лекарства също могат да повишат серумното ниво на тенофовир.

Ако пациентът има хронични патологии, при които е необходима редовна употреба на лекарства, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар относно тяхната съвместимост с Tenvir.

[7], [8], [9]

Условия за съхранение

Tenvir се изисква да се съхранява на място, което е затворено от влага и слънчева светлина, където няма достъп за малки деца. Температурното ниво трябва да бъде максимум 30 ° C.

[10],

Срок на годност

Теньорът може да се прилага в рамките на 24 месеца след освобождаването на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Не назначавайте лица на възраст под 18 години.

[11], [12]

Аналози

Аналозите на лекарството са Zeffix, Lamivudine и Epivir със Sebivo, Azimite, Retrovir и Tenofovir-TL.

[13]