Tenox

Тенокс има антиангинални и антихипертензивни ефекти.

Показания Tenoxa

Използва се в следните случаи:

• повишени стойности на кръвното налягане (като монотерапевтично лекарство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• стабилна форма на вариантна ангина (като монотерапевтично средство или като адювантно лекарство в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки. Кутията съдържа 3, 9 или 10 блистера с таблетки от 5 или 10 mg.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Лекарството принадлежи към групата на блокерите на калциевите канали от второ поколение. Активният му елемент има антихипертензивни и антиангинозни свойства. Терапевтичният ефект се дължи на синтеза с дихидропиридинови окончания, както и на блокирането на калциевите канали, като по този начин се предотвратява преминаването на калциеви йони през клетъчната мембрана (главно съдови гладкомускулни клетки и в по-малка степен кардиомиоцити).

Антиангиналният ефект се развива чрез разширяване на артериите (периферни и коронарни). Поради разширяването на артериолите с главните коронарни артерии в областта на здравите и исхемичните области на сърдечния мускул, обемът на постъпващия кислород се увеличава, което предотвратява появата на свиване (може да бъде причинено и от тютюнопушене).

По време на ангина, приемът на еднократна дневна доза от лекарството позволява увеличаване на периода на физическа активност, инхибира развитието на „исхемична“ депресия в ST сегмента, а също така намалява нуждата от нитроглицерин и броя на възникващите пристъпи.

Антихипертензивният ефект е дълготраен и дозозависим. Той се развива чрез директно вазодилататорно действие върху гладкомускулните клетки на съдовете. При повишени нива на кръвното налягане, еднократна доза Tenox води до значително намаляване на тези стойности и този ефект продължава 24 часа. Освен това, толерантността към физическа активност и тежестта на хипертрофията на мембраната на лявата камера са намалени.

В случай на коронарна болест на сърцето, лекарството има кардиопротективен и антиатеросклеротичен ефект.

Лекарството може да забави агрегацията на тромбоцитите и да ускори процесите на гломерулна филтрация, като същевременно има лек натриуретичен ефект.

Развитието на лекарствения ефект настъпва средно 2-4 часа след приема на лекарството и след това продължава 24 часа.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт с ниска скорост. Средната абсолютна бионаличност е 64%. Пикови стойности в кръвния серум се наблюдават след 6-9 часа. За да се получат стабилни равновесни стойности на лекарството, е необходимо да се приема в продължение на 7 дни.

Метаболизмът на амлодипин е екстензивен и протича в черния дроб с бавна скорост (приблизително 90% от веществото се метаболизира). В резултат на това се образуват неактивни продукти на разпад, които нямат значителен лекарствен ефект.

При еднократно перорално приложение на лекарството, полуживотът е 32-48 часа, а при многократна употреба - приблизително 45 часа.

Около 60% от лекарството се екскретира под формата на метаболитни продукти в урината, а други 10% се екскретират непроменени. Останалите 20-25% от лекарството се екскретират с кърмата и изпражненията. Лекарството може да премине през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Не се екскретира по време на хемодиализа.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Като се вземе предвид видът на патологията, се избират режимът на лечение и размерът на дозите:

• при повишено кръвно налягане: началната дневна доза е 5 mg (еднократна доза); поддържащата доза е 2,5-5 mg на ден. Допуска се максимум 10 mg от лекарството на ден;
• за ангина пекторис: единична доза от 5-10 mg лекарство на ден.

Хора с нисък ръст, ниско тегло и чернодробни проблеми, както и пациенти в напреднала възраст, трябва да приемат лекарството в начална доза от 2,5 mg, за да развият антихипертензивен ефект, и 5 mg, за да развият антиангинален ефект.

Когато се използва в комбинация с АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици и β-блокери, не се налага корекция на дозата на Tenox.

Лекарството няма синдром на отнемане, но преди да се спре употребата му, се препоръчва постепенно намаляване на размера на порцията.

[ 11 ], [ 12 ]

Употреба Tenoxa по време на бременност

Тенокс не се предписва на бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към амлодипин и други дихидропиридинови производни, както и към съставните елементи на лекарството;
• силно понижено кръвно налягане;
• кардиогенен шок или колапс (остра съдова недостатъчност);
• жени по време на лактация.

Необходимо е повишено внимание при употреба в следните ситуации:

• проблеми с чернодробната функция;
• тежка тахикардия или брадикардия, както и диагностициран синдром на Шорт;
• ХКМП с обструктивен характер или ХСН в декомпенсирана форма;
• стеноза на аортната или митралната клапа;
• период от време след миокарден инфаркт (1 месец);
• възрастни хора.

[ 9 ]

Странични ефекти Tenoxa

Приемът на лекарството може да причини някои странични ефекти:

• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане, подуване на краката, диспнея, припадъци, горещи вълни и васкулит, а освен това понякога се наблюдават нарушения на сърдечния ритъм. Може да се появят камерна тахикардия, предсърдно мъждене, ортостатичен колапс, мигрена и болка в областта на гръдната кост, както и влошаване на сърдечната недостатъчност;
• лезии, засягащи функцията на централната нервна система: повишено чувство на умора, замаяност, конвулсии, лабилност на настроението и чувство на сънливост. Рядко са наблюдавани хипоестезия, чувство на нервност, загуба на съзнание, тремор, парестезия със световъртеж, както и възбуда или апатия, безсъние, амнезия, атаксия или състояние на депресия;
• нарушения, засягащи храносмилателната система: болка в епигастралната област, гадене или повръщане. Понякога се повишават нивата на чернодробните ензими (трансаминази) и се развива жълтеница, предизвикана от холестаза. Могат да се появят и подуване на корема, гастрит, диария или запек, сухота в устата, панкреатит и гингивална хиперплазия;
• нарушения, засягащи урогениталната система: полакиурия или никтурия, сексуална дисфункция, болезнено уриниране и намалена потентност. Полиурия или дизурия могат да се появят спорадично;
• лезии на епидермиса: алопеция, пурпура и ксеродермия, както и дерматит и промени в цвета на епидермиса;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: миалгия или артралгия, както и миастения или артроза;
• алергични симптоми: сърбеж или обрив (уртикария, макулопапулозен или еритематозен обрив). Понякога се развива ангиоедем;
• Други нарушения: полиурикемия, болки в гърба, хипергликемия, гинекомастия, покачване или загуба на тегло. Наблюдават се също левкопения или тромбоцитопения, шум в ушите, зрителни нарушения (като диплопия, болка в очите, конюнктивит, ксерофталмия или нарушение на акомодацията), хиперхидроза, кървене от носа и жажда.

[ 10 ]

Свръх доза

При интоксикация се наблюдават тахикардия, рязко понижаване на кръвното налягане и повишена периферна вазодилатация.

За да се елиминират нарушенията, се препоръчва да се извърши стомашна промивка, да се даде на пациента активен въглен, както и да се наблюдава и поддържа работата на сърдечно-съдовата система и показателите на дихателната система. Препоръчва се също така да се повдигнат крайниците на жертвата и да се проведе диуреза.

Вазоконстрикторите се използват за възстановяване на съдовия тонус, а интравенозен калциев глюконат е необходим за елиминиране на усложненията, възникващи поради блокиране на активността на калциевите канали. Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Разрешено е комбинирането на Tenox с антибактериални или антидиабетни лекарства, както и с НСПВС (това включва индометацин).

Когато се комбинира с верапамил, нитрати, бримкови диуретици, АСЕ инхибитори и бета-блокери, се наблюдава повишаване на антихипертензивните и антиангинозните свойства на лекарството.

Хинидин с амиодарон, невролептици и други калциево-киселинни контрацептиви (КАК) засилват антихипертензивния ефект на лекарството.

При едновременна употреба с литиеви лекарства, симптомите на тяхната невротоксичност (като повръщане, тремор, шум в ушите, гадене, атаксия и диария) могат да се засилят.

[ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Тенокс трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори – не повече от 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Срок на годност

Tenox е одобрен за употреба в рамките на 48 месеца от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатричната практика, тъй като неговата безопасност и лекарствена ефикасност за тази възрастова група не са установени.

Аналози

Аналози на лекарството са Нормодипин с Амлодипин, Емлодипин и Аген 5/10 със Стамло.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Отзиви

Тенокс получава много различни отзиви. Голям брой пациенти говорят за високата му ефективност при спиране на пристъпите на ангина пекторис и намаляване на високото кръвно налягане. Като генерик амлодипин има малък брой негативни прояви, което е негово предимство. Един от недостатъците на лекарството е сравнително високата му цена.