Cefoperabol

Цефоперабол е цефалоспорин от трето поколение.

Показания Cefoperabola

Използва се за лечение в следните ситуации:

• инфекциозни заболявания, засягащи жлъчния мехур (като холангит с холецистит и емпиема в областта на жлъчния мехур);
• сепсис или перитонит;
• неутропенична треска;
• инфекциозни лезии в урогениталната система, които са тежки;
• пневмония (причинена от активността на грам-отрицателни бактерии);
• инфекции, развиващи се в тазовите органи (тазов перитонит или ендометрит), както и гонорея;
• нозокомиални инфекциозни процеси с различна локализация;
• инфекции, които засягат хора с имунодефицит.

Използва се също за лечение или профилактика на инфекции, които могат да възникнат в резултат на операции (гинекология и акушерство, проктология и коремна област).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за приготвяне на разтвори, прилагани интрамускулно или интравенозно. Обемът на 1 бутилка е 0,5, 1 или 2 g. Комплектът съдържа и разтворител (вместимост 5 ml). Вътре в кутията - 1 или 5 бутилки.

Фармакодинамика

Цефоперабол има бактерициден и антибактериален ефект с широк спектър на действие.

Забавя свързването на пептидния гликан вътре в стените на бактериите. Има активност срещу относително голям брой грам-отрицателни аероби (включително хемофилни или Pseudomonas aeruginosa, както и други неферментиращи микроби и микроорганизми от чревната група), както и много анаероби.

Степента на активност срещу грам-положителна микрофлора (стрептококи със стафилококи) е по-ниска от тази на цефотаксим или цефтриаксон. Лекарството показва активност срещу някои ентерококови щамове (фекални или фекални).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

След интрамускулно или интравенозно приложение, Cmax стойността се отбелязва след 1 час. Лекарството прониква в почти всички тъкани с органи и телесни течности; прониква в кръвно-мозъчната бариера (но степента на това проникване е по-слаба от тази на цефтазидим и цефтриаксон). Много малко количество от лекарството се екскретира с кърмата.

При високи лекарствени концентрации се регистрира в продължение на 12 часа след инжектирането. Лекарството не отстранява билирубина от синтеза с плазмените протеини.

Екскрецията се осъществява в по-голяма степен с жлъчка (приблизително 70-80% от дозата; нивата на лекарството в жлъчката достигат своя максимум 1-2 часа след употреба и също така имат ниво, превишаващо кръвните стойности 100 пъти), а също и с урина (приблизително 20-30%). Полуживотът е 2,5 часа (начинът на приложение на лекарството няма значение).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага интравенозно (с бавна скорост, струйно (в продължение на 5 минути) или чрез капкомер (в продължение на 0,5-1 час)), както и интрамускулно.

За интравенозно струйно инжектиране, 1000 mg от веществото трябва да се разтвори в 10 ml инжекционна вода (или стерилен изотоничен разтвор на NaCl). Когато се използва чрез капкомер, 1000-2000 mg от лекарството се разрежда в 0,1 l разтвор на NaCl.

За интрамускулни инжекции лекарството се разтваря във вода за инжектиране или 0,5% разтвор на лидокаин (за 1000 mg от лекарството са необходими 3 ml течност).

Тийнейджъри на 12 и повече години, както и възрастни, трябва да прилагат 1-2 g от лекарството 2 пъти дневно. Ако инфекцията е тежка, еднократната доза може да се увеличи до 4 g (прилага се чрез капкомер). На възрастен е позволено да прилага не повече от 12 g от лекарството на ден.

Неусложнена гонорея: еднократно интрамускулно инжектиране на 0,5 g от веществото.

Профилактика на усложнения след операция: струйно интравенозно приложение на 1-2 g от лекарството 0,5-1,5 часа преди операцията, а по-късно се прилага през 12-часови интервали, но често максимум 24 часа (за процедури в сърдечно-съдовата система или в проктологията - до 72 часа след нейното завършване). Ако операцията се извършва на ректума или дебелото черво, може допълнително да се използва метронидазол (чрез капково вливане, интравенозно).

Новородени и деца под 12-годишна възраст се нуждаят от средна доза от 0,05-0,1 g/kg на ден, разделена на 2 инжекции. Дози над 0,1 mg/kg често се прилагат интравенозно чрез капково вливане. Деца с тежки инфекции се нуждаят от 0,2-0,3 g/kg на ден, разделени на 2-3 инжекции. Лекарството може да се предписва на кърмачета под 3-месечна възраст само при строги показания.

Ако стойностите на креатининов хлорид (CC) са по-малки от 18 ml/минута, дневната доза може да достигне до 4000 mg.

В случай на запушване на жлъчните пътища, тежка чернодробна патология и едновременно наличие на бъбречни нарушения, се допуска максимум 2000 mg от лекарството на ден.

[ 20 ]

Употреба Cefoperabola по време на бременност

Не трябва да се предписва на бременни жени. Трябва да се използва с изключително внимание по време на кърмене.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при непоносимост към лекарството или при тежка чернодробна недостатъчност.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Странични ефекти Cefoperabola

Въвеждането на лекарствен продукт може да причини появата на странични ефекти:

• лезии, засягащи стомашно-чревния тракт: повръщане или гадене, както и диария (в случай на тежка диария е необходимо незабавно да се спре употребата на лекарството) и временно повишаване на нивата на алкална фосфатаза и трансаминази;
• алергични симптоми: обрив, еозинофилия, уртикария и треска;
• други: неутропения, както и дефицит на витамин К или хипотромбинемия (кървене може да се появи при хора с чернодробни патологии или нарушения на чревната абсорбция и такива на парентерално хранене - необходимо е да се следят стойностите на PT);
• локални признаци: флебит (след интравенозно инжектиране) или болка в областта на инжектиране (след интрамускулно инжектиране).

[ 19 ]

Свръх доза

Предозирането може да причини епилептичен припадък.

Лечението му изисква седативни процедури с диазепам.

[ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството усилва ефекта на антикоагулантите.

Комбинацията от Цефоперабол със средства, които отслабват тромбоцитната агрегация (салицилати или НСПВС), води до повишен риск от кървене.

Употребата на етилов алкохол в комбинация с лекарството може да причини развитието на антабусоподобен синдром.

[ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Цефоперабол трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурните показатели са максимум 25°C.

Срок на годност

Цефоперабол може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното средство. Готовото лекарство има срок на годност 24 часа (при температура 5-25°C) или 5 дни (температурни индикатори - в рамките на 2-5°C).

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Cefoperus, Dardum, Operaz с Lorizone, както и Cefpar, Medocef, Cefobid с Cefapison, Cefoperazone с Movoperiz, както и Cefoperazone-Vial и Cefoperazone-Adgio.