Цефоперазон

Цефоперазон е антибиотик с широк спектър на терапевтична активност.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Цефоперазон

Използва се за лечение на инфекции, причинени от активността на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus и Influenza bacilli, както и гонококи, Escherichia coli, Staphylococcus aureus с Enterobacter и Klebsiella. Сред тези заболявания:

• септицемия с бактериален произход;
• инфекции в женската генитална област;
• инфекции, засягащи дихателните пътища;
• възпаление, засягащо тазовите органи;
• ентерококови инфекции, свързани с полимикробна инфекция;
• епидермални инфекции;
• лезии в перитонеума;
• инфекциозни инфекции в пикочните пътища, причинени от активността на Escherichia coli или Pseudomonas aeruginosa.

Антибиотикът може да се използва и за предотвратяване на развитието на усложнения, дължащи се на хирургични операции в гинекологичната, ортопедичната, коремната или сърдечно-съдовата област.

[ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се освобождава под формата на лиофилизат за инжекционна течност (интрамускулно или интравенозно приложение). Обемът на бутилката е 1000 мг. В кутията има 10 такива бутилки.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Цефоперазон е бактерицидно лекарство, чийто ефект се дължи на потискане на процесите на свързване на микробните клетъчни мембрани. Той има ацетилиращ ефект върху мембранно-свързаните транспептидази, предотвратявайки омрежването на пептидни гликани, необходими за укрепване на мембранната стена.

Лекарството има ефект върху анаероби и аероби, както и върху Pseudomonas aeruginosa. Има устойчивост към много β-лактамази.

[ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Степента на протеинов синтез на лекарството в плазмата е приблизително 85%. След проникване в тялото, веществото се разпределя в течностите с тъканите. Cmax в жлъчката се наблюдава след 1-2 часа. Лекарството преминава и през плацентата и се екскретира с майчиното мляко.

Лекарството се екскретира с жлъчка. В течение на един ден 30% от използваната част се екскретира непроменена с урината.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозиране и администриране

Готовото лекарствено вещество трябва да се прилага интрамускулно или интравенозно. Необходимо е да се провери чувствителността на пациента към лидокаин или антибиотик чрез извършване на кожен тест.

Инжекционните разтвори от лиофилизата трябва да се приготвят непосредствено преди инжектирането.

Дневната доза за възрастни е 2000-3000 mg. Тази доза трябва да се раздели на няколко части. Инжекциите трябва да се прилагат на интервали от приблизително 12 часа. Ако се наблюдава тежка инфекция, дозата може да се увеличи до 8000 mg на ден (тя също се разделя на няколко отделни инжекции на интервали от 12 часа).

За лечение на гонококов уретрит без усложнения, 0,5 g от лекарството трябва да се приложи интрамускулно, еднократно.

Превенцията на бактериалното замърсяване след хирургични процедури се осъществява чрез прилагане на доза от 1000-2000 mg от лекарството - използва се 30-90 минути преди операцията. Тази доза може да се повтаря на интервали от 12 часа, но обикновено за максимум 24 часа. Ако рискът от инфекция е повишен или има голяма вероятност за причиняване на прекомерна вреда (например, ако процедурата се извършва на отворено сърце), лекарството може да се използва максимум 3 дни след хирургичната процедура.

На деца трябва да се прилагат дози от 50-200 mg/kg (максимум 12 g на ден). За новородени дозата не е повече от 0,3 g/kg. Дневната доза се разделя на 2 приема, а инжекциите трябва да се прилагат на интервали от 12 часа.

Ако пациентът има проблеми с бъбреците и черния дроб, му е позволено да прилага не повече от 2000 mg от веществото на ден.

Ако е нарушена само бъбречната функция, дозата може да остане непроменена. При пациенти на хемодиализа лекарството трябва да се прилага след процедурата.

Лекарството трябва да се прилага интрамускулно в областта на големия седалищен мускул или в предната част на бедрото.

За да се извърши интермитентно инжектиране, разредете 1 флакон от веществото в стерилна течност (20-100 ml). Количеството използвана вода за инжектиране трябва да бъде максимум 20 ml. Лекарството се прилага в продължение на 15-60 минути.

В случай на непрекъсната инфузия, всеки грам цефоперазон трябва да се разреди в стерилна течност (5 ml). След това тази течност се добавя към разтворителя за интравенозни инжекции.

Максималната единична доза за възрастни (интравенозна инжекция) е 2000 mg. За деца максималната доза е 50 mg/kg. Лекарството се разрежда в разтворител, докато се достигне концентрация от 0,1 g/ml. Веществото трябва да се прилага в продължение на приблизително 4 минути.

За да се приготви продукт за интравенозно инжектиране, лиофилизатът се разрежда чрез смесване с разтворител (0,9% течност NaCl, 5-10% разтвор на глюкоза; освен това може да се използва комбинация от 5% разтвор на глюкоза с 0,2% и 0,9% NaCl или разтвори Normosol тип M и R). Лиофилизатът трябва да се смеси в съотношение 2,8-5 ml/g лекарство. След това тази течност се разрежда с разтворител (в обеми, необходими за приготвяне на инфузията).

Разрешено е използването на вода за инжектиране за приготвяне на интрамускулния разтвор. Ако се очаква концентрацията на веществото да бъде по-висока от 250 mg/ml, се препоръчва използването на 0,5% разтвор на лидокаин. В този случай водата за инжектиране се смесва с 2% разтвор на лидокаин.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Употреба Цефоперазон по време на бременност

Забранено е предписването на лекарството по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• бъбречна недостатъчност;
• период на лактация;
• непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антибиотици.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Странични ефекти Цефоперазон

Употребата на лекарството може да доведе до следните странични ефекти:

• лезии, засягащи черния дроб и стомашно-чревния тракт: диария, повръщане, псевдомембранозен колит, хепатит, гадене, както и холестатична жълтеница и преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази;
• нарушения на хематопоетичната функция: промени в активността на периферния кръвен поток (ако лекарството се използва дълго време във големи дози);
• нарушения на пикочните пътища: тубулоинтерстициален нефрит;
• локални симптоми: флебит (с интравенозни инжекции) или болка в областта на инжектиране (с интрамускулно приложение);
• признаци на алергия: еозинофилия, обрив или сърбеж;
• нарушения на процесите на кръвосъсирване: развитие на хипопротромбинемия.

Химиотерапевтичният ефект може да провокира развитието на кандидоза. Понякога употребата на лекарства води до появата на оток на Куинке.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация може да се наблюдава потенциране на негативните прояви на лекарството. Поради високата концентрация на лекарството в цереброспиналната течност, могат да се развият неврологични признаци.

В случай на предозиране, незабавно прекратете приема на лекарството и потърсете медицинска помощ. Активният компонент на цефоперазон се екскретира по време на хемодиализни процедури.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството забавя процесите на свързване с витамин К. Поради това, когато се комбинира с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите, рискът от кървене се увеличава. В същото време, при комбиниране на лекарства с антикоагуланти е възможно потенциране на антикоагулантния ефект.

Лекарството е забранено да се комбинира с алкохолни напитки и лекарства, съдържащи алкохол. След последната инжекция с Цефоперазон е необходимо да изчакате още 5 дни (това се дължи на факта, че съществува висок риск от развитие на дисулфирам-подобни симптоми).

При провеждане на тестове с разтвори на Фелинг или Бенедикт могат да се наблюдават фалшиво положителни резултати от тестовете за захар в урината.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Условия за съхранение

Цефоперазон трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в рамките на 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Срок на годност

Цефоперазон може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[ 42 ], [ 43 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Цефобид, Цефоперус, Цефпар с Мовопериз и Дардум, а освен това, Медоцеф, Операз, Цефоперазон натрий с Цеперон G и Цефоперабол с Цефоперазон-Виал и Цефоперазон-Аджио.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Отзиви

Цефоперазон получава доста противоречиви отзиви. Много пациенти отбелязват, че лекарството не е довело до желания резултат. В същото време почти няма коментари, които да говорят за развитието на негативни симптоми. Предимствата на лекарството включват ниската му цена, както и липсата на необходимост от коригиране на дозата в случай на бъбречна дисфункция.