Цефоктам

Цефоктам е антибиотик, цефалоспорин от второ поколение.

Показания Cefoctama

Използва се в следните ситуации:

• инфекции, засягащи дихателните пътища (бронхит или бронхиектазия с инфектиран характер, белодробен абсцес или пневмония с бактериален произход, както и инфекции, които възникват след операция и засягат органите на гръдната кост);
• инфекциозни лезии на носа или гърлото ( тонзилит, както и синузит или пансинузит, а също и фарингит);
• инфекции на пикочните пътища (цистит или пиелонефрит, или асимптоматична бактериурия);
• инфекции, засягащи меките тъкани (свързани с рани, както и еризипелоид или целулит);
• заболявания, засягащи ставите или костите (остеомиелит или артрит със септичен характер);
• гинекологични и акушерски инфекции (гонорея или лезии, засягащи тазовите органи);
• други инфекциозни патологии (менингит или сепсис);
• предотвратяване на развитието на усложнения от инфекциозен характер след хирургични процедури в гръдната, съдовата, гинекологичната, коремната, както и проктологичната и ортопедичната област.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на лиофилизат за инжекционна течност (0,75 или 1,5 g на флакон).

Фармакодинамика

Лекарството има бактерицидни свойства и също така нарушава процесите на свързване на клетъчните мембрани на бактериите. Лекарството има широк спектър на действие; устойчиво е на влиянието на голям брой β-лактамази, следователно има ефект върху много амоксицилин- или ампицилин-резистентни щамове.

Той е активен срещу следните организми:

• Грам-отрицателни аероби (Klebsiella заедно с Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae и Haemophilus influenzae (включително щамове, резистентни на ампицилин), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, менингококи, Moraxella catarrhalis заедно с гонококи (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа) и Salmonella;
• грам-положителни аероби (златни или епидермални стафилококи (включително щамове, които произвеждат пеницилиназа, с изключение на метицилинови щамове), пневмококи, пиогенни стрептококи (и други β-хемолитични стрептококи), стрептококи от подтип B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (категория viridans), както и бацили на магарешка кашлица);
• анаероби;
• коки с грам-отрицателен и грам-положителен характер (в този списък пептококи и видове Peptostreptococcus);
• грам-положителни (включително повечето клостридии) и грам-отрицателни микроби (в тази категория фузобактерии и бактероиди), както и пропионибактерии;
• други микроби: Borrelia burgdorferi.

Следните бактерии са резистентни към цефуроксим: псевдомонади, заедно с Clostridium difficile, както и кампилобактер, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, легионела, както и метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus epidermidis или Staphylococcus aureus.

Избрани микробни щамове, които не са чувствителни към цефуроксим, включват Enterococcus faecalis и Proteus spp., бацил на Морган, Citrobacter, Enterobacter, Serratia и Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

При приложение в доза от 0,75 g, стойностите на Cmax в кръвния серум се наблюдават след 30-45 минути, възлизащи на около 27 mcg/ml. След интравенозно инжектиране на 0,75 или 1,5 g, в края на инфузията, пиковите стойности са съответно 50 и 100 mcg/ml.

Скоростта на синтез с протеините на кръвната плазма е в рамките на 33-50%. Терапевтичните стойности на лекарството се наблюдават в синовиалната обвивка, цереброспиналната течност (ако мозъчните обвивки са възпалени) и плевралната течност, както и в храчките, жлъчката, миокарда с костна тъкан, подкожния слой и епидермиса. Лекарството прониква през плацентата и се екскретира с кърмата. Необходимо е също да се вземе предвид, че то преминава през кръвно-мозъчната бариера (КМБ), ако пациентът има възпаление, засягащо мозъчните обвивки.

Около 85-90% от веществото се екскретира непроменено през бъбреците след 24 часа (50% от лекарството се екскретира през бъбречните тубули, а други 50% претърпява гломерулна филтрация).

Полуживотът след интрамускулно или интравенозно инжектиране е приблизително 70 минути (при новородени може да се удължи 3-5 пъти).

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага интравенозно или интрамускулно. Преди започване на терапията, възможността за непоносимост при пациента трябва да се изключи чрез провеждане на кожен тест.

Тийнейджъри над 12-годишна възраст или с тегло над 50 кг, както и възрастни, също трябва да получават 0,75 г от лекарството 2-3 пъти дневно. Ако инфекцията е тежка или лекарството не е много ефективно, дозата може да се увеличи до 0,75 г 4 пъти дневно.

За новородени (включително недоносени бебета) е необходима доза от 30-100 mg/kg на ден; тя трябва да бъде разделена на няколко отделни части.

[ 2 ]

Употреба Cefoctama по време на бременност

Цефоктам може да преминава през плацентата, но безопасността му при употреба по време на бременност е слабо проучена.

Активната съставка на лекарството се екскретира в малки концентрации в кърмата, поради което е необходимо да се спре кърменето по време на терапията.

Противопоказания

Противопоказано е употребата на лекарството при непоносимост към цефалоспорини (при свръхчувствителност към пеницилини съществува риск от развитие на кръстосана реакция).

Странични ефекти Cefoctama

Употребата на терапевтично средство може да провокира появата на следните странични ефекти:

• лезии с инфекциозен характер: микози в гениталната област, гъбични инфекции от вторичен тип, както и инфекции, причинени от активността на резистентни бактерии;
• нарушения на лимфната и кръвоносната система: тромбоцитопения, левкопения или гранулоцитопения, хемолитична анемия, еозинофилия, повишени стойности на PT, повишени нива на креатинин, агранулоцитоза и нарушения на коагулацията;
• проблеми с храносмилателната функция: стоматит, запушване на жлъчните пътища, диария, панкреатит, гадене и глосит. Рядко се наблюдава псевдомембранозен ентероколит;
• симптоми от хепатобилиарната система: лечима холелитиаза, отлагания на калциеви соли вътре в жлъчния мехур, както и повишаване на нивата на чернодробните ензими (ALT, AST или ALP) в кръвта;
• лезии на подкожната тъкан или епидермиса: уртикария, алергичен дерматит, сърбеж, екзантем, ТЕН, обрив, подуване или еритема мултиформе;
• нарушения на уринирането: бъбречна недостатъчност, олигурия, образуване на камъни в бъбреците, глюкозурия и хематурия;
• системни нарушения: флебит, треска, втрисане, главоболие, анафилактоидни или анафилактични симптоми и замаяност;
• промени в резултатите от лабораторните изследвания: фалшиво положителен резултат от теста на Кумбс или тестове за глюкозурия или галактоземия.

[ 1 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация с това средство, могат да се появят прояви на мозъчно дразнене, включително конвулсии.

За елиминиране на нарушението се извършват процедури на хемодиализа или перитонеална диализа, както и необходимите симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които отслабват тромбоцитната агрегация (включително салицилати с НСПВС и сулфинпиразон), в комбинация с цефуроксим, инхибират чревната микрофлора, предотвратявайки свързването на витамин К. В резултат на това вероятността от кървене се увеличава.

Антикоагулантите засилват антикоагулантния ефект, което също увеличава риска от кървене.

Диуретиците и потенциално нефротоксичните антибиотици (аминогликозидите са едни такива) могат да причинят нефротоксични ефекти. Комбинацията с аминогликозиди води до пристрастяване и понякога се развива синергизъм.

Пробенецид отслабва секреторната активност на тубулите и намалява нивото на клирънс на цефуроксим в бъбреците, поради което серумните му нива се повишават.

При комбиниране на лекарства с перорални контрацептиви, чревната микрофлора се потиска, в резултат на което чревната реабсорбция на естрогени се отслабва, което води до намаляване на терапевтичната ефективност на контрацептивите.

По време на терапия с цефуроксим се препоръчва определяне на нивата на кръвната и плазмената захар, използвайки метода на хексозна киназа или глюкозооксидаза.

Цефуроксим не повлиява резултатите от ензимните методи за определяне наличието на глюкозурия.

Цефуроксим има незначителен ефект върху тестовете за редукция на мед (Fehling, Benedict или Clinistest). Неговият ефект не води до развитие на фалшиво положителна реакция, която се наблюдава при някои други цефалоспорини.

Лекарството не повлиява данните от креатининовите тестове, проведени с алкален пикрат.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Цефоктам трябва да се съхранява при температури между 15-25°C.

Срок на годност

Цефоктам може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналозите на лекарството са Абицеф, Цефур, Аксеф, Спизеф, Биофуроксим с Микрекс, както и Зинацеф, Цефумакс, Йокел с Цефунорт, Кимацеф с Фуроцеф, както и Енфексия и Цефурокс с Цефутил.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]