Тиклид

Тиклидът съдържа елемента тиклопидин, който забавя агрегацията на тромбоцитите. Като се вземе предвид размерът на порцията, веществото води до потискане на горния процес, освобождаване на определени тромбоцитни фактори и удължаване на периода на кървене.

Клиничните тестове показват, че тежестта на ефекта на тиклопидин леко надвишава ефекта на аспирина, когато се използва за вторична профилактика на тромботични усложнения. Тази полза може да се види във връзка с отрицателните странични ефекти на тиклопидин. [1]

Показания Тиклид

Използва се за предотвратяване на развитието на тромботични усложнения в артериалната област ( инфаркт на миокарда с инсулт и смърт, свързани със съдова патология) при лица, чийто първи инсулт се е развил поради атеросклероза.

Предписва се за предотвратяване на значителни исхемични усложнения, особено от коронарен тип, при хора с заличаваща се форма на атеросклероза (с хроничен характер), когато краката са засегнати и е диагностицирана интермитентна клаудикация.

Използва се за предотвратяване на повтаряща се тромбоза в областта на артериовенозните фистули при продължителна хемодиализа.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения компонент се извършва в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; вътре в кутията - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Тиклопидинът води до блокиране на агрегацията на тромбоцитите - чрез забавяне на ADP -зависимия синтез на фибриноген и тромбоцитни мембрани. В допълнение, компонентът не забавя активността на COX, което го отличава от аспирина. Вероятно тромбоцитният цАМФ не участва в терапевтичния ефект на тиклопидин.

Периодът на кървене в случай на вътрешно маншетно налягане от 40 mm Hg. Изкуство. (измерено по метода Eevee) е повече от удвоено спрямо изходното ниво. Удължаването на периода на кървене е по -слабо изразено, ако настъпи без използване на маншет за определяне на стойностите на кръвното налягане. [2]

При повечето пациенти терминът кървене и други данни за функцията на тромбоцитите се стабилизират след 7 дни от момента на оттегляне на лекарството. [3]

Развитието на ефекта на инхибиране на тромбоцитната агрегация се отбелязва след 2 дни от началото на приема на тиклопидин 2 пъти на ден. Веществото достига своя максимален ефект до 5-8-ия ден от терапията, в случай на използване на 0,25 g лекарства 2 пъти на ден.

В терапевтична порция тиклопидин инхибира агрегацията на тромбоцитите, свързана с ADP (2.5 μmol / l) с 50-70%. Малките дози водят до пропорционално по -слабо потискане на този процес.

Фармакокинетика

При поглъщане на първата стандартна част от лекарството се отбелязва бърза и почти пълна абсорбция. Веществото достига плазмената Cmax след 2 часа.

Оптималното ниво на бионаличност на лекарството се наблюдава, когато се консумира след хранене.

Стабилни плазмени стойности се наблюдават след 7-10 дни терапия с двукратна употреба на порция от 0,25 g на ден. Полуживотът на тиклопидин при стабилни нива е приблизително 30-50 часа. Но инхибирането на тромбоцитната агрегация не е свързано с плазменото ниво на лекарството.

По -голямата част от тиклопидин участва в интрахепаталните метаболитни процеси. При поглъщане на радиоактивно вещество около 50-60% от радиоактивността се записва вътре в урината, а още 23-30%-вътре в изпражненията.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално за всички показания - в количество от 2 таблетки на ден, заедно с храната. Продължителността на терапията се избира от лекуващия лекар.

• Заявление за деца

Няма информация за употребата на лекарства в педиатрията.

Употреба Тиклид по време на бременност

В момента няма информация за определяне на вероятността от аномалии в развитието или появата на фетотоксичния ефект на тиклопидин при употреба при бременни жени. Поради това Tiklid не се назначава през посочения период.

Тиклопидинът се екскретира в майчиното мляко, поради което не се използва за кърмене.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• диатеза от хеморагичен тип;
• органично увреждане, което причинява кървене: активен стадий на хеморагичен инсулт или остра язва;
• кръвни заболявания, които причиняват удължаване на периода на кървене;
• анамнеза за алергични прояви, свързани с тиклопидин;
• анамнеза за хематологични нарушения (тромбоцито- или левкопения и агранулоцитоза).

Странични ефекти Тиклид

Сред възможните странични симптоми.

Хематологични патологии.

Има проучвания, в които е отбелязана неутропения; поотделно това нарушение е довело до смърт.

Често хематологичните нарушения се развиват през първите 3 месеца от терапията и обикновено нямат клинични прояви. Поради това хематологичните параметри трябва да бъдат постоянно наблюдавани. Когато се появят нарушения, обикновено има намаляване на броя на миелоидните предшественици в костния мозък.

Други хематологични нарушения включват:

Аплазия на костния мозък или панцитопения;

Изолирана тромбоцитопения или комбинирана с анемия от хемолитичен тип;

TTP с хемолитична анемия, тромбоцитопения, бъбречна недостатъчност, неврологични нарушения и треска.

Хеморагични признаци.

Усложнения от хеморагичен тип с различна тежест могат да възникнат през целия период на лечение. Те могат да продължат около 10 дни след спиране на лечението и да доведат до предо- и следоперативно кървене.

Нарушения, свързани с работата на стомашно -чревния тракт.

Сред тях са гадене и диария. Обикновено такива признаци се появяват в началния етап на терапията и преминават след 7-14 дни. Но ако такива нарушения са редовни и тежки, терапията се спира.

Понякога се наблюдава тежка диария, придружена от колит (главно от лимфоцитна форма).

Обрив (уртикариален или макулопапуларен, често придружен от сърбеж).

Обривът обикновено се появява през първите 7 дни от терапията. Тези признаци изчезват в рамките на няколко дни от датата на спиране на лечението. Обривът може да бъде генерализиран. Erythema polyformis се отбелязва единично.

Симптоми на алергия.

Нарушения като оток на Квинке, васкулит, анафилактични признаци, алергични нефропатии, лупусоподобен синдром, треска и алергична пневмопатия се развиват рядко.

Чернодробна дисфункция.

Понякога има холестатична или цитолитична форма на хепатит (през първите месеци на терапията). След спиране на приема на Tiklid, ходът на патологията има положителна прогноза. Но понякога имаше и смъртни случаи.

Биологични (нехематологични) нарушения.

Чернодробни нарушения.

Изолирано или свързано повишаване на стойностите на трансаминази, алкална фосфатаза и билирубин през първите 4 месеца от терапията.

Кръвни липиди.

Показателите за холестерол-HDL, холестерол-LDL, както и серумни триглицериди и холестерол-VLDL могат да се увеличат с 8-10% за период от 1-4 месеца терапия без по-нататъшно прогресиране с продължаване на курса. Нивата на съотношението на липопротеиновите фракции (особено HDL / LDL) не се променят.

Свръх доза

Информацията от тестове върху животни показва, че при отравяне с Tiklid може да възникне тежка стомашно -чревна свръхчувствителност.

При необходимост се извършва внимателно проследяване на основните данни за хемостазата и състоянието на организма. В случай на интоксикация трябва да се предизвика повръщане. Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Някои лекарства могат да взаимодействат с лекарства в съответствие с тяхната антиагрегантна активност. Сред тях: НСПВС, тирофибан и аспирин с ептифибатид абциксимаб, както и илопрост и клопидогрел.

Комбинацията от няколко вещества, които забавят агрегацията на тромбоцитите и употребата на лекарства заедно с перорални антикоагуланти, хепарин и тромболитици може значително да увеличи вероятността от кървене, поради което се извършва постоянен биологичен и клиничен мониторинг на състоянието на пациента.

Аминофилин и теофилин (соли и основа).

Може да има повишаване на плазмените стойности на теофилин, има вероятност от отравяне (намаляване на плазмения клирънс на теофилин). Пациентът трябва да бъде клинично проследен и да се отбележат плазмените стойности на теофилин. Ако е необходимо, дозата на теофилин се променя по време на употребата на тиклопидин и в края на терапията с Tiklid.

Фосфенитоин с фенитоин.

Може да има повишаване на плазмения индекс на фенитоин с прояви на интоксикация (инхибиране на метаболитните процеси на фенитоин). Изисква се клинично проследяване на състоянието на пациента и плазменото ниво на фенитоин.

Циклоспорин.

Наблюдава се намаляване на кръвното ниво на циклоспорин. Необходимо е увеличаване на дозата на циклоспорин и проследяване на кръвните му стойности. След спиране на употребата на тиклопидин, дозата може да бъде намалена.

Условия за съхранение

Тиклидът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности- максимум 25 ° С.

Срок на годност

Tiklid може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарства Vasotik и Aklotin с Ticlopidine, както и Ipaton.