Тиберал

Тиберал е лекарство, използвано при амебиаза и други инфекции от протозоен тип. Той е производно на нитроимидазол, съдържа активния елемент орнидазол.

Орнидазол е антибактериално антипротозойно вещество, получено от елемента 5-нитроимидазол. Принципът на терапевтичния ефект на ДНК-тропичен агент се основава на селективен ефект спрямо микробите, които имат ензимни системи, които могат да възстановят нитрогрупата и в същото време да катализират протеиновите взаимодействия в категорията на нитро съединенията с феридоксини. [1]

Показания Тиберал

Използва се при трихомониаза, , амебиаза или лямблиоза .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчна опаковка; вътре в опаковка - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Демонстрира активност по отношение на Trichomonas vaginalis, дизентерийна амеба, Giardia intestinalis и в допълнение към отделни анаероби (клостридии, бактероиди, фузобактерии) и анаеробни коки.

Когато лекарството влезе в бактериалната клетка, то започва да действа, възстановявайки нитрогрупата под въздействието на микробни нитроредуктази, а също така стимулира активността на редуцирания преди това нитроимидазол. Освен това, продуктите от този процес образуват връзки с ДНК, което води до нейното разграждане, а също така унищожават ДНК транскрипцията и репликацията. [2]

Наред с това метаболитните компоненти на лекарството имат цитотоксичен ефект и унищожават клетъчното дишане на бактериите.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Перорално приложеният орнидазол се абсорбира с висока скорост в стомашно -чревния тракт. Средната скорост на усвояване е 90%. Лекарството достига интраплазменото ниво на Cmax в рамките на 3 часа.

Процеси на разпространение.

Индикаторът за протеинов синтез на орнидазол е 13%. Активната съставка попада в цереброспиналната течност и други течности, както и в тъканите.

Плазмените стойности на лекарството са в диапазона 6-36 mg / l (това е оптималното ниво при употреба на лекарства). При многократна употреба на Tiberal (с 12-часов интервал) на порции от 0,5 и 1 g, коефициентът на натрупване на веществото при доброволци е 1,5-2,5.

Обменни процеси.

Лекарството участва в интрахепаталния метаболизъм с образуването на метаболитни елементи като 2-хидроксиметил и а-хидроксиметил. Тези компоненти имат по -слаба активност спрямо вагиналните трихомонади и анаеробите (в сравнение с непроменения орнидазол).

Екскреция.

Полуживотът е 13 часа. При еднократен прием на лекарства 85% от порцията се екскретира през първите 5 дни, главно под формата на метаболитни компоненти. Приблизително 4% от приложената доза се екскретира непроменена през бъбреците.

Дозиране и администриране

Tiberal се консумира перорално, след хранене.

Лечение на трихомониаза.

Таблетки с обем 0,5 g се използват в схеми с еднократен прием или 5-дневно лечение.

Трябва да се има предвид, че въвеждането на орнидазол може да предизвика някои смущения (треска, зачервяване, повръщане, изтръпване и гадене; както и шум в ушите или хипотония). Също така, за период от поне 3 дни след употребата на наркотици, е забранено да се пие алкохол.

При еднократна употреба на лекарството трябва да се приеме доза от 1,5 g (3 таблетки на 1 доза, вечер). По време на 5 -дневен курс се консумират 2 таблетки на ден (1 ямка - сутрин, а втората - вечер).

За да се предотврати вероятността от рецидив, сексуалният партньор на пациента трябва да премине подобен курс.

Размерът на еднократната дневна доза за дете е 25 mg / kg.

Използвайте за амебиаза.

При такова заболяване могат да се използват следните схеми на лечение: при амебна дизентерия се провежда 3-дневен цикъл на терапия; за други видове амебиаза е необходим 5-10-дневен цикъл на лечение.

При 3 -дневен терапевтичен курс деца с тегло над 35 kg и възрастни трябва да приемат 3 таблетки на 1 вечерно хранене (лица с тегло над 60 kg трябва да използват 4 таблетки - 2 сутрин и вечер). За дете с тегло под 35 kg, размерът на единична порция е 40 mg / kg.

В случай на 5-10-дневен цикъл за дете с тегло над 35 kg и възрастен, са необходими 2 таблетки на ден (1 сутрин и вечер). За дете с тегло под 35 kg - 1 доза е 25 mg / kg.

Терапия за лямблиоза.

Провежда се 1-2-дневен цикъл на терапия. През деня възрастни и деца с тегло над 35 kg приемат 3 таблетки (за 1 вечерна употреба). Размерът на дневната порция за деца с тегло под 35 kg е 40 mg / kg.

Употреба при хора с чернодробна недостатъчност.

В случай на тежка форма на нарушение е необходимо да се удвои интервалът на приложение на лекарството.

• Заявление за деца

Лекарството може да се използва в педиатрията.

Употреба Тиберал по време на бременност

При експерименталните тестове на лекарства не е имало развитие на токсични или тератогенни ефекти върху плода.

Поради липсата на контролирани тестове на лекарството с участието на бременни жени, е позволено да се използва на ранен етап на бременността или с хепатит В само ако има строги показания, в случаите, когато вероятните ползи от приема на Тиберал са по -очаквани от рисковете от негативни последици за плода / бебето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към активната съставка или други елементи на лекарството или други производни на нитромидазол;
• лезии, засягащи централната нервна система (мозъчно увреждане, епилепсия, множествена склероза);
• кръвни заболявания или други хематологични патологии.

Странични ефекти Тиберал

Сред страничните ефекти:

• лезии, свързани с хемопоетичната система и лимфата: неутро- или левкопения и признаци на експозиция на костния мозък;
• нарушения, засягащи работата на NA: главоболие, скованост, атаксия, сънливост и умора, и в допълнение, гърчове, треперене, дезориентация в пространството, координационно разстройство и полиневропатия. Отбелязват се също объркване, преходна загуба на съзнание и възбуда;
• системни нарушения: втрисане, диспнея, треска и системна слабост;
• проблеми със стомашно -чревния тракт: вкус на метал, диария, разстроен вкус, загуба на апетит, повръщане, сухота в устата, покрит език, болка в епигастриума и гадене;
• симптоми, свързани с хепатобилиарната система: повишаване на чернодробните ензими, жълтеница, хепатотоксичност и нарушение на биохимичното ниво на чернодробната функция;
• имунни лезии: признаци на непоносимост, включително оток на Квинке и анафилаксия;
• нарушения, засягащи подкожния слой на епидермиса: уртикария, сърбеж, епидермални обриви и кожна хиперемия;
• инвазии с инфекции: обостряне на кандидоза;
• други: нарушения, свързани с работата на CVS (сред тях намаляване на стойностите на кръвното налягане) и потъмняване на сянката на урината.

Свръх доза

В случай на отравяне могат да се развият странични ефекти на лекарства с по -изразен интензитет.

Провеждат се симптоматични процедури; лекарството няма антидот. В случай на конвулсии, на пациента трябва да се приложи диазепам.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е приемането на алкохолни напитки през периода на терапията, както и през следващите най -малко 3 дни след нейното приключване.

Орнидазол потенцира активността на пероралните кумаринови антикоагуланти, поради което тяхната доза трябва да се коригира.

Употребата в комбинация с фенобарбитал и други ензимни индуктори намалява продължителността на вътре-серумната циркулация на орнидазол; в същото време ензимните инхибитори (сред които циметидин), напротив, го увеличават.

Орнидазол удължава мускулно релаксиращия ефект на векурониев бромид.

Условия за съхранение

Тиберал трябва да се съхранява на тъмно място, на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Tiberal може да се използва за 5-годишен срок от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са Novizol, Flagil с Naxogin, Ornisid и Orgil с Tiniba.