Тербинафин-ратиофарм

Terbinafine ratiopharm е алиламиново производно с широк спектър от антимикотични ефекти. Лекарството трябва да се приема перорално.

Когато се прилага в ниски концентрации, лекарството проявява фунгицидна активност срещу дрожди, дерматофити, както и отделни диморфни гъби. Ефектът върху гъбичките от дрожди е фунгистатичен или фунгициден (определя се от вида на гъбичките). [1]

Лекарството специално забавя ранната фаза на биосинтеза на стерол вътре в гъбичната клетка. [2]

Показания Тербинафин-ратиофарм

Използва се при онихомикоза , провокирана от влиянието на дерматофити.

Освен това се предписва в случай на дерматомикоза (засягаща стъпалата, багажника, краката и кожата под скалпа) и епидермални инфекции, свързани с гъбички кандида (в ситуации, в които местоположението на лезията, нейното разпространение или откриваемост правят препоръчително да се провеждане на орално лечение).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава в таблетки с обем 0,25 g - 14 броя в блистерна опаковка; в кутия - 1 или 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Тербинафин има терапевтичен ефект чрез инхибиране на сквален епоксидаза вътре в клетъчната стена на гъбата. В резултат на това липсва ергостерол и скваленът започва да се натрупва вътре в клетките, в резултат на което настъпва смъртта на гъбичната клетка. Ензимът сквален епоксидаза не е включен в структурата на хемопротеин Р450, поради което тербинафинът не влияе върху метаболитните процеси на хормони или други лекарства.

Доказано е, че тербинафин действа срещу дерматофити от рода Trichophyton, microsporum, epidermophyton и дрождоподобните гъби Candida (главно срещу Candida albicans). [3]

Фармакокинетика

След еднократна употреба на 0,25 g тербинафин, плазменото ниво Cmax се определя приблизително след 2 часа и е равно на 0,97 μg / ml. Интраплазменият синтез с протеин е 99%.

Лекарството бързо се натрупва в кератинизирания липофилен кожен слой. Лекарството също се секретира в себума, образувайки високи нива в ноктите и космените фоликули. През първите няколко седмици от терапията активният елемент се натрупва вътре в епидермиса и ноктите в концентрации, които водят до развитие на фунгициден ефект.

Лекарството участва в интрахепаталния метаболизъм; повечето от неактивните метаболитни компоненти (71%) се екскретират с урината, а останалата част (22%) се екскретира с изпражненията. Полуживотът е 11-17 часа. Натрупването не се развива вътре в тялото.

Тербинафин се отделя в кърмата.

При лица с чернодробни / бъбречни проблеми скоростта на отделяне на лекарството може да бъде намалена.

Дозиране и администриране

Лица на възраст над 12 години, както и възрастни, трябва да използват 0,25 g лекарства (1 таблетка) веднъж дневно.

При онихомикоза продължителността на курса е 1,5-3 месеца и зависи от продължителността на периода на израстване на нокътната плоча. Понякога, ако нокътят расте бавно, цикълът на лечение може да бъде по -дълъг. Размерът на периода на лечение може да зависи и от други фактори - провеждането на съпътстващия курс на лечение, възрастта на пациента и състоянието на ноктите към момента на започване на терапията. Клиничният ефект често се развива след няколко месеца от момента на микологичното излекуване и завършването на курса на лечение, което се дължи на факта, че здравият нокът расте отново.

Гъбични инфекции, засягащи гладка кожа: продължителността на терапията в случай на микози на краката е 0,5-1,5 месеца, а при микози в други области на кожата (пищяли, багажник)-0,5-1 месеца. При микоза на кожата под скалпа терапията продължава 1 месец (но в случаите, когато причинителят на инфекцията е M. Canis, може и по -дълго).

Употреба при хора с чернодробни проблеми.

Тъй като не са провеждани проучвания за употребата на тербинафин при лица с чернодробни лезии в активна или хронична фаза, той се предписва на тази група само в ситуации, в които положителният ефект е по -очакван от възможните рискове.

Предписва се на хора с бъбречни нарушения.

Хората със сходни проблеми (CC <50 ml в минута или серумен креатинин> 300 μmol / L) трябва да използват половин стандартна доза от 0,5 0,25 g таблетки (0,125 g тербинафин), 1 път на ден.

• Заявление за деца

Няма информация относно пероралната употреба на лекарства (таблетки от 0,25 g) в педиатрията (под 12 -годишна възраст), поради което не се предписва на посочената възрастова група, освен в случаите, когато ползите от приемането му са по -вероятни отколкото рисковете от негативни последици. Продължителността на терапията и големината на порцията се определят от теглото на детето (например, ако теглото е в диапазона от 20-40 кг, се изисква половината от порцията за възрастни).

Употреба Тербинафин-ратиофарм по време на бременност

Тъй като няма информация относно безопасността на употребата на Terbinafina-ratiopharm по време на бременност, тя се предписва само в ситуации, в които вероятността от полза е по-висока от риска от усложнения.

Тъй като тербинафин се екскретира в кърмата, не трябва да се използва с кърмене.

Противопоказания

Противопоказано е да се използва в случай на тежка непоносимост към тербинафин хидрохлорид или други елементи на лекарството.

Странични ефекти Тербинафин-ратиофарм

Основните странични признаци:

• симптоми на непоносимост: може да се отбележи уртикария и анафилактични признаци (гадене, ниско кръвно налягане, диспнея и замаяност), епидермални прояви (например TEN или SJS), фоточувствителност и оток на Квинке;
• лезии, свързани със стомашно -чревния тракт: подуване на корема, киселини в стомаха, повръщане, стомашна тежест и нарушения на вкуса (до временната му загуба);
• чернодробни нарушения: хепатит, нарушена хепатобилиарна функция, повишени стойности на интрахепаталните ензими и жълтеница;
• проблеми с хемопоетичната активност: тромбоцитопения или неутропения и агранулоцитоза;
• нарушения в работата на НС: парестезии, главоболие, тежка умора и нарушения на чувствителността. Отделно се отбелязва депресия или страх;
• други негативни симптоми: миалгия, псориазис, артралгия, алопеция и менструални нарушения.

Свръх доза

В случай на отравяне се наблюдават повръщане, замаяност, болка в епигастралната зона, гадене и главоболие.

Извършва се стомашна промивка, прилага се активен въглен и се извършват симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Тербинафин има мощен инхибиторен ефект върху ензима CYP2D6, което трябва да се има предвид при използване на Terbinafine-ratiopharm в комбинация с лекарства, чийто метаболизъм се развива от ензима CYP2D6.

По този начин, в случаите, когато пациентът използва антидепресанти (MAOI-B, трициклични и SIONZS) или β-блокери, тербинафин трябва да се използва с изключително внимание. Може да се наложи промяна на дозата.

Тербинафинът се различава от антимикотиците от азоловия тип по това, че практически няма ефект върху способността за увеличаване или забавяне на клирънса на лекарства, чийто метаболизъм протича с участието на хемопротеин Р450 (например толбутамид с циклосерин и орална контрацепция). В същото време скоростта на клирънс на тербинафин може да се увеличи с въвеждането на лекарства, които повишават скоростта на метаболизма (сред тях рифампицин). В същото време вещества, които забавят активността на хемопротеин Р450 (например циметидин), също инхибират метаболитните процеси на тербинафин. Ако трябва да комбинирате тези лекарства, може да се наложи да промените дозата на тербинафин.

Условия за съхранение

Terbinafin-Ratiopharm трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- максимум 25 ° С.

Срок на годност

Тербинафин-Ратиофарм може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичния елемент.

Аналози

Аналози на лекарствата са Lamisil, Terbizil с Lamikon, Fungotek и Mykofin с Lamifen.