Спокойно

Restful е лекарство от групата на антипсихотиците. Неговият активен елемент (сулпирид) като допаминомиметик има ефект на относително допаминергично предаване на неврони в мозъка, в резултат на което настъпва неговото активиране. Когато се използва на големи порции, сулпирид има антирепродуктивен ефект.

Има умерен невролептичен ефект и в същото време стимулиращ и тимолептичен ефект. Лекарството е селективен антагонист на серотонин и допамин. В допълнение, той демонстрира антиеметична активност. [1]

Показания Спокойно

Използва се за краткосрочна терапия с агресивност и възбуда при хора с психични разстройства в хронична или активна форма ( шизофрения или хронични видове разстройства от нешизофреничен тип- халюцинаторна форма на психоза в хроничен стадий или параноично състояние ).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с обем 2 ml. Вътре в клетъчната опаковка има 6 ампули; вътре в кутията - 1 или 6 такива опаковки.

Фармакокинетика

Когато се използва доза от 0,1 g, плазмените Cmax стойности на сулпирид са 2,2 mg / l и се отбелязват след половин час.

Сулпиридът се разпределя в тъканите с висока скорост: показателят за видимия обем на разпределение при стационарни условия е 0,94 l / kg. Синтезът на плазмените протеини е 40%. Малки количества от веществото се екскретират в кърмата и могат да преминат през плацентата. [2]

Сулпирид почти не участва в метаболитните процеси; 92% от използваната доза лекарство се екскретира в урината непроменена. [3]

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците с помощта на CF процеси. Показателите за интраренален клирънс на Restful са равни на 126 ml / минута. Полуживотът е 7 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството се инжектира чрез интрамускулен метод; предписването на лекарства е разрешено само на възрастни.

Винаги използвайте най -ниската ефективна доза. Когато клиничното състояние на пациента позволява такъв режим, терапията започва с порция от 0,1 g и след това се позволява постепенно да се титрува. Дозираното количество на ден е 0,4-0,8 g; тази терапия продължава 14 дни.

• Заявление за деца

Лекарството в посочената форма на освобождаване не може да се използва в педиатрията.

Употреба Спокойно по време на бременност

При тестване с участието на животни се отбелязва намаляване на фертилитета, причинено от фармакологичните параметри на лекарството (пролактин-медииран ефект). Данните от тестове върху животни не съдържат информация за наличието на косвено или пряко отрицателно въздействие върху хода на бременността, развитието на ембриона / плода или следродилното развитие.

При хората има само ограничена информация относно експозицията на лекарства по време на бременност. Почти винаги, за нарушения на феталното или постнаталното развитие в случай на употреба на сулпирид по време на бременност, се посочват алтернативни причини, които изглеждат по -подходящи.

Не трябва да използвате Restful по време на бременност. Въвеждането на антипсихотици, сред които посоченото лекарство, в 3 -ти триместър може да предизвика странични симптоми, включително синдром на отнемане, както и екстрапирамиден синдром, който може да промени продължителността и тежестта на страничните ефекти в постнаталния период при новородени. Има информация за появата на хипертония, синдром на RDS, тремор, възбуда, сънливост и хипотония. Поради това състоянието на новородените трябва да се следи отблизо.

Поради факта, че сулпирид се екскретира в майчиното мляко, той не може да се използва по време на периоди на кърмене.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана със сулпирид или някой от помощните компоненти на лекарството;
• неоплазми, свързани с действието на пролактин (например пролактином или карцином на гърдата);
• подозрение за развитие на феохромоцитом или неговото диагностицирано присъствие;
• активна порфирия;
• комбинирана употреба с неантипаркинсонови допаминови агонисти (това включва ротиготин с каберголин и кинаголид), мехитазин, есциталопрам, циталопрам, леводопа или антипаркинсонови лекарства (сред тях ропинорол).

Странични ефекти Спокойно

Сред нарушенията, свързани с дейността на НС: ранният стадий на развитие на дискинезия (цервикална дистония, OGK и тризъм), която е отслабена в случай на употреба на антихолинергични антипаркинсонови вещества, както и екстрапирамидни нарушения и свързани прояви:

• акатизия;
• паркинсонизъм и признаци, които възникват на негов фон: хипокинезия, тремор, хиперсаливация и хипертония;
• акинетични прояви, при които има (или не) развитие на хипертоничност. Тежестта им може да бъде частично намалена чрез използване на антихолинергични антипаркинсонови средства;
• с хиперкинетично-хипертоничен характер на двигателната активност от вълнуващ тип;
• късен стадий на дискинезия, при който се забелязват ритмични движения от неволен тип (например на лицето или езика), наблюдавани при продължителни цикли на лечение с използване на каквито и да е антипсихотици; в същото време антихолинергичните антипаркинсонови лекарства ще бъдат неефективни и дори могат да влошат клиничните симптоми;
• седативен ефект или сънливост, както и безсъние;
• конвулсии.

Системни нарушения: наддаване на тегло или потенциално фатален НМС.

Проблеми, свързани с ендокринната система: краткотрайна хиперпролактинемия, която изчезва при отмяна на терапията; заболяването може да причини гинекомастия, фригидност, аменорея, импотентност и галакторея, както и болка и уголемяване на млечните жлези.

Нарушения на сърдечната функция: удължаване на QT-интервала, камерни аритмии, включително torsades de pointes тахикардия, и в допълнение, камерна тахикардия, която може да причини камерно мъждене или сърдечен арест и внезапна смърт.

Съдови нарушения: ортостатичен колапс.

Лезии, засягащи лимфата с кръвоносната система: неутро- или левкопения, както и агранулоцитоза. Прилагането на антипсихотици понякога е причинило венозна тромбоемболия (понякога фатална), ДВТ и белодробна емболия.

Храносмилателни симптоми: повишена активност на интрахепаталните ензими.

Болести на подкожните слоеве и епидермиса: уртикария или макулопапулозни обриви.

Състояния, свързани с бременност, пери- и постнатален период: развитие на синдром на отнемане при новородено.

Има информация за появата на анафилаксия, с развитие на сърцебиене, диспнея, конвулсивен синдром и понижаване на кръвното налягане, и в допълнение, с усещане за недостиг на въздух и поява на капещи кръвоизливи и зачервяване в областта на инжектиране.

Свръх доза

Има само ограничени данни за отравяне със сулпирид. Възможна е появата на дискинетични нарушения с тризъм, цервикална дистония и изпъкналост на езика. Някои пациенти могат да развият животозастрашаващи признаци на паркинсонизъм или кома.

Част от лекарството се екскретира чрез хемодиализа. Сулпирид няма противоотрова.

Провеждат се симптоматични процедури; при необходимост се извършва реанимация, по време на която се следи отблизо работата на сърцето и дихателната дейност (съществува риск от удължаване на QT интервала и появата на камерни аритмии) - това трябва да се направи до пълно възстановяване на пациента. Когато екстрапирамидният синдром се прояви в тежка степен, е необходимо прилагането на антихолинергични средства.

Взаимодействия с други лекарства

При употреба на лекарството е забранено да се консумират алкохолни напитки или вещества, които съдържат алкохол (това увеличава неговия седативен ефект).

Леводопа демонстрира антагонистични ефекти по отношение на антипсихотиците и обратно. На лица с екстрапирамидни признаци, използващи Restful, е забранено да прилагат леводопа.

Когато се комбинира с антихипертензивни лекарства, вероятността от развитие на ортостатичен колапс се увеличава.

Производни на морфин (антитусивни лекарства с централен тип активност и аналгетици), вещества, които блокират активността на хистаминовите H1-окончания, както и клонидин, барбитурати с бензодиазепини и други седативни лекарства, засилват потискащия ефект на лекарството върху централната нервна система.

Условия за съхранение

Почивка трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от проникване на малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Restful може да се прилага в рамките на 5-годишен срок от датата на продажба на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Тиаприлан, Бетамакс и Сулпирид със Солекс и в допълнение Солиан с Еглонил и Солерон.