Спокойно

Рестфул е лекарство от групата на антипсихотичните лекарства. Активната му съставка (сулпирид), като допаминов миметик, оказва влияние върху допаминергичното невронно предаване в мозъка, което води до неговото активиране. При употреба във големи дози, сулпиридът проявява антирепродуктивен ефект.

Има умерен невролептичен ефект и едновременно с това стимулиращ и тимолептичен ефект. Лекарството е селективен антагонист на серотонина и допамина. Освен това, то проявява антиеметична активност. [ 1 ]

Показания Спокойно

Използва се за краткосрочна терапия на агресивност и възбуда при лица с психични разстройства в хронична или активна форма ( шизофрения или хронични видове нешизофренни разстройства - халюцинаторна форма на психоза в хроничен стадий или параноидно състояние).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с обем 2 мл. Вътре в клетъчната опаковка има 6 ампули; вътре в кутията - 1 или 6 такива опаковки.

Фармакокинетика

При използване на доза от 0,1 g, плазмените стойности на Cmax на сулпирид са равни на 2,2 mg/l и се отбелязват след половин час.

Сулпиридът се разпределя с висока скорост в тъканите: привидният обем на разпределение при стационарни условия е 0,94 l/kg. Синтезът на плазмените протеини е 40%. Малки количества от веществото се екскретират в кърмата и могат да преминат през плацентата. [ 2 ]

Сулпирид почти не участва в метаболитните процеси; 92% от използваната доза от лекарството се екскретира с урината непроменена. [ 3 ]

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците посредством KF процеси. Скоростта на интраренален клирънс на Restful е 126 ml/минута. Полуживотът е 7 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интрамускулно; лекарството може да се предписва само на възрастни.

Винаги е необходимо да се използва минималната ефективна доза. Ако клиничното състояние на пациента позволява такъв режим, терапията започва с доза от 0,1 g, след което се допуска постепенното ѝ титриране. Дневната доза е 0,4-0,8 g; такава терапия продължава 14 дни.

• Заявление за деца

Лекарството в посочената форма на освобождаване не може да се използва в педиатрията.

Употреба Спокойно по време на бременност

Тестовете върху животни показват намален фертилитет поради фармакологичните параметри на лекарството (пролактин-медиирани ефекти). Данните от тестовете върху животни не показват никакви преки или косвени вредни ефекти върху бременността, ембрионалното/феталното развитие или постнаталното развитие.

Налична е ограничена информация при хора относно ефектите на лекарствата по време на бременност. Почти винаги, когато са съобщавани нарушения в развитието на плода или след раждането в случаи на употреба на сулпирид по време на бременност, са посочвани алтернативни причини, които са изглеждали по-подходящи.

Рестфул не трябва да се използва по време на бременност. Въвеждането на антипсихотици, включително това лекарство, през 3-тия триместър може да провокира странични ефекти, включително синдром на отнемане, както и екстрапирамиден синдром, което може да промени продължителността и тежестта на страничните ефекти в постнаталния период при новородени. Има съобщения за хипертония, синдром на RDS, тремор, възбуда, сънливост и хипотония. Поради това състоянието на новородените трябва да се следи внимателно.

Тъй като сулпирид се екскретира в кърмата, той не трябва да се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана със сулпирид или някой от помощните компоненти на лекарството;
• неоплазми, свързани с пролактин (например, пролактином или карцином на гърдата);
• подозрение за развитие на феохромоцитом или диагностицирано наличие;
• активна порфирия;
• комбинирана употреба с неантипаркинсонови допаминови агонисти (това включва ротиготин с каберголин и хинаголид), мехитазин, есциталопрам, циталопрам, леводопа или антипаркинсонови лекарства (включително ропинорол).

Странични ефекти Спокойно

Сред нарушенията, свързани с дейността на нервната система: ранен стадий на развитие на дискинезия (цервикална дистония, ОГК и тризм), която е отслабена в случай на употреба на антихолинергични антипаркинсонови вещества, както и екстрапирамидни нарушения и свързани с тях прояви:

• акатизия;
• Паркинсонизъм и симптомите, които възникват на негов фон: хипокинезия, тремор, хиперсаливация и хипертония;
• акинетични прояви, при които се наблюдава (или не) развитие на хипертония. Тяхната тежест може да бъде частично намалена чрез използване на антихолинергични антипаркинсонови средства;
• двигателна активност от възбуждащ тип, която има хиперкинетично-хипертоничен характер;
• дискинезия в късен стадий, при която се наблюдават ритмични движения от неволен тип (например на лицето или езика), наблюдавани по време на дългосрочни лечебни цикли с използване на невролептици; в този случай антихолинергичните антипаркинсонови лекарства ще бъдат неефективни и дори могат да влошат клиничните симптоми;
• успокояващ ефект или сънливост, както и безсъние;
• конвулсии.

Системни нарушения: наддаване на тегло или потенциално фатална НМС.

Проблеми, свързани с ендокринната система: краткотрайна хиперпролактинемия, която изчезва след прекратяване на терапията; заболяването може да причини гинекомастия, фригидност, аменорея, импотентност и галакторея, както и болка и уголемяване на млечните жлези.

Сърдечна дисфункция: удължаване на QT интервала, камерни аритмии, включително тахикардия от типа torsades de pointes, и освен това камерна тахикардия, която може да причини камерно мъждене или сърдечен арест и внезапна смърт.

Съдови нарушения: ортостатичен колапс.

Лезии, засягащи лимфната и кръвоносната система: неутро- или левкопения и агранулоцитоза. Прилагането на антипсихотици понякога е причинявало развитие на венозна тромбоемболия (понякога фатална), дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.

Симптоми, свързани с храносмилателната активност: повишена активност на интрахепаталните ензими.

Заболявания на подкожните слоеве и епидермиса: уртикария или макулопапулозни обриви.

Състояния, свързани с бременност, пери- и постнатален период: развитие на синдром на отнемане при новороденото.

Има съобщения за анафилаксия, с развитие на палпитации, диспнея, конвулсивен синдром и понижено кръвно налягане, както и усещане за задух и поява на капкови кръвоизливи и зачервяване в областта на инжектиране.

Свръх доза

Данните за отравяне със сулпирид са ограничени. Могат да се появят дискинетични нарушения с тризм, цервикална дистония и изпъкване на езика. При някои пациенти може да се развие животозастрашаващ паркисонизъм или кома.

Част от лекарството се екскретира чрез хемодиализа. Сулпирид няма антидот.

Провеждат се симптоматични процедури; при необходимост се извършва реанимация, по време на която работата на сърцето и дихателната активност се следят отблизо (съществува риск от удължаване на QT интервала и поява на камерни аритмии) - това трябва да се прави до пълното възстановяване на пациента. При тежка степен на екстрапирамиден синдром е необходимо прилагането на антихолинергични средства.

Взаимодействия с други лекарства

При употреба на лекарството е забранено да се консумират алкохолни напитки или вещества, съдържащи алкохол (това усилва седативния му ефект).

Леводопа проявява антагонистичен ефект спрямо невролептиците и обратно. Лица с екстрапирамидни симптоми, приемащи Рестфул, не трябва да приемат леводопа.

Когато се комбинира с антихипертензивни лекарства, вероятността от развитие на ортостатичен колапс се увеличава.

Морфиновите производни (антитусивни лекарства с централен тип активност и аналгетици), вещества, които блокират активността на H1-окончанията на хистамина, както и клонидин, барбитурати с бензодиазепини и други седативни лекарства потенцират потискащия ефект на лекарството върху централната нервна система.

Условия за съхранение

Рестфул трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурните показатели не трябва да надвишават 25°C.

Срок на годност

Рестфул може да се използва в рамките на 5 години от датата на продажба на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са Тиаприлан, Бетамакс и Сулпирид с Солекс, както и Солиан с Еглонил и Солерон.