Ксиофор

Ксиофор е търговското наименование на лекарство, чиято активна съставка е метформин. Метформин принадлежи към клас перорални хипогликемични средства, известни като бигуаниди, и се използва широко за лечение на диабет тип 2 при възрастни и деца над 10-годишна възраст. Той помага за контролиране на нивата на кръвната захар чрез повишаване на инсулиновата чувствителност и намаляване на количеството глюкоза, произвеждано от черния дроб.

Механизмът на действие на метформин включва:

• Намаляване на глюконеогенезата в черния дроб: Метформин намалява производството на глюкоза в черния дроб, което е основен източник на висока кръвна захар при хора с диабет тип 2.
• Повишена инсулинова чувствителност: Подобрява способността на мускулите да използват наличния инсулин за преобразуване на глюкозата в енергия.
• Забавяне на абсорбцията на глюкоза в червата: Може леко да забави абсорбцията на глюкоза от храната, което помага за контролиране на нивата на кръвната захар след хранене.

Приложение на Сиофора:

• Като монотерапия или в комбинация с други перорални хипогликемични лекарства или инсулин за подобряване на контрола на кръвната захар.
• В някои случаи метформин се използва за лечение на жени със синдром на поликистозните яйчници (СПКЯ), тъй като помага за понижаване на нивата на инсулин и може да подобри някои симптоми на СПКЯ, като например нередовна менструация.

Важни точки:

• Метформин обикновено се понася добре, но може да причини странични ефекти като разстроен стомах, диария, подуване на корема и метален вкус в устата, особено в началото на лечението.
• Въпреки че метформин се счита за безопасен за повечето хора, има определени състояния и ситуации, при които употребата му може да бъде противопоказана, включително тежка бъбречна или чернодробна дисфункция и състояния, които повишават риска от лактатна ацидоза, рядко, но сериозно усложнение.

Преди да започнете лечение с метформин, е важно да обсъдите с Вашия лекар всички потенциални странични ефекти и противопоказания, както и необходимостта от редовно наблюдение на Вашето здравословно състояние по време на лечението.

Показания Siophora

1. Захарен диабет тип 2: Това е най-честата индикация за метформин. Ксиофор помага за понижаване на нивата на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2, като подобрява чувствителността на тъканите към инсулин и намалява производството на глюкоза в черния дроб.
2. Преддиабетни състояния: Метформин може да се използва и за лечение на преддиабетни състояния, като например диабет тип 2. Той помага за предотвратяване на прогресията на преддиабетните състояния до диабет и намалява риска от развитие на сериозни усложнения.
3. Синдром на поликистозните яйчници (PCOS): Метформин може да се предписва на жени със синдром на поликистозните яйчници за подобряване на функцията на яйчниците, стабилизиране на менструалния цикъл и увеличаване на вероятността от зачеване.
4. Контрол на теглото: При някои пациенти може да се предписва метформин за контрол на теглото, особено при тези с диабет или преддиабетни състояния.

Формуляр за освобождаване

Ксиофор (метформин) се предлага в различни дози, както в милиграми (mg), така и в грамови фракции. Обичайните дози на метформин включват:

1. таблетки от 500 мг
2. таблетки от 850 мг
3. Таблетки от 1000 мг

Изборът на конкретна дозировка зависи от индивидуалните нужди на пациента и препоръките на лекаря. Важно е да се спазва предписаната доза и да не се превишава без консултация с медицински специалист.

Фармакодинамика

1. Намаляване на глюконеогенезата: Метформин намалява синтеза на глюкоза в черния дроб чрез блокиране на ензима глюконеогенеза, което води до намаляване на нивата на кръвната захар.
2. Подобрена инсулинова чувствителност: Метформинът повишава тъканната чувствителност към инсулин, което спомага за подобряване на усвояването на глюкозата в мускулите и други тъкани.
3. Забавя абсорбцията на глюкоза в червата: Предотвратява абсорбцията на глюкоза от храната в червата, което също спомага за понижаване на нивата на кръвната захар.
4. Намален апетит и намален прием на храна: Някои пациенти забелязват, че метформин намалява апетита, което може да помогне за контролиране на телесното тегло.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метформин се абсорбира в стомашно-чревния тракт, главно в тънките черва. Абсорбцията е бавна и непълна, приблизително 50-60% от дозата.
2. Метаболизъм: Метформин не се метаболизира в организма, което означава, че лекарството не претърпява метаболитни трансформации в черния дроб или други органи.
3. Екскреция: Около 90% от метформин се екскретира през бъбреците в непроменен вид през първите 24 часа след прилагане на лекарството. Този процес се осъществява чрез гломерулна филтрация и частично чрез транспорт през бъбречните тубули.
4. Полуживот: Полуживотът на метформин е приблизително 6,2 часа, което означава, че около 50% от лекарството се отстранява от тялото на всеки 6,2 часа.
5. Време до достигане на пикова концентрация: Пиковите концентрации на метформин в кръвта обикновено се достигат около 2,5 часа след прием на лекарството.
6. Бионаличност: Бионаличността на метформин от препарата Сиофор е около 50-60% в сравнение с метформин в чиста форма.

Дозиране и администриране

1. Начална доза: Дозата обикновено започва с ниска доза и постепенно се увеличава под лекарско наблюдение, за да се постигне желаният ефект. Началната доза може да бъде приблизително 500 mg веднъж или два пъти дневно.
2. Увеличаване на дозата: Дозата на метформин може да се увеличава при необходимост на интервали от няколко седмици, в зависимост от отговора на лечението и поносимостта на пациента. Максималната препоръчителна дневна доза метформин обикновено е 2000-3000 mg.
3. Продължителност на употреба: Метформин обикновено се приема редовно, както е предписано от лекар. Продължителността на приема зависи от характеристиките и особеностите на заболяването на пациента.
4. Диета и упражнения: Важно е също да спазвате диета и да спортувате редовно, докато приемате метформин, за най-добри резултати от лечението.
5. Характеристики на пациенти с нарушена бъбречна функция: При пациенти с нарушена бъбречна функция може да се наложи коригиране на дозата на метформин според степента на бъбречното увреждане. В такива случаи е важно да се следват препоръките на лекаря.

Употреба Siophora по време на бременност

Употребата на метформин по време на бременност трябва да бъде под строг лекарски контрол.

Проучванията показват, че метформин в малки количества може да преминава през плацентата, но данните за неговата безопасност за плода са ограничени. Някои проучвания показват, че метформин може да бъде по-малко вреден за развитието на бебето от инсулина, особено по отношение на риска бебето да развие диабет в бъдеще. Въпреки това, винаги трябва да се има предвид наличието на други рискове и странични ефекти.

Противопоказания

1. Кетоацидоза: Метформин е противопоказан при наличие на кетоацидоза, сериозно усложнение на захарния диабет, характеризиращо се с повишени нива на кетонни тела в кръвта и ацидоза. Това състояние може да бъде причинено от неправилна употреба на метформин, инсулинова терапия или други причини.
2. Хепатична недостатъчност: При пациенти с тежка чернодробна дисфункция, метформин може да се натрупа в организма и да причини сериозни нежелани реакции. Поради това е противопоказан при тежко чернодробно увреждане.
3. Бъбречна недостатъчност: Бъбреците играят ключова роля в елиминирането на метформин от организма. Следователно, при пациенти с тежко бъбречно увреждане (с креатининов клирънс под 30 ml/min) метформин е противопоказан поради риска от лактатацидоза, свързана с метформин.
4. Алкохолна интоксикация: По време на консумация на алкохол, метформин може да увеличи риска от лактатацидоза, свързана с метформин.
5. Сериозни инфекции и стрес: Временно спиране на приема на метформин се препоръчва при наличие на сериозни инфекции, стресови ситуации, хирургична интервенция или други състояния, които могат да увеличат риска от лактатацидоза, свързана с метформин.
6. Хипоксия: Метформин е противопоказан при хипоксия - недостатъчно снабдяване с кислород на телесните тъкани, тъй като може да допринесе за развитието на метформин-свързана лактатацидоза.
7. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на метформин по време на бременност са неясни, следователно употребата му по време на бременност трябва да се съгласува с лекар. Метформин се екскретира в кърмата, поради което е необходима консултация с лекар и при употреба на лекарството по време на кърмене.

Странични ефекти Siophora

1. Стомашно-чревни нарушения: Най-честите странични ефекти на метформин са свързани с храносмилателния тракт, като гадене, повръщане, диария, подуване на корема, коремна болка и загуба на апетит. Тези симптоми обикновено са леки и временни, но понякога могат да бъдат сериозни.
2. Метаболитни нарушения: Метформин може да причини промени в метаболизма, като загуба на тегло или понижени нива на витамин B12. В редки случаи може да се появи и хипогликемия (ниска кръвна захар) или метаболитна ацидоза (киселинно отравяне), особено когато лекарството се използва във високи дози или при пациенти с нарушена бъбречна функция.
3. Чернодробни нарушения: При някои хора, приемащи метформин, могат да се появят нарушения на чернодробната функция, проявяващи се като повишаване на активността на чернодробните ензими.
4. Неврологични симптоми: В редки случаи могат да се появят неврологични странични ефекти като замаяност, главоболие, сънливост или безсъние.
5. Алергични реакции: Макар и рядко, някои пациенти могат да развият алергични реакции към метформин, проявяващи се като кожен обрив, сърбеж, оток или ангиоедем.

Свръх доза

Симптомите на предозиране могат да включват:

1. Тахипнея (ускорено дишане).
2. Хипергликемия (високи нива на кръвната захар).
3. Метаболитна ацидоза (нарушение на киселинно-алкалния баланс).
4. Симптоми от страна на централната нервна система, като сънливост, замаяност, силна слабост, както и гърчове и дори кома в тежки случаи.

В случай на съмнение за предозиране с метформин е необходимо спешно да се потърси медицинска помощ. Лечението на предозиране обикновено включва симптоматична терапия и коригиране на метаболитните нарушения, както и приложение на бикарбонат за коригиране на киселинността на кръвта.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, които засягат бъбречните тубули: Лекарствата, които засягат бъбречните тубули, могат да променят скоростта, с която метформин се екскретира от тялото и по този начин да повишат концентрацията му в кръвта. Тези лекарства включват инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) и някои нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).
2. Лекарства, засягащи стомашно-чревния тракт: Лекарства, които променят скоростта на преминаване на храната през стомашно-чревния тракт, като антиациди, могат да повлияят на абсорбцията на метформин.
3. Лекарства, които повишават риска от хипогликемия: Някои лекарства, като сулфонилурея (напр. Глибенкламид) или инсулин, могат да увеличат хипогликемичния ефект на метформин, което може да доведе до опасен спад на нивата на кръвната захар.
4. Лекарства, които повишават риска от лактатна ацидоза: Лекарството метформин може да увеличи риска от лактатна ацидоза, когато се използва едновременно с други лекарства, като инхибитори на карбоанхидразата (напр. ацетазоламид) или алкохол.
5. Лекарства, повлияващи витамин B12: Продължителната употреба на метформин може да доведе до дефицит на витамин B12. При едновременно приложение на лекарства, съдържащи витамин B12, може да се наложи коригиране на дозата.