Reminyl

Реминил има антихолинестеразни свойства. Неговата активна съставка е третичен алкалоид, вещество галантамин, което действа като конкурентно обратим инхибитор на ацетилхолинестеразния елемент (със селективна активност).

В същото време, лекарството потенцира характерния ефект, който ацетилхолинът има върху никотиновите окончания (най-вероятно поради факта, че взаимодейства с алостеричния сегмент на края). Подобряването на функционирането на холинергичната система води до повишена когнитивна функция при хора с деменция на Алцхаймер.

Показания Remini

Използва се при сенилна деменция на Алцхаймер, която има лека или умерена тежест (това включва случаи с нарушения на мозъчния кръвоток на фона на мозъчния кръвоток).

[1],

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на компонента се осъществява в капсули - 7 броя вътре в плочата. В пакет - 4 такива записи.

[2]

Фармакокинетика

Reminil има ниска интраплазмен клирънс (около 300 ml в минута), както и средни стойности на обема на разпределение (175 l при стационарни стойности). Екскрецията има биекспоненциална форма и крайният полуживот е 7-8 часа.

След еднократно поглъщане на 8 mg от лекарството вътре, абсорбцията вътре в стомашно-чревния тракт протича с достатъчно висока скорост. Стойностите на абсолютната бионаличност са приблизително 88,5%. Нивото на Swag се отбелязва след 80 минути и е 43 ± 13 ng / ml; обаче AUC е 427 ± 102 ng / h / ml.

Храненето с храна не влияе върху стойностите на AUC, но инхибира абсорбцията на галантамин, като намалява Cmax нивото с 25%. При многократна употреба на 24 mg вещество дневно, стойностите на Cmax вътре в плазмата и средните стойности са 30-90-ng / ml.

При двукратна употреба на ден 4-16 mg от лекарството, неговата фармакокинетика става линейна. В рамките на 7 дни след прилагане на 4 mg лекарства, 2,2-6,3% от радиоактивността се екскретира с изпражненията, докато 90-97% се екскретират с урината. Заедно с урината, 18-22% от непромененият активен елемент се екскретира на ден. Фиксираните стойности на интрареналния клирънс са 65 ml на минута (20-25% от общия интраплазмен клирънс).

Основните метаболитни пътища на лекарството са глюкуронизация, епимеризация и в допълнение N-окисление с О-деметилиране и N-деметилиране. При лица с активни метаболитни процеси на хемопротеин CYP2D6 се наблюдава О-деметилиране. Показателите за радиоактивни компоненти, отделяни от червата и бъбреците, не са обвързани със скоростта на обменните трансформации. Резултатите от in vitro тестовете показват, че основните метаболитни изоензими на галантамин в P450 хемопротеиновата система са 3А4 с 2D6. Независимо от скоростта на метаболитните процеси, основната част от радиоактивните елементи в плазмата са глюкуронид с галантамин. При висока скорост на метаболизма се открива и глюкуронид, свързан с О-десметилгалентамин.

При еднократно прилагане на Reminyl в плазмата (при всякакво ниво на метаболитни процеси), не се забелязват метаболитни компоненти (норхалантамин и О-деметил-галантамин с О-деметил-нороргантамин), които имат неконюгирана форма. Само при многократна употреба на лекарства вътре в плазмата се регистрира норгалантамин (индексът му не надвишава 10% от стойността на лекарствата).

Клиничните тестове на лекарството показват, че плазмените показатели на активния елемент при индивиди с Алцхаймер са с 30-40% по-високи, отколкото при здрави хора.

При лица с умерено бъбречно увреждане AUC и полуживотът са увеличени с приблизително 30%.

В случай на заболявания, свързани с черния дроб, екскрецията на галантамин беше отслабена в съответствие с намаляване на нивото на СС. При умерено увреждане на бъбречната функция (KK индикатор в диапазона 52-104 ml в минута), стойностите на интраплазмения елемент се увеличават с 38%, а при тежки (нивото на KK в диапазона 9-51 ml на минута) - с 67%.

[3], [4], [5], [6]

Дозиране и администриране

Лекарството се препоръчва да се използва с храна, като се прилага първата капсула на ден. По време на лечението пациентът трябва да получи достатъчно количество течност.

Първо, необходимо е да се използват 8 mg от лекарството на ден (продължителността на този цикъл е 1 месец). Освен това се използва поддържаща дневна порция от 16 mg от веществото (този курс трябва да продължи поне 1 месец).

Увеличаването на размера на поддържащата част до максимума (24 mg на ден) се разрешава само след завършване на пълното клинично проучване (необходимо е да се определи личната толерантност на лекарството и ефекта, упражняван от лечението).

В случай на непланирано отменяне на терапията (например, при подготовка на пациент за операция), не е имало обостряне на симптомите на заболяването.

С необходимостта от спиране на терапията в продължение на няколко дни е необходимо да се възобнови с използването на първоначалната порция и след това да се увеличи дозата съгласно схемата, посочена по-горе.

При хора с тежки или умерени стадии на чернодробни заболявания показателите на лекарството в плазмата се увеличават.

В случай на умерено чернодробно увреждане, първоначалната част от лекарството трябва да се консумира в рамките на най-малко 1 седмица; той е 8 mg за 48 часа. През следващия месец можете да използвате тази порция за 1 ден. По принцип, един ден е позволено да се използва не повече от 16 mg Reminyl.

В случай на тежки стадии на чернодробни заболявания и нарушения на бъбреците (нивото на QC под 9 ml в минута) употребата на лекарството е забранена.

Употреба Remini по време на бременност

Не са извършвани специални тестове за ефектите на лекарството върху кърмещи или бременни жени, така че не може да се предписва през тези периоди.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• бъбречни заболявания с тежка интензивност (CC стойности под 9 ml на минута), както и заболяване на черния дроб;
• наличието на тежка непоносимост, свързана с галантамин или спомагателни компоненти на лекарството.

Необходимо е повишено внимание при употребата на наркотици в такива случаи:

• извършване на обща анестезия;
• хроничен стадий на белодробна патология с обструктивен характер;
• И;
• брадикардия, АВ-блокада и СССУ;
• нестабилна ангина;
• епилепсия;
• предишни операции, засягащи стомашно-чревния тракт и пикочния мехур;
• язви, засягащи стомашно-чревния тракт;
• използване в комбинация с вещества, които инхибират показателите за пулс (дигоксин, бета-блокери и др.);
• обструкция, засягаща стомашно-чревния тракт или пикочните пътища.

Странични ефекти Remini

Основни нежелани събития:

• дехидратация (понякога има тежка тежест, която може да предизвика развитие на бъбречно увреждане);
• тежка нетърпимост;
• депресия (понякога придружена от суицидно настроение), главоболие и световъртеж, освен това припадъци и халюцинации;
• анорексия, нарушения на вкуса, загуба на апетит, повръщане, коремна болка, дискомфорт, засягащ стомашно-чревния тракт, диария, гадене, диспепсия и загуба на тегло;
• чувство за инхибиране, шум на ушите, брадикардия, тремор, сънливост, парестезия, визуално замъгляване и хиперсомния;
• чувство за сърдечен ритъм, намаляване на кръвното налягане, AV блок (степен 1), горещи вълни, хиперхидроза и надкамерна екстрасистола;
• умора и слабост или мускулни спазми;
• повишена активност на функционирането на чернодробните ензими или хепатит.

Най-често пациентите имат повръщане с гадене, развиващи се при определяне на подходящата доза; те често се проявяват поне за първата седмица. В случай на такива нарушения се препоръчва да се използва колкото е възможно повече течност, както и да се вземат противовъзпалителни лекарства - това напълно ще елиминира тези симптоми.

[7], [8]

Свръх доза

Смята се, че когато галантамин отравяне прояви на нарушението ще бъдат подобни на симптомите, които се развиват по време на интоксикация с други холиномиметици.

Обикновено се развиват токсични реакции, свързани с парасимпатичен NS, CNS и невромускулни синапси. Наред с мускулната слабост или фасцикулация се появяват симптоми на холинергично разстройство: тежко гадене, сълзене, хиперсаливация, хиперхидроза, понижаване на кръвното налягане, повръщане, гърчове и в допълнение към тази болка, засягащи коремната зона, колапс и инконтиненция за уриниране и дефекация.

Развивайки едновременно бронхиални спазми, хиперсекреция през лигавицата на трахеята и тежка мускулна слабост може да доведе до запушване на дихателните пътища, в резултат на което може да настъпи смърт.

В същото време, когато се използва 32 mg галантамин, се наблюдава удължаване на стойностите на QT-интервала, загуба на съзнание и полиморфна тахикардия на вентрикулите, имащи вретенен характер.

В случай на отравяне с Reminil е необходимо да се извършат стандартни поддържащи процедури за такива ситуации (стомашна промивка, предизвикване на повръщане, използване на сорбенти).

При силно предозиране се прилага атропин, който е обичаен антидот за холиномиметици. Първоначално се прилагат 0,5–1 mg от веществото интравенозно, след което порциите се регулират според клиничната картина.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се извършва анестезия, галантаминът може да доведе до усилване на деполяризиращата невромускулна проводимост.

Лекарството има антагонистичен ефект върху антихолинергичните лекарства.

Използването на лекарството в комбинация с други холиномиметици е забранено.

Лекарството може да влезе в терапевтично взаимодействие със средства, които намаляват нивото на сърдечната честота (например дигоксин или бета-блокери).

Вещества, които силно забавят коензимите на CYP3A4, както и CYP2D6, могат да увеличат AUC на галантамин. Въвеждането заедно с пароксетин повишава тази стойност с 40%, с еритромицин - с 10%, и с кетоконазол - с 30%.

Комбинирането с флувоксамин, амитриптин и в допълнение с пароксетин, флуоксетин или хинидин води до намаляване на клирънса на лекарството с 25-33%, което, особено в началния етап на лечението, увеличава развитието на отрицателни холинергични симптоми (обикновено това е гадене, което е по-нататък). Преминава в повръщане). Това може да изисква намаляване на поддържащата част Reminil.

Когато се използва дневната доза мемантин, която е 10-20 mg, по време на 12-дневния период, фармакокинетичните параметри на галантамин, използвани в дневни дози до 16 mg, не се променят.

С въвеждането на дневна доза от лекарства не повече от 24 mg, фармакокинетиката на дигоксин с варфарин не се променя.

Галантаминът само слабо забавя основните форми на човешки хемопротеин P-450.

[9], [10]

Условия за съхранение

Необходимо е да се поддържа реминил при стойности на температурата в рамките на 15-30 ° С.

Срок на годност

Реминил може да се използва за период от 2 години от момента на производството на лекарството.

Заявление за деца

Поради спецификата на показанията за употребата на Reminil, тестването на неговото въздействие върху деца не е извършено.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Алзепил, Сервонекс, Алценорм, Диваре с Донерум, Екселон и Паликсид-Рихтер с Арипезил, а в допълнение Алмер, Яслан, Ривастигмин Орион с Арицепт и Ивастиклеин.

[11], [12]