Renagel

Ренагел е лекарство, използвано за хиперфосфатемия и -калиемия. Съдържа полиалиламин хидрохлорид (фосфат-свързващ полимер) и севеламер; лекарството не се абсорбира и не съдържа калций или метали. Вместо това, то съдържа полиамини, които са отделени от основната полимерна верига чрез въглеродни молекули. Някои от тези амини се протонират в червата и също взаимодействат с фосфатните молекули чрез водородни и йонни връзки.

Синтезът на фосфат в стомашно-чревния тракт от севеламер води до намаляване на серумните нива на фосфат.

[ 1 ]

Показания Renagel

Използва се за хиперфосфатемия при лица, подложени на перитонеална диализа или хемодиализа.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лечебният елемент се освобождава в таблетки - 180 броя в полиетиленов буркан.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Клинични изпитвания са изследвали ефективността на севеламерния компонент за намаляване на серумните нива на фосфор при хора, подложени на перитонеална диализа или хемодиализа.

Севеламер намалява честотата на хиперкалцемия в сравнение с фосфат-свързващите лекарства на основата на калций (вероятно защото не съдържа калций). Тестване в продължение на 12 месеца показва, че ефектът на лекарството върху нивата на калциев фосфат се запазва поне за този период.

Компонентът е способен да синтезира жлъчни киселини както in vitro, така и in vivo по време на проучвания върху експериментални животински модели. Синтезът на жлъчни киселини се осъществява с помощта на йонообменни смоли (метод, използван за намаляване на нивата на холестерола в кръвта). В клинични тестове севеламер е довел до 15-31% намаление на нивата на LDL и общия холестерол. Този ефект е наблюдаван след 14 дни терапия и се е запазил при продължително лечение. Нивата на албумин и триглицериди, както и на HDL холестерола, са останали същите.

В клинични проучвания при пациенти на хемодиализа, севеламер самостоятелно не е оказал ефект върху серумните нива на интактен паратироиден хормон. В 3-месечно проучване при пациенти на перитонеална диализа, ефектът е бил намалени нива на интактен паратироиден хормон в сравнение с пациенти, използващи калциев ацетат.

По време на терапия при пациенти с вторичен хиперпаратиреоидизъм, Renagel се използва в комбинация с други лекарства, включително калциеви препарати и D3 1,25-дихидроксивитамин или някой от неговите аналози. Това е необходимо за намаляване на нивата на интактния паратиреоиден хормон.

12-месечно клинично изпитване показа, че лекарството не причинява никакви отрицателни ефекти върху минерализацията или костната маса (в сравнение с калциевия карбонат).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага в комбинация с други медикаменти – това е необходимо, за да се предотврати появата на бъбречна остеодистрофия.

Ренагел се приема през устата, с храна - таблетките не е необходимо да се дъвчат, поглъщат се цели. Необходимо е също така да се спазва диетата, предписана от лекаря.

В началото се препоръчва прием на 2,4 или 4,8 g от веществото на ден (при избора на порция се вземат предвид клиничните нужди и нивата на фосфор в кръвния серум). Лекарството се използва 3 пъти дневно, с храна.

При стойности на серумния фосфат (при лица, които не използват фосфат-свързващи лекарства) от 1,76-2,42 mmol/L (или 5,5-7,5 mg/dL), трябва да се приема 1 таблетка от 0,8 g 3 пъти дневно. Ако посочените стойности са >2,42 mmol/L (или >7,5 mg/dL), трябва да се приемат 2 такива таблетки 3 пъти дневно.

За хора, които преди това са използвали фосфат-свързващи лекарства, лекарството се прилага в съотношение ag/g (равни пропорции), като същевременно се следят нивата на серумния фосфор, за да се гарантира, че се използва оптималната дневна доза.

Нивата на серумния фосфат трябва да се следят непрекъснато и дозата на лекарството да се коригира, за да се намали нивото до 1,76 mmol/L (или 5,5 mg/dL) или по-малко. Нивата на серумния фосфат първоначално се проверяват на интервали от 2-3 седмици (до постигане на стабилно ниво), а след това редовно.

Дозите могат да варират между 1-5 таблетки на хранене. В клинични проучвания с продължителност 12 месеца, по време на хроничния стадий, средната дневна доза севеламер е била 7 g.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Употреба Renagel по време на бременност

Няма информация относно безопасността на употребата на лекарството по време на бременност. Тестове върху животни не са показали развитие на ембриотоксичност при приложение на севеламер. Ренагел се използва при бременни жени само при строги показания и след внимателна оценка на съотношението риск-полза.

Безопасността на употребата на лекарството по време на кърмене също не е проучена. Следователно, то се използва през този период само след оценка на възможните последици и ползи, според жизненоважни показания.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана със севеламер или други компоненти на лекарството;
• хипофосфатемия;
• чревна непроходимост.

Странични ефекти Renagel

Сред страничните симптоми, свързани с работата на храносмилателните органи: предимно се появяват повръщане или гадене. Често се наблюдават също подуване на корема, запек, диспепсия, диария или болка в горната част на корема.

По време на постмаркетинговия период са съобщавани случаи на обрив, сърбеж, чревна непроходимост, коремна болка, чревна перфорация или непроходимост (пълна или частична).

[ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

В тестове за взаимодействие, включващи доброволци, лекарството е намалило бионаличността на ципрофлоксацин с приблизително 50%. Проучването на тази комбинация е проведено с приложение на еднократна доза. Следователно, лекарството е забранено за употреба заедно с ципрофлоксацин.

В постмаркетинговия период, стойностите на TSH са били понякога повишени при хора, които са комбинирали лекарството с левотироксин. Поради това е необходимо внимателно да се следят стойностите на TSH при хора, които приемат тези лекарства заедно.

При реципиенти на трансплантирани органи, когато Renagel е прилаган едновременно с микофенолат мофетил, циклоспорин и такролимус, е наблюдавано понижение на нивата на тези лекарства, но без клинични усложнения (напр. отхвърляне на трансплантирания орган). Възможността за взаимодействие не може да бъде изключена, така че кръвните нива на тези лекарства трябва да се следят внимателно по време на едновременното им приложение и след прекратяване на употребата им.

При употреба на лекарства, чието намаляване на бионаличността може да има клинично въздействие върху ефикасността и безопасността, такива лекарства трябва да се приемат поне 60 минути преди или 3 часа след употреба на Renagel. В противен случай лекарят трябва да следи нивата на тези лекарства в кръвта.

[ 13 ]

Условия за съхранение

Ренагел трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Максималната допустима температура е 25ºC.

[ 14 ], [ 15 ]

Срок на годност

Ренагел е одобрен за употреба за период от 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

Заявление за деца

Терапевтичната ефикасност и безопасност на лекарството в педиатрията не са проучени, поради което Renagel не се предписва на тази категория пациенти.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Renvela, Calcium Acetate, както и Selamerex със Sevelamer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]