Remesulid

Remesulid е лекарство с антиревматично действие. Той е включен в групата на НСПВС и има следните терапевтични свойства - антипиретични, противовъзпалителни, както и обезболяващи.

Активният елемент на лекарството е веществото нимезулид. Този компонент по селективен начин забавя активността на COX-2 елемента и в същото време потиска свързването на PG вещества в зоната, засегната от възпалението.

Показания Remeswlïda

Използва се като вещество за премахване на остра болка. Той се предписва за лечение на признаци на остеоартрит, придружен от болка. Въпреки това, той се използва при жени за лечение на първична дисменорея.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на компонента се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в плочата. В кутията - 1 или 3 записа.

Фармакодинамика

Нимезулидът забавя освобождаването на ензима миелопероксидаза и в същото време инхибира образуването на свободни кислородни радикали, без да засяга хемотаксис с фагоцитоза.

Също така, лекарството инхибира образуването на фактор на туморна некроза и други възпалителни проводници.

Фармакокинетика

След перорално приложение нимезулид се абсорбира с висока скорост вътре в стомашно-чревния тракт. Стойностите на Cmax в плазмата се записват след 2-3 часа. Синтез на вещество с интраплазмен кръвен протеин е 97,5%.

Лекарството участва в интрахепаталните метаболитни процеси; основният му метаболитен елемент е вещество с лекарствена активност хидроксинимесулид.

Приблизително 65% от използваната част от лекарството се екскретира в урината, а останалите 35% се екскретират в изпражненията.

Дозиране и администриране

Необходимо е Remesulid да се приема през устата, след хранене, с малко течност. Необходимо е да се прилага лекарство на 1-ва таблетка 2 пъти дневно - сутрин, а също и вечер.

Максималната продължителност на употреба на лекарството - 15 дни.

[6]

Употреба Remeswlïda по време на бременност

Remesulid не трябва да се предписва на бременни или кърмещи пациенти.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• използване в случай на непоносимост, свързана с лекарството или останалата част от НСПВС;
• влошаващи се язви, засягащи стомашно-чревния тракт;
• нарушения на кръвосъсирването в тежка фаза;
• кървене в храносмилателната система;
• CH тежък характер;
• анамнеза за кървене в стомашно-чревния тракт;
• недостатъчност на черния дроб или бъбреците (тежка);
• наличието на подозрително хирургично заболяване, което е остро;
• комбинация с лекарства, на теория способни да провокират развитието на хепатотоксични симптоми.

Странични ефекти Remeswlïda

Сред страничните ефекти са:

• нервност, пристъпи на астма, болка в коремната област, замаяност, диспнея и зрителни увреждания;
• различни признаци на непоносимост, анемия, неразположение, гадене, астения, тахикардия и повръщане, в допълнение към това главоболие и повишено кръвно налягане;
• кошмари, хиперкалиемия, тромбоцити или панцитопения, сънливост, запек и диария;
• пурпура, подпухналост, сърбеж и хипотермия, а оттам и страх, подуване и недостатъчност на бъбреците;
• обрив на епидермиса, хиперхидроза и горещи вълни;
• жълтеница, гастрит, бронхиален спазъм, еритема, диспепсия и тубулоинтерстициален нефрит;
• стоматит, уртикария и дерматит, както и кървене в храносмилателната система и ангиоедем;
• хематурия или олигурия, както и перфорация или язва в стомашно-чревния тракт;
• лицеви подпухвания, еритема мултиформе, дизурия и хепатит;
• задържане на урина, холестаза и SSD.

[2], [3], [4], [5]

Свръх доза

Поради отравяне с лекарства, развитието на такива прояви като апатия, повръщане, сънливост, сънливост, гадене, болка в коремната област и повишаване на стойностите на кръвното налягане. В допълнение, може да има кървене в храносмилателната система, ARF, респираторна депресия и кома.

Лекарството няма антидот. При интоксикация през първите 4 часа е необходимо да се проведе стомашна промивка и да се назначат хелаторите на пациента. След това се изпълняват поддържащи и симптоматични мерки. Въпреки това, трябва внимателно да следи работата на бъбреците с черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствени взаимодействия.

Кортикостероиди.

Увеличава вероятността от развитие на язва или кървене в храносмилателната система.

SSRIs и анти-тромбоцитни средства.

Увеличава вероятността от кървене в храносмилателната система.

Антикоагуланти.

НСПВС могат да потенцират активността на антикоагулантите - например, аспирин или варфарин. В тази връзка, такива комбинации са забранени за употреба при лица с тежки форми на нарушения на коагулацията. Ако е невъзможно да се откаже подобна комбинация, е необходимо внимателно да се следят стойностите на кръвосъсирването.

ACEI вещества, диуретични лекарства и антагонисти на ангиотензин-2 компонента.

НСПВС могат да намалят активността на антихипертензивни лекарства и диуретични вещества. При някои пациенти с бъбречни заболявания (например при пациенти в напреднала възраст или такива с дехидратация), съвместното използване на АСЕ инхибитор, антагонисти на ангиотензин-2 компонента или средства, които потискат СОХ-системата, може да доведе до по-нататъшно намаляване на бъбречната функция и развитието на АРФ (обикновено лечимо).,

Такива взаимодействия трябва да се вземат предвид в ситуации, в които пациентът използва нимезулид заедно с АСЕ инхибитор или антагонисти на елемента ангиотензин-2. Трябва да се обърне изключително внимание, особено за възрастните хора. След като започнете да използвате тази комбинация, трябва внимателно да наблюдавате работата на бъбреците. Също така, пациентите трябва да консумират достатъчно количество течност.

Лекарството за известно време намалява ефекта на фуросемид върху екскрецията на Na и в допълнение (по-малко интензивно) - K. В същото време, тя отслабва диуретичния ефект. Употребата на фуроземид с нимесулид при хора с нарушения на сърцето или бъбреците трябва да се извършва внимателно.

При доброволците употребата на нимезулид причинява бързо отслабване на ефекта на фуроземид, което допринася за екскрецията на Na, както и на K (но по-слабо изразено), като в допълнение намалява диуретичния ефект. Комбинацията от тези лекарства води до намаляване на стойностите на AUC (приблизително 20%), както и до отслабване на кумулативното елиминиране на фуроземид, без да се променят индексите на интрареналния му клирънс.

Фармакокинетични ефекти при комбиниране с други лекарства.

Има информация, потвърждаваща, че НСПВС могат да намалят клирънса на лития, което води до повишаване на неговите плазмени стойности и токсичност. Ако Remesulida се използва при хора, използващи литиеви продукти, е необходимо редовно да се следят плазмените стойности на лития.

Той няма клинично значимо взаимодействие с теофилин, циметидин и глибенкламид, а в допълнение към дигоксин, варфарин и антиациди (комбинация от хидроксид Mg и Al), когато се използва in vivo.

Лекарството инхибира активността на ензима CYP2С9. Употребата заедно с лекарства, които са субстрати на този ензим, може да доведе до увеличаване на техните плазмени параметри. Необходимо е да се използва nimusulide много внимателно по-малко от 24 часа преди или след използване на метотрексат, тъй като той може да повиши стойностите на последните в кръвния серум и да повиши неговите токсични свойства.

Във връзка с ефектите, които имат относително бъбречни GHG вещества, които забавят синтетазата (сред тях нимесулид), нефротоксичната активност на циклоспорините може да се увеличи.

Ефектът, който другите лекарства оказват върху нимесулид.

In vitro тестовете показват, че валпроевите и салициловите киселини, както и толбутамид, са способни да изместят нимезулида от областите на синтез. Но въпреки факта, че тези ефекти са открити в кръвната плазма, те не са наблюдавани по време на клиничната употреба на лекарството.

[7]

Условия за съхранение

Ремесулидът трябва да се съхранява на тъмно, при температура по-ниска от 25 ° С.

Срок на годност

Remesulid може да се използва в рамките на 5-годишен срок от момента на продажбата на лекарството.

Заявление за деца

Не се използва в педиатрията - под 12-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort и Nimesulid, а освен това, Neise, Nimesic с Nimesin и Toro-Sanovel.

Отзиви

Remesulid се счита за много ефективно лекарство - според прегледите, той се справя със своята задача, както и с други добре познати лекарства, но цената му е много по-ниска.