Remestip

Реместип съдържа компонента терлипресин, който е изкуствен аналог на веществото вазопресин (естествен хормон на задния лоб на хипофизата).

Терапевтичният ефект на терлипресина се основава на комбинация от специфични ефекти на елементи, образувани по време на ензимното му разграждане. Сред забележимите свойства на веществото са антихеморагичните и мощните вазоконстрикторни свойства. От видимите ефекти най-забележимо е намаляването на кръвния поток в паренхима на вътрешните органи, поради което се наблюдава отслабване на кръвообращението в черния дроб и налягането в порталната вена.

Показания Remestipa

Използва се при следните нарушения:

• кървене от стомашно-чревния тракт - поради разширени езофагеални вени, дължащи се на разширени вени, както и улцерозни лезии;
• кървене, възникващо в областта на урогениталния тракт - от матката, причинено от функционални нарушения, аборт, раждане и други причини;
• кървене, причинено от хирургични процедури (напр. органи в тазовата област или перитонеума).

Може да се използва локално при гинекологични процедури, засягащи шийката на матката.

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава под формата на инжекционна лекарствена течност - в ампули с вместимост 2 или 10 мл. В опаковка има 5 такива ампули.

Фармакодинамика

Фармакодинамичното тестване на лекарството показва, че терлипресинът, подобно на други подобни пептиди, провокира развитието на спазъм на венули с артериоли, главно вътре в паренхима на вътрешните органи, а освен това, свиване на гладките мускули на езофагеалната стена и повишен тонус, заедно с чревната перисталтика като цяло.

В допълнение към ефекта върху гладката мускулатура на съдовете, веществото има стимулиращ ефект върху гладката мускулатура на матката, дори в случаите, когато жената не е бременна.

Тестове за действието на лекарството, проведени с участието на хора и животни, показват, че то проявява най-висока активност вътре в кожата и вътрешните органи.

Не са наблюдавани клинични симптоми на антидиуретичния ефект на терлипресин.

Фармакокинетика

Самият терлипресин не проявява активност спрямо гладките мускули, но същевременно действа като химическо депо за компоненти с лекарствена активност, образувани по време на ензимното разцепване. Този ефект се развива с по-бавна скорост от ефекта на лизин-вазопресина, но има по-дълга продължителност.

Лизин вазопресинът често се преобразува биологично в бъбреците, черния дроб и други тъкани.

Фармакокинетиката на приложения елемент е най-пълно описана чрез двукомпонентен модел. Периодът на полуразпад е 40 минути, скоростта на метаболитен клирънс е 9 ml/kg на минута, а стойностите на обема на разпределение са 0,5 l/kg. Очакваната плазмена стойност на лизин-вазопресин се наблюдава приблизително половин час след прилагането на терлипресин. Cmax стойностите се наблюдават след 1-2 часа.

Дозиране и администриране

Първоначално се прилагат интравенозни инжекции от 2 mg от веществото на интервали от 4 часа. Тази терапия трябва да продължи, докато не изминат 24 часа от спирането на кървенето (но този интервал трябва да бъде максимум 48 часа). След използване на началната доза, тя може да бъде намалена до 1 mg на интервали от 4 часа за лица с тегло <50 kg или ако се развият странични ефекти.

Кървенето, свързано с разширени вени на хранопровода, трябва да се лекува с доза от 1000 mcg (за възрастни) на интервали от 4-6 часа в продължение на 3-5 дни. За да се предотврати повторна поява на кървене, терапията продължава още 1-2 дни от момента на спирането му. РеместИП се прилага болусно, интравенозно или чрез кратка инфузия. Лекарството се прилага неразредено или след разтваряне с 0,9% NaCl.

При други видове стомашно-чревно кървене се използва същата доза със същия интервал от време. Лекарството може да се използва за оказване на спешна помощ, без да е обвързано с хирургични процедури - ако има съмнение за кървене в горния стомашно-чревен тракт.

Кървенето, което се появява в областта на вътрешните органи при дете, се спира чрез въвеждане на порция от 8-20 мкг/кг с интервал от 4-8 часа. Лекарството се използва за целия период на кървене; за предотвратяване на рецидиви се прилагат същите мерки, както при възрастни. Ако пациентът има склеротични разширени вени вътре в хранопровода, е необходимо еднократно болусно приложение на 20 мкг/кг.

Кървене, свързано с урогениталния тракт: поради разликата в активността на ендопептидазата в кръвната плазма и тъканите, границите на размера на дозите са доста големи - 0,2-1 mg; те трябва да се използват с 4-6 часа почивка.

В случай на маточно кървене от ювенилен характер се използват дози от 5-20 mcg/kg.

За локално приложение при гинекологични процедури, включващи шийката на матката, 400 мкг от веществото трябва да се разтворят в 0,9% NaCl, за да се получи обем от 10 мл. Продуктът трябва да се приложи парацервикално или интрацервикално. Терапевтичният ефект започва след 5-10 минути. При необходимост дозата може да се приложи отново или да се увеличи.

[ 2 ]

Употреба Remestipa по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност. Доказано е, че причинява маточни контракции и повишено вътрематочно налягане по време на ранна бременност, а също така може да отслаби вътрематочния кръвоток. Тестове върху зайци са показали фетални аномалии и спонтанни аборти.

Няма информация дали лекарството се екскретира в кърмата. Екскрецията на лекарството в млякото не е проучена при животни. Рискът от нежелани реакции върху кърмачетата не може да бъде изключен. Въпросът дали да се спре кърменето или да се прекрати лечението трябва да се реши, като се вземат предвид всички фактори на риск и полза при всяко решение.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чувствителност, свързана с активния компонент или някое от помощните вещества на лекарството;
• развитие на септичен шок при хора с лош сърдечен дебит.

Странични ефекти Remestipa

Страничните ефекти включват:

• Сърдечни нарушения: често се наблюдават аритмия или брадикардия, както и прояви на исхемия в ЕКГ. Понякога се наблюдават тахикардия, сърдечна недостатъчност, предсърдно мъждене, камерни екстрасистоли, миокарден инфаркт, болка, засягаща гръдната кост, тахикардия от типа „пирует“ и хиперхидратация с белодробен оток;
• Съдови проблеми: предимно периферна исхемия, периферна вазоконстрикция, епидермална бледност и понижено или повишено кръвно налягане. Понякога се наблюдават чревна исхемия, зачервяване и периферна цианоза;
• респираторни нарушения: понякога се наблюдават дихателна недостатъчност, бронхиален спазъм, затруднено дишане или спиране на дишането и болка по време на дишане. Диспнея се среща рядко;
• Лезии на стомашно-чревния тракт: често се появяват временна диария и преходни коремни болки със спастичен характер. Понякога се наблюдават преходно повръщане или гадене;
• нарушения във функционирането на нервната система: често се развиват главоболия. Понякога се наблюдават епилептични припадъци. Апоплексията се появява спорадично;
• проблеми с метаболитните процеси: понякога, при липса на контрол върху нивата на течности, се появява хипонатриемия;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: понякога се появява лимфангит или локална кожна некроза;
• нарушения, свързани с гениталиите: жените често изпитват спазматични болки, засягащи долната част на корема. Понякога се развива исхемия на матката или се повишава тонусът на матката;
• Проблеми в областта на инжектиране: често в такива области се развива некроза.

Има известни данни за развитието на признаци на непоносимост.

[ 1 ]

Свръх доза

Забранено е използването на дози по-високи от 2 mg в 4-часов период, тъй като в такива случаи се появяват тежки странични ефекти, свързани с работата на сърдечно-съдовата система.

За контролиране на повишаващите се стойности на кръвното налягане (което може да възникне при прилагането на Реместип), е необходимо да се използват симпатолитици или клонидин.

Атропинът се използва за елиминиране на брадикардия.

Взаимодействия с други лекарства

Терлипресинът усилва ефекта на неселективните β-блокери при намаляване на тежестта на порталната хипертония.

Комбинацията с лекарства, които провокират брадикардия (включително суфентанил и пропофол), може да причини развитието на тежка форма на това заболяване и намаляване на тежестта на сърдечния дебит.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Реместип трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температура 2-8°C. Замразяването на веществото е забранено.

В продължение на 1 месец лекарството може да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Реместип е одобрен за употреба за период от 24 месеца от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Adiupresin, Uropres, Minirin с Glipresin, както и D-void, H-desmopressin и Desmopressin.