Remestip

Remestip съдържа компонента terlipressin, който е изкуствен аналог на веществото вазопресин (действа като естествен хормон на задната част на хипофизата).

Терапевтичният ефект на терлипресин се основава на комбинация от специфичния ефект на елементите, образувани по време на неговото ензимно разцепване. Сред забележителните свойства на веществото излъчват антихеморагичен и мощен вазоконстриктор. От видимите действия най-забележимо е намаляването на кръвния поток в паренхима на вътрешните органи, поради което се наблюдава отслабване на кръвообращението в черния дроб и натиск в областта на порталната вена.

Показания Remestipa

Той се използва за такива нарушения:

• кървене от стомашно-чревния тракт - поради увеличени езофагеални вени поради разширени вени, както и улцерозни лезии;
• кървене в областта на урогениталния тракт - от матката, предизвикана от функционални нарушения, аборт, раждане и други причини;
• кървене, причинено от хирургични процедури (например, органи в тазовата област или перитонеума).

Локално може да се използва за гинекологични процедури, свързани с маточната шийка.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на компонента се извършва под формата на инжекционна лекарствена течност - в ампули с вместимост 2 или 10 ml. В опаковка - 5 такива ампули.

Фармакодинамика

Тестването на фармакодинамиката на лекарствата показва, че терлипресин, подобно на други подобни пептиди, провокира развитието на спазъм на венули с артериоли главно вътре в паренхима на вътрешните органи, и в допълнение, намаляване на гладката мускулатура на езофагеалната стена и повишаване на тонуса заедно с чревната подвижност като цяло.

В допълнение към ефектите, упражнявани върху съдовия гладък мускул, веществото има стимулиращ ефект върху гладката мускулатура на матката, също и в случаите, когато жената не е бременна.

Тестване на ефекта на лекарството, проведено с участието на хора и животни, показа, че той демонстрира най-висока активност вътре в кожата и вътрешните органи.

Няма клинични симптоми на антидиуретични ефекти на терлипресин.

Фармакокинетика

Сам по себе си, терлипресин не проявява активност върху относително гладки мускули, но действа като химическо депо на компонентите, притежаващи лекарствена активност, които се образуват по време на ензимното разцепване. Този ефект се развива с по-ниска скорост от ефекта на лизин-вазопресин, но има по-голяма продължителност.

Лизин-вазопресинът често се трансформира биологично вътре в бъбреците с черния дроб и други тъкани.

Фармакокинетиката на въведения елемент е най-пълно описана от двукомпонентния модел. Срокът на полуживот е 40 минути, показателят за метаболитен клирънс е 9 ml / kg на минута, а обемът на разпределение е 0,5 l / kg. Очакваният плазмен индикатор на лизин-вазопресин се отбелязва след около половин час след употребата на терлипресин. Стойностите на Стах се наблюдават след 1-2 часа.

Дозиране и администриране

Първо се извършва в / в инжекции от 2 mg от веществото с интервал от 4 часа. Необходимо е да се продължи такава терапия до изтичане на 24 часа от спирането на кървенето (но този период трябва да бъде максимум 48 часа). След използване на първоначалната порция, тя може да бъде намалена до 1 mg с 4-часов интервал за лица с тегло <50 kg или с развитие на странични признаци.

Кървенето, свързано с езофагеални вени, засегнати от разширени вени, трябва да се лекува чрез прилагане на порция от 1000 mcg (възрастни) на 4-6-часови интервали в рамките на 3-5 дни. За да се предотврати повторно появяване на кървене, терапията продължава още 1-2 дни от момента на спиране. Ретестипът се прилага болус, в / по начин или чрез кратка инфузия. Лекарството се прилага неразредено или след разтваряне с помощта на 0.9% NaCl.

За други видове кървене в стомашно-чревния тракт, същата доза се използва със същия интервал от време. Лекарството може да се използва за оказване на спешна медицинска помощ, без препратка към хирургични процедури - ако има съмнение за наличие на кървене в горната част на стомашно-чревния тракт.

Кръвоизливи, които се появяват в областта на вътрешните органи на детето, се спират чрез прилагане на част от 8–20 µg / kg с интервал от 4 до 8 часа. Лекарството се използва през целия период на кървене; за да се предотврати появата на рецидиви, се използват същите мерки, както при възрастни. Ако пациентът има склеротични разширени вени в хранопровода, е необходимо еднократно болусно приложение в доза от 20 µg / kg.

Кървене, свързано с урогениталния тракт: поради наличието на разлика в активността на действието на ендопептидаза в кръвната плазма и тъканите, границите на размера на дозираните части са доста големи - 0,2-1 mg; те трябва да се използват с почивка от 4-6 часа.

В случай на кървене от матката, имащо ювенилен характер, се използват дози от 5–20 mg / kg.

Когато се използва локално в случай на гинекологични процедури, свързани с маточната шийка, се изисква 400 μg от веществото да бъде разтворено в 0,9% NaCl, за да се получи обем от 10 ml. Необходимо е да се въведат средства, които са парацервикални или интрацервикални. В този случай терапевтичният ефект започва след 5-10 минути. Ако е необходимо, частта може да бъде повторно въведена или увеличена.

[2]

Употреба Remestipa по време на бременност

Използването на лекарства по време на бременност е невъзможно. Установено е, че то води до свиване на матката и повишаване на нивото на вътрематочно налягане в ранния стадий на бременността, като в допълнение може да отслаби вътрематочната циркулация. При тестове върху зайци са отбелязани аномалии в развитието на плода и спонтанни аборти.

Няма информация дали лекарството се екскретира от майчиното мляко. При животни не се изследва отделянето на лекарства с мляко. Не може да се изключи рискът от нежелани ефекти върху кърмачетата. Трябва да се разгледа въпросът дали да се спре кърменето или да се отмени лечението, като се вземат предвид всички рискови фактори и ползи от всяко от решенията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• силна чувствителност, свързана с активния компонент или някоя от помощните елементи на лекарството;
• развитие на септичен шок при хора със слаб сърдечен дебит.

Странични ефекти Remestipa

Сред страничните ефекти са:

• сърдечни нарушения: често се наблюдава аритмия или брадикардия, както и прояви на исхемия в ЕКГ. Понякога има тахикардия, сърдечна недостатъчност, предсърдно мъждене, екстрасистоли на вентрикулите, инфаркт на миокарда, болки в гръдната кост, тахикардия от типа на пируета и свръххидратация с пулмонално подуване;
• проблеми, свързани с съдовете: отбелязват се предимно периферна исхемия, периферна вазоконстрикция, бледност на епидермиса и намаляване или повишаване на кръвното налягане. Наблюдавани са периодична чревна исхемия, горещи вълни и периферна цианоза;
• нарушения на дихателната функция: понякога има дихателна недостатъчност, бронхиален спазъм, затруднено дишане или спиране, както и болка по време на дихателния процес. Понякога се появява диспнея;
• лезии, свързани с стомашно-чревния тракт: често има временна диария и преходни болки в коремната област, които имат спастичен характер. Понякога се наблюдава преходно повръщане или гадене;
• NS аномалии: често се развиват главоболие. Понякога се наблюдават епилептични припадъци. Настъпва единичен апоплексия;
• проблеми с метаболитни процеси: понякога, при липса на контрол върху показателите за течност, се появява хипонатремия;
• поражения на подкожните слоеве и епидермиса: понякога има лимфангит или локална некроза на кожата;
• нарушения на гениталиите: жените често имат болки със спастичен характер, засягащи долния участък на коремната зона. Понякога се развива маточна исхемия или се увеличава тонуса на матката;
• проблеми в областта на инжектиране: често в такива области се развива некроза.

Има някои данни за развитието на признаци на непоносимост.

[1]

Свръх доза

Забранява се употребата на порции над 2 mg за период от 4 часа, тъй като в такива случаи има сериозни нежелани симптоми, свързани с функционирането на CAS.

За да се контролират увеличаващите се стойности на кръвното налягане (което може да се случи с въвеждането на Remestip), е необходимо да се използват симпатолитици или клонидин.

Атропин се използва за елиминиране на брадикардия.

Взаимодействия с други лекарства

Телипресин усилва ефекта на безразборни β-блокери за намаляване на тежестта на порталната хипертония.

Комбинацията с медикаменти, които провокират брадикардия (сред тях суфентанил и пропофол), може да предизвика развитие на тежка форма на това заболяване и намаляване на тежестта на сърдечния дебит.

[3], [4]

Условия за съхранение

Ретестипът трябва да се съхранява на закрито място от малки деца при повишаване на температурата в диапазона 2-8 ° С. Замразяването на вещества е забранено.

През първия месец лекарството може да се съдържа при температури не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Препаратът се прилага за период от 24 месеца от момента на производство на лекарството.

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Adipresin, Uropres, Minirin с Glipresin и в допълнение D-пустота, H-десмопресин и Десмопресин.