Лекарства за лечение и профилактика на остеопороза

Алендронова киселина+Холекалциферол (Алендронова киселина+Холекалциферол)

Хапчета

• Фармакологично действие

Комбинирано лекарство. Алендроновата киселина, бидейки бифосфонат, се локализира в области на активна костна резорбция, под остеокластите, инхибира процеса на резорбция, без да влияе директно върху образуването на нова костна тъкан. Тъй като резорбцията и образуването на костна тъкан са взаимосвързани, образуването също намалява, но в по-малка степен от резорбцията, което води до увеличаване на костната маса. По време на лечението се образува нормална костна тъкан, в чиято матрица е вградена алендроновата киселина, която остава фармакологично неактивна (в терапевтични дози алендроновата киселина не причинява остеомалация).

Холекалциферолът повишава чревната абсорбция на Ca2+ и фосфати, регулира отделянето им през бъбреците, а също така регулира концентрацията на Ca2+ в плазмата, образува костна тъкан и нейната резорбция.

• Показания за употреба

Постменопаузална остеопороза при жените, остеопороза при мъжете.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Алендронова киселина (Alendronic acid)

Хапчета

• Фармакологично действие

Нехормонален специфичен инхибитор на остеокластичната [костна резорбция (от групата на аминобифосфонатите - синтетични аналози на пирофосфата, който се свързва с хидроксиапатит, намиращ се в костите), потиска остеокластите. Стимулира остеогенезата, възстановява положителния баланс между костната резорбция и възстановяване, прогресивно увеличава костната минерална плътност (регулира фосфорно-калциевия метаболизъм), насърчава образуването на нормална костна тъкан с нормална хистологична структура.

Показания за употреба

Болест на Пейджет, остеопороза при жени в постменопауза (превенция на костни фрактури, включително на тазобедрената става и гръбначния стълб), остеопороза при мъже, остеопороза, причинена от продължителна употреба на кортикостероиди (GCS)

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ибандронова киселина (Ibandronic acid)

Филмирани таблетки, концентрат за инфузионен разтвор

• Фармакологично действие

Бифосфонат (съдържащ азот), инхибитор на остеокластичната активност. Не повлиява процеса на попълване на остеокластичния пул. Селективният ефект на ибандроновата киселина върху костната тъкан се дължи на високия ѝ афинитет към хидроксиапатит, който е част от минералната матрица на костта.

Потиска костната резорбция и няма пряк ефект върху костообразуването. При жени в менопауза намалява повишената скорост на костен обмен до нивото в репродуктивна възраст, което води до цялостно прогресивно увеличаване на костната маса.

In vivo, ибандроновата киселина предотвратява разрушаването на костите, предизвикано от блокада на гонадите, ретиноиди, тумори и туморни екстракти.

• Показания за употреба

Таблетки 2,5 mg: лечение и профилактика на постменопаузална остеопороза при жени.

Таблетки 150 mg: профилактика на фрактури при постменопаузална остеопороза.

Таблетки 50 mg: метастатични костни лезии за намаляване на риска от хиперкалцемия, патологични фрактури, облекчаване на болката, намаляване на необходимостта от лъчетерапия при болков синдром и заплахата от фрактури. Хиперкалцемия при злокачествени новообразувания.

Калцитонин

Дозиран назален спрей

• Фармакологично действие

Хормонът, произвеждан от С-клетките на щитовидната жлеза, е антагонист на паратиреоидния хормон и заедно с него участва в регулирането на Ca2+ метаболизма в организма. Намалява костната резорбция, насърчава прехвърлянето на Ca2+ и фосфати от кръвта към костната тъкан, намалява активността на остеокластите и техния брой, съдържанието на Ca2+ в кръвния серум, повишава активността на остеобластите (краткосрочно). При хора с бавни процеси на резорбция в костите, той само леко намалява концентрацията на Ca2+ в кръвта. Оказвайки пряк ефект върху бъбреците, намалява тубулната реабсорбция на Ca2+, Na+ и фосфор. Потиска стомашната секреция и екзокринната функция на панкреаса. Продължителността на хипокалцемичния ефект на еднократна доза е 6-8 часа.

• Показания за употреба

Постменопаузална остеопороза, костна болка, свързана с остеолиза и/или остеопения, болест на Пейджет, невродистрофични заболявания с различна етиология и причинени от различни предразполагащи фактори, включително посттравматична болкова остеопороза, рефлекторна дистрофия, скапулохумерален синдром, каузалгия, лекарствено-индуцирани невротрофични нарушения.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Зелеронна киселина (золедронова киселина)

Разтвор за инфузии

• Фармакологично действие

Инхибитор на костната резорбция, принадлежи към нов клас високоефективни бифосфонати със селективно действие върху костната тъкан. Потиска остеокластичната активност, не оказва нежелан ефект върху образуването, минерализацията и механичните свойства на костната тъкан. Селективното действие на бифосфонатите върху костната тъкан се основава на висок афинитет към минерализираната костна тъкан, но точният молекулярен механизъм, който осигурява инхибиране на остеокластичната активност, остава неясен.

Той също така има директни противотуморни свойства, осигурявайки ефективност при костни метастази.

In vitro е установено, че золедроновата киселина, чрез потискане на пролиферацията и индуциране на клетъчна апоптоза, има директен противотуморен ефект върху миеломните и раковите клетки на гърдата, намалявайки риска от тяхното метастазиране.

Инхибирането на остеокластичната костна резорбция, променяйки микросредата на костния мозък, води до намаляване на растежа на туморните клетки; отбелязва се антиангиогенна и аналгетична активност.

Золедроновата киселина също инхибира пролиферацията на човешки ендотелни клетки. При туморно-индуцирана хиперкалцемия, тя намалява концентрацията на Ca2+ в кръвния серум.

• Показания за употреба

Остеолитични, остеосклеротични и смесени костни метастази на солидни тумори; остеолитични огнища при множествен миелом (като част от комбинирана терапия).

Хиперкалцемия, дължаща се на злокачествено заболяване. Постменопаузална остеопороза (за намаляване на риска от фрактури на тазобедрената става, прешлените и непрешлените, за повишаване на костната минерализация).

Превенция на нови остеопоротични фрактури при мъже и жени с фрактури на проксималния фемур. Болест на Пейджет.

Калциев карбонат + Холекалциферол

Дъвчащи таблетки

• Фармакологично действие

Комбинирано лекарство, чието действие се определя от неговите компоненти. Регулира обмяната на Ca2+ и фосфати, намалява резорбцията и увеличава костната плътност, компенсира дефицита на Ca2+ и витамин D3 в организма, усилва абсорбцията на Ca2+ в червата и реабсорбцията на фосфати в бъбреците, насърчава минерализацията на костите.

Калциев карбонат - участва в образуването на костна тъкан, съсирването на кръвта, поддържането на стабилна сърдечна дейност и в осъществяването на процесите на предаване на нервни импулси.

Употребата на Ca2+ и витамин D3 предотвратява увеличаването на производството на паратироиден хормон, който е стимулатор на повишена костна резорбция.

• Показания за употреба

Лечение и профилактика на дефицит на Ca2+ и витамин D3: остеопороза - менопаузална, старческа, "стероидна", идиопатична и др. (превенция и допълнение към специфично лечение), остеомалация (свързана с нарушения на минералния метаболизъм при пациенти над 45 години); хипокалцемия (включително след диети с отказ от консумация на мляко и млечни продукти), при повишена нужда - бременност и кърмене, както и при деца над 12 години в периода на интензивен растеж.

[ 14 ]