Пентоксифилин

Пентоксифилин има съдоразширяваща активност спрямо периферните съдове.

Лекарството е производно на метилксантин. Принципът на неговия ефект се основава на потискане на действието на PDE и натрупване на сАМР вътре в кръвните клетки и гладкомускулните съдови клетки, а освен това и в други органи и тъкани. [1]

Лекарството увеличава гъвкавостта на еритроцитите с тромбоцити и забавя тяхната агрегация, намалява повишените плазмени стойности на фибриноген и потенцира фибринолизата, което отслабва вискозитета на кръвта и подобрява реологичните параметри на кръвта. [2]

Показания Пентоксифилин

Използва се в случай на такива нарушения:

• с атеросклеротична или дисциркулаторна енцефалопатия ;
• мозъчен исхемичен инсулт;
• нарушение на периферния кръвен поток, причинено от развитието на атеросклероза, възпаление или захарен диабет (това включва и диабетна ангиопатия);
• ангионевропатия ( синдром на Рейно );
• трофични лезии на тъканите, причинени от венозно заболяване или нарушение на микроциркулацията (трофични язви, измръзване, посттромбофлебитичен синдром или гангрена);
• заличаващ се ендартериит;
• нарушения на вътреочния кръвен поток (с подостра, остра или хронична недостатъчност на кръвния поток вътре в ретината или хороидеята);
• проблеми с работата на вътрешното ухо, които имат съдова етиология (в този случай се развива увреждане на слуха).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения елемент се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната опаковка; вътре в кутията - 5 такива опаковки.

Фармакодинамика

Пентоксифилин може да доведе до развитие на лек вазодилатиращ ефект, който има миотропен характер. В същото време леко отслабва системната резистентност на периферните съдове и предизвиква положителен инотропен ефект.

Употребата на лекарството води до подобряване на микроциркулацията и снабдяването с кислород на тъканите (главно вътре в централната нервна система с крайниците; по -слаб ефект се упражнява върху бъбреците). Лекарството причинява известно разширяване на коронарните съдове. [3]

Фармакокинетика

Основният метаболитен компонент, демонстриращ фармакологични ефекти (1- (5-хидроксихексил) -3,7-диметилксантин) се намира в кръвната плазма в стойности, които са два пъти по-високи от нивото на непроменения елемент, и е в състояние на обратен биохимичен баланс спрямо него. Поради това активното вещество на лекарството с неговия метаболит се счита за активно цяло.

Полуживотът на пентоксифилин е 1,6 часа. Лекарството участва изцяло в метаболитните процеси; повече от 90% от лекарствата се екскретират през бъбреците (под формата на неконюгирани, разтворими във вода полярни метаболитни елементи). По -малко от 4% от приложената доза се екскретира с изпражненията.

При хора с тежка бъбречна дисфункция се наблюдава забавяне на екскрецията на метаболитните компоненти на лекарството.

При лица с чернодробна дисфункция полуживотът на пентоксифилин се удължава.

Дозиране и администриране

Пентоксифилин се използва в количество от 2-4 таблетки, 2-3 пъти на ден. Таблетките се приемат след хранене, без да се дъвчат и се измиват с чиста вода. Допуска се максимум 1200 mg от лекарството на ден.

Лица с нестабилно или ниско кръвно налягане или със значително отслабване на бъбречната функция (стойност на CC под 30 ml на минута) и хора от групата с висок риск от усложнения с понижаване на кръвното налягане (например в случай на тежки лезии в областта на коронарните съдове или интензивна стеноза на големите мозъчни съдове), е необходимо да се започне терапия с минимални дози. Частите се избират лично и тяхното увеличаване се извършва постепенно, като се отчита толерантността на терапията.

• Заявление за деца

Няма опит с употребата на лекарството в педиатрията.

Употреба Пентоксифилин по време на бременност

Има ограничен опит с употребата на пентоксифилин по време на бременност, поради което не се предписва през посочения период.

Лекарството в малки количества се екскретира в кърмата и поради това е необходимо да се спре кърменето за периода на лечение.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към пентоксифилин, други метилксантини или помощни елементи на лекарството;
• наличие на обилно кървене (съществува възможност за потенциране на кървене);
• тежък кръвоизлив в областта на ретината или вътремозъчен кръвоизлив (съществува риск от потенциране на кървене). С развитието на кръвоизлив в областта на ретината по време на употребата на лекарства, трябва незабавно да отмените приема;
• активна фаза на миокарден инфаркт;
• язвени лезии в стомашно -чревния тракт;
• диатеза с хеморагична форма.

Странични ефекти Пентоксифилин

Основните странични симптоми:

• нарушения в работата на CVS: тахикардия, горещи вълни, намаляване или повишаване на стойностите на кръвното налягане, аритмия, периферен оток и ангина пекторис;
• проблеми с хемопоетичната функция: кървене, апластична анемия, неутро- или левкопения, панцитопения, която може да доведе до смърт, както и тромбоцитопения заедно с пурпура от тромбоцитопеничен тип;
• нарушения на дейността на Народното събрание: главоболие, парестезии, халюцинации, световъртеж и конвулсии, както и нарушения на съня, възбуда, тремор и менингит от асептичен характер;
• лезии, засягащи стомашно -чревния тракт: усещане за натиск в стомаха, повръщане, хиперсаливация, стомашно -чревни смущения, гадене, запек, подуване на корема и диария;
• симптоми, свързани с подкожния слой и епидермиса: уртикария, зачервяване, сърбеж, обрив, SS и TEN;
• имунни нарушения: бронхиален спазъм, анафилактични или анафилактоидни симптоми, анафилаксия и оток на Квинке;
• проблеми с дейността на жлъчните пътища и черния дроб: интрахепатална холестаза;
• зрителни нарушения: конюнктивит, отлепване на ретината или кръвоизлив в него, както и зрителна дисфункция;
• промяна в показанията на теста: увеличаване на стойностите на трансаминазите;
• други: развитие на хиперхидроза или хипогликемия и повишаване на температурата.

Свръх доза

Сред ранните прояви на остра интоксикация са замаяност, гадене или понижаване на кръвното налягане. Наред с това могат да се появят следните признаци - възбуда, тахикардия, аритмии, горещи вълни, треска, арефлексия и гърчове, които имат тонично -клонична форма. Може да има и загуба на съзнание и поява на повръщане, което има тъмнокафяв оттенък (симптом на кървене вътре в стомашно -чревния тракт).

Премахването на острото отравяне и предотвратяването на развитието на усложнения се извършват чрез провеждане на симптоматични процедури и интензивно специфично медицинско наблюдение на състоянието на пациента.

Взаимодействия с други лекарства

Антидиабетният ефект, който се развива при употребата на хипогликемични лекарства за перорално приложение, както и инсулин, може да бъде потенциран в случай на приложение с медикаменти. Поради това лицата, лекуващи захарен диабет, трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение.

В постмаркетингови проучвания е установено повишаване на антикоагулантния ефект при индивиди, които са използвали лекарството заедно с антагонисти на К-витамин. По време на назначаването или промяната на дозата на пентоксифилин е необходимо да се следи антикоагулантния ефект в такива комбинации.

Лекарството може да засили антихипертензивните свойства на антихипертензивни вещества и други лекарства, което може да доведе до намаляване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата на лекарството заедно с теофилин може да причини повишаване на кръвната картина на последния при някои индивиди. Поради това тежестта и честотата на развитие на страничните симптоми на теофилин може да се увеличи.

При някои пациенти приложението заедно с ципрофлоксацин причинява повишаване на серумното ниво на пентоксифилин. Поради това интензивността на страничните ефекти може да се увеличи и честотата на тяхното развитие може да се увеличи.

На теория, добавъчен ефект може да се развие, когато се използват вещества, които забавят агрегацията на тромбоцитите. Поради повишената вероятност от кървене, комбинирайте тези вещества (сред тях тирофибан, клопидогрел с илопрост, анагрелид, тиклопидин и ептифибатид с абциксимаб, и освен това дипиридамол, епопростенол, НСПВС (с изключение на селективни инхибитори на активността на COX-2) и ацетили е необходимо да бъдете изключително внимателни.

Употребата в комбинация с циметидин може да причини повишаване на плазменото ниво на пентоксифилин заедно с неговия метаболитен елемент I.

Условия за съхранение

Съхранявайте пентоксифилин на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Пентоксифилин може да се използва в рамките на 36-месечен срок от датата на пускане на пазара на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Trental, Latren с вазонит, Pentoxpharm и Agapurin с ксантинол никотинат и в допълнение Flexital, Pentylin и Trentan.