Пентоксифилин

Пентоксифилинът има вазодилататорна активност по отношение на периферните съдове.

Лекарството е метилксантиново производно. Принципът му на действие се основава на потискане на действието на PDE и натрупване на cAMP вътре в кръвните клетки и гладкомускулните клетки на съдовете, както и в други органи и тъкани. [ 1 ]

Лекарството повишава гъвкавостта на червените кръвни клетки с тромбоцитите и забавя тяхната агрегация, намалява повишените стойности на плазмения фибриноген и потенцира фибринолизата, поради което вискозитетът на кръвта се отслабва и реологичните кръвни параметри се подобряват. [ 2 ]

Показания Пентоксифилин

Използва се при такива нарушения:

• енцефалопатия с атеросклеротичен или цереброваскуларен характер;
• церебрална форма на исхемичен инсулт;
• нарушение на периферния кръвен поток, причинено от развитието на атеросклероза, възпаление или захарен диабет (това включва и диабетна ангиопатия);
• ангионевропатия ( синдром на Рейно );
• тъканни лезии с трофичен характер, причинени от венозно заболяване или нарушение на микроциркулацията (трофични язви, измръзване, посттромбофлебитен синдром или гангрена);
• ендартериит, който има облитерираща форма;
• нарушения на вътреочния кръвен поток (субакутарна, остра или хронична недостатъчност на кръвния поток в ретината или хороидеята);
• проблеми с функционирането на вътрешното ухо, които имат съдова етиология (в този случай се развива загуба на слуха).

Формуляр за освобождаване

Лечебният елемент се освобождава в таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в кутия има 5 такива опаковки.

Фармакодинамика

Пентоксифилинът може да предизвика развитие на незначителен вазодилатиращ ефект, който има миотропен характер. В същото време той леко отслабва системното съпротивление на периферните съдове и предизвиква положителен инотропен ефект.

Употребата на лекарството води до подобряване на процесите на микроциркулация и снабдяването с кислород на тъканите (главно в централната нервна система с крайниците; по-слаб ефект се упражнява спрямо бъбреците). Лекарството причинява известно разширяване на коронарните съдове. [ 3 ]

Фармакокинетика

Основният метаболитен компонент, проявяващ фармакологично действие (1-(5-хидроксихексил)-3,7-диметилксантин), се открива в кръвната плазма в стойности, които са два пъти по-високи от нивото на непроменения елемент и е в състояние на обратно биохимично равновесие спрямо него. Поради тази причина активното вещество на лекарството с неговия метаболит се разглежда като едно активно цяло.

Полуживотът на пентоксифилин е 1,6 часа. Лекарството участва пълноценно в метаболитните процеси; над 90% от лекарството се екскретира през бъбреците (под формата на неконюгирани, водоразтворими полярни метаболитни елементи). По-малко от 4% от приложената доза се екскретира с изпражненията.

При хора с тежка бъбречна дисфункция се наблюдава забавяне на екскрецията на метаболитните компоненти на лекарството.

При хора с чернодробна дисфункция, полуживотът на пентоксифилин е удължен.

Дозиране и администриране

Пентоксифилин се използва в количество от 2-4 таблетки, 2-3 пъти дневно. Таблетките се приемат след хранене, без да се дъвчат и се измиват с чиста вода. Допуска се максимум 1200 мг от лекарството на ден.

Хора с нестабилно или понижено кръвно налягане или със значително отслабване на бъбречната функция (CC индикатор под 30 ml в минута) и хора от групата с висок риск от усложнения с понижаване на кръвното налягане (например, в случай на тежко увреждане на коронарните съдове или интензивна стеноза на главните мозъчни съдове) трябва да започнат терапия с минимални дози. Порциите се избират индивидуално и увеличаването им се извършва постепенно, като се взема предвид поносимостта на терапията.

• Заявление за деца

Няма опит с употребата на лекарството в педиатрията.

Употреба Пентоксифилин по време на бременност

Има само ограничен опит с употребата на пентоксифилин по време на бременност, поради което той не се предписва през този период.

Лекарството се екскретира в малки количества в кърмата и затова е необходимо да се спре кърменето по време на периода на терапия.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към пентоксифилин, други метилксантини или помощни компоненти на лекарството;
• наличие на обилно кървене (съществува вероятност от засилено кървене);
• тежък кръвоизлив в областта на ретината или вътремозъчен кръвоизлив (съществува риск от усилване на кървенето). Ако по време на употребата на лекарството се развие кръвоизлив в областта на ретината, е необходимо незабавно да се спре приемът му;
• активна фаза на миокарден инфаркт;
• улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт;
• диатеза, която има хеморагична форма.

Странични ефекти Пентоксифилин

Основни странични ефекти:

• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: тахикардия, горещи вълни, понижаване или повишаване на кръвното налягане, аритмия, периферен оток и ангина пекторис;
• проблеми с хематопоетичната функция: кървене, апластична анемия, неутро- или левкопения, панцитопения, която може да доведе до смърт, както и тромбоцитопения, съчетана с тромбоцитопенична пурпура;
• нарушения на нервната система: главоболие, парестезия, халюцинации, замаяност и конвулсии, както и нарушения на съня, възбуда, тремор и асептичен менингит;
• лезии, засягащи стомашно-чревния тракт: чувство на натиск в стомаха, повръщане, хиперсаливация, стомашно-чревни нарушения, гадене, запек, подуване на корема и диария;
• симптоми, свързани с подкожния слой и епидермиса: уртикария, зачервяване, сърбеж, обрив, синдром на Синдрома на Дженсънт и тендинозна епидермофития;
• имунни нарушения: бронхиален спазъм, анафилактични или анафилактоидни симптоми, анафилаксия и оток на Куинке;
• проблеми с функционирането на жлъчните пътища и черния дроб: интрахепатална холестаза;
• зрителни нарушения: конюнктивит, отлепване или кръвоизлив на ретината и зрителна дисфункция;
• промени в резултатите от изследванията: повишени стойности на трансаминазите;
• Други: развитие на хиперхидроза или хипогликемия и повишаване на температурата.

Свръх доза

Ранните признаци на остра интоксикация включват замаяност, гадене или понижено кръвно налягане. Наред с това могат да се появят следните симптоми: възбуда, тахикардия, аритмия, горещи вълни, треска, арефлексия и тонично-клонични гърчове. Може да се появи и загуба на съзнание и повръщане с тъмнокафяв цвят (симптом на кървене в стомашно-чревния тракт).

Елиминирането на острото отравяне и предотвратяването на развитието на усложнения се осъществява чрез провеждане на симптоматични процедури и интензивно специфично медицинско наблюдение на състоянието на пациента.

Взаимодействия с други лекарства

Антидиабетният ефект, който се развива при употреба на хипогликемични лекарства за перорално приложение, както и инсулин, може да се засили при едновременно приложение с медикаменти. Поради това хората, лекуващи захарен диабет, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение.

Постмаркетингови проучвания показват повишаване на антикоагулантния ефект при лица, използващи лекарството заедно с антагонисти на витамин К. Антикоагулантният ефект на такива комбинации трябва да се следи при предписване или промяна на дозата на пентоксифилин.

Лекарството може да засили антихипертензивните свойства на антихипертензивни вещества и други лекарства, които могат да доведат до понижаване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата на лекарството заедно с теофилин може да причини повишаване на кръвната картина на последния при някои индивиди. Поради това тежестта и честотата на развитие на странични ефекти от теофилина може да се увеличат.

При някои пациенти, едновременното приложение с ципрофлоксацин води до повишаване на серумните нива на пентоксифилин. Поради това, интензивността на страничните ефекти може да се увеличи, а честотата на тяхното развитие - да се увеличи.

На теория, при употреба на вещества, които забавят агрегацията на тромбоцитите, може да се развие адитивен ефект. Поради повишената вероятност от кървене, комбинирането на тези вещества (включително тирофибан, клопидогрел с илопрост, анагрелид, тиклопидин и ептифибатид с абциксимаб, както и дипиридамол, епопростенол, НСПВС (с изключение на селективни COX-2 инхибитори) и ацетилсалицилати) с лекарството трябва да се извършва с изключително внимание.

Употребата в комбинация с циметидин може да причини повишаване на плазмените нива на пентоксифилин, заедно с неговата метаболитна единица I.

Условия за съхранение

Пентоксифилинът трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25ºС.

Срок на годност

Пентоксифилин може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Trental, Latren с Vazonit, Pentoxipharm и Agapurin с Xanthinol никотинат, както и Flexital, Pentilin и Trentan.