Pentasa

Пентаса проявява интензивна противовъзпалителна активност. Лекарството няма системен ефект, като се проявява във възпалените области на червата. При поддържаща употреба на лекарството вероятността от развитие на колоректален карцином е много ниска.

Хората с възпалително заболяване на червата изпитват миграция на левкоцити, анормално производство на цитокини, повишено производство на метаболитни градивни елементи арахидонова киселина (особено левкотриени тип B4) и повишени нива на свободни радикали във възпалените чревни тъкани. [ 1 ]

Показания Pentasa

Гранули и таблетки се използват за лечение на умерени и леки форми на улцерозен колит (неспецифичен).

Супозиториите обикновено се предписват за лечение на улцерозен проктит.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки - 10 броя в клетъчна плака.

Лекарството може да се произвежда и под формата на прахообразни гранули – вътре в хартиено саше (обем 1 или 2 g).

Предлага се и под формата на ректални супозитории (в комплект с гумени напръстници), 28 броя в опаковка.

Фармакодинамика

Чрез потискане на хемотаксиса на левкоцитите, лекарството предотвратява движението на левкоцитите в мястото на възпалението, което намалява инфилтрацията. Свързването на възпалителни проводници, включително левкотриени, PG и други метаболитни компоненти на арахидоновата киселина, също е отслабено.

Пентаса намалява обема на компонентите на липофосфатаза, забавяйки вредното им действие върху чревните тъкани. [ 2 ]

Фармакокинетика

Гранулите на лекарството имат етилцелулозно покритие. Месалазин, приет перорално и разтворен, постепенно се освобождава от всички микрогранули, докато таблетката преминава през стомашно-чревния тракт (при всякакви стойности на чревното pH). След 60 минути от момента на перорално приемане на лекарството, микрогранулите се откриват в дванадесетопръстника (това не зависи от приема на храна). Средният период на преминаване на лекарството през червата при доброволци е 3-4 часа.

Процеси на обмен.

Месалазинът се трансформира в елемента N-ацетил-месалазин (пресистемно в чревната лигавица и системно в черния дроб). Слабото ацетилиране протича с помощта на микроби от дебелото черво, което води до образуването на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Счита се, че ацетил-месалазинът няма токсични и терапевтични ефекти.

Абсорбция.

След перорално приложение, 30-50% от лекарството се абсорбира в тънките черва. Още 15 минути след приемане, месалазинът се регистрира в кръвната плазма. Плазмените Cmax стойности се наблюдават след 1-4 часа от приема на лекарството. След това плазменото ниво на веществото постепенно намалява; след 12 часа то вече не се открива.

Плазменото ниво на AUC има подобен характер, но стойностите му са все още по-високи, а елиминирането е по-бавно. Метаболитните интраплазмени пропорции на ацетил-месалазин и месалазин са в рамките на 3,5-1,3 при перорален прием по 0,5 g 3 пъти дневно, както и по 2 g 3 пъти дневно. Това ни позволява да заключим, че те зависят от интензивността на ацетилиране.

Стабилните средни стойности на месалазин в кръвната плазма са съответно 2, 8 и 12 μmol/l при дневен прием от 1,5, 4 и 6 g. За ацетил месалазин тези стойности са съответно 6, 13 и 16 μmol/l.

При перорално приложение, движението и освобождаването на лекарството не се влияят от приема на храна, тъй като веществото има слаба системна абсорбция.

Процеси на дистрибуция.

Активният елемент на лекарството и неговият метаболит не преминават кръвно-мозъчната бариера. Протеиновият синтез на месалазин е приблизително 50%, а на ацетил-месалазин - приблизително 80%.

Екскреция.

Полуживотът на месалазин е приблизително 40 минути, а този на ацетил-месалазин е приблизително 70 минути. Въпреки че месалазинът винаги се освобождава по време на преминаване през стомашно-чревния тракт, неговият полуживот след перорално приложение не може да бъде определен. Тестовете показват, че стабилни стойности на месалазин след перорално приложение се наблюдават в продължение на 5 дни.

И двата компонента на лекарството се екскретират с изпражнения и урина. В този случай, основно ацетил-месалазин се екскретира с урината.

Дозиране и администриране

Гранули или таблетки трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат. За да се улесни преглъщането, лекарството се измива със сок или чиста вода. Размерът на порцията се избира лично от лекуващия лекар.

Възрастен с рецидив на улцерозен колит или болест на Крон трябва да приема 4000 мг от лекарството на ден. Поддържащата доза при болест на Крон е 4 г от лекарството, а при улцерозен колит - 2 г. Дневната доза може да бъде разделена на няколко приема.

На деца се предписват 30 mg/kg от лекарството; дневната доза също трябва да се приема на няколко дози.

Ректалните супозитории се поставят в ануса - 1-2 броя на ден, докато престане съпротивлението на тази процедура от страна на кръговия мускул. Преди извършване на поставянето е необходимо червата да се почистят с клизма. За да се осигури необходимата хигиена по време на процедурата, е необходимо да се използват гумени напръстници, които се доставят с лекарството. За да се улесни поставянето на супозиторията, тя може да се навлажни с вода.

Ако супозиторията спонтанно падне от червата, процедурата трябва да се повтори в рамките на следващите 10 минути.

• Заявление за деца

Не трябва да се прилага на лица под 2-годишна възраст.

Употреба Pentasa по време на бременност

Пентасу не се предписва на бременни жени. Лекарството може да се използва само през първия триместър, ако има строги показания. Употребата на лекарството трябва да се спре месец преди раждането (ако протичането на патологията го позволява).

По време на периода на лечение трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с месалазин и неговите метаболитни компоненти (наблюдава се кръстосана резистентност със салицилати);
• употреба при лица с тежка чернодробна или секреторна дисфункция;
• нарушено кръвосъсирване;
• улцерозни патологии.

Странични ефекти Pentasa

Страничните ефекти включват:

• Стомашно-чревни нарушения: диспептични разстройства, абдоминалия, гадене, чревни нарушения. Понякога се появява повръщане. Биохимичните изследвания могат също да покажат повишаване на активността на чернодробните ензими;
• проблеми с функцията на централната нервна система: липса на координация, шум в ушите, замаяност, депресия, тремор и изтръпване в крайниците;
• секреторни нарушения: хематурия или протеинурия, както и нарушения на уринирането, които могат да се развият в анурия;
• признаци на алергия: епидермално парене или сърбеж, както и екзантема;
• лезии, свързани със сърдечно-съдовата система: болка в гръдната кост, субективно усещане за спиране на сърцето, повишаване или понижаване на нивото на систолното кръвно налягане, брадикардия и диспнея;
• резултати от кръвни изследвания: имуносупресия, потискане на всички хематопоетични микроби и нарушение на коагулацията;
• Други: понякога се появява алопеция или процесът на лакримация намалява.

Свръх доза

Информацията за отравяне с Pentasa е ограничена. Симптомите обикновено са подобни на тези, наблюдавани при салицилатни соли. Дехидратацията е съпроводена с хипервентилация, киселинно-алкален дисбаланс и хипогликемия.

Провеждат се симптоматични действия и пострадалият се хоспитализира. Лекарството няма антидот.

През първите часове след перорално приемане на лекарството се извършва стомашна промивка. Провежда се и редовен мониторинг на електролитния и киселинно-алкалния баланс, както и на бъбречната функция.

Взаимодействия с други лекарства

Приемът на лекарството заедно с метотрексат, меркаптопурин и азатиоприн води до повишаване на токсичните свойства на последните.

Лекарството отслабва ефекта на варфарин.

Пентаза засилва хипогликемичната активност на сулфонилурейните производни.

Канцерогенният ефект на GCS се засилва, когато се комбинира с лекарството.

Лекарството потенцира терапевтичния ефект на антикоагулантите.

Лечебният ефект на рифампицин, сулфонамиди и тиазидни диуретици се отслабва, когато се комбинират с активния елемент на лекарството.

Комбинацията с лекарството води до потискане на абсорбцията на цианокобаламин.

Приемът едновременно с урикозурични вещества засилва техния лечебен ефект.

Условия за съхранение

Пентаса трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Пентаса може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Буденофалк, Тиквеол, Медрол и Пробифор с хидрокортизон, жълт кантарион с Дефенорм, а също Депо-медрол, Ацилакт и Кортеф със Солу-медрол, както и Бифилиз и коренище от тинтява.