Пентаса

Pentasa проявява интензивно противовъзпалително действие. Лекарството няма системен ефект, показващ ефекта си вътре във възпалените участъци на червата. При поддържаща употреба на лекарството шансът за развитие на колоректален карцином е много нисък.

При индивиди с възпаление, засягащо червата, има движение на левкоцити, анормално производство на цитокини, увеличаване на производството на метаболитни елементи на арахидонова киселина (особено за левкотриени от тип В4) и увеличаване на свободните радикали в възпалените чревни тъкани. [1]

Показания Пентаса

Гранули и таблетки се използват за лечение на умерени и леки форми на улцерозен колит (неспецифичен).

Супозиториите обикновено се предписват за терапия с улцерозен проктит .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча.

Също така лекарството може да се произвежда под формата на прахообразни гранули - вътре в хартиено саше (1 или 2 g).

Продава се и под формата на ректални супозитории (в комплект с гумени върхове на пръстите), 28 броя в опаковка.

Фармакодинамика

Потискайки хемотаксиса на левкоцитите, лекарството предотвратява движението на левкоцитите във фокуса на възпалението, което прави възможно намаляването на инфилтрацията. Свързването на възпалителни проводници, включително левкотриени, PG и други метаболитни компоненти на арахидоновата киселина, също е отслабено.

Pentasa намалява обема на компонентите на LPO, забавяйки тяхното увреждащо действие върху чревните тъкани. [2]

Фармакокинетика

Гранулите на лекарството имат покритие от етилцелулоза. След това погълнатият и разтворен месалазин постепенно се освобождава от всички микрогранули, докато таблетката преминава през стомашно -чревния тракт (при всяко чревно рН). След 60 минути от момента на приемане на лекарството вътре, в границите на дванадесетопръстника се определят микрогранули (това не зависи от консумацията на храна). Средният период за преминаване на лекарства в червата при доброволци е 3-4 часа.

Обменни процеси.

Месалазин се трансформира в елемента N-ацетил-месалазин (пресистемно в чревната лигавица и системно в черния дроб). Слабото ацетилиране настъпва с помощта на микроби от дебелото черво, което води до образуването на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина. Смята се, че ацетил-месалазин няма токсични и терапевтични ефекти.

Абсорбция.

В рамките на 30-50% от лекарството след перорално приложение се абсорбира в тънките черва. Вече след 15 минути от момента на прилагане, месалазин се регистрира в кръвната плазма. Плазмените стойности на Cmax се наблюдават след 1-4 часа от момента на прилагане на лекарството. Освен това плазменото ниво на веществото постепенно намалява; след 12 часа вече не се открива.

AUC на плазмата има подобен модел, но стойностите му все още са по -високи и елиминирането е по -бавно. Метаболитните интраплазмени пропорции на ацетил-месалазин и месалазин са в диапазона 3,5-1,3, когато се прилагат перорално 0,5 g 3 пъти на ден, както и 2 g 3 пъти на ден. Това ни позволява да заключим, че те зависят от интензивността на ацетилиране.

Стабилните средни стойности на месалазин в кръвната плазма са равни на 2, 8 и 12 μmol / l, когато се прилагат съответно 1,5, 4 и 6 g на ден. За ацетил-месалазин тези показатели съответно са равни на 6, 13 и 16 μmol / l.

Когато се прилага перорално, движението и освобождаването на лекарството не зависи от консумацията на храна, тъй като веществото има слаба системна абсорбция.

Процеси на разпространение.

Активният елемент на лекарството и неговият метаболит не преодоляват BBB. Протеиновият синтез на месалазин е приблизително 50%, а този на ацетил-месалазин е приблизително 80%.

Екскреция.

Полуживотът на месалазин е приблизително 40 минути, а този на ацетил-месалазин е приблизително 70 минути. Въпреки че месалазин винаги се освобождава по време на движение през стомашно-чревния тракт, не е възможно да се определи срок за неговия полуживот, когато се прилага перорално. Тестовете показват, че стабилните стойности на месалазин след перорално приложение се отбелязват в продължение на 5 дни.

И двата елемента на лекарството се екскретират в изпражненията и урината. В същото време ацетил-месалазин се екскретира главно с урината.

Дозиране и администриране

Гранули или таблетки трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат. За да се улесни преглъщането, лекарството се измива със сок или обикновена вода. Размерът на порцията се избира от лично лекуващия лекар.

Възрастен с рецидив на NUC или болест на Crohn трябва да приема 4000 mg от лекарството на ден. Размерът на поддържащата доза в случай на болест на Crohn е 4 g от лекарството, а в случай на NUC - 2 g. Дневната порция може да бъде разделена на няколко приложения.

На децата се предписват 30 mg / kg медикаменти; дневната порция също трябва да се консумира за няколко употреби.

Ректални супозитории се вкарват вътре в ануса - 1-2 броя на ден, докато съпротивлението на тази процедура от кръговия мускул спре. Преди да извършите въвеждането, трябва да почистите червата с клизма. За да осигурите необходимата хигиена по време на процедурата, трябва да използвате гумените върхове на пръстите, които се доставят с лекарството. За да се улесни поставянето на свещта, тя може да се навлажни с вода.

Ако супозиторията спонтанно е изпаднала от червата, процедурата трябва да се повтори през следващите 10 минути.

• Заявление за деца

Не може да се прилага на лица под 2 години.

Употреба Пентаса по време на бременност

Пентасу не се предписва на бременни жени. Лекарството може да се използва само през първия триместър, ако има строги показания. За да се прекрати употребата на лекарството трябва да бъде един месец преди раждането (ако ходът на патологията го позволява).

За периода на лечение трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с месалазин и неговите метаболитни елементи (наблюдава се кръстосана резистентност срещу салицилати);
• употреба при лица с тежка чернодробна или секреторна дисфункция;
• нарушено съсирване на кръвта;
• язвена патология.

Странични ефекти Пентаса

Сред страничните симптоми:

• нарушения в стомашно -чревния тракт: диспептични разстройства, коремна болест, гадене, нарушения на изпражненията. Понякога се появява повръщане. Също така, с биохимични тестове може да се отбележи повишаване на действието на чернодробните ензими;
• проблеми с функцията на централната нервна система: нарушена координация, шум в ушите, замаяност, депресия, треперене и изтръпване в крайниците;
• нарушения на секреторната активност: хематурия или протеинурия, както и нарушения на уринирането, които могат да се развият в анурия;
• признаци на алергии: епидермално парене или сърбеж, както и екзантема;
• лезии, свързани с CVS: болка в гръдната кост, субективно усещане за избледняване на сърцето, увеличаване или намаляване на SBP, брадикардия и диспнея;
• показания за кръвен тест: имуносупресия, потискане на всички хемопоетични микроби и нарушение на коагулацията;
• други: от време на време се появява алопеция или намалява процеса на сълзене.

Свръх доза

Има само ограничена информация относно отравянето с Пентаса. Симптомите обикновено са подобни на тези, които се появяват при интоксикация със салицилатна сол. Заедно с дехидратацията има хипервентилация на белите дробове, нарушение на киселинно-алкалните параметри и хипогликемия.

Извършват се симптоматични действия и пострадалият е хоспитализиран в болница. Лекарството няма антидот.

През първите часове след приема на лекарството вътре се извършва стомашна промивка. Също така се извършва редовен мониторинг на параметрите на електролита и CBS, както и на бъбречната активност.

Взаимодействия с други лекарства

Въвеждането на лекарството заедно с метотрексат, меркаптопурин и азатиоприн увеличава токсичните свойства на последния.

Лекарството отслабва ефекта на варфарин.

Pentasa повишава хипогликемичната активност на сулфонилурейните производни.

Канцерогенният ефект на GCS се засилва, когато се комбинира с лекарството.

Лекарството потенцира терапевтичния ефект на антикоагулантите.

Лекарственият ефект на рифампицин, сулфонамиди и тиазидни диуретици е отслабен в случай на комбинация с активния елемент на лекарството.

Комбинацията с лекарството води до потискане на абсорбцията на цианокобаламин.

Въвеждането заедно с урикозурични вещества увеличава техния лечебен ефект.

Условия за съхранение

Пентасата трябва да се съхранява при температури, които не надвишават 25 ° C.

Срок на годност

Pentasa може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Budenofalk, Tykveol, Medrol и Probifor с хидрокортизон, жълт кантарион с Defenorm, и в допълнение, Depo-medrol, Atzilakt и Cortef със Solu-medrol, както и Bifiliz и Cinquefoil коренище.