Пентас

Pentased е лекарство с антипиретичен и аналгетичен ефект. Неговият терапевтичен ефект се осигурява от активността на активните съставки.

Парацетамол е ненаркотичен аналгетик с антипиретична и аналгетична активност. [1]

Компонентът пропифеназон също има интензивен аналгетичен и антипиретичен ефект. [2]

Кодеинът има и аналгетични свойства.

Фенобарбиталът демонстрира хипнотичен, успокояващ, а също и слаб мускулно релаксиращ ефект.

Кофеинът има аналептична активност.

Показания Пентас

Използва се при умерени и леки болки от различен произход: зъбни, мускулни, главоболие, менструални или ставни болки , както и невралгия . Може да се предписва в случай на фебрилно състояние, свързано с грип или настинка.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки - 10 броя в блистер. Кутията съдържа 1 такъв пакет.

Фармакодинамика

Ефектът на парацетамол се осигурява чрез потискане на свързването на PG и други възпалителни и болкови медиатори (главно в централната нервна система). Също така, веществото отслабва възбудимостта на терморегулаторния център на хипоталамуса.

Ефектите на пропифеназон също са свързани с блокиране на свързването на PG (главно в централната нервна система). Когато се прилага на големи порции, компонентът проявява противовъзпалително и в същото време умерено спазмолитично действие.

Кодеинът стимулира възбуждането на опиатни окончания в различни части на централната нервна система, както и в периферните тъкани, в резултат на което се стимулира активността на антиноцицептивната система и се намалява емоционалното усещане за болка. Заедно с това елементът има централен противокашлен ефект, инхибира възбуждащата активност на центъра за кашлица.

Фенобарбиталът потиска дейността на централната нервна система и намалява емоционалната реакция на стимулите на болката.

Кофеинът стимулира психомоторните мозъчни центрове, усилва ефекта на аналгетиците, облекчава умората заедно със сънливостта, а също така увеличава интелектуалната и физическата работоспособност.

Фармакокинетика

Парацетамолът се абсорбира с висока скорост в храносмилателната система и се синтезира с интраплазмен протеин. Полуживотът е 1-4 часа. Вътрехепаталните метаболитни процеси допринасят за образуването на парацетамол сулфат и глюкуронид. Екскрецията се осъществява чрез бъбреците, главно под формата на конюгационни елементи; до 5% от компонента се екскретира непроменен.

Кофеинът се абсорбира добре в червата. Метаболитните процеси се извършват вътре в черния дроб. Екскрецията се извършва с урината (10% непроменена).

Фенобарбиталът се абсорбира напълно, но с ниска скорост. Метаболитните процеси се извършват вътре в черния дроб; компонентът индуцира интрахепатални микрозомни ензими. Полуживотът е 3-4 дни. Екскрецията се осъществява през бъбреците под формата на неактивни метаболитни елементи (25-50% от веществото се екскретира непроменено). Фенобарбиталът преминава през плацентата без усложнения.

Липофилността на кодеина му позволява да преодолее BBB с висока скорост и да се натрупа в мастните тъкани, както и, по -малко по обем, вътре в тъканите с висока скорост на перфузия (бъбреци с бели дробове, далак и черен дроб). Хидролизата на кодеин се извършва с участието на тъканни естерази (метиловата категория се отцепва) с по -нататъшно интрахепатално конюгиране с глюкуронова киселина. Метаболитните елементи на кодеина имат свои аналгетични ефекти. Екскрецията на кодеин се проявява в по -голяма степен с урината; значително по -малки обеми метаболитни компоненти, синтезирани с глюкуронова киселина, се екскретират в жлъчката. При лица с недостатъчна бъбречна функция е възможно натрупване на активни метаболитни елементи, поради което терапевтичният ефект на лекарствата се удължава.

Пропифеназон с висока скорост се абсорбира напълно, когато се приема през устата. Метаболитните процеси протичат главно вътре в черния дроб; в този случай се образува N-дезметилпропифеназон. Екскрецията на пропифеназон се извършва в урината - главно под формата на конюгат на глюкуронова киселина. Веществото преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност, метаболитните процеси и екскрецията на пропифеназон могат да бъдат потиснати.

Дозиране и администриране

Възрастен трябва да приема 1-2 таблетки 1-3 пъти на ден с чиста вода. Препоръчва се да се консумира след хранене.

Тийнейджъри на възраст от 12 години са длъжни да използват таблетка с 0,5-1 ямка 1-2 пъти на ден.

Децата могат да използват максимум 3 таблетки на ден, а възрастните - 6 таблетки (за 3-4 употреби).

Продължителността на цикъла на лечение се определя от поносимостта и ефективността на лечението. Често трае максимум 5 дни (за болка) или 3 дни (за фебрилни състояния).

• Заявление за деца

Лекарството не се предписва на лица под 12 години.

Употреба Пентас по време на бременност

Pentaced не се използва за кърмене или бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството, и в допълнение към пиразолон или сродни връзки (включва аминофеназон и феназон с метамизол и пропифеназон), фенилбутазон, аспирин и опиоидни болкоуспокояващи;
• нарушение на чернодробната / бъбречната функция в тежък стадий;
• липса на компонент G6FD;
• левко- или гранулоцитопения, както и анемия и агранулоцитоза;
• респираторни патологии, при които се забелязват обструкция и диспнея (това включва състояния, срещу които се наблюдава респираторна депресия, и астма);
• увеличаване на показателите на ICP;
• глаукома;
• силно понижаване на кръвното налягане или повишаване на него;
• инфаркт на миокарда в активна фаза;
• интоксикация с алкохол или алкохолизъм;
• Панкреатит;
• повишена възбудимост и нарушения на съня;
• активна порфирия;
• вродена хипербилирубинемия;
• наркотици или наркомании (също присъствието им в анамнезата);
• диабет;
• епилепсия;
• патология на кръвта;
• Миастения гравис;
• хипертрофия на простатата;
• органични лезии на CVS (нарушения на сърдечната проводимост, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тежка атеросклероза, склонност към развитие на съдови спазми и исхемична болест на сърцето);
• тиреотоксикоза;
• депресивни разстройства, при които има склонност към суицидно поведение или депресия;
• възрастна възраст;
• интервалът от време след операцията в областта на жлъчните пътища;
• нараняване на главата;
• въвеждане заедно с MAOI, както и употреба в рамките на 14 дни от момента на прекратяване на приема им;
• назначаване на лица, използващи β-блокери или трициклични.

Странични ефекти Пентас

С развитието на отрицателни признаци трябва да спрете приема на лекарството и незабавно да се консултирате с лекар. Използването на терапевтични порции обикновено не води до усложнения. Страничните симптоми често са свързани с наличието на парацетамол в състава на лекарствата.

Когато се прилага в стандартни дозировки, но заедно с вещества, които съдържат кофеин, е възможно да се усилят негативните признаци, свързани с кофеина. Сред тях са тежка възбудимост, главоболие, нарушения в стомашно -чревния тракт, замаяност, тревожност, повишена сърдечна честота, тревожност, безсъние и раздразнителност. Други прояви:

• храносмилателни нарушения: болка и усещане за тежест в епигастралната зона, гадене, запек и повръщане. Продължителната употреба на лекарството на големи порции може да предизвика хепатотоксичен ефект. Развива се също хепатонекроза (в зависимост от размера на порцията), ксеростомия, диспепсия, остър панкреатит при хора с анамнеза за холецистектомия, язви по устната лигавица и киселини;
• проблеми с работата на хепатобилиарната система: жълтеница, нарушения на чернодробната функция, включително нарушение на чернодробната активност (хепатотоксичността често се свързва с отравяне с парацетамол) и повишаване на активността на вътречеренните ензими;
• лезии, свързани с НС: вълнение, което има парадоксален характер, както и треперене, замаяност, безпокойство и сънливост и в допълнение към тази еуфория, объркване, безпокойство и страх. Наблюдава се и отслабване на концентрацията на вниманието и скоростта на развитие на двигателно-психични рефлекси, главоболие, нарушения на съня, раздразнителност, дисфория и в същото време дезориентация и психомоторна възбуда. Появяват се парестезии, халюцинации, тежка умора, атаксия, безсъние, депресия, нистагъм, когнитивни нарушения и нарушена двигателна координация, както и хиперкинеза (в педиатрията). Може да настъпи седация и развитие на зависимост (при продължителен прием на големи порции);
• нарушения на сърдечно -съдовата система: тахикардия, аритмия, сърцебиене, сърдечна болка, брадикардия и промени в показателите на кръвното налягане (например силно намаляване на тях);
• нарушения, засягащи кръвната структура и лимфата: левко- или гранулоцитопения, анемия (хемолитична и пагубна), левкоцитоза, агранулоцитоза или лимфоцитоза, кървене или синини, както и сулф- и метхемоглобинемия (диспнея, цианоза и болка в сърцето). Продължителното приложение на големи дози води до появата на неутро-, тромбоцито- или панцитопения, агранулоцитоза или апластична анемия;
• проблеми с уринарната функция: нарушена бъбречна функция, задръжка на урина, некротизиращ папилит, бъбречна колика и тубулоинтерстициален нефрит. Продължителната употреба на големи дози може да доведе до нефротоксични ефекти;
• имунни нарушения: MEE (това включва и SJS), анафилаксия, оток на Quincke, симптоми на непоносимост, включително епидермален сърбеж и обриви по лигавиците и кожата (често копривна треска или еритематозни или генерализирани обриви) и TEN;
• лезии на епидермиса и подкожния слой: пурпура, фоточувствителност, дерматит с ексфолиативен или алергичен произход и кръвоизлив;
• респираторни симптоми: бронхиален спазъм при лица с непоносимост към НСПВС;
• други: миоза, импотентност, хипогликемия (може да достигне хипогликемична кома), дефицит на фолиева киселина и хиперхидроза. Продължителното приложение увеличава вероятността от нарушение на остеогенезата. В случай на рязко спиране на приема на лекарства, може да настъпи синдром на отнемане, във връзка с който има повишаване на температурата, както и нервност, затруднено дишане, появата на кошмари и увеличаване на размера на лимфните възли.

Свръх доза

В случай на отравяне с Pentaced, могат да се развият различни симптоми, специфични за всеки негов активен елемент. Обикновено интоксикацията е свързана с парацетамол.

При хора с рискови фактори (гладуване, продължителна употреба на фенитоин, жълт кантарион, карбамазепин, примидон, както и фенобарбитал с рифампицин или други вещества, които индуцират чернодробни ензими, кахексия, злоупотреба с алкохол, дефицит на глутатион, СПИН и муковисцидоза) когато се прилага 5+ g парацетамол може да се развие чернодробно увреждане.

Предозирането причинява гастралгия, повръщане, хиперхидроза, гадене, коремна болка, избледняване на епидермиса, анорексия и хепатонекроза, а освен това аритмия, потискане на дихателния център, тахикардия, понижено кръвно налягане, дезориентация и повишаване на стойностите на PTI или активността на интрахепаталните трансаминази.

Трябва да се има предвид, че приемането на повече от 6000 mg парацетамол може да провокира тежко увреждане на черния дроб, което се проявява след 12-48 часа от момента на развитие на разстройството.

Възможна е появата на метаболитна ацидоза или нарушения на глюкозния метаболизъм. Тежката интоксикация може да влоши чернодробната недостатъчност, причинявайки появата на енцефалопатия от токсичен характер, придружена от разстройство на съзнанието. Това понякога води до смърт.

ARF, при който има активна фаза на тубулна некроза, може да възникне при индивиди без тежко бъбречно увреждане. Наблюдава се и появата на сърдечни аритмии. Черният дроб е засегнат с въвеждането на 10+ g от лекарството (възрастен) или 0,15 g / kg (дете).

Големи порции кофеин могат да причинят повръщане, болка в епигастралната зона, повишено отделяне на урина, екстрасистолия, повишено дишане, сърдечна аритмия или тахикардия. Те също влияят върху функцията на централната нервна система (раздразнителност, загуба на съзнание, афект, конвулсии, тревожност, безсъние, тремор и нервна възбуда).

Отравянето с пропифеназон води до увреждане на централната нервна система (кома и конвулсии).

Фенобарбиталната интоксикация причинява нистагъм, главоболие, гадене, слабост и атаксия, тахикардия, респираторна депресия (може да достигне до пълна спирка), понижаване на кръвното налягане (до състояние на колапс) и потискане на функцията на CVS (нарушения на сърдечния ритъм). Големите порции водят до забавяне на пулса, потискане на действието на централната нервна система (до кома), понижаване на телесната температура и отслабване на отделянето на урина.

Тежката интоксикация причинява прогресия на чернодробна недостатъчност с развитие на кръвоизливи, кома, енцефалопатия и хипогликемия, с възможна последваща смърт. При остра бъбречна недостатъчност с активна фаза на тубулна некроза се отбелязват хематурия, остра болка в лумбалната област и протеинурия. Това разстройство може да се появи и при хора без тежки чернодробни лезии. Има данни за развитието на панкреатит и сърдечни аритмии.

В резултат на отравяне с кодеин се развива остро потискане на дихателния център, при което се наблюдава забавяне на дишането, цианоза и сънливост; понякога може да се появи белодробен оток. Освен това са възможни появата на апнея, гърчове и диспнея, понижаване на кръвното налягане и задържане на урина.

В случай на интоксикация с парацетамол е необходима незабавна медицинска помощ, така че пострадалият трябва бързо да бъде откаран в болница. От признаците може да се наблюдава само повръщане с гадене или те може да не отразяват интензивността на отравяне или тежестта на увреждането на вътрешните органи. Може да се обмисли вариант с прием на активен въглен (в случай, че са изминали по -малко от 60 минути след предозиране с парацетамол). Плазмените стойности на парацетамол трябва да се измерват след 4+ часа от момента на прилагане (по -ранните стойности ще бъдат ненадеждни).

Антидотите на парацетамола са веществата метионин с ацетилцистеин. Терапията с използване на N-ацетилцистеин се разрешава да се проведе в рамките на 24 часа от момента на прилагане на парацетамол, но максималният му защитен ефект се развива, ако се приема в рамките на период до 8 часа. По -късно този период ефектът на противоотровата рязко отслабва. Ако е необходимо, N-ацетилцистеин се прилага интравенозно, в съответствие с избраната доза. При липса на повръщане се допуска перорален метионин (като алтернатива, ако е невъзможно да се стигне до болницата). Освен това се извършват общи поддържащи действия.

Терапия в случай на отравяне с кодеин: симптоматични действия, включително процедури, които подпомагат дейността на дихателния център: наблюдение на основните стойности на състоянието на тялото (дишане с пулс, кръвно налягане и температура). Ако възникне респираторна депресия или се развие кома, трябва да се използва налоксон. Необходимо е да се следи състоянието на пострадалия поне 4 часа след приемането или 8 часа при провеждане на поддържащи мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Прилагането заедно с лекарства, които потискат ефекта на централната нервна система (сънотворни или успокоителни, алкохолни напитки, мускулни релаксанти и транквиланти) могат взаимно да усилят страничните симптоми (потискане на дихателния център и функцията на централната нервна система, както и намаляване на кръвта стойности на налягането).

Употребата в комбинация с вещества, които предизвикват микрозомни окислителни процеси (карбамазепин със салициламид, барбитурати, никотин и фенитоин с рифампицин), трициклични и алкохолни напитки значително увеличава вероятността от хепатотоксична активност.

Комбинацията с лекарства, които съдържат парацетамол, може да доведе до отравяне с този елемент. Комбинацията от парацетамол и хепатотоксични вещества (фенитоин, изониазид, карбамазепин с рифампицин и алкохолни напитки) увеличава токсичните им ефекти върху черния дроб.

Парацетамолът отслабва лекарствения ефект на диуретиците. При използване на домперидон може да настъпи увеличаване на скоростта на абсорбция на парацетамол.

Прилагането заедно с перорални антикоагуланти (варфарин или аценокумарол) или НСПВС може да причини развитие на странични признаци от стомашно -чревния тракт.

Антикоагулантната активност на варфарин и други кумарини се засилва при продължителна ежедневна употреба на парацетамол. Той също така увеличава вероятността от кървене. При периодична употреба на лекарства значителни ефекти не се развиват.

Употребата на кофеин заедно с различни вещества води до следните нарушения:

• прокарбазин, МАО -инхибитори, селегилин и фуразолидон допринасят за появата на опасни сърдечни аритмии или силно повишаване на кръвното налягане;
• пиримидин, барбитурати и антиконвулсанти (хидантаинови производни, особено фенитоин) водят до засилване на метаболитните процеси на кофеина и увеличаване на неговия клирънс;
• ципрофлоксацин, кетоконазол, еноксацин с дисулфирам, както и пипемидова киселина и норфлоксацин причиняват забавяне на екскрецията на кофеин и повишаване на стойностите му в кръвта;
• флувоксамин повишава плазменото ниво на кофеин;
• мексилетин намалява екскрецията на кофеин с 50%;
• никотинът увеличава скоростта на отделяне на кофеин;
• метоксален намалява обемите на екскретирания кофеин, което може да доведе до усилване на неговия ефект и поява на токсична активност;
• прилагането с клозапин повишава стойностите на този елемент в кръвта;
• комбинацията с β-блокери предизвиква взаимно потискане на лекарствения ефект;
• комбинацията с калциеви вещества намалява скоростта на абсорбция на двата агента.

Наркотиците и напитките, които съдържат кофеин, в комбинация с Pentaced, могат да причинят прекомерна стимулация на централната нервна система.

Кофеинът усилва ефекта (повишава бионаличността) на антипиретични аналгетични лекарства, а също така повишава активността на психостимуланти, ксантинови производни, МАО-инхибитори (прокарбазин с фуразолидон и селегилин) и α- с β-адреномиметици.

Кофеинът отслабва ефектите на сънотворните, анксиолитиците и успокоителните; той е антагонист на анестетици и други лекарства, които потискат действието на централната нервна система, и в допълнение, конкурентен антагонист на АТФ и аденозин.

Комбинацията от кофеин и ерготамин подобрява усвояването на последния от стомашно -чревния тракт; въвеждането заедно с тиреостимулиращи елементи повишава активността на щитовидната жлеза. Кофеинът намалява литиевата кръвна картина. Ефектът на кофеина се засилва, когато се комбинира с изониазид или хормонална контрацепция.

Кодеинът може да инхибира ефекта на домперидон с метоклопрамид по отношение на стомашно -чревната подвижност. В допълнение, той потенцира активността на вещества, които потискат функцията на централната нервна система (сред тях хипнотици, трициклични, алкохолни напитки, успокоителни, анестетици и успокоителни от тип фенотиазин), но това взаимодействие няма клиничен ефект при използване на препоръчаните порции.

Фенобарбиталът предизвиква индуциране на вътречеренни ензими, поради което може да увеличи скоростта на метаболитните процеси на някои лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на тези ензими (това включва антимикробни, хормонални, антиаритмични, антивирусни и антихипертензивни лекарства и в допълнение антиконвулсанти, SG, цитостатици, антимикотици, имуносупресори, антидиабетни лекарства за перорално приложение и непреки антикоагуланти). Фенобарбиталът също така потенцира активността на местни анестетици, алкохолни напитки, вещества, които потискат действието на централната нервна система (антипсихотици, анестетици и транквиланти) и аналгетици.

Комбинацията от фенобарбитал и други вещества със седативен ефект предизвиква потенциране на седативно-хипнотична активност, на фона на която може да се развие респираторна депресия. Лекарствата, които имат свойствата на киселини (амоняк и С-витамин) потенцират ефекта на барбитуратите. Може да се очаква ефект върху кръвната картина на фенитоин, клоназепам и карбамазепин. МАО -инхибиторите удължават терапевтичния ефект на фенобарбитал. Рифампицин е в състояние да отслаби свойствата на фенобарбитал. Употребата със златни продукти увеличава вероятността от увреждане на бъбреците.

Продължителното приложение заедно с НСПВС може да провокира развитието на кървене и стомашни язви.

Комбинацията от фенобарбитал и зидовудин води до взаимно усилване на тяхната токсична активност. Фенобарбиталът също е в състояние да увеличи метаболитната скорост на оралната контрацепция, поради което губи терапевтичния си ефект.

Продължителната употреба на антиконвулсанти може да отслаби активността на парацетамол.

Повторното въвеждане на парацетамол потенцира свойствата на антикоагулантите (производни на дикумарин).

Употребата на фенобарбитал заедно с антиаритмични лекарства предизвиква усилване на антихипертензивния ефект (соталол) и увеличаване на скоростта на метаболитните процеси (мексилетин).

Пропифеназон потенцира свойствата на пероралните хипогликемични вещества, антикоагуланти и сулфонамиди, както и улцерогенния ефект на кортикостероидите.

Отслабването на ефективността на Pentaced се отбелязва, когато се прилага едновременно с антихолинергици, алкални елементи, холестирамин и антидепресанти.

Парацетамол увеличава скоростта на екскреция на хлорамфеникол; абсорбцията на парацетамол се ускорява от употребата на метоклопрамид.

Кофеинът увеличава скоростта на абсорбция на ерготамин.

Условия за съхранение

Пентазът трябва да се съхранява на място, затворено от проникването на деца. Температурно ниво - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Pentaced може да се прилага в рамките на 2-годишен срок от датата на пускане на пазара на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Analgin, Piralgin, Tempalgin и Tetralgin с Analdim, Reopirin и Andipal, и в допълнение Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin и Benalgin. В списъка са още Tempanginol, Benamil, Tempaldol и Pentalgin с Tempimet, както и Revalgin, Tempanal и Sedalgin plus със Sedal.

Отзиви

Pentased получава добри отзиви за терапевтичната си ефикасност. Лекарството помага при различни болки, както и при настинки. От минусите се отбелязва неприятният вкус на таблетката и твърде големият й размер, което създава известни неудобства при употребата на лекарства.