Параверин

Параверинът има комбиниран спазмолитичен и аналгетичен ефект.

Показания Параверин

Използва се за премахване на болкови усещания с лека или умерена интензивност. Това включва главоболие от напрегнат характер (остро или хронично).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 1, 3 или 9 такива опаковки.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Параверинът е комплексно лекарство, което съдържа две активни съставки: парацетамол и дротаверин, който е изохинолиново производно (притежава спазмолитични свойства).

Парацетамол.

Веществото парацетамол има антипиретичен и аналгетичен ефект, който се развива чрез забавяне на процесите на свързване на PG в ЦНС, както и в ПНС (в по-малка степен). Парацетамолът блокира свързването или ефекта на PG (или други компоненти, които имат стимулиращ ефект върху болковите окончания).

Дротаверин.

Този елемент има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура - чрез забавяне на активността на ензима PDE IV. Ефективността на дротаверин зависи от показателите на ензима PDE IV в различни тъкани (естеството на тези тъкани не е от значение). Този елемент във високи концентрации също така предизвиква слаб забавящ ефект върху калциевия калмодулин.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокинетика

Парацетамол.

Компонентът се абсорбира почти напълно и бързо в стомашно-чревния тракт. Пикови стойности в кръвната плазма се отбелязват след 0,5-1 час.

Полуживотът е около 1-4 часа. Веществото се разпределя равномерно във всички телесни течности. Нивото на синтез с плазмените протеини е променливо.

Екскрецията на парацетамол се осъществява главно през бъбреците – под формата на конюгирани метаболитни продукти.

Дротаверин.

След перорално приложение, елементът се абсорбира напълно и бързо. Пикови плазмени нива се наблюдават след 45-60 минути. Около 95-98% от веществото се синтезира с протеини на кръвната плазма (по-голямата част от него с албумин, а също и с α- и β-глобулини).

Плазменият полуживот на дротаверин е 2,4 часа, а биологичният полуживот е в рамките на 8-10 часа. Елементът се натрупва в централната нервна система, миокарда с мастните тъкани и белите дробове с бъбреците, а освен това прониква през плацентата. Дротаверинът се метаболизира в черния дроб.

Повече от 50% от веществото се екскретира с урината, а други 30% с изпражненията.

И двата активни компонента на лекарството не демонстрират взаимодействие на ниво протеинов синтез. In vitro тестовете показват, че парацетамол (доза, съответстваща на лекарствената доза) няма специфичен инхибиращ ефект върху метаболизма на веществото дротаверин, като същевременно увеличава продължителността на престоя му в непроменена форма с 2-7 пъти. Поради това съществува вероятност той да е способен да инхибира метаболизма на дротаверин в in vivo процеси.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата.

Схема на приложение на Параверин:

• юноши от 12-годишна възраст, както и възрастни: единична доза е 1-2 таблетки, които се приемат през интервали от 8 часа*. Допускат се максимум 6 таблетки на ден**;
• Деца на възраст 6-12 години: единичната доза е 0,5 таблетки, приемани на всеки 10-12 часа*. Допуска се максимум 1 таблетка на ден.

*Повторното приложение на лекарството може да се извърши само при наличие на категорична необходимост.

**Ако терапията продължи повече от 3 дни, се допускат максимум 4 таблетки на ден.**

Терапията без консултация с лекар може да продължи не повече от 3 дни.

Забранено е да се превишава препоръчителната порция.

Лекарството не трябва да се комбинира с други лекарства, които съдържат парацетамол.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Употреба Параверин по време на бременност

Употребата на Параверин е противопоказана по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към лекарствени елементи;
• тежка чернодробна дисфункция, както и тежък стадий на чернодробна недостатъчност, вродена хипербилирубинемия и конституционална хипербилирубинемия;
• тежка бъбречна недостатъчност и тежки форми на бъбречна дисфункция;
• тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит);
• дефицит на елемента G6PD в организма;
• тежка анемия, кръвни заболявания и левкопения;
• алкохолизъм.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Странични ефекти Параверин

Употребата на лекарството може да доведе до появата на някои странични ефекти.

Нежелани реакции към парацетамол:

• имунни прояви: развитие на анафилаксия, признаци на свръхчувствителност, включително обриви и сърбеж в епидермиса и лигавиците (често генерализирани или еритематозни обриви и уртикария), а освен това, оток на Куинке, МЕЕ (това включва синдром на Стивънс-Джонсън) и ТЕН;
• стомашно-чревни нарушения: епигастрична болка или гадене;
• нарушения, засягащи ендокринната система: развитие на хипогликемия, която може да доведе до хипогликемична кома;
• прояви от страна на лимфните и хематопоетичните процеси: поява на тромбоцитопения, анемия (също хемолитична), агранулоцитоза и освен това сулф- и метхемоглобинемия (диспнея, цианоза и болка в сърцето), както и синини или кървене;
• лезии, засягащи дихателната система: бронхоспазми при хора с непоносимост към аспирин и други НСПВС;
• храносмилателни нарушения: чернодробна дисфункция, повишена активност на чернодробните ензими (обикновено без поява на жълтеница).

Нежелани реакции към дротаверин:

• имунни нарушения: признаци на алергия, включително уртикария, оток на Куинке, кожна хиперемия, сърбеж и обриви, както и втрисане, треска, чувство на слабост и повишаване на температурата;
• нарушения на сърдечно-съдовата функция: понижено кръвно налягане и сърцебиене;
• прояви от нервната система: замаяност, съчетана с главоболие, както и безсъние;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: появяват се запек или гадене, а също и повръщане.

[ 27 ]

Свръх доза

Интоксикация, свързана с парацетамол.

Развитието на чернодробно увреждане може да се наблюдава при възрастни, които са консумирали 10+ g парацетамол, и при деца, които са приели 150+ mg/kg от лекарството.

При хора с рискови фактори (дългосрочна терапия с фенобарбитал, примидон, карбамазепин, а също и фенитоин, жълт кантарион, рифампицин или други индуктори на чернодробните ензими; постоянна употреба на етилов алкохол в големи порции; глутатионова кахексия (глад, храносмилателни нарушения, HIV инфекция, кистозна фиброза, а също и кахексия)) употребата на 5+ g от лекарството може да причини увреждане на черния дроб.

Сред признаците на предозиране, които се развиват през първите 24 часа: гадене с коремна болка, а заедно с това, бледност и анорексия с повръщане. Увреждане на черния дроб понякога се развива 12-48 часа след отравяне. Могат да се наблюдават нарушения в процесите на глюкозен метаболизъм, както и метаболитна ацидоза.

Ако интоксикацията е тежка, чернодробната недостатъчност може да се развие в кръвоизливи, хипогликемия и освен това, коматозно състояние и енцефалопатия. В резултат на това може да настъпи смърт.

При остра бъбречна недостатъчност, с остра тубулна некроза, се наблюдават хематурия, силна лумбална болка и протеинурия. Това разстройство може да се развие дори при хора, които нямат тежко чернодробно заболяване. Освен това са наблюдавани панкреатит и сърдечна аритмия.

Дългосрочната употреба на лекарства във високи дози може да доведе до развитие на нарушения на хематопоетичната функция - неутро-, тромбоцито-, левкопения или панцитопения, както и апластична анемия и агранулоцитоза. По отношение на функцията на централната нервна система - предозирането води до нарушение на ориентацията, тежка възбуда от психомоторно естество и замаяност. Отделящата система може да реагира с развитие на нефротоксичност (възникват капилярна некроза, бъбречна колика и тубулоинтерстициален нефрит).

В случай на отравяне, пациентът ще се нуждае от спешна медицинска помощ. Той трябва незабавно да бъде откаран в болница, дори ако няма ранни признаци на интоксикация. Симптомите могат да се ограничат до повръщане с гадене или да не отразяват тежестта на отравянето и степента на риск от увреждане на организма.

Трябва да се обмисли терапия с активен въглен (ако е приета голяма доза парацетамол през предходните 60 минути). Плазмените нива трябва да се измерят 4+ часа след приема (по-ранни стойности няма да са надеждни).

N-ацетилцистеин може да се използва в продължение на 24 часа след прием на лекарството, но най-пълен защитен ефект ще се наблюдава, когато се приложи в рамките на 8 часа след прием на Параверин. След този период ефективността на антидота е рязко отслабена.

Ако пациентът не повръща, пероралният метионин е подходяща алтернатива (в райони, където достъпът до болница е труден).

Отравяне, причинено от дротаверин.

Поради интоксикация с дротаверин се развиват следните симптоми: отслабване на възбуждането на сърдечния мускул, AV блок, както и аритмия. При тежка интоксикация настъпва нарушение на сърдечния ритъм и проводимост (това включва пълен блок в снопа на Хис, както и спиране на сърцето). Тези прояви могат да доведат до фатален изход.

В случай на отравяне с дротаверин се предприемат подходящи симптоматични мерки.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Взаимодействия с други лекарства

Дротаверин.

Комбинацията с леводопа води до отслабване на антипаркинсоновия ефект - възможно е засилване на тремора с ригидност.

Парацетамол.

Скоростта на абсорбция на парацетамол може да се увеличи, когато се комбинира с метоклопрамид и домперидон; наблюдава се намаляване на скоростта на абсорбция на лекарството, когато се комбинира с холестирамин.

Антикоагулантният ефект на варфарин и други кумарини може да се засили при постоянна и продължителна комбинирана употреба с парацетамол (с ежедневен прием). Това увеличава вероятността от кървене. Ако обаче лекарствата се приемат периодично, не се наблюдава значителен ефект.

Барбитуратите могат да отслабят антипиретичните свойства на парацетамола.

Антиконвулсанти (включително барбитурати с фенитоин и карбамазепин), които стимулират активността на микрозомните чернодробни ензими, могат да увеличат токсичните свойства на парацетамола по отношение на черния дроб - поради повишаване на степента на превръщане на лекарството в хепатотоксични метаболитни продукти. Комбинираната употреба на парацетамол и хепатотоксични лекарства увеличава токсичния ефект на лекарствата върху черния дроб.

Комбинираната употреба на големи дози парацетамол с изониазид увеличава вероятността от развитие на хепатотоксичен синдром.

Парацетамолът отслабва свойствата на диуретиците.

Забранено е комбинирането на лекарството с алкохолни напитки.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Условия за съхранение

Параверинът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температура – максимум 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Срок на годност

Параверин може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 47 ], [ 48 ]

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството на деца под 6-годишна възраст.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Аналози

Аналог на лекарството е лекарството No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Отзиви

Параверин получава добри отзиви относно своята лекарствена ефективност. Сред предимствата на лекарството се отбелязва и ниската му цена.