Paraverin

Paraverin има комбиниран антиспазмичен и аналгетичен ефект.

Показания Paraverina

Използва се за премахване на усещанията за болка със слаба или умерена степен на интензивност. Това включва главоболие, което има траен характер (остър или хроничен).

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки в количество от 10 броя в блистерната опаковка. Кутията съдържа 1, 3 или 9 такива опаковки.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакодинамика

Параверинът е сложен агент, съдържащ 2 активни елемента: парацетамол и дротаверин, който е изохинолиново производно (има антиспазматични свойства).

Парацетамол.

Парацетамолът има антипиретичен и аналгетичен ефект, който се развива чрез забавяне на процесите на свързване на PG в ЦНС, както и на PNS (в по-малка степен). Парацетамол блокира свързването или ефектите на PG (или други компоненти, които имат стимулиращ ефект върху болезнените краища).

Drotaverinum.

Този елемент има антиспазматичен ефект върху гладките мускули - чрез забавяне на активността на ензима PDE IV. Ефективността на ефекта на дротаверин зависи от индексите на ензима PDE IV в различни тъкани (поради това естеството на тези тъкани не е важно). Този елемент при високи концентрации също предизвиква лек забавящ ефект върху калций калмодулин.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокинетика

Парацетамол.

Компонентът е почти напълно и бързо абсорбиран в храносмилателния тракт. Пиковите стойности в кръвната плазма се отбелязват след изтичането на 0.5-1 часа.

Полуживотът е около 1-4 часа. Веществото е равномерно разпределено във всички телесни течности. Нивото на синтез с плазмения протеин е променливо.

Парацетамол се екскретира главно чрез бъбреците - под формата на конюгирани метаболитни продукти.

Drotaverinum.

След поглъщането се получава пълна и бърза абсорбция на елемента. Пиковите плазмени параметри се отбелязват след 45-60 минути. Около 95-98% от веществото се синтезира с белтъка от кръвната плазма (най-често - с албумин и в допълнение с α- и β-глобулини).

Времето на плазмения полуживот на дротаверин е 2,4 часа, а биологичният полуживот е в рамките на 8-10 часа. Елементът се натрупва в централната нервна система, миокарда с мастни тъкани и белите дробове с бъбреците и освен това прониква в плацентата. Метаболизмът на дротаверин се извършва вътре в черния дроб.

Повече от 50% от веществото се екскретира в урината, а още 30% - с изпражнения.

И двата активни елемента на лекарството не показват взаимодействия на нивото на синтез на протеини. В ин витро тестове, беше отбелязано, че парацетамол (част съответстваща доза лекарство) не е специфично потискане ефект срещу метаболизма drotaverin вещество, в същото време 2-7 пъти периода на пребиваване повишаване в немодифицирана форма. Поради това е вероятно той да може да инхибира метаболизма на дротаверин в in vivo процеси.

[18], [19], [20], [21], [22],

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално.

Схема на приложение Paraverine:

• подрастващи от 12 години, както и възрастни: една доза от 1-2 таблетки, които се консумират на интервали от 8 часа *. За един ден се допускат максимум 6 таблетки **;
• деца от възрастовата категория 6-12 години: размер на единична доза - 0,5 таблетки, взети на всеки 10-12 часа *. За ден, на който може да се консумира максимум хапче от 1 ямка.

* Повторно приемане на лекарства може да се извършва само при наличие на изразена необходимост.

** Ако терапията продължава повече от 3 дни, се допускат максимум 4 таблетки на ден.

Лечението без консултация с лекар може да продължи не повече от 3 дни.

Препоръчваната част не трябва да се превишава.

Не можете да комбинирате лекарството с други лекарства, съдържащи парацетамол.

[28], [29], [30], [31]

Употреба Paraverina по време на бременност

Използвайте Paraverin за лактация или бременност - противопоказано.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост по отношение на лекарствените елементи;
• нарушения на чернодробната активност в сериозна степен и освен това тежък стадий на чернодробна недостатъчност, хипербилирубинемия с вроден характер и конституционна хипербилирубинемия;
• бъбречна недостатъчност в тежка степен и тежки форми на нарушения на бъбречната функция;
• тежка степен на сърдечна недостатъчност (нисък сърдечен синдром);
• дефицит на елемента G6PD в тялото;
• изразена степен на анемия, кръвни заболявания, както и левкопения;
• алкохолизъм.

[23], [24], [25], [26]

Странични ефекти Paraverina

Използването на лекарството може да доведе до появата на някои странични ефекти.

Отрицателни реакции към парацетамол:

• имунни прояви: анафилаксия, симптоми на свръхчувствителност, включително сърбеж и обрив в епидермиса и лигавиците (често еритематозен обрив или генерализирана природата и уртикария), и в допълнение, ангиоедем, Mayer (тук включва синдром на Стивънс-Джонсън), и PETN;
• нарушения в стомашно-чревния тракт: епигастрална болка или гадене;
• нарушения, засягащи ендокринната система: развитие на хипогликемия, което може да доведе до хипогликемична кома;
• проявления от лимфен и процеси кръвообразуващите: появата на тромбоцитопения, анемия (хемолитична ямка), агранулоцитоза, и в допълнение, sulf- и метхемоглобинемия (диспнея, цианоза, и болка в сърцето), както и кървене или синини;
• увреждания на дихателната система: спазми на бронхите при хора с непоносимост към аспирин и други НСПВС;
• храносмилателни нарушения: нарушение на чернодробната функция, повишаване на активността на чернодробните ензими (обикновено без появата на жълтеница).

Отрицателни реакции към drotaverine:

• имунни заболявания: алергични симптоми, включително уртикария, ангиоедем, зачервяване на кожата, сърбеж и обриви, и в допълнение, втрисане, треска, усещане за слабост, и повишаване на температурата;
• нарушения на функцията CAS: намаляване на кръвното налягане и сърдечния ритъм;
• прояви от НА: замайване заедно с главоболие, както и безсъние;
• нарушения в храносмилателния тракт: има запек или гадене и освен това повръщане.

[27],

Свръх доза

Интоксикация, свързана с действието на парацетамол.

Развитие на чернодробното увреждане може да възникне при възрастни, които са използвали 10 + g парацетамол и освен това при деца, които са приемали 150 mg / kg LS.

Хората с рискови фактори (дългосрочна терапия с фенобарбитал, примидон, карбамазепин, и в допълнение, фенитоин, жълт кантарион, рифампицин или други средства, индуктори на чернодробните ензими, постоянното използване на етанол в големи части; глутатион кахексия (глад, нарушения в храносмилането, HIV -infektsiya, кистозна фиброза, и в допълнение, кахексия)) използват 5+ ж лекарства може да предизвика увреждане на черния дроб.

Сред признаците на предозиране, които се развиват през първите 24 часа: гадене с коремна болка и с него бледност и анорексия с повръщане. Чернодробните лезии понякога се развиват 12-48 часа след отравяне. Разстройството на глюкозния метаболизъм, както и метаболитната форма на ацидозата, могат да бъдат отбелязани.

Ако интоксикацията има тежка форма, чернодробната недостатъчност може да се развие в кръвоизливи, хипогликемия и в допълнение към кома и енцефалопатия. В резултат на това може да настъпи смърт.

Ако бъбречната недостатъчност е остра, срещу която има остра тубулна некроза, има хематурия, силна болка в областта на лумбалната област и протеинурия. Това разстройство може да се развие дори при хора, които нямат тежки чернодробни заболявания. Освен това се наблюдава появата на панкреатит и сърдечна аритмия.

Непрекъснато приемане PM във високи дози може да предизвика смущения хемопоетични функция - неутрофили, trombotsito-, левко или панцитопения, а освен форми на апластична анемия, агранулоцитоза. По отношение на функцията на централната нервна система - свръхдозата води до нарушение на поведението, силно психомоторно възбуда и замайване. Пикочната система може да отговори на развитието на нефротоксичност (некроза настъпва тип капилярна, колики на бъбреците и тубулоинтерстициален нефрит).

В случай на отравяне пациентът ще се нуждае от спешна медицинска помощ. То трябва незабавно да бъде доведено до болницата, дори ако не се наблюдават ранни признаци на интоксикация. Проявите могат да бъдат ограничени до повръщане с гадене или да не отразяват силата на изразяване на отравяне и степента на риск от нараняване на тялото.

Необходимо е да се обсъди терапията с активен въглен (в случай на приемане на голяма част от парацетамол през предходните 60 минути). Индексите на веществото вътре в плазмата трябва да се измерват 4 часа след употребата му (по-ранните му стойности няма да бъдат надеждни).

Употребата на N-ацетилцистеин се допуска в рамките на 24 часа след употребата на лекарството, но най-пълният защитен ефект ще бъде наблюдаван, когато се приложи в рамките на 8 часа след прилагането на параверин. След този интервал от време, ефективността на антидота е драматично отслабена.

Ако пациентът не повръща, оралният метионин е подходящ като подходяща алтернатива (на места, където е трудно да се стигне до болницата).

Отравяне, причинено от drotaverine.

Поради интоксикация с дротаверин се развиват следните симптоми: отслабване на възбуждането на сърдечния мускул, AV блокада и в допълнение аритмия. Ако има тежка интоксикация, възниква ритъм на сърдечния ритъм и проводимост (това включва пълна блокада в пакета на пакета и освен това сърдечен арест). Тези прояви могат да доведат до фатален изход.

При отравяне с дротаверин се провеждат подходящи симптоматични мерки.

[32], [33], [34], [35],

Взаимодействия с други лекарства

Drotaverinum.

Комбинацията с леводопа води до отслабване на антипаркинсоновия ефект, вероятно укрепване на тремор с твърдост.

Парацетамол.

Скоростта на абсорбция на парацетамол може да се увеличи, когато се комбинира с метоклопрамид, както и домперидон; намалява се скоростта на абсорбция на лекарството, когато се комбинира с холестирамин.

Антикоагулантните ефекти на варфарин и други кумарини могат да бъдат усилени с продължителна и продължителна комбинирана употреба с парацетамол (с дневен прием). Това увеличава вероятността от кървене. Но ако приемате лекарството периодично, няма значителен ефект.

Барбитуратите могат да отслабят антипиретичните свойства на парацетамол.

Антиконвулсанти (включително барбитурати, фенитоин и карбамазепин) стимулиране на активността на чернодробни микрозомни ензими, са способни на увеличаване на токсичните свойства на парацетамол срещу черния дроб - поради увеличаване на степента на трансформация лекарство хепатотоксични метаболити. Комбинираната употреба на парацетамол и хепатотоксични лекарства увеличава токсичния ефект на лекарствата върху черния дроб.

Комбинираната употреба на големи количества парацетамол заедно с изониазид увеличава вероятността от хепатотоксичен синдром.

Парацетамолът отслабва свойствата на диуретиците.

Забранено е да се комбинира лекарството с алкохолни напитки.

[36], [37], [38], [39], [40]

Условия за съхранение

Необходимо е параверинът да бъде съхраняван извън обсега на деца. Температурното ниво е максимум 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Срок на годност

Paraverin се разрешава да се използва в продължение на 2 години след освобождаването на лекарството.

[47], [48]

Заявление за деца

Предписването на наркотици на деца под 6-годишна възраст е забранено.

[49], [50], [51]

Аналози

Аналогът на лекарството е "Не-спазъм".

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Отзиви

Paraverin получава добри отзиви за ефективността на наркотиците. От заслугите на лекарството се отбелязва и неговата ниска цена.