Neurispin

Неуриспин е антипсихотик с активна съставка рисперидон.

Показания Neurispina

Използва се при различни видове шизофрения (включително нововъзникнала психоза, която е остра по природа, остър или хроничен стадий на шизофрения) и други психотични състояния, съпроводени с интензивни продуктивни (включително халюцинации, налудности, чувство на подозрение или агресия и мисловни разстройства) или негативни (включително социално и емоционално отчуждение, притъпяване на афекта и обедняване на речта) симптоми.

Намалява афективните прояви (чувство на тревожност или страх и депресия) при хора с шизофрения и шизоафективни разстройства.

Използва се при дългосрочно поддържащо лечение за предотвратяване на рецидиви по време на хроничния стадий на шизофрения (остри психотични състояния).

Предписва се при поведенчески форми на разстройства при хора с деменция и признаци на агресия (използване на физическо насилие и изблици на силен гняв), поведенчески разстройства (възбуда и чувство на тревожност) или в случаи на преобладаване на психотични прояви.

Поведенчески разстройства в ситуации, при които антисоциалното или агресивното поведение са основните симптоми на патологията.

Елиминиране на маниакалните реакции при биполярно разстройство.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки (обем 0,5, 1, 2 и 4 mg), 10 броя в чинийка, 2 чинийки в кутия. Може да се освобождава и в пластмасови контейнери - 100 таблетки от 1, 2 или 4 mg.

Фармакодинамика

Лекарството принадлежи към групата на антипсихотиците, производно е на бензизоксазол, селективен моноаминергичен антагонист. Има изразен афинитет към 5-HT2-краищата на серотонина и D2-краищата на допамина. Освен това се синтезира с α1-адренорецептори и с малко по-нисък афинитет - с α2-адренорецептори и H1-краища на хистамина. Няма афинитет към холинергичните рецептори.

Като много силен D2-антагонист, рисперидонът има по-слаб депресивен ефект върху двигателната активност и също така значително по-слабо индуцира каталептични процеси (в сравнение със стандартните невролептици). Балансираният централен антагонизъм, упражняван от рисперидон върху серотонина с допамина, намалява интензивността на екстрапирамидните негативни прояви и разширява лекарствения ефект на лекарството върху негативните и афективни признаци на шизофрения.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на рисперидон е пълна, независимо от приема на храна. Плазмените Cmax стойности се отчитат след 1-2 часа. Синтезът с интраплазмения протеин (албумин, както и α1-кисел гликопротеин) е 88%.

Претърпява бързо разпределение и прониква в тъканите на централната нервна система; индексът на обем на разпределение е 1-2 ml/kg. Интрахепаталните метаболитни процеси, включващи изоензим P450IID6, водят до образуването на активния елемент 9-хидроксирисперидон, който се синтезира с протеини със 77%. Частично метаболитните процеси се развиват чрез N-деалкилиране. Равновесните стойности за активния компонент се регистрират след 24 часа, а за 9-хидроксирисперидон - след 4-5 дни.

Полуживотът на рисперидон е 3 часа, а на компонента 9-хидроксирисперидон е 24 часа. След 7 дни употреба, 70% от лекарството се екскретира с урината, а други 14% - през стомашно-чревния тракт. 35-45% се екскретира под формата на активни съставки.

При възрастни хора или хора с бъбречна недостатъчност, при еднократна употреба на лекарството, се наблюдават повишени плазмени нива и бавно отделяне на рисперидон.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, независимо от приема на храна, 1-2 пъти дневно.

Лечение на шизофрения: на 1-ви ден - 2 mg, на 2-ри - 4 mg. По-късно дозата се поддържа на 4 mg или, ако е необходимо, се коригира индивидуално за пациента. Често се предписва 4-6 mg от лекарството на ден. Трябва да се има предвид, че при употреба на лекарството в дневна доза, надвишаваща 10 mg, не се наблюдава повишаване на терапевтичната ефикасност, но вероятността от екстрапирамидни симптоми се увеличава.

За хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и за възрастни хора, терапията започва с доза от 0,5 mg 2 пъти дневно, след което постепенно се увеличава до 1-2 mg 2 пъти дневно.

Поведенчески разстройства при хора с деменция: началната доза е 0,25 mg, приемана два пъти дневно; ако е необходимо, дозата може да се увеличи с +0,25 mg два пъти дневно, но това е разрешено поне през ден. Обичайната доза е 0,5 mg два пъти дневно, но някои пациенти може да се нуждаят от 1 mg от веществото два пъти дневно.

Свързано с мании BAR: началната доза е 2 mg на ден в 1 приложение; ако е необходимо, дозата се увеличава с +2 mg на ден, но това се прави поне през ден. Основно се предписва прием на 2-6 mg на ден.

Поведенчески разстройства при хора с интелектуални затруднения или с доминантно деструктивни реакции: хора с тегло над 50 кг трябва да използват 0,5 мг на ден еднократно, а след това да увеличат дозата с +0,5 мг на ден (през ден), ако е необходимо. На хора с тегло под 50 кг първоначално се предписва еднократна доза от 0,25 мг на ден; дозата може да се увеличава през ден с +0,25 мг на ден. Оптималната доза е 0,5 мг от лекарството на ден.

След постигане на оптимален резултат, употребата на лекарството може да бъде намалена до 1 доза на ден. Максималната дневна доза е 16 mg.

[ 9 ]

Употреба Neurispina по време на бременност

Неуриспин се предписва по време на бременност само в ситуации, когато ползите от лечението са по-вероятни от рисковете от усложнения за плода.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при лична непоносимост, както и по време на кърмене.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Странични ефекти Neurispina

Страничните ефекти включват:

• увреждане на функцията на централната нервна система, заедно със сетивните органи: често се появяват възбуда, главоболие, безсъние и тревожност. Понякога могат да се появят замаяност, умора или сънливост, нарушения на зрителната острота и концентрацията. Рядко се появяват екстрапирамидни симптоми (ригидност, акатизия, тремор с брадикинезия, хиперсаливация и остра дистония), в късния стадий могат да се появят нарушения на терморегулацията, гърчове, НМС и дискинезия;
• храносмилателни нарушения: диспепсия, повръщане, коремна болка, гадене, запек и повишени нива на чернодробните ензими;
• проблеми с функционирането на сърдечно-съдовата система и кръвоносната система: понякога се наблюдават рефлекторна тахикардия, хиперволемия, ортостатичен колапс, известно понижение на нивото на тромбоцитите или неутрофилите и инсулт (при възрастни хора с предразполагащи фактори);
• нарушения, засягащи ендокринната система: гинекомастия, аменорея с галакторея, наддаване на тегло и нарушения на менструалния цикъл. Понякога се наблюдава влошаване на диабета или развитие на хипергликемия;
• лезии на репродуктивната система: понякога се появяват проблеми с еякулацията, ерекцията и оргазма, както и приапизъм;
• симптоми на алергия: понякога се наблюдава оток на Куинке, хрема и обриви по епидермиса;
• Други: понякога се появява уринарна инконтиненция.

Свръх доза

Признаците на отравяне включват: развитие на силен седативен ефект, чувство на сънливост, понижено кръвно налягане, тахикардия и екстрапирамидни прояви. Понякога се наблюдава удължаване на QT интервала на ЕКГ.

Лечението включва осигуряване на безпрепятствен въздушен поток през дихателните пътища, за да се поддържа адекватно снабдяване с кислород и вентилация. Извършват се също стомашна промивка и прилагане на слабително с активен въглен, както и наблюдение на ЕКГ стойностите за откриване на евентуални сърдечни аритмии. Предприемат се и симптоматични мерки за подпомагане на функционирането на жизненоважни органи.

При развитие на съдов колапс и понижаване на стойностите на кръвното налягане се прилагат инфузия или симпатикомиметици. При поява на екстрапирамидни признаци се предписват антихолинергични средства.

Неуриспин няма антракс. Необходимо е редовно наблюдение на състоянието на жертвата, докато всички признаци на отравяне изчезнат.

[ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на рисперидон и средства, които са антагонисти на допаминовите окончания, води до появата на дискинезия с късно начало (неволеви ритмични движения - главно на лицето или езика), поради което е необходимо да се спре приема на каквито и да е антипсихотици.

Рисперидон може да проявява антагонистични ефекти върху леводопа.

Трицикличните антидепресанти с фенотиазини, флуоксетин и β-блокери могат да повишат нивата на рисперидон в кръвта, без да повлияят на нивото на активната антипсихотична фракция.

Комбинацията с карбамазепин, както и с други средства, които индуцират чернодробните ензими, води до намаляване на активността на антипсихотичната фракция на лекарството в кръвта. След прекратяване на приема на такива вещества е необходимо да се преразгледа дозата на Неуриспин.

Ако е необходим допълнителен седативен ефект, бензодиазепиновите производни се предписват заедно с лекарството.

[ 11 ], [ 12 ]

Условия за съхранение

Неуриспин трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните показатели са в диапазона 15-30°C.

Срок на годност

Неуриспин може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

Няма достатъчно информация относно ефективността и безопасността на лекарството в педиатрията. Да не се предписва на лица под 15-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Рилептид, Рисет с Риспаксол, както и Рисполепт с Рисперон и Еридон с Риспертрил.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]