Небитренд

Небиторът е елективен, който блокира активността на β-адренергичните рецептори.

Показания Nebitrenda

Той се използва за лечение на първична хипертония, а също и като допълнително лекарство със стандартни лекарства за CHF при възрастните (над 70-годишна възраст). 

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, опаковани на 7 броя в блистерната табелка (опаковката съдържа 4 таблетки). Също така в блистерната табелка може да съдържа 10 таблетки - тези плочи в кутията 3 броя.

Фармакодинамика

Небиволол - рацемат вещество, енантиомер 2, включващ: небиволол тип SRRR (D-небиволол) и тип небиволол RSSS (L-небиволол). В него се комбинират такива терапевтични свойства: D-енантиомер има селективен конкурентно блокиране β1-адренорецепторен активност, и L-енантиомер има мек съдоразширяващо действие, предоставена от метаболитно взаимодействие с вещество L-аргинин / NO.

След еднократно и многократно използване на лекарства, индексът на човешкия ресурс намалява с товари и в спокойно състояние (при хора с нормално кръвно налягане и при индивиди с повишени стойности).

Хипотензивният ефект на лекарството продължава да продължава при продължителна терапия. Лекарствените части не предизвикват развитие на а-адренергичен антагонизъм. При кратка и продължителна терапия при лица с повишени индекси на BP системната съдова резистентност се отслабва. Въпреки че сърдечният ритъм намалява, намаляването на сърдечния дебит в спокойно състояние или натоварване е ограничено, поради увеличаването на обема на удара.

Каква е клиничната значимост на хемодинамичните разлики в сравнение с индексите при употребата на други лекарства, които блокират β-адренергичните рецептори, не е достатъчно проучена досега. При хора с повишено кръвно налягане лекарството подобрява съдовия отговор на ефекта на ацетилхолин, който се получава чрез азотен моноксид. При хората с проблеми в работата на ендотела тази реакция се отслабва.

При използване Nebitrenda като допълнително вещество в стандартно лечение с CHF затихване на левокамерна фракция на изтласкване (или без него) значително удължи хоспитализация на живот или смърт поява поради болест CAS.

Хората, които са приемали лекарството, са имали намаляване на случаите на внезапни смъртни случаи.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, абсорбцията на енантиомерите на небиволол се извършва при висока скорост. Приемането на храна няма ефект върху абсорбцията, което прави възможно прилагането на лекарството без да се обвързва с храната.

Обменните процеси на лекарството се осъществяват в черния дроб; в същото време се образуват хидроксиметаболити, притежаващи медицинска активност. Стойностите на бионаличността на погълнатия небиволол средно са 12% при хора с висок процент метаболитни процеси и почти пълна честота при хора с ниски нива. Предвид разликата в скоростта на тези процеси, е необходимо да се избере част от лекарството, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента (хората с по-ниска метаболитна скорост трябва да получат по-ниски дози).

При хора с висока метаболизма, полуживот на енантиомери е равен на средно 10 часа, и при хора с ниска скорост, тази цифра е по-висока (3-5 пъти). Плазмените стойности, които са в рамките на 1-30 mg от веществото, са пропорционални на размера на дозата.

След 7 дни от момента на приемане на лекарството веществото се екскретира (с урина - 38%, и с изпражнения - 48%). В непроменено състояние с урината небивололът се екскретира само по-малко от 0,5% от порцията.

Равновесните плазмени стойности на активното вещество при повечето пациенти (с висок метаболитен процент) се отбелязват след 24 часа, а показателите на хидрокси метаболитите - след няколко дни.

Енантиомерите се синтезират с протеини (главно с албумин). В този случай SRRR-небивололът се синтезира с 98,1%, а RSSS-небивололът - с 97,9%.

Дозиране и администриране

Използвайте лекарството перорално, като приемате хапчето с чиста вода. Приемането на лекарства не е свързано с хранене.

Първична хипертония.

Необходимо е да приемете 1 таблетка лекарство (5 mg вещество) на ден. Препоръчва се да направите това по едно и също време на деня.

Оптималният антихипертензивен ефект се развива след 1-2 седмици терапия, но в отделни случаи резултатът трябва да се очаква през първия месец.

Лекарството може да се използва като монотерапия и в допълнение в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Трябва да се има предвид, че допълнителен антихипертензивен ефект е отбелязан само когато се комбинира с хидрохлортиазид (част 12.5-25 mg).

Пациенти с CHF.

Терапията за CHF се изисква да започне с бавно титруване на дозата - докато се получи оптималната част на подкрепа за пациента. Такова лечение се предоставя на хора с CHF без епизоди на декомпенсация в остра форма през последните 1,5 месеца. Участващият лекар трябва да има опит с CHF терапията.

Хората, които използват други лекарства за подобряване на сърдечно-съдовата (диоксин с диуретични лекарства, АСЕ инхибитори и антагонисти на ангиотензин окончания 2), е необходимо да се вземе част от лекарството през последните 14 дни преди използване Nebitrenda.

Първоначално дозиране титруване извършва съгласно схемата по-долу спазване на интервали от 1-2 седмици, както и това на пациента се понася тази доза: 1.25 мг порции в 1 PM-пъти на ден, той се оставя да се повиши до 5 мг от лекарството дневно , Освен това, дозата се увеличава до 10 mg с еднократно приложение на ден. Инжектираната доза е максималната доза за прием на ден.

В началния етап на лечението, и с всяко увеличение на порции, на пациент, трябва да бъде най-малко 2 часа остане под контрола на опитен лекар - да потвърди, че клиничната му състояние е стабилна (по-специално това е важно за кръвното налягане и сърдечната честота стойности нарушения миокарден проводимост, и с с това при усилване на признаците на сърдечна недостатъчност).

Ако е необходимо, вече приетата доза може постепенно да бъде прекратена или да се върне отново.

Потенцира симптоми на сърдечна недостатъчност или свръхчувствителност по отношение на наркотиците за фазата на титриране, небиволол доза трябва да бъде съкратена, или, ако имате нужда, веднага отмени рецепция (ако има прояви на сърдечна недостатъчност, свързани с остър белодробен оток, рязко намалени показатели кръвно налягане, разработен брадикардия симптоматично характер, кардиогенен шок или AV блокада). Често, за лечение на CHF, лекарството трябва да се използва дълго време.

Терапията с употребата на медикаменти не може да бъде спряна внезапно, защото в резултат на това могат да се засилят признаците на сърдечна недостатъчност. Ако е необходимо да се премахне употребата на наркотици, постепенно се намалява порцията - всяка седмица намалява наполовина.

Хора с бъбречна недостатъчност.

За един ден трябва да приемате 2,5 mg от веществото. Ако е необходимо, дозата за деня може да бъде увеличена до 5 mg.

Възрастни хора (> 65 години).

Първо трябва да използвате 2,5 mg лекарства на ден и след това, ако е необходимо, да увеличите дозата до 5 mg. Също така, във връзка с факта, че опитът от употреба на наркотици е недостатъчен за хора над 75-годишна възраст, лечението с тази възрастова група е необходимо с много голямо внимание и само под медицински контрол.

[2]

Употреба Nebitrenda по време на бременност

Терапевтичният ефект на небиволол може да предизвика негативен ефект върху хода на бременността, както и върху плода и новороденото. Поради това в този период се използва само в случаите, когато ползите за жените са по-вероятни от появата на усложнения в плода. 

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост по отношение на активния елемент на лекарството или други компоненти;
• недостатъчност на чернодробната активност или нарушение във функционирането на черния дроб;
• нелекуван феохромоцитом;
• сърдечна недостатъчност в острия стадий, както и кардиогенен шок или епизоди с развитието на декомпенсация, при които е необходимо да се въведат активни елементи, които имат положителен изотропен ефект;
• SSSU (това включва и блокада на синуаровата природа) и AV блокадата от 2-3 степен (без пейсмейкър);
• бронхиални спазми или астма, налични в историята;
• ацидоза, която има метаболитен характер;
• брадикардия (преди началото на лечението сърдечната честота е <60 удара / минута);
• намалено кръвно налягане (систоличното кръвно налягане е <90 mm Hg), както и нарушения на периферния кръвен поток в тежка степен.

Странични ефекти Nebitrenda

Странични ефекти, които се появяват при хора с първична хипертония:

• психични разстройства: понякога се развива депресия или се появяват кошмари;
• нарушения на функцията на НА: често има парестезии, замаяност и главоболие. Проявява се само припадък;
• проблеми с зрителните органи: понякога се наблюдават нарушения на зрението;
• увреждания на дихателната система: често се появява диспнея. Понякога възникват спазми на бронхите;
• нарушения на храносмилателната активност: често има гадене, запек или диария. Понякога се развива повръщане, диспепсия или подуване на корема;
• симптоми върху епидермиса и подкожните тъкани: понякога има изригвания на еритематозната природа или сърбеж. Има изостряне на псориазис;
• нарушения в работата на ЦКС: понякога развиват сърдечна недостатъчност, етиология, понижаване на нивото на AD, инхибиране на AV-проводимостта или AV-блокада, както и интермитентна клаудикация;
• системни прояви: често има подуване и повишена умора;
• имунни лезии: може да развият непоносимост или оток Quincke;
• нарушения на функцията на репродуктивните органи и млечните жлези: понякога има импотентност.

Също така, има доказателства за развитие на нарушения, предизвикани от някои бета-блокери: психоза с халюцинации, цианоза на крайниците, чувство на объркване, болест на Raynaud, токсично увреждане на очната лигавица (подобно на действието на практолол) и сух лигавицата на очите.

Нарушения, възникващи при хора с CHF.

Най-често при употребата на Nebitendra се появяват замаяност или развитие на брадикардия.

Съществуват и негативни симптоми (които могат да бъдат свързани с употребата на лекарства), които се считат за най-честите по време на терапията по време на CHF:

• потенциране на признаци на сърдечна недостатъчност;
• ортостатичен колапс;
• AV блокада, имаща 1-ва степен;
• подуване на краката;
• алергична реакция към лекарството.

[1]

Свръх доза

В случай на интоксикация с β-адреноблокери, има спазъм на бронхите, брадикардия, непълна сърдечна недостатъчност и намаляване на нивото на кръвното налягане.

За да се лекува разстройството, първо трябва да изплакнете стомаха и след това да определите получателя да взема лаксативи с активен въглен. Освен това се изисква да се контролират стойностите на кръвната захар. Ако е необходимо, в болница интензивна терапия: развитието на засилено ваготонията или брадикардия атропин, и в състояние на шок или намаляване на стойностите на кръвното налягане се използват за катехоламини плазмени заместители.

Развитие на β-блокиращ ефект може да бъде спряна чрез прилагане на изопреналин хидрохлорид при ниска скорост (започне от порции 5 г / мин) или добутамин (започне от части от 2,5 грама / минута) до получаване на желания резултат.

Ако няма резултат след прилагането на горните мерки, глюкагон трябва да се прилага в доза от 50-100 μg / kg. След това, ако е необходимо, инжекцията се повтаря в продължение на 60 минути и също така се влива инфузията на веществото в доза от 70 μg / kg / h.

В екстремни ситуации се извършва изкуствена белодробна вентилация и се свързва пейсмейкър.

Взаимодействия с други лекарства

Забранява се комбинирането на Nebitrend със султоприд, както и флоктафенин.

Също така сред забранено комбинации от лекарство с антиаритмично първата серия (сред тези, хинидин, лидокаин, пропафенон с флекаинид и допълнение gidrokvinidin, tsibenzolin и мексилетин с дизопирамид), лекарства, които блокират каналите Са (този списък на верапамил с дилтиазем) както и хипотензивни лекарства с централно действие (включително клонидин, рилменидин, метилдопа и моксонидин с гуанфацин).

Едновременната употреба на лекарството и фуроземид, хидрохлоротиазид или алкохолни напитки не повлиява неговите фармакокинетични характеристики.

[3], [4]

Условия за съхранение

Без да се отпуска помощ се изисква да се съхранява на място, което е затворено от малки деца. Стайната температура е стандартна.

Срок на годност

Небостъргачът се разрешава да бъде използван в рамките на 36 месеца от датата на освобождаване на лекарствения продукт.

Заявление за деца

Тестовете за употребата на не-дипломатите в педиатрията не са проведени, поради което тази възрастова категория не е определена.

Аналози

Аналози наркотици са Nebival лекарства Nebitenz, с Nebilet небиволол Orion Nebikard с небиволол Sandoz, а освен Nebilong и небиволол-Teva.