Nebicor

Небикор е α- и β-адренергичен блокер.

Показания Nebicora

Използва се за понижаване на прекомерно високо кръвно налягане (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства), както и за лечение на ангина пекторис и коронарна болест на сърцето.

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки с обем 5 mg. Вътре в блистерната опаковка има 10 такива таблетки. В кутията има 3 пластинки.

Фармакодинамика

Лекарството селективно блокира активността на β1-адренорецепторите, а също така модулира свързването на ендотелния релаксиращ фактор (NO). Намаляването на кръвното налягане се дължи на намаляване на стойностите на OPSS и CBV, както и на сърдечния дебит, и освен това, поради забавяне на образуването на ренин и частична загуба на чувствителност от страна на барорецепторите. Антихипертензивният ефект често се проявява след 7-14 дни, с пълна стабилизация в рамките на 1 месец.

Лекарството намалява сърдечната честота по време на физическо натоварване и в покой, както и диастоличното кръвно налягане в лявата камера. Също така подобрява състоянието на диастоличното сърдечно пълнене, намалява нуждата на миокарда от кислород (антиангинален ефект) и намалява теглото на миокарда (с 9,7%), заедно с индекса му на маса (с 5,1%). Информацията, получена по време на ежедневно наблюдение, показва, че Небикор има положителен ефект върху стойностите на дневния ритъм на кръвното налягане (както при лица със здрави показатели, така и при такива с неговите нарушения).

Не оказва отрицателно въздействие върху процесите на липидния метаболизъм.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира с висока скорост. Стойностите на бионаличност при хора с висока скорост на метаболитните процеси (с ефект на първото преминаване през черния дроб) са 12%. В същото време, при хора с ниска скорост на метаболизма, този показател е почти завършен.

Синтезът на протеини в плазмата е 98%. Равновесни стойности при хора с бърз метаболизъм се наблюдават след 24 часа, а полуживотът е приблизително 10 часа; при бавен метаболизъм полуживотът е 3-5 пъти по-дълъг.

Трансформацията протича чрез ароматни и алициклични хидроксилиращи процеси; част от веществото претърпява N-деалкилиране. Получените амино- и хидроксилни производни влизат в конюгация с глюкуронова киселина, след което се секретират под формата на N- и O-глюкурониди.

Полуживотът на хидроксиметаболитите при хора с висок метаболизъм е средно 24 часа, докато при хора с нисък метаболизъм е два пъти по-дълъг.

Екскрецията на лекарството се осъществява през бъбреците (40%) и червата (60%). Веществото преминава през кръвно-мозъчната бариера (КББ) и се екскретира с кърмата.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата, по едно и също време на деня; таблетката не се дъвче, а се поглъща с чиста вода. Приема се с или след хранене. Дозировката е 5 mg веднъж дневно.

Хората с бъбречна недостатъчност, както и хората над 65-годишна възраст, трябва да приемат 2,5 мг от лекарството на ден.

Допустимо е да се приемат не повече от 10 mg Небикор на ден.

Употреба Nebicora по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само при наличие на строги медицински показания.

По време на периода на терапия трябва да се въздържате от кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството;
• синусова брадикардия (стойности под 45-50 удара/минута);
• СССУ;
• понижено кръвно налягане;
• кардиогенен шок;
• AV блок 2-3 степен;
• тежка сърдечна недостатъчност, резистентна на терапия;
• нарушение на процесите на периферния кръвоток;
• синоатриален блок;
• проблеми с чернодробната функция;
• бронхоспазми или бронхиална астма.

Странични ефекти Nebicora

Употребата на лекарството може да причини появата на различни странични ефекти:

• нарушения, засягащи функционирането на нервната система и сетивните органи: често се появяват замаяност, парестезия, чувство на слабост и умора, както и главоболие. Понякога се появяват кошмари или се развива депресия. Възможно е временно зрително увреждане;
• стомашно-чревни нарушения: понякога се появяват запек, диария, повръщане, подуване на корема или гадене;
• проблеми с функцията на сърдечно-съдовата система и хемостатични процеси с хематопоеза: AV блок, симптоматична форма на брадикардия, сърдечна недостатъчност, понижено кръвно налягане и обостряне на интермитентна клаудикация;
• други признаци: прояви върху епидермиса и бронхиални спазми.

[ 1 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне: понижено кръвно налягане, брадикардия, тежка сърдечна недостатъчност и бронхиални спазми.

За отстраняване на нарушенията се извършва стомашна промивка, предписват се лаксативи и активен въглен. Могат да се прилагат и изкуствена вентилация и атропин (при повишена ваготония или брадикардия), както и плазма или плазмени заместители; ако е необходимо, се използват катехоламини.

За противодействие на β-адренергичния блокиращ ефект се прилага изопреналин хидрохлорид (интравенозно, с ниска скорост, с начална доза от 5 мкг/минута до постигане на желания резултат) и добутамин (начална доза от 2,5 мкг/минута). Ако не настъпи подобрение, се използва глюкагон (интравенозно инжектиране на 50-100 мкг/кг, а след това се повтаря след 60 минути - инфузия от 70 мкг/кг/час).

Когато се развие AV блок, се използва трансвенозна сърдечна стимулация.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствата, които блокират активността на калциевите канали, потенцират блокадата на AV проводимостта.

Антиаритмичните лекарства от клас 1, както и амиодаронът, удължават периода на провеждане на възбудителните импулси в предсърдията.

Анестетичните средства (като циклопропан, етоксиетан и трихлоретилен), барбитуратите с трициклични антидепресанти и фенотиазиновите производни засилват антихипертензивния ефект.

Никардипин с циметидин повишава плазмените нива на лекарството.

Симпатикомиметиците изравняват терапевтичната активност.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Небикор трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30°C.

[ 3 ]

Срок на годност

Небикор може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Небикор не се използва в педиатрията.

[ 4 ]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Binelol, Nebilet с Nevotens, както и Nebivator и Nebilong.