Метоклопрамид

Метоклопрамид е лекарство, което се използва за лечение на различни стомашно-чревни нарушения и редица други състояния.

Лекарството има няколко фармакологични свойства:

1. Пробинетично действие: Метоклопрамид стимулира движението на храната през стомашно-чревния тракт, подобрявайки стомашната и чревната подвижност. Това може да бъде полезно за лечение на симптоми на повръщане, гадене, киселини и други стомашно-чревни разстройства.
2. Антиеметично действие: Метоклопрамид помага за намаляване на гаденето и повръщането, като блокира действието на допамин в центъра за повръщане на мозъка.
3. Намаляване на рефлукс: Лекарството може да бъде ефективно за намаляване на киселинен рефлукс от стомаха в хранопровода, което спомага за намаляване на киселините и други симптоми на гастроезофагеална рефлукс (ГЕРБ).

Метоклопрамид обикновено се приема перорално във форма на таблет или сироп. Може да се използва и в инжекционна форма в болници за спешно облекчаване на гадене и повръщане.

Важно е да се отбележи, че метоклопрамидът може да има странични ефекти, включително сънливост, замаяност, нарушения на движението и други. Следователно употребата на това лекарство трябва да бъде под надзора на лекар и да се придържа към препоръчителните дози. Не трябва да приемате метоклопрамид, без да се консултирате с Вашия лекар, особено ако имате други медицински състояния или приемате други лекарства.

Показания Метоклопрамид

1. Гадене и повръщане: Метоклопрамид се използва за симптоматично лечение на гадене и повръщане поради различни причини като операция, лекарствена терапия, лъчева терапия или стомашно-чревни заболявания.
2. Гастроезофагеален рефлукс (GERD): Метоклопрамид може да се използва за лечение на симптоми на ГЕРБ като киселини, повръщане, дисфагия (затруднено преглъщане) и др.
3. Хиперемеза Gravidarum: В случаи на тежко гадене и повръщане, включително хиперемеза гравидарум, може да се предпише метоклопрамид за облекчаване на симптомите.
4. Подкрепа на стомашно-чревния подвижност: Метоклопрамид може да се използва за стимулиране на стомашната и чревната подвижност при пациенти с гастропареза или други нарушения на стомашно-чревния подвижност.
5. Химиотерапевтична поддръжка: Метоклопрамид понякога се използва като част от антиеметичен протокол при прилагане на химиотерапия.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-често използваната форма, предназначена за устно приложение. Метоклопрамидните таблетки могат да бъдат стандартно действащи или модифицирани освобождаване за продължителен ефект.
2. Орален разтвор (сироп): Тази форма е подходяща за пациенти, които имат затруднения при поглъщане на таблетки, включително деца и възрастни хора. Решението улеснява дозата и приемането на лекарството.
3. Инжекции: Метоклопрамид под формата на инжекции се използва за бързо облекчаване на симптомите, когато пероралното приложение не е възможно или желателно. Инжекциите могат да се прилагат интрамускулно (IM) или интравенозно (IV).
4. Ректални супозитории: Въпреки че са по-рядко срещани, супозиториите могат да се използват за облекчаване на гадене и повръщане, когато други маршрути на приложение са неподходящи или неефективни.

Фармакодинамика

1. Антиеметично действие:

   • Метоклопрамидът е ефективен антиеметик поради ефекта му върху рецепторите на допамин D2 в областта на Центъра за постоянно повръщане в малкия мозък. Той намалява рефлекса на GAG и стимулира активността на стомашния двигател, което спомага за ускоряване на храносмилането и движението на храната през стомашно-чревния тракт.

2. Прокинетично действие:

   • Метоклопрамид стимулира горната стомашно-чревна двигателна активност чрез увеличаване на освобождаването на ацетилхолин и потискане на инхибирането на допамин. Това може да бъде полезно при лечението на функционални и органични храносмилателни разстройства на подвижността като гастропареза и рефлукс езофагит.

3. Намалена пролактинова секреция:

   • Метоклопрамид упражнява пролактинесекреторни ефекти, като блокира рецепторите на допамин D2 в предния лоб на хипофизната жлеза. Това може да бъде полезно при лечението на хиперпролактинемия и свързаните с него симптоми като хиперпролактинемична аменорея и галакторея.

4. Централно действие:

   • Метоклопрамидът може да има централни седативни и анксиолитични ефекти, свързани с неговите ефекти върху рецепторите на допамин и серотонин в централната нервна система.

5. Допълнителни ефекти:

   • В някои случаи метоклопрамидът може да има антидепресанти, противовъзпалителни и антиоксидантни ефекти, въпреки че механизмите на тези ефекти изискват допълнително изследване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метоклопрамидът може да бъде ефективно абсорбиран от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави скоростта на абсорбция, но обикновено не влияе на общата абсорбция.
2. Разпространение: Тя е добре разпределена в тялото и може да проникне в кръвно-мозъчната бариера, което му позволява да повлияе на централната нервна система и да намали гаденето и повръщането.
3. Метаболизъм: Метоклопрамидът се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и конюгиране. Основният метаболит е метаклопрамид сулфоксид.
4. Екскреция: Екскрецията на метоклопрамид от тялото се среща главно чрез бъбреците. Около 85-95% от дозата се отделя непроменени в рамките на първите 24 часа след администрирането.
5. Полуживот: Полуживотът на метоклопрамид е около 5-6 часа при възрастни и до 15 часа при новородени.
6. Механизъм на действие: Метоклопрамидът е антагонист на допамин D2 рецептори в централната нервна система. Той също има стимулиращ ефект върху стомашно-чревната подвижност чрез увеличаване на освобождаването на ацетилхолин.

Дозиране и администриране

Възрастни

• Орално (поглъщане): Стандартната доза е 10 mg 30 минути преди хранене и преди лягане, до 4 пъти дневно, в зависимост от симптомите и реакцията на лечението. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.
• Интравен хиляди интрамускулно приложение: Дозата за инжектиране обикновено е 10 mg до 4 пъти на ден. Интравенозното приложение трябва да се извършва бавно, поне 1-2 минути, за да се избегнат странични ефекти.

Деца

Дозировката на метоклопрамид за деца се изчислява индивидуално въз основа на телесното тегло и трябва да се определя от лекар. По принцип той е 0,1-0,15 mg на килограм телесно тегло 30 минути преди хранене и преди лягане, до 3-4 пъти на ден.

Специални инструкции

• Продължителността на лечението с метоклопрамид обикновено не трябва да надвишава 12 седмици поради риска от странични ефекти, включително нарушения на движението.
• Внимателно следвайте инструкциите на вашия лекар относно продължителността на хода на лечението и не спирайте да го приемате внезапно, без да се консултирате със специалист, особено за дългосрочна употреба.
• Когато се прилага метоклопрамид интравенозно, той трябва да се прилага бавно, за да се сведе до минимум риска от странични ефекти, като ортостатична хипотония.

Употреба Метоклопрамид по време на бременност

Когато по време на бременност се използва метоклопрамид, трябва да се вземат предвид потенциалните рискове и ползи за майката и плода. Няма достатъчно данни за посочване на неговата безопасност по време на бременност, особено в ранните етапи. Следователно, обикновено се препоръчва да се избегне употребата на метоклопрамид по време на бременност, особено без консултация с лекар.

В някои случаи обаче, когато потенциалните ползи за майката надвишават възможните рискове за плода, лекарят може да реши да предпише метоклопрамид по време на бременност. Това може да е необходимо в случаи на тежко гадене и повръщане, свързани с бременността (наречена хиперемеза gravidarum).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към метоклопрамид или други компоненти на лекарството не трябва да я използват, тъй като това може да причини алергични реакции.
2. Хипофизни тумори: Метоклопрамид може да стимулира производството на пролактин и може да бъде противопоказано при пациенти с тумори на хипофизата като пролактиноми.
3. Механична или перфорирана запушване на червата: Използването на метоклопрамид може да бъде противопоказано в присъствието на механична или перфорирана обструкция на червата, тъй като може да изостри симптомите и да усложни състоянието.
4. Феохромоцитом: Метоклопрамидът може да изостри симптомите на феохромоцитом, включително високо кръвно налягане, и следователно е противопоказано при пациенти с това състояние.
5. Епилепсия: Метоклопрамид може да влоши прага на припадъци, следователно употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия или други нарушения, свързани с появата на припадъци.
6. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на метоклопрамид по време на бременност и кърмене са ограничени и употребата му трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.
7. Деца: Използването на метоклопрамид при деца трябва да бъде предпазливо и трябва да бъде предписано само от лекар, особено при деца с определени медицински състояния.

Странични ефекти Метоклопрамид

1. Сънливост и умора: Метоклопрамидът може да причини сънливост или умора, особено в началото на лечението или с увеличаване на дозата.
2. Безсъние: Метоклопрамид може да причини безсъние или нарушения на съня при някои хора.
3. Замаяност: Някои пациенти могат да изпитат замаяност или усещане за нестабилност.
4. Сърдечно сърцебиене или промени в сърдечния ритъм: Рядко метоклопрамидът може да причини промени в сърдечния ритъм като сърцебиене или аритмии.
5. Суха в устата: Метоклопрамид може да причини сухота в устата при някои хора.
6. Храносмилателни разстройства: Това може да включва диария, запек, гадене или повръщане.
7. Маскиране на симптомите на тардивна дискинезия: Това е рядък, но сериозен страничен ефект, при който метоклопрамид може да маскира симптомите на тардивна дискинезия, състояние, характеризиращо се с неволни движения, които могат да станат необратими.
8. Повишаване на пролактин: Метоклопрамид може да повиши нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до нежелани ефекти при мъжете (например гинекомастия) и при жени (например хиперпролактинемична аменорея).

Свръх доза

1. Екстрапирамидни симптоми: Включва дискинезии, дистония, психомоторна възбуда, мускулни спазми и тремори. Тези симптоми са свързани с блокиране на допаминови рецептори в централната нервна система.
2. Седация и сънливост: Излишният метоклопрамид може да причини сънливост, летаргия, обща слабост и дори загуба на съзнание.
3. Кардиотоксичност: В някои случаи предозиране може да доведе до нарушения на сърдечния ритъм, включително аритмии и удължаване на QT интервала.
4. Антихолинергични симптоми: Включете сухота в устата, запек, замъглено зрение, нарушения на урината и т.н.
5. Невролептичен синдром: В редки случаи невролептичният синдром може да се развие, проявявайки се като хипертермия, конвулсии, намалено съзнание и други симптоми.
6. Други симптоми: гадене, повръщане, диария, хипертония, хипотония и други нежелани ефекти също могат да се появят.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антиеметика: Метоклопрамид може да засили ефектите на други антиеметици като централно действащи антиеметици (например дименхидринат), което може да доведе до повишена седация.
2. Лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система: Метоклопрамид могат да увеличат ефекта на антихипертензивните средства, като антихипертензивни лекарства или лекарства, които намаляват сърдечния ритъм (например бета-адреноблокери), което може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.
3. Лекарства, засягащи централната нервна система: Метоклопрамидът може да увеличи седативните и антихолинергичните ефекти на други лекарства като бензодиазепини или антидепресанти, което може да доведе до повишена сънливост и намалена отзивчивост.
4. Лекарства, които причиняват удължаване на QT-интервал: Метоклопрамид могат да увеличат риска от аритмии, когато се използват едновременно с други лекарства, които причиняват удължаване на QT-интервал, като антиаритмични лекарства или антибиотици от групата на макролидите.
5. Лекарства, които увеличават секрецията на секрецията: Лекарствата, които увеличават секрецията на медиатора (например антихистамини), могат да намалят ефикасността на метоклопрамид.
6. Лекарствата, които причиняват екстрапирамидни симптоми: употребата на метоклопрамид с други лекарства, които могат да причинят екстрапирамидни симптоми (например невролептици), могат да увеличат този страничен ефект.