Metoclopramide

Метоклопрамид е лекарство, което се използва за лечение на различни стомашно-чревни разстройства и редица други състояния.

Лекарството има няколко фармакологични свойства:

1. Прокинетично действие: Метоклопрамид стимулира движението на храната през стомашно-чревния тракт, подобрявайки стомашната и чревната мотилитет. Това може да бъде полезно за лечение на симптоми на повръщане, гадене, киселини и други стомашно-чревни нарушения.
2. Антиеметично действие: Метоклопрамид помага за намаляване на гаденето и повръщането, като блокира действието на допамина в центъра за повръщане в мозъка.
3. Намаляване на рефлукса: Лекарството може да бъде ефективно за намаляване на киселинния рефлукс от стомаха в хранопровода, което помага за намаляване на киселините и други симптоми на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ).

Метоклопрамид обикновено се приема перорално под формата на таблетки или сироп. Може да се използва и под формата на инжекции в болници за спешно облекчаване на гадене и повръщане.

Важно е да се отбележи, че метоклопрамид може да има странични ефекти, включително сънливост, замаяност, двигателни нарушения и други. Поради това употребата на това лекарство трябва да бъде под лекарско наблюдение и да се спазват препоръчителните дози. Не трябва да приемате метоклопрамид без да се консултирате с Вашия лекар, особено ако имате други медицински състояния или приемате други лекарства.

Показания Metoclopramide

1. Гадене и повръщане: Метоклопрамид се използва за симптоматично лечение на гадене и повръщане, причинени от различни причини, като хирургическа намеса, лекарствена терапия, лъчетерапия или стомашно-чревни заболявания.
2. Гастроезофагеален рефлукс (ГЕРБ): Метоклопрамид може да се използва за лечение на симптоми на ГЕРБ, като киселини, повръщане, дисфагия (затруднено преглъщане) и др.
3. Хиперемезис гравидарум: В случаи на тежко гадене и повръщане, включително хиперемезис гравидарум, може да се предпише метоклопрамид за облекчаване на симптомите.
4. Подпомагане на стомашно-чревната мотилитет: Метоклопрамид може да се използва за стимулиране на стомашната и чревната мотилитет при пациенти с гастропареза или други нарушения на стомашно-чревната мотилитет.
5. Подкрепа при химиотерапия: Метоклопрамид понякога се използва като част от антиеметичен протокол при прилагане на химиотерапия.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-често използваната форма, предназначена за перорално приложение. Таблетките метоклопрамид могат да бъдат със стандартно действие или с модифицирано освобождаване за удължен ефект.
2. Перорален разтвор (сироп): Тази форма е подходяща за пациенти, които имат затруднения с преглъщането на таблетки, включително деца и възрастни хора. Разтворът улеснява дозирането и приема на лекарството.
3. Инжекции: Метоклопрамид под формата на инжекции се използва за бързо облекчаване на симптомите, когато пероралното приложение не е възможно или желателно. Инжекциите могат да се прилагат интрамускулно (IM) или интравенозно (IV).
4. Ректални супозитории: Въпреки че са по-рядко срещани, супозиториите могат да се използват за облекчаване на гадене и повръщане, когато други начини на приложение са неподходящи или неефективни.

Фармакодинамика

1. Антиеметично действие:

   • Метоклопрамид е ефективен антиеметик поради ефекта си върху допаминовите D2 рецептори в областта на постоянния център за повръщане в малкия мозък. Той намалява повръщателния рефлекс и стимулира стомашната моторна активност, което спомага за ускоряване на храносмилането и движението на храната през стомашно-чревния тракт.

2. Прокинетично действие:

   • Метоклопрамид стимулира двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт чрез увеличаване на освобождаването на ацетилхолин и потискане на инхибирането на допамина. Това може да бъде полезно при лечението на функционални и органични нарушения на храносмилателната мотилитет, като гастропареза и рефлуксен езофагит.

3. Намалена секреция на пролактин:

   • Метоклопрамид упражнява пролактиносекреторни ефекти чрез блокиране на допаминовите D2 рецептори в предния лоб на хипофизната жлеза. Това може да бъде полезно при лечението на хиперпролактинемия и свързаните с нея симптоми, като хиперпролактинемична аменорея и галакторея.

4. Централно действие:

   • Метоклопрамид може да има централни седативни и анксиолитични ефекти, свързани с ефектите му върху допаминовите и серотониновите рецептори в централната нервна система.

5. Допълнителни ефекти:

   • В някои случаи метоклопрамид може да има антидепресантни, противовъзпалителни и антиоксидантни ефекти, въпреки че механизмите на тези ефекти изискват допълнително проучване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метоклопрамид може да се абсорбира ефикасно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Храната може да забави скоростта на абсорбция, но обикновено не повлиява общата абсорбция.
2. Разпределение: Добре се разпределя в тялото и може да проникне през кръвно-мозъчната бариера, което му позволява да повлияе на централната нервна система и да намали гаденето и повръщането.
3. Метаболизъм: Метоклопрамид се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и конюгация. Основният метаболит е метоклопрамид сулфоксид.
4. Екскреция: Екскрецията на метоклопрамид от организма се осъществява главно през бъбреците. Около 85-95% от дозата се екскретира непроменена през първите 24 часа след приложение.
5. Полуживот: Полуживотът на метоклопрамид е около 5-6 часа при възрастни и до 15 часа при новородени.
6. Механизъм на действие: Метоклопрамид е антагонист на допаминовите D2 рецептори в централната нервна система. Той също така има стимулиращ ефект върху стомашно-чревната подвижност чрез увеличаване на освобождаването на ацетилхолин.

Дозиране и администриране

Възрастни

• Перорално (поглъщане): Стандартната доза е 10 mg 30 минути преди хранене и преди лягане, до 4 пъти дневно, в зависимост от симптомите и отговора на лечението. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.
• Интравенозно и интрамускулно приложение: Дозировката за инжектиране обикновено е 10 mg до 4 пъти дневно. Интравенозното приложение трябва да се извършва бавно, в продължение на поне 1-2 минути, за да се избегнат странични ефекти.

Деца

Дозировката на метоклопрамид за деца се изчислява индивидуално, въз основа на телесното тегло, и трябва да се определи от лекар. Най-общо казано, тя е 0,1-0,15 мг на килограм телесно тегло 30 минути преди хранене и преди лягане, до 3-4 пъти на ден.

Специални инструкции

• Продължителността на лечението с метоклопрамид обикновено не трябва да надвишава 12 седмици поради риска от странични ефекти, включително двигателни нарушения.
• Внимателно следвайте указанията на Вашия лекар относно продължителността на лечението и не спирайте приема внезапно, без да се консултирате със специалист, особено при продължителна употреба.
• Когато метоклопрамид се прилага интравенозно, той трябва да се прилага бавно, за да се сведе до минимум рискът от странични ефекти като ортостатична хипотония.

Употреба Metoclopramide по време на бременност

Когато метоклопрамид се използва по време на бременност, трябва да се вземат предвид потенциалните рискове и ползи за майката и плода. Няма достатъчно данни, за да се твърди безопасността му по време на бременност, особено в ранните етапи. Поради това обикновено се препоръчва да се избягва употребата на метоклопрамид по време на бременност, особено без консултация с лекар.

Въпреки това, в някои случаи, когато потенциалните ползи за майката надвишават възможните рискове за плода, лекарят може да реши да предпише метоклопрамид по време на бременност. Това може да е необходимо в случаи на тежко гадене и повръщане, свързани с бременността (наречено хиперемезис гравидарум).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към метоклопрамид или други компоненти на лекарството не трябва да го използват, тъй като може да причини алергични реакции.
2. Тумори на хипофизата: Метоклопрамид може да стимулира производството на пролактин и може да бъде противопоказан при пациенти с тумори на хипофизата, като например пролактиноми.
3. Механична или перфорирана чревна непроходимост: Употребата на метоклопрамид може да бъде противопоказана при наличие на механична или перфорирана чревна непроходимост, тъй като може да изостри симптомите и да усложни състоянието.
4. Феохромоцитом: Метоклопрамид може да изостри симптомите на феохромоцитом, включително високо кръвно налягане, и следователно е противопоказан при пациенти с това състояние.
5. Епилепсия: Метоклопрамид може да влоши гърчовия праг, поради което употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с епилепсия или други нарушения, свързани с появата на гърчове.
6. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на метоклопрамид по време на бременност и кърмене са ограничени и употребата му трябва да бъде оценена и препоръчана от лекар.
7. Деца: Употребата на метоклопрамид при деца трябва да бъде предпазлива и да се предписва само от лекар, особено при деца с определени медицински състояния.

Странични ефекти Metoclopramide

1. Сънливост и умора: Метоклопрамид може да причини сънливост или умора, особено в началото на лечението или с увеличаване на дозата.
2. Безсъние: Метоклопрамид може да причини безсъние или нарушения на съня при някои хора.
3. Замаяност: Някои пациенти могат да изпитат замаяност или чувство на нестабилност.
4. Сърцебиене или промени в сърдечния ритъм: Рядко метоклопрамид може да причини промени в сърдечния ритъм, като палпитации или аритмии.
5. Сухота в устата: Метоклопрамид може да причини сухота в устата при някои хора.
6. Храносмилателни нарушения: Това може да включва диария, запек, гадене или повръщане.
7. Маскиране на симптомите на тардивна дискинезия: Това е рядка, но сериозна нежелана реакция, при която метоклопрамид може да маскира симптомите на тардивна дискинезия, състояние, характеризиращо се с неволеви движения, които могат да станат необратими.
8. Повишаване на пролактина: Метоклопрамид може да повиши нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до нежелани реакции при мъжете (напр. гинекомастия) и при жените (напр. хиперпролактинемична аменорея).

Свръх доза

1. Екстрапирамидни симптоми: Включват дискинезии, дистония, психомоторна възбуда, мускулни спазми и тремор. Тези симптоми са свързани с блокиране на допаминовите рецептори в централната нервна система.
2. Седация и сънливост: Излишъкът от метоклопрамид може да причини сънливост, летаргия, обща слабост и дори загуба на съзнание.
3. Кардиотоксичност: В някои случаи предозирането може да доведе до нарушения на сърдечния ритъм, включително аритмии и удължаване на QT интервала.
4. Антихолинергични симптоми: Включват сухота в устата, запек, замъглено зрение, нарушения на уринирането и др.
5. Невролептичен синдром: В редки случаи може да се развие невролептичен синдром, проявяващ се като хипертермия, конвулсии, намалено съзнание и други симптоми.
6. Други симптоми: Могат да се появят и гадене, повръщане, диария, хипертония, хипотония и други нежелани реакции.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антиеметици: Метоклопрамид може да усили ефектите на други антиеметици, като например централно действащи антиеметици (напр. дименхидринат), което може да доведе до засилена седация.
2. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система: Метоклопрамид може да увеличи ефекта на антихипертензивни средства, като антихипертензивни лекарства или лекарства, които намаляват сърдечния ритъм (напр. бета-адреноблокери), което може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.
3. Лекарства, засягащи централната нервна система: Метоклопрамид може да увеличи седативните и антихолинергичните ефекти на други лекарства, като бензодиазепини или антидепресанти, което може да доведе до повишена сънливост и намалена реакция.
4. Лекарства, които причиняват удължаване на QT-интервала: Метоклопрамид може да увеличи риска от аритмии, когато се използва едновременно с други лекарства, които причиняват удължаване на QT-интервала, като антиаритмични лекарства или антибиотици от групата на макролидите.
5. Лекарства, които повишават секрецията на медиатори: Лекарствата, които повишават секрецията на медиатори (напр. антихистамини), могат да намалят ефикасността на метоклопрамид.
6. Лекарства, които причиняват екстрапирамидни симптоми: Употребата на метоклопрамид с други лекарства, които могат да причинят екстрапирамидни симптоми (напр. невролептици), може да засили този страничен ефект.