Ливазо

Livazo принадлежи към подгрупата на лекарства за понижаване на липидите; е вещество, което забавя активността на HMG CoA редуктазата.

Лекарството намалява повишените стойности на LDL холестерола при пациентите, а също и триглицеридите заедно с общия холестерол. Също така, лекарството повишава стойностите на HDL холестерола. Освен това, когато се използват лекарствени таблетки, има намаляване на стойностите на Apo-B, както и променливо увеличение на нивата на Apo-Al. [1]

Показания Ливазо

Използва се за намаляване на повишените нива на общия холестерол, както и стойностите на LDL холестерола.

Предписва се за възрастни с първична хиперхолестеролемия (също и в случай на фамилна форма на заболяването, която има хетерозиготна природа, и в допълнение към комбинирана  дислипидемия ), в ситуации, когато ефектът от немедикаментозното лечение и диетата е недостатъчен.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично вещество се осъществява под формата на таблетки - с обем 1 или 4 mg - 7, 14 или 15 броя вътре в контурна опаковка; 1-2 опаковки вътре в кутията. Произвежда се и в таблетки с обем 2 mg - 7, 14, 15 или 20 броя вътре в клетъчната плоча; вътре в опаковка - 1, 2 или 5 такива чинии.

Фармакодинамика

Питавастатин конкурентно забавя действието на HMG-CoA редуктазата, намалявайки скоростта на ензимната активност по време на биосинтеза на холестерол, а също така забавя вътрехепаталното свързване на холестерола. Това води до увеличаване на експресията на окончанията на LDL в черния дроб, поради което се осъществява улавянето на циркулиращите LDL елементи от кръвта, и в допълнение, намаляване на нивото на общия холестерол, както и LDL холестерол в кръвта.

При постоянно забавяне на интрахепаталното свързване на холестерола освобождаването на LDL в кръвта се отслабва - чрез понижаване на плазмените стойности на триглицеридите. [2]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Питавастатин се абсорбира с висока скорост през горния стомашно -чревен тракт; Cmax индексът в кръвната плазма се отбелязва след 60 минути от момента на перорално приложение. Абсорбцията не се променя с консумацията на храна. [3]

Непромененият елемент участва в ентерохепаталната циркулация, след което се абсорбира вътре в илеума с тънките черва. Показателите за бионаличност на питавастатин са 51%.

Процеси на разпространение.

Лекарството се синтезира с протеин на ниво над 99%; по-голямата част от него се свързва с албумин, както и с кисел α1-гликопротеин. Средното ниво на обема на разпределение е около 133 литра.

Веществото активно се движи вътре в хепатоцитите, където действа и участва в метаболитните процеси с помощта на много интрахепатални носители, включително OATP1B1 с OATP1B3.

AUC на плазмата варира с приблизително 4-кратен диапазон между минимални и максимални оценки. Тестването с помощта на SLCO1B1 (генът, който кодира OATP1B1) заключава, че полиморфизмът на този ген може да обясни забележимите колебания в нивото на AUC.

Обменни процеси.

Непромененият питавастатин е основният елемент на лекарството в кръвната плазма. Основният му метаболитен компонент е неактивният лактон, образуван от конюгата на пивастатин глюкуронид от формата на UDP естер, използващ глюкуронозилтрансфераза.

In vitro тестове, използващи 13 изоформи на хемопротеин Р450 (CYP), показаха, че метаболитните процеси на питавастатин с участието на CYP са много слаби; метаболитните процеси на лекарства с някои метаболитни елементи протичат с помощта на CYP2C9 (и също така, по -малко активно, CYP2CS).

Екскреция.

Непроменения питавастатин се екскретира с висока скорост в жлъчката от черния дроб, но в същото време участва в ентерохепаталната рециркулация, поради което продължителността на неговата активност се увеличава.

По -малко от 5% от лекарството се екскретира с урината. Срокът на полуживот варира в диапазона от 5,7-8,9 часа (първата стойност се определя с въвеждането на първата част, а втората-при равновесни стойности). Средното ниво на хлабина при използване на единична порция е 43,4 л / час.

Стойностите на Cmax на питавастатин в кръвната плазма намаляват с 43%, когато се прилагат с храна, съдържаща високо ниво на мазнини; показателят AUC не се е променил.

Дозиране и администриране

Лекарството се използва вътрешно - таблетката се поглъща цяла. Можете да използвате лекарството без позоваване на приема на храна по всяко време на деня (но се препоръчва да го приемате по едно и също време). Статините обикновено са по -ефективни, когато се използват вечер, поради циркадния ритъм на липидния метаболизъм. Преди започване на терапията пациентът трябва да бъде прехвърлен на диета с намален прием на холестерол. Освен това по време на терапията трябва да се придържате към такава диета.

Лекарството първо трябва да се използва в дневна порция от 1 mg, 1 път. Необходимо е да се промени дозата с интервал от поне 1 месец. Частите се избират лично, като се вземат предвид стойностите на LDL холестерола, състоянието на пациента и използваната схема на лечение. За повечето пациенти е подходяща доза от 2 mg. Допускат се максимум 4 mg на ден.

Лица с бъбречна дисфункция.

В случай на лека бъбречна дисфункция, няма нужда да се променя дозата, но употребата на питавастатин трябва да се извършва много внимателно.

В случай на леки до умерени стадии на увреждане, порция от 4 mg се консумира изключително при условие на постоянно наблюдение на бъбречната активност и след постепенно титриране на порцията.

Хората с тежка бъбречна недостатъчност не трябва да приемат доза от 4 mg.

Хора с чернодробна дисфункция.

При умерени или леки лезии не се предписва доза от 4 mg. Допускат се максимум 2 mg на ден, при условие на внимателно наблюдение на чернодробната функция.

• Заявление за деца

Няма информация относно това колко безопасно и ефективно е да се използва Livazo в педиатрията (на възраст под 18 години).

Употреба Ливазо по време на бременност

Забранено е употребата на Livazo с HB или бременност. Пациентите в детеродна възраст трябва да използват надеждна контрацепция по време на терапията. Тъй като холестеролът с други продукти от неговата биосинтеза е много важен за развитието на плода, възможният риск от забавяне на действието на HMG CoA редуктазата все още надвишава очакваните ползи от терапията по време на бременност. Тестовете върху животни са показали репродуктивна токсичност, но не са идентифицирали тератогенен потенциал.

При планиране на зачеването терапията трябва да бъде спряна поне 1 месец преди зачеването. В случай на бременност при употреба на лекарства, лечението незабавно се отменя.

Livazo не трябва да се използва по време на кърмене. При животни е отбелязана секреция на питавастатин с майчиното мляко. Няма информация дали лекарството може да се отдели в кърмата. Ако пациентът трябва да приема питавастатин, кърменето трябва да се избягва.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към питавастатин или помощни компоненти или други статини;
• нарушение на чернодробната функция в тежък стадий;
• чернодробни заболявания в активна фаза или постоянно повишаване на нивата на серумните трансаминази с необяснима природа (повече от три пъти максималната граница на нормата);
• QC показатели, надвишаващи най -високите граници на нормата с повече от пет пъти;
• миопатия;
• употреба в комбинация с циклоспорин.

Странични ефекти Ливазо

Основните странични симптоми:

• лезии, свързани с кръвната система и лимфата: понякога се появява анемия;
• проблеми с метаболизма и метаболитните процеси: понякога се появява анорексия;
• психични разстройства: понякога се развива безсъние;
• нарушения на функцията на НС: често се наблюдават главоболия. Понякога - дисгевзия, хипестезия, сънливост и световъртеж;
• зрително увреждане: отбелязва се еднократно отслабване на зрителната острота;
• проблеми с работата на вестибуларния апарат и слуховите органи: понякога има звънене в ушите;
• смущения в стомашно -чревния тракт: често се наблюдават диспепсия, диария, запек и гадене. Понякога се развиват повръщане, коремна болка и ксеростомия. Понякога има дискомфорт в стомашно -чревния тракт. Активната фаза на панкреатит или глосодиния се наблюдава единично;
• нарушения на хепатобилиарната система: понякога стойностите на трансаминазите (ALT с AST) се увеличават. Рядко се наблюдават чернодробни патологии, холестатична жълтеница и промени в нормалните стойности на чернодробната функция;
• лезии на подкожните тъкани и епидермиса: понякога се появяват обриви или сърбеж. Еритема или уртикария се появяват единично;
• проблеми с функцията на съединителните тъкани, ODA и костите: често се развива артралгия или миалгия. Понякога се наблюдават мускулни спазми. Понякога се появява рабдомиолиза или миопатия. Може би развитието на некротична форма на миопатия, която има имунно-медииран характер;
• нарушения на пикочната дейност: понякога се наблюдава полакиурия;
• системни лезии: понякога има неразположение, астения, повишена умора или периферен оток.

Свръх доза

В случай на отравяне може да настъпи потенциране на странични ефекти.

Няма специфична терапия; се извършват симптоматични действия, както и, ако е необходимо, се извършват поддържащи процедури. Необходимо е да се следи работата на черния дроб и показателите на CPK. Лекарството няма антидот. Процедурата на хемодиализа ще бъде неефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Циклоспорин.

Въвеждането на първата порция циклоспорин (при равновесни стойности) заедно с лекарството причинява 4,6-кратно увеличение на AUC на питавастатин. Не беше възможно да се определи как циклоспоринът в равновесната стойност влияе върху равновесното ниво на Livazo. Не използвайте лекарството, ако приемате циклоспорин.

Еритромицин.

Използването на горното вещество е довело до 2,8-кратно повишаване на AUC нивото на лекарството. За периода на приложение на еритромицин или други макролиди, лечението с употребата на лекарства трябва да бъде преустановено.

Гемфиброзил и други фибрати.

В случай на монотерапия, използваща фибрати, понякога се появява миопатия. В случай на комбинация от фибрати и статини, рискът от развитие на рабдомиолиза и миопатия се увеличава. Лекарството трябва да се комбинира много внимателно с фибрати.

При фармакокинетичните тестове приложението на лекарството с гемфиброзил е причинило 1,4-кратно увеличение на AUC стойностите на питавастатин; AUC на фенофибрат се увеличава с фактор 1,2.

Ниацин.

Не са провеждани тестове за взаимодействие с ниацин. При монотерапия с въвеждането на ниацин се наблюдава развитие на рабдомиолиза и миопатия. Поради това лекарството трябва да се използва внимателно с ниацин.

Фузидова киселина.

В случай на комбинирано приложение на статини и системна фузидова киселина, вероятността от миопатия, която включва и рабдомиолиза, се увеличава. В момента не е възможно да се определи механизмът за развитие на този ефект.

Има информация за развитието на рабдомиолиза (в някои случаи фатална) при използване на тази комбинация. Ако трябва да използвате фузидова киселина, трябва да се откажете от въвеждането на Livazo по време на употребата му.

Рифампицин.

Приложението с медикаменти причинява 1,3 -кратно повишаване на AUC стойностите на питавастатин - поради отслабване на интрахепаталната абсорбция.

Протеазни инхибитори.

Комбинацията с лекарства може да доведе до леки промени в нивото на AUC на питавастатин.

Варфарин.

Както при въвеждането на други статини, при лица, използващи варфарин, е необходимо да се следи PTT или INR, ако Livazo е включен в схемата на лечение.

Условия за съхранение

Livazo трябва да се съхранява на място, затворено от проникването на слънчева светлина. Температурно ниво - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Livazo е разрешено да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на продажба на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналог на лекарството е питавастатин.

Отзиви

Livazo получава положителни отзиви в по -голямата си част. В случай на използване на стандартна доза (2 mg), стабилен положителен ефект се развива след 1,5 месеца. В случай на стриктно спазване на медицинските указания, негативните прояви се развиват само от време на време - тъй като питавастатинът е статин от 4 -то (последно) поколение, най -безопасният за човешкото тяло.