Leukeran

Леукеран проявява противотуморна и цитостатична активност.

Показания Leukeran

Използва се при следните патологии:

• лимфогрануломатоза;
• хронична лимфоцитна левкемия;
• лимфоми, които имат злокачествена форма (например, лимфосаркома);
• първична макроглобулинемия.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава под формата на таблетки, в количество от 25 броя вътре в стъклена бутилка; в опаковка има 1 такава бутилка.

Фармакодинамика

Хлорамбуцилът е ароматно производно на азотния иприт, което упражнява бифункционален алкилиращ ефект по време на терапия.

Алкилирането се случва, когато се образуват високоактивни етиленмониеви радикали. По време на този процес протича кръстосан синтез между тези радикали и ДНК спиралата, което води до нарушаване на нейната репликация.

Фармакокинетика

Наблюдава се добра абсорбция на лекарството от стомашно-чревния тракт. Cmax стойностите на активната съставка се регистрират 0,5-2 часа след приложение. Интраплазменият протеинов синтез е 99%. Екскрецията на хлорамбуцил от кръвната плазма настъпва след приблизително 90 минути.

Метаболитните процеси се развиват в черния дроб, пълноценно и с висока скорост. Веществото се екскретира главно през бъбреците под формата на метаболитни продукти. Компонентът не преодолява кръвно-мозъчната бариера (КМБ), но е способен да проникне през плацентата.

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат цели, перорално. Лекарството обикновено е част от комплексно лечение, поради което само опитен медицински специалист трябва да избере схемата на приложение и режима на дозиране.

При лимфогрануломатоза, Leukeran се използва като монотерапия. Средно са необходими 0,2 mg/kg от веществото на ден. Целият цикъл на лечение обикновено трае 1-2 месеца.

В други ситуации дозата се изчислява, като се вземат предвид индивидуалните характеристики и теглото на пациента. Продължителността на терапията трябва да бъде избрана от лекар.

[ 1 ]

Употреба Leukeran по време на бременност

Забранено е предписването на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Употребата на лекарството е противопоказана при хора с тежка непоносимост към него.

Използва се с голямо внимание в следните ситуации:

• тежък стадий на левкопения или тромбоцитопения, както и потискане на активността на костния мозък;
• наскоро прекарали или в момента сте диагностицирани с варицела;
• херпес зостер;
• инфекции, които са остри и имат гъбичен, вирусен или бактериален произход;
• инфилтрация на костния мозък от туморни клетки;
• подагра;
• уратна нефролитиаза;
• епилепсия или травма на главата;
• заболявания, засягащи в тежка степен бъбреците или черния дроб.

Странични ефекти Leukeran

При прилагане на Leukeran могат да се наблюдават следните нарушения:

• жълтеница, миелосупресия, чернодробна дисфункция и стомашно-чревни нарушения;
• конвулсии, треска, епидермални обриви;
• асептичен цистит, аменорея;
• полиневропатия или пневмония.

Свръх доза

В случай на интоксикация се наблюдават атаксия, повишена възбудимост, лечима панцитопения и рецидиви на епилептоидни припадъци.

Лекарството няма антидот. Извършва се стомашна промивка, а освен това се наблюдават и поддържат жизненоважни функции на организма. Необходимо е да се следят кръвните изследвания и да се предприемат всички необходими мерки, като се вземат предвид развиващите се отрицателни признаци.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинирането на лекарството с вещества, които имат способността да потискат хематопоетичните процеси, може да доведе до потенциране на миелотоксичността.

Когато се използва заедно с лекарства против подагра, дозировката им трябва да се промени, тъй като хлорамбуцил повишава нивата на пикочна киселина в кръвта.

Комбинацията с халоперидол, МАО-инхибитори, мапротилин, както и с фенотиазини, трициклични антидепресанти и тиоксантени, често намалява прага на гърчовете и същевременно увеличава вероятността от развитие на гърчове.

Едновременната употреба с инактивирани вирусни ваксини намалява производството на антитела като реакция към използваната ваксина. При използване на живи вирусни ваксини е възможно потенциране на негативните симптоми, отслабване на производството на антитела и развитие на други негативни прояви.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Леукеран трябва да се съхранява на място, защитено от деца и пряка слънчева светлина. Температурните стойности са в диапазона 2-8°C.

Срок на годност

Леукеран може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Хлорбутин и Хлорамбуцил.