Левофлоцин

Левофлоксацин е антибактериално средство, използвано в системна терапия.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Левофлоцин

Използва се при умерени и дори леки инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към левофлоксацин:

• обострен синузит;
• хроничен бронхит, протичащ под формата на обостряне;
• амбулаторна пневмония;
• лезии на пикочната система, протичащи с усложнения (това включва и пиелонефрит);
• лезии, засягащи подкожната област и епидермиса.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на таблетки; една таблетка съдържа 5 броя. В отделна кутия има 1 опаковъчна таблетка.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Лекарството има широк спектър на антибактериална активност. Високата скорост на развитие на бактерицидни свойства се осигурява от потискането на активността на бактериалния ензим вътре в ДНК гираза, който е част от структурата на топоизомераза-2. Резултатът от това е разрушаване на обемната структура на бактериалната ДНК и блокиране на процесите на тяхното делене.

Сред микробите, които са податливи на влиянието на левофлоксацин:

• грам(+) аероби: гнойни стрептококи, фекални форми на ентерококи, златни форми на стафилококи метил-S, а заедно с тях и сапрофитни стафилококи с хемолитични стафилококи метил-S, стрептококи от тип агалактия със стрептококи от подгрупи C и G и пневмококи peni-I/S/R;
• Грам(-) аероби: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli с Eikenella corrodens, както и Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae с Enterobacter agglomerans и бацили на Морган. Списъкът включва още Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris с Pasteurella multocida и Serratia marcescens с Pseudomonas aeruginosa;
• анаероби: Clostridia perfringens с Bacteroides fragilis и пептострептококи;
• Други: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae с Chlamydophila psittaci.

Следните имат неправилна чувствителност към влиянието на лекарството:

• аероби грам(+): хемолитични стафилококи метил-R;
• грам(-) аероби: Bukholderia cepacia;
• анаероби: бактериите thetayotomicron с Bacteroides ovatus, Clostridium difficile заедно с Bacteroides vulgaris.

Грам(+) аероби са резистентни към левофлоксацин: Staphylococcus aureus methyl-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокинетика

Левофлоксацин се абсорбира с висока скорост и почти 100% в стомашно-чревния тракт, като плазмените стойности на Cmax се наблюдават 1 час след момента на приложение на лекарството. Стойностите на абсолютната бионаличност на веществото са почти 100%. Линейна фармакокинетика е регистрирана в дозовия диапазон от 50-600 mg. Приемът на храна има слаб ефект върху абсорбцията на лекарството.

Приблизително 30-40% от лекарството се синтезира със суроватъчен протеин. Натрупването на веществото при еднократна дневна доза от 0,5 g не води до развитие на значителни клинични ефекти. Незначително, но предвидимо натрупване на лекарството се наблюдава при двукратна дневна употреба на порция от 0,5 g. Стабилни стойности на разпределение се наблюдават след 3 дни.

За дози над 0,5 g, стойностите на Cmax на лекарството вътре в бронхиалната лигавица, заедно с епителния секрет на бронхите, са съответно 8,3 и 10,8 μg/ml; стойностите вътре в белодробната тъкан са приблизително 11,3 μg/ml (определени след 4-6 часа от момента на приложение). Лекарството прониква слабо в цереброспиналната течност.

Средните стойности на лекарството в урината за 8-12 часа от момента на еднократно приложение на 0,15, 0,3 и 0,5 g са съответно равни на 44, 91 и 200 mcg/ml.

Практически не е обект на метаболитни процеси; метаболитните продукти съставляват по-малко от 5% от обема на лекарството, екскретирано с урината.

Екскрецията от плазмата се осъществява с доста ниска скорост (полуживотът на компонента варира от 6 до 8 часа). 85% се екскретира през бъбреците.

[ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Ежедневната употреба на лекарството трябва да се извършва в 1-2 приложения, без да се обвързва с храненията. Лекарството се поглъща без дъвчене и се измива с чиста вода.

Левофлоксацин се приема поне 2 часа преди или след прием на лекарства, съдържащи Fe соли, както и сукралфат и антиациди, тъй като те могат да намалят абсорбцията на лекарството. Размерът на общата доза се определя от тежестта на протичането и формата на възникналата инфекция, както и от чувствителността на патогена към левофлоксацин.

Терапията трябва да продължи максимум 2 седмици. Също така, в продължение на още 48-72 часа от момента на стабилизиране на температурата или от момента на унищожаване на микроба (което се потвърждава чрез микробиологичен анализ), терапевтичният курс трябва да продължи.

Дозировки за различни заболявания:

• остри стадии на синузит - еднократно дневно приложение на 0,5 g от лекарството в продължение на 10-14 дни;
• обостряне на хроничен бронхит - еднократна дневна употреба на 0,25-0,5 g за период от 7-10 дни;
• домашна пневмония – 1-2 пъти дневно прием на 0,5 g левофлоксацин в рамките на 7-14 дни;
• увреждане на пикочната система (с усложнения) - 0,25 g от лекарството веднъж дневно в рамките на 7-10 дни;
• кожни лезии – 1-2 пъти употреба на 0,15-0,5 g от лекарството, в продължение на 1-2 седмици.

Хора с бъбречни проблеми (ниво на креатининов хлорид под 50 ml/min) трябва да приемат пълната доза от лекарството през първия ден, а след това да я намалят, като се вземат предвид показателите на креатининов хлорид. Пациентите от тази група трябва да бъдат постоянно наблюдавани от медицински специалист.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Употреба Левофлоцин по време на бременност

Забранено е употребата му по време на кърмене и бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към лекарства от тази подкатегория;
• епилепсия;
• ако има оплаквания за негативни прояви, развиващи се в областта на сухожилията и свързани с употребата на хинолони.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Странични ефекти Левофлоцин

Сред страничните ефекти, които възникват, са:

• понякога се появява зачервяване на епидермиса или сърбеж. От време на време се наблюдават симптоми на тежка непоносимост с прояви на уртикария или подуване на епидермиса и лигавиците;
• тахикардия;
• признаци на диспепсия;
• чувство на сънливост, силно замаяност или главоболие;
• понижаване на кръвното налягане;
• повишаване на нивата на билирубина, а заедно с тях и на чернодробните ензими и серумния креатинин;
• левко-, тромбоцито- или неутропения и еозинофилия;
• чувство на системна слабост;
• силно възпаление или болка в мускулно-ставната област, засягаща сухожилията.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация с Левофлоксацин често се появяват признаци на увреждане на централната нервна система: силно замаяност, тежко объркване, гърчове и нарушено съзнание.

Провеждат се съответните симптоматични мерки. Активният елемент на лекарството не се екскретира чрез диализа. Също така, лекарството няма антидот.

[ 32 ], [ 33 ]

Взаимодействия с други лекарства

Абсорбцията на лекарството е значително отслабена, когато се комбинира с антиациди, съдържащи Al- или Mg, както и с продукти, съдържащи Fe соли.

Стойностите на бионаличност на лекарството са значително намалени, когато се прилага в комбинация със сукралфат. Поради това, между приложенията им трябва да се спазва минимален интервал от 120 минути.

Левофлоксацин се предписва с голямо внимание заедно с вещества, които повлияват бъбречната секреция (циметидин или пробенецид). Това важи особено за хора с бъбречни заболявания.

Полуживотът на циклоспориновия компонент се увеличава с 33%, когато се комбинира с левофлоксацин.

[ 34 ], [ 35 ]

Условия за съхранение

Левофлоксацин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Левофлоксацин може да се предписва за период от 3 години от датата на освобождаване на фармацевтичното вещество.

[ 39 ], [ 40 ]

Заявление за деца

Не се предписва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Офлоксацин, Ципролет, Глево с Мофлаксия, както и Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и Ротомакс.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]