Левофлоцин

Левофлоцин е антибактериално средство, използвано при системна терапия.

[1], [2], [3], [4]

Показания Левофлоцин

Използва се при пациенти с умерени и леки стадии на инфекция, причинена от активността на бактерии, маркирана с чувствителност към левофлоксацин:

• утежняващ синузит ;
• хроничен бронхит, който е под формата на обостряне;
• амбулаторна пневмония;
• лезии на отделителната система, възникващи с усложнения (това включва и пиелонефрит);
• лезии, засягащи подкожната област и епидермиса.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване на веществото, произведено в таблетна форма; Плочата съдържа 5 броя. Вътре в отделна кутия - 1 опаковка.

[11], [12]

Фармакодинамика

Лекарството има широк спектър на антибактериална активност. Високата степен на развитие на бактерицидни свойства се осигурява от потискането на активността на бактериалния ензим вътре в ДНК гиразата, която е част от структурата на топоизомераза-2. Резултатът от това е разрушаването на обемната структура на бактериалната ДНК и блокирането на процесите на тяхното разделяне.

Сред микробите, повлияни от левофлоксацин:

• аеробни Грам (+): гноен стрептококи, фекални форма ентерококи, злато образува стафилококи метил-S, и заедно с това сапрофитни стафилококи с хемолитична стафилококи метил-S, тип стрептококи агалаксия с стрептококи С и G подгрупи и пневмококи Peni-I / S / R;
• аеробни Грам (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter клоака akinetobakterii Baumann, колиформени бактерии с Eikenella corrodens, и освен това Klebsiella oxytoca, Haemophilus AMPI-S / R, Klebsiella пневмония и Enterobacter agglomerans с бактерии Morgan. Списъкът включва също Haemophilus parainfluenze, Proteus Mirabilis, Stuart Providences, Moraksella Cataralys b + / b-, Провиденията на Ретгера, Вулгарните Протеи с Патоурела на Мултитоса и Зрелище на Марзесцен с Сини Потенциални пръчици;
• анаеробни бактерии: clostridia perfringens с фрагментирани бактероиди и пептистептококи;
• други: legionella pneumophilus, пневмония от хламидофилия и пневмония от микоплазма с chlamydophilia psittaci.

Неправилната чувствителност по отношение на ефектите на лекарствата имат:

• аероби грам (+): хемолитични стафилококи метил-R;
• аероба грам (-): Bukholderia cepacia;
• анаероби: тетатомикронни бактерии с Bacteroides ovatus, Clostridium и Bacteroides vulgaris.

Сравнително устойчив Levoflotsina притежават аеробни Грам (+): S.aureus метил-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Фармакокинетика

Левофлоцин се абсорбира с висока скорост и е почти 100% абсорбиран в стомашно-чревния тракт с плазмени стойности на Cmax, отбелязани след изтичане на първия час след употребата на лекарството. Стойностите на абсолютната бионаличност на веществото са почти 100%. Регистрирана е линейна фармакокинетика с диапазон на дозиране 50-600 mg. Храненето има слаб ефект върху абсорбцията на лекарството.

Приблизително 30-40% от лекарството се синтезира с суроватъчен протеин. Натрупването на вещество при дневна доза от 0,5 пъти доза от 0,5 g не води до развитие на значими клинични ефекти. Незначително, но прогнозирано натрупване на лекарства се наблюдава при двукратна дневна употреба на порция от 0,5 гр. Стабилните стойности на разпределение се отбелязват след 3 дни.

При подаване на повече от 0,5 g Cmax стойностите на лекарството вътре в бронхиалната лигавица, заедно с епителната секреция на бронхите, са съответно 8,3 и 10,8 µg / ml; стойностите вътре в белодробната тъкан са приблизително 11.3 ug / ml (определено след 4-6 часа от времето на употреба). В алкохола лекарството прониква слабо.

Средните индекси на лекарствата в урината за 8-12 часа от момента на 1 единична доза от 0,15, 0,3 и 0,5 g от порциите са съответно 44, 91 и 200 μg / ml.

На практика обменните процеси не са изложени; метаболитни продукти съставляват по-малко от 5% от обема на лекарствата, отделяни с урината.

Екскрецията от плазмата се осъществява при доста ниска скорост (полуживотът на компонента варира в рамките на 6-8 часа). 85% се екскретират чрез бъбреците.

[18], [19]

Дозиране и администриране

Ежедневната употреба на лекарството трябва да се извършва в 1-2 приложения, без да се обвързва с приема на храна. Лекарството се поглъща без дъвчене и се измива с чиста вода.

Левофлоцин се консумира най-малко 2 часа преди или след употребата на лекарства, които съдържат Fe соли, както и сукралфат и антиациди, тъй като те могат да намалят абсорбцията на лекарството. Размерът на общата част се определя от тежестта на хода и формата на инфекцията, а освен това и от чувствителността на причинителя към левофлоксацин.

Терапията трябва да продължи максимум 2 седмици. Също така, още 48-72 часа след като температурата се стабилизира или след разрушаването на микроба (както е потвърдено от микробиологичните анализи), е необходимо да се продължи терапевтичният курс.

Размери на дозата при различни заболявания:

• остри стадии на синузит - 1 дневно приложение на 0,5 g от лекарството за 10-14 дни;
• обострен етап на хроничен бронхит - 1-кратна дневна употреба от 0,25-0,5 g в периода от 7-10 дни;
• домашна пневмония - 1-2 пъти дневен прием на 0,5 g левофлоцин в рамките на 7-14 дни;
• поражение на отделителната система (с усложнения) - 0,25 г лекарство 1 пъти дневно в рамките на 7-10-дневен период;
• кожни лезии - 1-2 пъти на ден използвайте 0.15-0.5 g от лекарството, за период от 1-2 седмици.

Лицата с проблеми в дейността на бъбреците (нивото на QC под 50 ml / минута) на първия ден е необходимо да вземат пълна доза лекарства и допълнително да я намалят, като се вземат предвид показателите на QC. Пациентите от тази група трябва постоянно да бъдат наблюдавани от медицински специалист.

[28], [29], [30], [31]

Употреба Левофлоцин по време на бременност

Забранено е употребата по време на кърмене и бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към лекарства от тази подкатегория;
• епилепсия;
• при наличие на оплаквания от негативни прояви, развиващи се в областта на сухожилията, и свързани с употребата на хинолони.

[20], [21], [22], [23]

Странични ефекти Левофлоцин

Сред новите странични признаци:

• понякога има зачервяване на епидермиса или сърбеж. Понякога симптоми на тежка непоносимост с прояви на уртикария или подуване на епидермиса и лигавиците;
• тахикардия;
• признаци на диспепсия;
• сънливост, изразена замаяност или главоболие;
• понижаване на кръвното налягане;
• повишаване на стойностите на билирубина, както и на чернодробните ензими и серумния креатинин;
• левко-, тромбоцито- или неутропения и еозинофилия;
• чувство за системна слабост;
• изразено възпаление на сухожилията или болка в мускулно-ставната зона.

[24], [25], [26], [27]

Свръх доза

При интоксикация с левофлоцином често се появяват признаци на увреждане на централната нервна система: тежка замаяност, тежка обърканост, гърчове, гърчове и разстройство на съзнанието.

Извършват се съответни симптоматични мерки. Активният елемент на лекарствата не се екскретира чрез диализа. Също така, лекарството няма антидот.

[32], [33]

Взаимодействия с други лекарства

Абсорбцията на лекарството е значително отслабена, когато се комбинира с А1- или Мг-съдържащи антиациди и в допълнение към средствата, които включват Fe-соли.

Стойностите на бионаличност на лекарствата значително намаляват при комбинираното прилагане със сукралфат. Следователно трябва да се наблюдава поне 120-минутен интервал между инжектирането им.

С голямо внимание Levoflocin се предписва заедно с вещества, които влияят на секрецията на бъбреците (циметидин или пробенецид). Това е особено вярно за хора с бъбречно увреждане.

Полуживотът на циклоспориновия компонент се увеличава с 33%, когато се комбинира с левофлоксацин.

[34], [35]

Условия за съхранение

Левофлоцин се изисква да се съхранява в затворено място от малки деца. Температури - в диапазона от 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Срок на годност

Левофлоцин може да се прилага в продължение на 3 години от момента на освобождаване на фармацевтичното вещество.

[39], [40]

Заявление за деца

Не се предписва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

[41], [42], [43], [44], [45]

Аналози

Аналози на лекарството са средствата Ofloxacin, Ципролет, Glevo с Moflaksii, и в допълнение Ciprofloxacin, Levofloxacin и Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]