Левоцин

Левоцин е антибактериално вещество от категорията на флуорохинолоните.

Показания Levocina

Използва се при инфекциозни лезии с различна тежест, появили се поради активността на микробни щамове, чувствителни към левофлоксацин:

• остър синузит (това включва синузит);
• остра фаза на хроничен бронхит;
• домашна или болнична пневмония;
• лезии на пикочните органи, със или без усложнения (умерени или леки стадии).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава под формата на таблетки - 10 броя вътре в пластина. Една такава пластина е опакована в опаковка.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Флуорохинолонов антибиотик има широк спектър от терапевтични ефекти. Съдържа активната съставка левофлоксацин (офлоксацинов изомер от лявовъртящ тип). Този компонент блокира активността на ДНК гиразата, разрушава процесите на омрежване на микробната ДНК, разкъсвания и суперспирализация, а също така забавя свързването на ДНК и води до развитие на силни морфологични промени в мембраните, клетъчните стени и цитоплазмата.

Показва активната активност на относително голям брой микробни щамове:

• грам(+) аероби: ентерококи (включително фекални), стафилококи (метицилин-чувствителни и коагулаза-отрицателни), дифтерийни коринебактерии, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes със Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителен), Staphylococcus epidermidis (също чувствителен към метицилин) и коагулаза-отрицателни стафилококи. Освен това, списъкът включва гнойни стрептококи, стрептококи от подкатегории C и G, както и Streptococcus viridans с пневмококи (последните две са резистентни, имат умерена чувствителност и са чувствителни към пеницилин);
• Грам(-) аероби: Acinetobacter (включително Acinetobacter baumannii), Enterobacter (включително Cloacae, Aerogenes и Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii и Escherichia coli, както и Eikenella corrodens, бактерии на Morgan, Gardnerella vaginalis и бацили на Ducrey. В допълнение, списъкът включва Moraxella catarrhalis (продуциращ β-лактамаза или не), Haemophilus influenzae (чувствителен или резистентен към ампицилин), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (включително pneumonia и oxytoca), Proteus vulgaris и mirabilis, Salmonella и гонококи (резистентни, слабо чувствителни и чувствителни към влиянието на пеницилин), Providencia (Rettger и Stuart), Meningococcus с Pasteurella (Multocida, Canis и Dagmatis), както и Serratia (включително Marciescens) и Pseudomonas (включително Pseudomonas aeruginosa);
• анаероби: Clostridia perfringens и Propionibacteria с Bacteroides fragilis, Peptostreptococci с Bifidobacteria и Fusobacteria с Veillonella;
• други бактерии: легионела (включително пневмофила), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae с chlamydophila psittaci и Chlamydia trachomatis, както и mycoplasma pneumoniae, микобактерии (включително бацил на Хансен и бацил на Кох), рикетсии, mycoplasma hominis и ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Левофлоксацин, приет перорално, се абсорбира с висока скорост и почти 100%. Приемът на храна почти не влияе върху експресията и скоростта на абсорбция. Нивото на абсолютна бионаличност е приблизително 100%. При еднократно приложение на лекарството в порция от 0,5 g, стойностите на Cmax са 5,2-6,9 mcg/ml; определят се след 1,3 часа.

Процеси на дистрибуция.

Интраплазмен протеинов синтез – 30-40%.

Веществото се разпределя в много тъкани и органи: костна тъкан, бели дробове, бронхиална лигавица с храчки, цереброспинална течност, левкоцити, както и простатата и органите на пикочно-половата система с алвеоларни макрофаги.

Метаболитни процеси и екскреция.

В черния дроб малка част от лекарството се деацетилира или окислява.

Екскрецията се осъществява предимно през бъбреците – чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Около 87% от перорално приложената доза се екскретира непроменена в урината (след 48 часа) и по-малко от 4% с изпражненията (след 72 часа). Плазменият полуживот на левофлоксацин е 6-8 часа.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Дозировката на лекарството се избира, като се вземе предвид тежестта на лезията и естеството на нейното прогресиране, както и чувствителността на патогенния микроб.

Лекарството трябва да се приема преди или между храненията. Таблетките не трябва да се дъвчат – те трябва да се поглъщат с чиста вода (0,5-1 чаша).

По време на синузит, 0,5 g от лекарството се приема веднъж дневно (цикълът на терапия продължава 10-14 дни).

Острата фаза на хроничния бронхит се лекува с прием на 0,5 g от лекарството веднъж дневно (1-седмичен курс).

Болничната и домашна пневмония трябва да се лекува с 0,5 g Левоцин веднъж дневно в продължение на 1-2 седмици.

Неусложнените инфекции на пикочните пътища се лекуват чрез прилагане на 0,5 g от веществото веднъж дневно (3-дневен период). Същата доза трябва да се приема със същата честота, ако инфекцията има усложнения, но такъв цикъл трябва да продължи 10 дни.

Неусложнените лезии на подкожната тъкан с епидермиса се елиминират чрез прием на 0,5 g от лекарството веднъж дневно в продължение на 7-10 дни. Ако такова заболяване е съпроводено с усложнения, дозата от 0,5 g се използва 2 пъти дневно, а самият цикъл продължава 1-2 седмици.

Ако е необходимо, дозата може да се увеличи, като се вземе предвид тежестта на симптомите и вида на патологичната лезия.

Максимално допустимият размер на единична доза е 0,5 g. Не могат да се приемат повече от 1000 mg от веществото на ден.

Размери на порциите за хора с бъбречно увреждане:

• Стойности на креатининов хлорид в рамките на 50-20 ml/минута - след първата доза от 0,5 g дневно, пациентът преминава на прием на 0,25 g дневно; след първата доза от 0,75 g дневно, след това се приема по 0,75 g на всеки 48 часа;
• ниво на креатинин в рамките на 19-10 ml/минута - след първата дневна порция от 0,25 g, се използва 0,25 g в продължение на 48 часа; с първата дневна порция от 0,5 g - 0,25 g за 48 часа; с първата дневна порция от 0,75 g - 0,5 g за 48 часа;
• Стойности на креатининов хлорид <10 ml/минута (това включва също CAPD и хемодиализа) – първа порция 0,25 g за 24 часа, след това 0,25 g за 48 часа; първа порция 0,5 g дневно – след това 0,25 g за 48 часа; първа доза 0,75 g дневно – по-късно 0,5 g за 48 часа.

Употреба Levocina по време на бременност

Левоцин не трябва да се предписва на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• епилептични припадъци;
• тежка непоносимост, свързана с компонентите на лекарството или други хинолони.

[ 7 ]

Странични ефекти Levocina

Сред наблюдаваните странични ефекти са:

• Храносмилателни нарушения: често се появяват диария или гадене, а ензимната активност в черния дроб и кръвния серум се повишава. Понякога могат да се появят повръщане, лошо храносмилане, загуба на апетит и коремна болка. Понякога се регистрират повишени нива на серумния билирубин и кървава диария. Понякога може да се появи хепатит или ентероколит (включително псевдомембранозен колит);
• алергични симптоми: понякога се появява кожна хиперемия или сърбеж. Рядко се наблюдават анафилактоидни или анафилактични прояви (с бронхиален спазъм, уртикария или тежко задушаване). Понякога се появяват подуване на лигавиците или епидермиса (например лицеви или фарингеални), непоносимост към слънчева светлина и UV лъчение и алергичен пневмонит, а нивата на кръвното налягане рязко спадат с последващ шок. Възможно е развитие на TEN, SJS, васкулит или MEE;
• Нарушения на ЦНС: понякога се появяват нарушения на съня, появяват се замаяност, чувство на силна сънливост и главоболие. Понякога се наблюдава чувство на психомоторна възбуда, безпокойство, тревожност или объркване, както и депресия, тремор, психотични симптоми, конвулсивен синдром и парестезия, засягащи ръцете;
• нарушения на сетивните органи: спорадично се появяват нарушения на вкуса и обонянието, слухови и зрителни нарушения, а освен това е отслабена тактилната чувствителност;
• увреждане на хематопоетичната система: понякога се наблюдава левкопения или еозинофилия. От време на време се развива неутро- или тромбоцитопения (понякога кървенето се увеличава). Агранулоцитозата се появява спорадично или се развиват тежки инфекции (повтарящо се или персистиращо повишаване на температурата, влошаване на здравето). Може да се появи панцитопения или хемолитична анемия;
• проблеми със сърдечно-съдовата система: понякога се понижава кръвното налягане или се появяват палпитации. Възможно е удължаване на QT интервала или съдов колапс;
• мускулна и костна дисфункция: понякога се засягат сухожилията (например тендинит) и се появява болка в областта на ставите с мускули. Спорадично се наблюдава разкъсване на сухожилие, например ахилесовото сухожилие (подобен симптом се развива в рамките на 48 часа от началото на терапията и може да бъде двустранен) или мускулна слабост, което е изключително важно за хора с булбарна парализа. Може да се развие мускулно увреждане (рабдомиолиза);
• дисфункция на уринирането: нивата на серумния креатинин понякога се повишават. ОЧН (тубулоинтерстициален нефрит) се наблюдава спорадично;
• прояви в ендокринната система: хипогликемията се появява спорадично (това трябва да се вземе предвид от диабетиците), придружена от симптоми като чувство на нервност, треперене с изпотяване и много силен апетит;
• Други: понякога се развива астения. Спорадично се появяват трескаво състояние, суперинфекция или вторична инфекция.

[ 8 ]

Свръх доза

Отравянето с лекарството води до замаяност или конвулсии, объркване или нарушено съзнание, както и повръщане, ерозии по лигавиците и гадене.

Извършват се симптоматични процедури. Лекарството няма антидот и не се екскретира чрез диализа.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Ефективността на левофлоксацин е значително намалена, когато се комбинира с антиациди, съдържащи Mg и Al, сукралфат и Fe-съдържащи лекарства, така че между техните приложения трябва да се спазва минимален интервал от 120 минути.

Леко намаление на бъбречния клирънс на лекарството се наблюдава в случай на комбинация с пробенецид или циметидин (това почти няма клинично значение, но такава комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при лица с бъбречни нарушения).

Пробенецид с циметидин увеличава полуживота и стойностите на AUC на лекарството, а също така намалява скоростта на неговия клирънс (но няма нужда от коригиране на дозата при комбинирането им).

Приемът на лекарството едновременно не увеличава значително полуживота на циклоспорин.

Има данни за значително понижаване на гърчовия праг, когато хинолоните се комбинират със средства, които отслабват този праг. Това важи и за комбинираната употреба на хинолони с теофилин и фенбуфен или подобни НСПВС.

Едновременната употреба на лекарството с теофилин изисква внимателно проследяване на стойностите на последния и подходящо коригиране на дозата, за да се предотврати появата на нежелани реакции (напр. гърчове).

Употребата с индиректни антикоагуланти изисква внимателно проследяване на PT и други данни за коагулация, както и наблюдение за евентуални симптоми на кървене.

Комбинацията с Левоцин може да усили ефекта на варфарин; в този случай повишаването на нивото на PTT може да бъде съпроводено с поява на кървене.

Комбинацията от лекарството с НСПВС увеличава вероятността от стимулиране на централната нервна система и развитие на гърчове.

При диабетици, приемащи антидиабетни лекарства или инсулин перорално, приложението на лекарството може да доведе до развитие на хипер- или хипогликемични състояния (необходимо е внимателно наблюдение на нивата на кръвната захар).

Комбинирането на лекарството с GCS увеличава риска от разкъсване на сухожилието.

[ 11 ], [ 12 ]

Условия за съхранение

Левоцин се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурният диапазон е в рамките на 15-30°C.

[ 13 ]

Срок на годност

Левоцин може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Не е за употреба в педиатрията (под 18-годишна възраст).

[ 14 ], [ 15 ]

Аналози

Аналози на веществото са лекарства като Alevo, Levozin с Levomak, Glevo и Levoxin, както и Levobact с Levolet.