Левемир

Levemir е антидиабетно лекарство, което е аналог на човешкия инсулин и има продължителен ефект.

[1], [2]

Показания Левемира

Той се използва за базално лечение при хора със захарен диабет. Лекарството може да се предписва за лечение на диабет в допълнение към възрастни, както и деца на възраст 2 години.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на парентерален лекарствен разтвор в специални писалки за спринцовки с обем от 3 ml. Вътре в кутията - 1 или 5 от тези спринцовки.

Фармакодинамика

Levemir е разтворима форма на основен човешки инсулин. Той има мощен удължен ефект и се използва за базално лечение на хора, диагностицирани с диабет тип 1.

Лекарството има забележима предсказуемост на тежестта и естеството на ефекта (ако го сравните с инсулин гларжин, както и с NPH-инсулин). Неговият дълъг терапевтичен ефект е свързан със значителна взаимовръзка на структурите на елемента на инсулин детемир и в допълнение със синтеза на активния елемент на лекарството с албумин (свързването се осъществява при участието на странични вериги на мастни киселини).

Продължителният ефект на лекарството обаче се осигурява от способността на инсулин детемир значително по-бавно (ако сравняваме тези показатели с NPH-инсулин), за да се разпредели вътре в целевите тъкани. Изчерпателният механизъм за удължаване на експозицията помага да се осигури добре предвиден механизъм на въздействие на лекарството.

Антидиабетични медикамент въздействие поради подобрена способност на целеви тъкани да абсорбира тях глюкоза (след инсулин синтез със специфични окончания на мускулите, и освен мастна тъкан), и в допълнение към това намаляване на способността на черния дроб за освобождаване на глюкоза.

Лекарството трае максимум 24 часа (точната продължителност зависи от размера на приложената доза), така че може да се предпише еднократно или двукратно прилагане на разтвора. Средно 2-3 инжекции с лекарства са необходими за постигане на необходимия гликемичен контрол с двукратно приложение.

По време на тестовете употребата на лекарства в доза от 0.2-0.4 U / kg е причинила развитието на 50% от най-голямото въздействие на 3-4-ия час след инжектирането (цялото действие продължило максимум 14 часа).

Решението има линейни параметри на експозиция - общите и пикови ефекти, както и продължителността на действие на лекарството, са пропорционални на размера на дозите.

Дългосрочната употреба на лекарството по време на клиничните тестове показа малка (в сравнение с индексите при прилагане на NPH-инсулин) основна вариация на нивото на глюкозата в серума.

Въпреки това, по време на продължителни клинични тестове, ние открихме по-слаби промени в теглото при хората, които получават Leuemir (в сравнение с тези, които са използвали други форми на инсулин).

При хора с диабет тип 2, които са използвали инсулин в допълнение към лечението с перорални антидиабетни средства, е наблюдавано намаляване на честотата на нощната хипогликемия след Levemir.

При някои групи, лекувани с продължителна употреба на инсулин детемир, се наблюдава появата на антитела, но този ефект не повлиява терапевтичната ефективност на гликемичния контрол.

Фармакокинетика

Пиковите стойности на активния елемент на лекарството се отбелязват в серума след 6-8 часа след SC инжектирането. В случай на прилагане на разтвора два пъти дневно, се отбелязва подходящ гликемичен контрол след прилагането на 2-3 инжекции. Различните групи пациенти имат значително по-малка индивидуална разлика в скоростта на абсорбция на активния компонент (в сравнение с употребата на други основни инсулинови продукти).

Абсолютната бионаличност на лекарството е приблизително 60% (след приложението на разтвора).

Основната част от използваната част от лекарството циркулира вътре в съдовото легло - този факт показва индекс на обема на разпределение, който е около 0,1 l / kg.

Тестовете in vivo, както и in vitro, не са открили клинично значимо взаимодействие между инсулин детемир в комбинация с мастни киселини или други препарати синтезирани с протеина.

Метаболитните процеси на активното вещество на Levemir са подобни на тези, които се извършват с ендогенен инсулин. Всички производни на лекарството нямат лекарствена активност.

Експонентът на крайния полуживот след прилагане на лекарства зависи от стойностите на скоростта на абсорбция в подкожния слой и, като се вземе предвид броят, достига интервал от 5-7 часа.

Разтворът има линейни фармакокинетични параметри.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага подкожно чрез специална писалка за спринцовки. Лекарството помага да се развие продължителен антидиабетичен ефект (максимум 24 часа), така че да може да се използва като основна форма на инсулин, прилаган веднъж или два пъти дневно. Възможно е лекарството да се използва за монотерапия или в комбинация с болусна форма на инсулин, лираглутид или антидиабетни перорални лекарства.

Размерът на част от лекарството се определя индивидуално, малката ежедневна вариабилност на основните стойности на глюкозата в серума ви позволява да изберете точната доза инсулин за гликемичен контрол колкото е възможно по-точно.

Размерът на средната препоръчвана начална доза лекарства за хора, приемащи перорални антидиабетни средства, е 10 единици или 0,1-0,2 единици / kg веднъж дневно. Необходимо е да се проследяват стойностите на глюкозата в серума в началния етап на лечението, за да се избере правилно размерът на порцията.

Ако стойността на глюкоза след измерване на тяхната самостоятелно гладно от сутринта са повече от 10 ммол / л, част от лекарството се увеличава с 8 единици, и ако тези стойности са в границите от 9,1-10, и 8,1-9 и 6.1 -8, трябва да увеличите порциите съответно с 6, 4 или 2 единици. При стойностите на глюкозата, измерени при условията, описани по-горе, 3.1-4 mmol / l са равни, размерът на инсулин детемир трябва да бъде намален с 2 единици и при стойност по-малка от 3.1 mmol / l - намалена с 4 единици.

Честотата на инжектиране се предписва от лекаря, като се взема предвид допълнителното лечение и необходимостта тялото на пациента да получава инсулин.

Хората, от които се изисква да администрират инсулин два пъти дневно, се препоръчва да имат втора процедура преди вечеря или преди лягане.

Трябва да се има предвид, че корекцията на упражненията и храненето, а в допълнение тежкият стрес или развитието на съпътстваща патология, може да доведе до необходимостта от промяна на дозировката на лекарството.

Използвайте Levemir при някои категории пациенти.

Трябва да се има предвид, че при промени в черния дроб / бъбреците може да е необходимо коригиране на дозата (тъй като пациентът има нужда от промени в инсулина). Необходимо е внимателно да се следи състоянието на хората в тази група и да се промени размера на порцията, ако има влошаване на гликемичния контрол.

По време на тестовете бе отбелязана безопасността и терапевтичната ефективност на употребата на наркотици при пациенти на възраст 2 години. Децата, нуждаещи се от инсулинова терапия, се нуждаят от внимателно наблюдение на серумните стойности на глюкозата Необходимо е внимателно да се избират размерите на дозите инсулин за деца.

Схема на преход към Levemir от други форми на инсулин.

Хората, които преди това са използвали инсулин с продължителна или продължителна експозиция, трябва внимателно да изберат дозата по време на прехода към Leu-mire. Когато се извършва, е необходимо много внимателно проследяване на нивото на глюкозата в серума.

Провеждането на комбинирано лечение на диабета изисква преглед на режима на употреба и дозировката на всички лекарства, използвани по време на прехода към различен тип инсулин.

Схема на прилагане на лекарствения разтвор.

Инжектирането е необходимо само чрез подкожен метод. Интравенозните инжекции и интрамускулните инжекции са забранени. С / във въвеждането на инсулин, хипогликемията може да се развие в изразена форма (до фатален изход).

Не можете да предписвате инжектиране на лекарства с инсулинови помпи, които имат продължителна функция на приложение, лекарството може да се прилага само чрез спринцовка.

При n / k инжекции трябва да изберете място в областта на предната феморална повърхност, на рамото или в предната част на перитонеума. Всички инжекции се препоръчват да се извършват в различни части на тялото (дори и в рамките на едно малко място), в противен случай може да предизвика развитие на липодистрофия.

Продължителност на експозицията и тежестта на въздействието антидиабетично лекарство може да варира, като се вземат предвид скоростта на движение, температурата, размера на подготовка партида, на мястото на инжектиране, както и показателите на физическа активност (по отношение на метаболизма и скоростта на абсорбция на активния елемент медикамент).

Инжекциите трябва да се извършват по едно и също време на деня, най-удобно за пациента.

Спринцовката се използва в комбинация с игли за еднократна употреба (NovoTvist или NovoFine) с дължина 8 мм. Спринцовката може да прилага инсулин в рамките на 1 до 60 единици, като също така има стъпка от 1 единица.

Схема за използване на писалка за инжектиране при инжектиране.

Спринцовките са предназначени изключително за инжектиране на инсулин на Leuwemir.

Схема на инжектиране:

• Преди въвеждането е необходимо да се провери типа на инсулина;
• отстранете защитната капачка от спринцовката;
• отстранете етикета за опаковане от иглата за еднократна доза и след това я закрепете здраво към спринцовката;
• отстранете външната капачка от иглата (трябва да я запазите преди края на процедурата за инжектиране);
• отстранете вътрешната защитна капачка от иглата и веднага я изхвърлете;
• задайте размера на порцията, след което можете да започнете инжекцията. За да настроите дозата, трябва да използвате специален селектор;
• Поставете иглата на избраното място, след което натиснете бутона на спринцовката;
• трябва да държите натиснат бутона, без да изваждате иглата за поне 6 секунди (за да влезете в цялата част);
• вкарайте иглата и я извадете от спринцовката, като използвате външна защитна капачка;
• затворете спринцовката със защитна капачка.

За всяко инжектиране трябва да инсталирате нова игла. Ако иглата е повредена или изкривена преди процедурата, трябва да я рециклирате и да използвате нова. За да се предотврати случайно бръснене с игла, е забранено отново да се постави вътрешна защитна капачка след нейното изваждане.

Преди да започнете лечението, трябва да проверите инсулиновия си ток. Това се прави, както следва:

• е необходимо да поставите маркер от 2 единици върху селектора;
• Докато държите спринцовката в изправено положение, с иглата нагоре, трябва да я почукате внимателно в областта, където е поставена касетата;
• Все още държите спринцовката във вертикално положение, трябва да натиснете бутона. В резултат на това, селекторът за измерване трябва да се върне на маркировката 0 и на върха на иглата да се появи капка лекарство;
• ако след споменатите манипулации не се появи капка разтвор, е необходимо да се замени иглата и да се повтори описаната по-горе процедура;
• е забранено да се повтарят тази манипулация повече от 6 пъти - ако няма резултат след такъв брой опити, може да се заключи, че спринцовката е дефектна и следователно вече не е възможно да се използва.

Частта, зададена на селектора, може да се променя както в посока на намаляване, така и нагоре, като за целта превъртате селектора в желаната посока. По време на инсталирането на дозата е необходимо внимателно да проверите дали бутонът за стартиране не е натиснат (защото това може да доведе до изтичане на инсулин).

Необходимо е да запомните, че в селектора на спринцовките не можете да настроите дози, които надвишават количеството лекарства, останали в патрона. Не можете да използвате скалата за остатъци от инсулин, за да изберете частта.

Необходимо е да извадите иглата от спринцовката след всяка процедура, защото ако я оставите на място, тя може да доведе до изтичане на лекарството.

По време на прилагането на инжекционните процедури са необходими общи асептични правила.

Също така трябва да се има предвид, че спринцовката е предназначена само за индивидуална употреба.

Почистване и последващо съхранение на писалката на спринцовката.

Не се препоръчва употребата на спринцовката, ако тя падне или е била деформирана (защото това може да причини изтичане на лекарството).

Външната част на използваната спринцовка трябва да се почисти с памук, който предварително се навлажнява в етанол. Не държите спринцовката под течаща вода, напълно го потапяйте в алкохол или го смазвайте с различни средства.

Попълнете отново спринцовката - това е забранено.

[3]

Употреба Левемира по време на бременност

Бременните жени, които използват инсулин детемир, трябва внимателно да следят стойностите на глюкозата в серума. Когато бременността променя нуждата на организма от инсулин, в съответствие с която и трябва да се регулира частта от лекарството. При 1-во тримесечие се наблюдава намаляване на нуждата от инсулин, но на 2-ра и 3-та година - значително увеличение. След раждането, бързо връщане на индикатори на тази нужда до нивото, наблюдавано преди бременността.

Levemir не оказва неблагоприятно влияние върху хода на бременността, както и върху здравословното развитие на плода, а по време на тестовете няма увеличение на вероятността за появата на патологии в плода.

Тестовете, проведени върху животни, не показват токсичния ефект на лекарствата върху репродуктивната активност.

Няма информация относно проникването на лекарството в майчиното мляко. Вероятността ефектът на активния компонент върху кърмачетата да не е прекалено голям, тъй като във вътрешността на стомашно-чревния тракт елементът се разцепва, придобивайки формата на аминокиселини.

Кърменето може да изисква по-внимателна селекция на размера на частта от инсулина, както и режима на хранене.

Противопоказания

Противопоказна употреба на лекарства при наличие на свръхчувствителност на пациента към инсулин детемир или спомагателни медицински елементи.

Странични ефекти Левемира

Повечето от отрицателните признаци, разкрити по време на теста на разтвора, са резултат от антидиабетния ефект на инсулина или последствията от ефекта на основното заболяване.

Често при прилагане на лекарството при пациенти се развива хипогликемия.

При употреба на спринцовката може да се развие локални реакции за подкожно инжектиране - например, външен вид е отбелязано на тъкан оток, сърбеж, зачервяване на кожата и хематом на мястото на инжектиране. Освен това на кожата могат да възникнат общи признаци на свръхчувствителност, включително сърбеж, уртикария и обриви.

Местните симптоми често изчезват сами, без да се изисква специална терапия. Тези прояви са най-изразени в началния етап на употреба на наркотици, интензивността постепенно намалява по време на терапията.

В началния стадий на инсулиновата терапия, лекуващите хора могат да развият рефрактерни нарушения и в допълнение тъканни отоци, които изчезват по време на лечението.

С развитието на значителен положителен динамика на гликемичния контрол при хората с диабет може да се развива невропатия болка в острата фаза (тя е лечим и там се дължи на силното представяне на промени в серумната глюкоза).

В първата фаза на лечение със значително подобрение на ефективността на глюкоза контрол при пациенти могат да получат преходни отрицателни динамични форми поток диабетна ретинопатия (в този случай дълъг и ефективен гликемичен контрол и намалява риска от развитие на патологията).

Общо, по време на постмаркетинговия и клиничния тест, са наблюдавани следните нежелани реакции при пациентите (това включва реакции, които са наблюдавани само поотделно):

• имунни лезии: обриви, алергични симптоми, уртикария и прояви на анафилаксия;
• нарушения на метаболитните процеси: развитие на хипогликемия;
• нарушения в работата на централната нервна система: появата на полиневропатия;
• прояви на сетивата: диабетна форма на ретинопатия, както и временни рефрактерни нарушения;
• лезии, засягащи подкожния слой и кожата: развитие на липодистрофия (рискът от това заболяване се увеличава при редовно повторно инжектиране на лекарства в същата област на кожата без промяна на мястото на приложение);
• местни признаци: временно подуване, сърбеж и хиперемия.

Единичната употреба на лекарството доведе до появата на симптоми на анафилаксия (сред такива случаи и потенциално фатални). Ако пациентът развие признаци на анафилаксия или оток на Куинке по време на лечението, той незабавно трябва да потърси спешна медицинска помощ.

Хипогликемията, която се появява по време на употребата на Levemir, обикновено се причинява от неправилен избор на част от инсулина и освен това промяна в диетата или упражнението. В допълнение, рискът от хипогликемия се увеличава с наличието на инфекции на пациента, срещу които се получава хипертермия.

Хипогликемията в тежка степен може да доведе до развитието на гърчове, загуба на съзнание и след това до продължаващи и постоянни наранявания и смърт на главата. Сред първите признаци на патология: чувство на слабост, сънливост или жажда, загуба на ориентация, развитие на тремор, тахикардия, главоболие, гадене и нарушения на зрението, и освен това бледа кожа, усещането за глад и студена пот. Трябва да се помни, че ранните симптоми на заболяването могат да намалят интензивността си с дългосрочно лечение с инсулин и в комбинация с други лекарства и хора с диабет за дълго време.

Свръх доза

В наше време не е възможно да се формулира напълно конкретната концепция за интоксикация с инсулин. Ако се прилагат твърде големи количества Levemir, пациентът може да развие хипогликемия.

Ако се забелязва лека форма на увреждане, пациентът трябва да използва бързи въглехидрати (например, глюкозна таблетка или малко парче захар). Хората с диабет трябва винаги да имат нещо сладко с тях.

С развитието на хипогликемия в тежка форма, когато пациентът губи съзнание, е необходимо да се приложи глюкагон (в / m или s / c метод в доза от 0,5-1 mg). При липса на подобрения от употребата на глюкагон след 10-15 минути, трябва да направите инфузия на глюкозен разтвор.

След като се върне към съзнанието на пациента, трябва да му позволи да вземе въглехидрати вътре, за да предотврати развитието на рецидив.

Взаимодействия с други лекарства

При комбинираната употреба на лекарства и други лекарства е необходимо да се вземе предвид ефектът на различните лекарства върху нуждата на организма от инсулин, както и нивото на глюкозния толеранс.

Антидиабетни лекарства за орално, неселективни β-адреноцепторни антагонисти, МАО-инхибитори, АСЕ инхибитори, салицилати, и в допълнение, анаболни стероиди и сулфонамиди в състояние да намалят нуждите на организма при пациенти, получаващи инсулин.

SCS, перорална контрацепция, тиазидни диуретици, симпатикомиметици, хормони на растежа, тиреоидни хормони и даназол, напротив, увеличават нуждата от инсулин.

Комбинацията с левемир антагонисти на β-адренергичните рецептори може да доведе до прикриване на симптомите на хипогликемия.

Необходимостта от производство на инсулин може да варира в зависимост от употребата на октреотид или ланреотид.

Етанолът в комбинация с лекарството е в състояние да потенцира продължителността и тежестта на антидиабетния ефект на инсулин детемир.

[4], [5]

Условия за съхранение

Използваната от пациента спринцовка трябва да се съхранява на място, затворено от достъпа на децата при стандартни температурни знаци. Ако не се използва спринцовката, той трябва да се съхранява при температура от 2-8 степени ^на В.

При стандартна температура, спринцовката на препарата може да се съхранява за максимум 1,5 месеца.

Замразяване на разтвора Levemir е забранено. Спринцовката трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от слънчева светлина.

[6]

Срок на годност

Левемир може да се използва в продължение на 2,5 години след освобождаването на лекарството.

Заявление за деца

Децата под 2-годишна възраст нямат право да бъдат назначавани на Левемир.

Аналози

Аналози модул са тези агенти: Lente Insulin GLP, Insulong CPR Aktrafan HM, а освен инсулин Minilente CPR и Lente ILETIN II инсулин Superlente CPR. Списъкът включва също Limifomiozot, Янов, хумулин Ultralente и Multisorb, Limfomiozot, Bagomet, methamine и Apidra. Освен това, Glukobay, Glamaz и Leveemir Penfill.

Отзиви

Levemir получава добра обратна връзка от хора с диабет. Сред плюсовете пациентите отбелязват висока ефективност, липса на пристрастяване към лекарството, както и увеличаване на теглото, както и възможността за използване на лекарството по време на бременност.

От минусите обаче мнозинството подчертава високата цена на лекарството. Някои също се оплакват от неудобството от използването на медицински касети.