Levitra

Левитра е лекарство, което помага за подобряване на еректилната функция.

[ 1 ]

Показания Levitra

Използва се за премахване на импотентност (лекарството е регулатор на потентността) – когато тя е налице, мъжът не е в състояние да постигне нивото на ерекция, необходимо за осъществяване на успешен полов акт, както и да го поддържа.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки от 10 или 20 mg, в блистерни ленти, по 1 или 4 броя вътре в тях. Съществува и дозировка на лекарството, която е 5 mg - такива таблетки се произвеждат по 4 броя в блистер, 5 такива ленти в кутия.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Най-известната PDE е специфичната форма на PDE-5, която участва в процесите на разцепване чрез хидролизиране на GMP (тази функция е една от възможностите за регулиране на нивата на cGMP по време на ерекция на пениса).

Варденафил е PDE5 блокер и също така потенцира локалното действие на вътрешния NO, който се секретира през нервните рецептори на кавернозните тела под въздействието на сексуален стимул. NO елементът е необходим за активиране на ензима гуанилат циклаза, което повишава нивото на cGMP и спомага за отпускането на гладките мускули вътре в кавернозните тела. В резултат на това се увеличава притока на кръв към пениса. По този начин Левитра потенцира естествената реакция на организма към сексуален стимул.

Установено е, че средните стойности, необходими за забавяне на PDE-5, са 0,7 наноМ. Следователно, варденафил е мощен, високоселективен инхибитор. Употребата на 20 мг варденафил още след 15 минути предизвиква ерекция при някои мъже, което е достатъчно за проникване. За да получите пълна реакция, трябва да изчакате 25 минути.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсорбцията след перорално приложение е много бърза, при прием на гладно, пиковата стойност на лекарството може да се достигне след 15 минути, но често (в 90% от случаите) все пак отнема около 1 час. При прием с мазни храни, скоростта на абсорбция на лекарството намалява средно с 20%.

Абсолютната бионаличност е около 15%. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 208 l. Скоростта на синтез на основния елемент (M1) с протеините в кръвната плазма е максимална 95% (обратима реакция). След 1,5 часа в спермата на здрав мъж може да се открие до 0,00012% от лекарствената част.

Метаболитни процеси и екскреция.

Метаболизмът се осъществява главно от чернодробни ензими и хемопротеинови системи. Средният полуживот е около 4-5 часа, а за основния метаболитен продукт (образува се чрез деетилиране на пиперазиновата част вътре в молекулата) е около 4 часа.

Метаболитните продукти се екскретират главно през стомашно-чревния тракт (около 91-95%), а останалата част - през бъбреците.

Промени в AUC и други лекарствени стойности при различни категории пациенти.

Стойностите на AUC при пациенти в напреднала възраст често са повишени с 52%.

При лица с тежко бъбречно увреждане, AUC се увеличава с приблизително 21%, а пиковото ниво на лекарството намалява с 23%.

Поради нарушения на чернодробната функция, скоростта на клирънс намалява в съответствие с тежестта на функционалното разстройство.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, независимо от приема на храна, приблизително 25-60 минути преди полов акт.

Стандартен режим на употреба.

Препоръчителната начална доза е 10 mg. Лекарството не трябва да се приема повече от веднъж на всеки 24 часа. Като се вземат предвид поносимостта на курса и ефективността на терапевтичния ефект, дневната доза може да се увеличи до 20 mg или да се намали до 5 mg.

Употреба на терапевтичното средство при хора с чернодробна дисфункция.

Препоръчителната начална доза на лекарството е 5 mg. По време на лечението тя може да се увеличи до 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
• лица, употребяващи лекарства, съдържащи нитрати или NO донори, както и вещества, които инхибират активността на CYP3A4 (включително индинавир, итраконазол и ритонавир с кларитромицин, както и еритромицин с кетоконазол);
• лечение с други лекарства за импотентност;
• употреба при мъже, на които е забранена сексуалната активност (например при наличие на фонови заболявания в сърдечно-съдовата система като остра сърдечна недостатъчност или нестабилна ангина);
• тежка чернодробна дисфункция;
• извършване на хемодиализа в началния стадий на бъбречна патология;
• понижено кръвно налягане (в покой под 90 mm Hg);
• скорошен миокарден инфаркт или инсулт (преди шест месеца или по-малко);
• дегенеративни форми на патологии в областта на ретината, които са наследствени (като пигментозен ретинит);
• новородени бебета и деца, както и жени.

Необходимо е повишено внимание при предписване в такива случаи (трябва да се оцени съотношението полза/риск):

• анатомична деформация на пениса (това включва различни изкривявания, както и болестта на Пейрони и кавернозната фиброза);
• наличието на предразположеност към развитие на приапизъм - например, множествен миелом, сърповидно-клетъчна анемия, склонност към кървене и левкемия;
• язва в острата фаза.

Странични ефекти Levitra

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• заболявания с инфекциозен характер: развитие на конюнктивит;
• проблеми с централната нервна система и психиката: поява на главоболие и нарушения на съня;
• зрителни нарушения: влошаване на зрителната острота и цветовъзприятието, усещане за болка или дискомфорт в областта на очите, повишено вътреочно налягане, фоточувствителност и хиперемия в конюнктивата;
• слухово разстройство: внезапно развитие на глухота, както и шум в ушите и световъртеж;
• имунни лезии: оток на Куинке или подуване с алергичен характер, както и алергични симптоми;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: поява на ангина пекторис, камерна тахиаритмия, тахикардия, палпитации, развитие на вазодилатация или миокарден инфаркт, както и понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• стомашно-чревна дисфункция: гадене, гастрит, сухота в устата, диспептични симптоми, ГЕРБ, повръщане, коремна болка и диария;
• лезии в гръдната кост и медиастинума, както и дихателна активност: диспнея, запушване в носната област с параназални синуси;
• проблеми, засягащи черния дроб и жлъчните пътища: повишена трансаминазна активност;
• лезии на подкожния слой и повърхността на кожата: обриви или еритема;
• дисфункция на съединителните тъкани, мускулите и скелета: болка в гърба, повишен мускулен тонус, повишени стойности на креатинфосфокиназа (CPK), а също и миалгия;
• нарушения в млечните жлези и гениталиите: развитие на приапизъм и повишена ерекция;
• системни: болка в областта на гърдите и влошено здраве.

[ 8 ], [ 9 ]

Свръх доза

При употреба на варденафил в доза от 40 mg два пъти дневно, пациентът може да развие силна болка в долната част на гърба. Не се наблюдават обаче симптоми на токсични ефекти върху централната нервна система и мускулите.

За да се отстрани предозирането, е необходимо да се проведат обичайните поддържащи процедури. Ефективността на хемодиализата в този случай е много ниска.

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинира с лекарства, които инхибират CYP активността, скоростта на клирънс на варденафил може да намалее.

Комбинацията с еритромицин в дневна доза от 1,5 g води до четирикратно увеличение на нивото на AUC, както и до трикратно увеличение на пиковите лекарствени нива (5 mg).

Комбинираната употреба с кетоконазол в доза от 0,2 g причинява 10-кратно увеличение на стойностите на AUC и освен това 4-кратно увеличение на пиковите лекарствени стойности (5 mg), така че е необходимо коригиране на дозите им.

Комбинацията на лекарството с лекарства, които инхибират HIV протеазите на активния компонент (индинавир в дневна доза от 2,4 g), причинява 16-кратно увеличение на стойностите на AUC и 7-кратно увеличение на пиковото ниво на активната съставка на Levitra.

Едновременната употреба с ритонавир (дневна доза 1,2 g) повишава пиковите нива на лекарството 13 пъти при доза от 5 mg и също така причинява 49-кратно увеличение на общата дневна AUC стойност. Освен това, полуживотът на варденафил е значително удължен (с приблизително 26 часа).

Когато се комбинират с NO донори и нитрати, ефектът им се засилва, но ако се наблюдава 24-часов интервал между употребите, такова взаимодействие не се развива.

Употребата на прекомерно големи дози варденафил в комбинация с натриев нитропрусид води до леко повишаване на антитромбоцитния ефект.

Необходимо е да се спазват интервали от време между употребата на лекарството и α-блокерите, а също така да се използват само когато нивото на кръвното налягане е стабилно. Например, за употреба заедно с теразозин е необходимо да се поддържа 6-часов интервал.

[ 14 ]

Условия за съхранение

Левитра трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и проникване на влага. Температура – максимум +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Срок на годност

Левитра може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

Аналози

Аналозите на лекарството са Виагра, Адамакс и Дженагра.

[ 17 ], [ 18 ]

Отзиви

Левитра се счита за ефективно и достъпно лекарство, което помага за подобряване на ерекцията. Пациентите оставят положителни отзиви за лекарството, отбелязвайки, че може да се консумира с алкохолни напитки, както и при наличие на определени заболявания, засягащи сърдечно-съдовата система.