Lecoclar

Лекоклар е системно антибактериално лекарство от категорията макролиди.

Показания Lecoclara

Използва се при следните нарушения:

• инфекции, засягащи горните дихателни пътища (остър отит на средното ухо, стрептококов тонзилофарингит и остър синузит );
• лезии на долните дихателни пътища (остър бронхит с бактериален произход или обостряне на хроничния му стадий, както и амбулаторна пневмония (заедно с атипична пневмония));
• инфекции на подкожните слоеве и епидермиса;
• микобактериални инфекции, причинени от активността на MAC бактерии, Mycobacterium kansashi, морски микобактериум и бацил на Хансен;
• язва в стомашно-чревния тракт, свързана с ефектите на Helicobacter pylori (препоръчва се в комбинация с други лекарствени вещества).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава под формата на таблетки - 10 или 14 броя вътре в чинийка (обем 0,25 g), както и 14 броя вътре в опаковка (обем 0,5 g).

Фармакодинамика

Кларитромицинът е полуизкуствен макролиден антибиотик. Антимикробният ефект на веществото се осигурява чрез забавяне на свързването с протеини вътре в бактериалните клетки, което води до развитие на дефицит на есенциални микробни протеини, поради което се нарушава нормалната им жизнена активност.

Кларитромицинът, подобно на други макролиди, се характеризира с бактериостатичен ефект, но в същото време е способен да проявява бактерицидна активност.

Веществото има терапевтичен ефект върху следните бактерии:

• Грам(+) микроби: стафилококи със стрептококи, коринебактерии и Listeria monocytogenes;
• Грам(-) бактерии: Ducray бацили, менингококи, campylobacter с гонококи, хемофилни бацили, pasteurella multocida, helicobacter pylori с moraxella catarrhalis и borrelia burgdorferi с бактерии на Bordet-Gangou;
• анаероби: пептококи, клостридии перфрингенс, еубактерии с пропионибактерии и Bacteroides melaninogenicus;
• вътреклетъчни микроби: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis с Toxoplasma gondii, както и Chlamydophila pneumoniae и всички микобактерии, с изключение на бацила на Кох.

Спектърът на антибактериална активност на кларитромицин е подобен на този на еритромицин, а освен това той демонстрира активност срещу атипични микобактерии.

Наблюдава се високо ниво на кръстосана резистентност на микробите към кларитромицин и еритромицин.

Фармакокинетика

Кларитромицинът е стабилен в киселинната среда на стомаха; абсорбира се добре. Храната не променя степента на абсорбция на веществото, но скоростта му може да намалее.

Около 20% от приложения компонент веднага се превръща във веществото 14-хидроксикларитромицин, което има подобен на кларитромицин ефект. Елементът бързо преминава в тъканите с течности. Обикновено тъканните показатели на лекарството са 10 пъти по-високи от серумните му стойности.

Лекарството участва активно в чернодробните метаболитни процеси, които протичат с помощта на хемопротеин P450. Има по-малко от 7 метаболитни продукта на елемента.

Екскретира се като метаболитни продукти или непроменен в урината; по-малка част се екскретира през стомашно-чревния тракт. Приблизително 20-30% от лекарството се екскретира непроменено в урината.

Полуживотът на лекарството е 3-4 часа при използване на доза от 0,25 g на 12-часови интервали и 5-7 часа при използване на доза от 0,5 g на 12-часови интервали.

Дозиране и администриране

Таблетката се поглъща цяла с чиста вода.

Тийнейджъри на 12 и повече години, както и възрастни, трябва да приемат 0,25-0,5 g от веществото 2 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици. Клиничните тестове показват, че по-кратък терапевтичен цикъл от 5-6 дни е ефективен и при отит на средното ухо или остър бронхит.

Хора с ХИВ или инфекция, причинена от M.avium complex, трябва да използват 1000-2000 mg от лекарството на ден. Възрастен може да използва не повече от 2000 mg Lecoclar на ден.

Схеми, използвани в терапията при възрастни:

• при тонзилофарингит е необходимо да се използват 0,25 g от веществото на интервали от 12 часа в продължение на 10 дни;
• в острия стадий на синузит - 0,5 g от лекарството на 12-часови интервали за период от 14 дни;
• при обостряне на хроничен бронхит или домашна пневмония (причинена от пневмокок, микоплазмена пневмония или мораксела катаралис) се прилага по 0,25 g от лекарството на интервали от 12 часа за период от 1-2 седмици (при домашна пневмония, причинена от Haemophilus influenzae, се прилага по 0,5 g от лекарството със същата честота за подобен период от време);
• в случай на увреждане на епидермиса и неговите структури - 0,25 g от лекарството на интервали от 12 часа, в рамките на 7-14 дни;
• лечение на Helicobacter pylori (комбинирано) – 0,25 g 2 пъти дневно или 0,5 g 3 пъти дневно, в продължение на 2 седмици.

Хора с тежко бъбречно увреждане (стойности на креатининов хлорид под 30 ml/минута) трябва да намалят дозата на лекарството наполовина (или да удължат интервалите между дозите 2 пъти).

Употреба Lecoclara по време на бременност

Няма информация относно безопасността на Лекоклар при бременни или кърмещи жени. Кларитромицин, подобно на други макролиди, може да се екскретира в кърмата.

Ако пациентката вече е бременна, планира бременност или забременее по време на терапия, тя трябва да уведоми лекаря, тъй като кларитромицин може да се предписва на бременни и кърмещи жени само в изключителни случаи, като се вземат предвид ползите от лечението и възможните отрицателни ефекти.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с кларитромицин или други макролиди;
• чернодробни заболявания с тежък характер;
• употреба заедно с цизаприд, терфенадин или пимозид.

[ 2 ]

Странични ефекти Lecoclara

Повечето от негативните симптоми, възникнали при употреба на лекарството, са били временни или леки. Често се наблюдават стомашно-чревни нарушения (гадене, стомашни болки, храносмилателни нарушения и диария) или главоболие. Възможно е развитие на глосит или стоматит, нарушения на вкусовите рецептори и признаци на непоносимост (анафилаксия, обриви и рядко синдром на Синдрома на Джъстис). Има и изолирани съобщения за симптоми от страна на централната нервна система (чувство на тревожност или объркване, замаяност, кошмари и безсъние).

Интрахепаталната холестаза или повишената активност на чернодробните ензими се среща изключително рядко.

Употребата на кларитромицин (и подобно на еритромицин) може да доведе до камерна аритмия (това включва също камерна тахикардия и torsades de pointes при някои индивиди с удължени стойности на QT интервала).

Свръх доза

Твърде големите дози от лекарството обикновено водят до чувство на объркване, главоболие и стомашно-чревна дисфункция.

Стомашната промивка трябва да се извърши в рамките на 2 часа след приема на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

Кларитромицинът участва във вътрешночернодробните метаболитни процеси, където забавя активността на отделни ензими на хемопротеин P450. Тези процеси, в които участват и други лекарства (с помощта на тази ензимна система), могат да се забавят с повишаване на стойностите им в серума, което може да доведе до интоксикация.

Комбинацията на лекарството с пимозид, както и с цизаприд и терфенадин, е забранена.

Лекарството не трябва да се комбинира с дигоксин, дихидроерготамин или астемизол.

В случай на едновременно приложение на кларитромицин с циклоспорин, бисмутов нитрат, бензодиазепини, както и ранитидин, саквинавир, карбамазепин с рифабутин, варфарин, теофилин с такролимус и зидовудин, терапевтичният процес трябва да се следи внимателно. Препоръчително е да се следят серумните нива на тези лекарства, чиито дози може да са твърде малки.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Лекоклар трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – максимум 25°C.

Срок на годност

Лекоклар може да се използва за период от 2 години от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Няма данни за възможността за ефективно и безопасно приложение на лекарството при кърмачета под шестмесечна възраст.

[ 4 ], [ 5 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Arvicin, Klabax, Binoclar с Arvicin retard, Clarbact, Clarithrosin и Vero-Clarithromycin с Clarithromycin, както и Klacid, ClaroSip, Claricin, Klasine с Claricit и Seidon-Sanovel. Списъкът включва още Clerimed, Fromilid, Claromin с Crixane и Ecozitrin.

[ 6 ]