Лекоптин

Лекоптин блокира активността на бавните калциеви канали.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Lecoptina

Използва се при следните условия:

• ангина пекторис;
• вазоспастична форма на ангина пекторис, която има стабилен характер;
• стабилна форма на ангина пекторис, която не е съпроводена с ангиоспазъм;
• суправентрикуларна тахикардия;
• WPW синдром;
• предсърдно мъждене;
• синусова тахикардия;
• повишено кръвно налягане;
• предсърдно мъждене;
• есенциална хипертония, свързана с белодробно кръвообращение;
• екстрасистола, свързана с предсърдията.

В случай на хипертонична криза, лекарството трябва да се прилага интравенозно.

[ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на таблетки - 25 таблетки в клетъчна опаковка и 2 опаковки в кутия (обем 40 mg), или 10 таблетки в чинийка и 5 чинийки в опаковка (обем 80 mg).

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е верапамил. Лекарството забавя движението на калциеви йони във влакната на гладкомускулната тъкан. Активната съставка е дифенилалкиламиново производно.

Лекарството има антиангинална, антихипертензивна и антиаритмична активност.

Антиангиналният ефект се развива с директно влияние върху периферната хемодинамика и миокарда. Блокирането на движението на калциевите йони в клетките води до намаляване на АТФ трансформацията и отслабване на контрактилната активност на миокарда.

Вазодилататорни, хронотропни и отрицателни инотропни свойства се развиват с намаляване на кислородните нужди на миокарда.

Лекоптин инхибира процесите на автоматизъм, удължава рефрактерния период на синусовия възел, намалява показателите за AV проводимост, намалява тонуса на миокардните мембрани и удължава периода на диастолична релаксация на лявата камера.

Понякога лекарството се използва за облекчаване на главоболие, причинено от съдови заболявания.

Блокирането на калциевите йони предотвратява и отслабва вазодилатацията.

Лекарството инхибира метаболитните процеси, в които участва ензимът хемопротеин P450.

Няма толерантност към лекарството, а естеството на антиангиналния ефект зависи от размера на дозата.

Когато се прилага като болусна интравенозна инжекция, терапевтичният ефект се развива незабавно.

Фармакокинетика

Всмукване.

Повече от 90% от лекарството се абсорбира почти напълно и с висока скорост в тънките черва. Средните стойности на бионаличността при доброволци с еднократно приложение на Лекоптин са 22%, което може да се обясни с обширни метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване. Нивото на бионаличност се удвоява при многократно приложение.

Плазмените Cmax стойности за верапамил при употреба на таблетки с незабавно освобождаване се регистрират след 1-2 часа, а за норверапамил - след 1 час. Приемът на храна няма ефект върху бионаличността на верапамил.

Процеси на дистрибуция.

Верапамил се разпределя в много тъкани; при доброволци обемът на разпределение варира от 1,8 до 6,8 l/kg. Интраплазменият синтез на лекарството с протеини е приблизително 90%.

Процеси на обмен.

Верапамил претърпява екстензивен метаболизъм. In vitro метаболитни тестове показват, че веществото участва в метаболизма чрез хемопротеин P450 CYP3A4, както и CYP1A2 с CYP2C8 и CYP2C9 заедно с CYP2C18.

Установено е, че при прилагане на лекарството на доброволци от мъжки пол, верапамил хидрохлоридът претърпява интензивни интрахепатални метаболитни процеси с образуването на 12 метаболитни продукта, повечето от които са наблюдавани в следови количества. Основните метаболитни продукти са регистрирани като различни N- и O-деалкилирани елементи на верапамил. От тези метаболити само норверапамил има лечебна активност (около 20% от оригиналния лигамент), което е установено по време на тестове върху кучета.

Екскреция.

Полуживотът след перорално приложение е 3-7 часа. Приблизително 50% от дозата се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа и 70% - в рамките на 5 дни. Около 16% от дозата се екскретира с изпражненията. Приблизително 3-4% от лекарството се екскретира през бъбреците непроменено.

Общите стойности на клирънса на верапамил са почти толкова високи, колкото индексите на чернодробния кръвен поток и са приблизително 1 l/h/kg (диапазон: 0,7-1,3 l/h/kg).

Дозиране и администриране

Лекарството се приема 3 пъти дневно, в количество от 40-80 mg в случай на лечение на ангина пекторис или суправентрикуларна тахикардия.

При повишено кръвно налягане лекарството трябва да се приема два пъти дневно.

За деца дозата се изчислява в съотношение 10 mg/kg на ден.

Размерите на порциите таблетки с удължено освобождаване на лекарството се изчисляват индивидуално, като се вземат предвид всички свойства на протичането на основното заболяване, съпътстващите нарушения и възрастта на пациента.

В случай на продължителна терапия, трябва да се приема максимум 0,48 g верапамил на ден. Увеличаване на дозата е разрешено само в спешни случаи и за кратък период от време.

В случай на поддържащо лечение, лекарството се прилага интравенозно чрез капково вливане.

Хората с тежко чернодробно заболяване са длъжни да приемат лекарството в дози, ненадвишаващи 0,12 g.

[ 10 ]

Употреба Lecoptina по време на бременност

Лекоптин не трябва да се предписва на бременни или кърмещи пациенти.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• понижени стойности на кръвното налягане в тежки случаи;
• наличие на свръхчувствителност, свързана с верапамил;
• AV блок 2-3 степен.

Необходими са повишено внимание и предварителна медицинска консултация в следните ситуации:

• брадикардия;
• аортна стеноза, която има тежка форма на прогресия;
• миокарден инфаркт;
• AV блок от първа степен;
• ЗСН;
• понижено кръвно налягане;
• бъбречни заболявания;
• чернодробна недостатъчност;
• старост.

[ 9 ]

Странични ефекти Lecoptina

Сред основните странични ефекти:

• лезии в нервната система: силна умора, припадък, замаяност с главоболие, тремор в крайниците, проблеми с преглъщането и депресия. Освен това, атаксия, екстрапирамидни симптоми, чувство на задръстване, тревожност или сънливост, астения и затруднена подвижност на ставите на краката и ръцете;
• Нарушена сърдечно-съдова функция: значително понижаване на кръвното налягане, тахикардия, аритмия с брадикардия, влошаване на сърдечната недостатъчност. Понякога могат да се появят колапс, миокарден инфаркт или асистолия. В случай на интравенозно приложение с висока скорост, може да се развие AV блок от трета степен;
• храносмилателни нарушения: повишени нива на чернодробните ензими, повишен апетит, подуване или хиперплазия, засягаща венците, както и гадене и запек;
• Други: понякога се появяват агранулоцитоза, артрит, признаци на алергия, временна загуба на зрение, периферен оток, галакторея, тромбоцитопения, белодробен оток и епидермална хиперемия.

Свръх доза

В случай на отравяне се развиват шоково състояние, AV блок, брадикардия и асистолия, а нивата на кръвното налягане спадат значително.

Пострадалият трябва да се подложи на стомашна промивка и ентеросорбенти възможно най-скоро. Ако се наблюдават нарушения на ритъма и проводимостта, се използват норепинефрин, калциев глюконат с атропин, изопреналин и плазмозаместващи течности.

За повишаване на стойностите на кръвното налягане се използват α-адренергични стимуланти и фенилефрин.

Изопреналин не трябва да се прилага едновременно с норепинефрин.

Хемодиализата не осигурява необходимия терапевтичен ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да повиши нивата в кръвта на празозин и дигоксин, мускулни релаксанти с циклоспорин и заедно с това карбамазепин и теофилин с хинидин и валпроева киселина (поради инхибиране на метаболитните процеси, активен участник в които е ензимът хемопротеин Р450).

Влиянието на циметидин повишава бионаличността на верапамил с 40-50%, тъй като отслабва интрахепаталния метаболизъм.

Ефектът на калциевите препарати значително отслабва терапевтичната ефективност на Лекоптин.

Рифампицин с никотин и барбитурати увеличава скоростта на интрахепаталния метаболизъм, което води до намаляване на нивата на лекарството в кръвта, което също води до отслабване на антиангиналните, антиаритмичните и антихипертензивните свойства.

Комбинацията с инхалационна анестезия може да причини AV блок, сърдечна недостатъчност или брадикардия.

Негативният инотропен ефект се засилва при комбиниране с β-блокери, което може да доведе до брадикардия или нарушаване на AV проводимостта.

Антихипертензивната активност на лекарството се намалява под влиянието на празозин или α-блокери.

Лекарството повишава нивата на SG в кръвта.

Антихипертензивният ефект се отслабва, когато лекарството се използва заедно със симпатикомиметици.

Естрогените причиняват задържане на течности в организма, което отслабва антихипертензивната активност на верапамил.

Невротоксичният отрицателен ефект се засилва, когато се използва в комбинация с литиеви средства.

Необходимо е да се промени дозировъчният режим при употреба на мускулни релаксанти, тъй като лекарствената им активност се потенцира.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Условия за съхранение

Лекоптин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и слънчева светлина.

Срок на годност

Лекоптин може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарственото вещество.

Заявление за деца

Употребата в педиатрията е разрешена само ако детето има нарушения на сърдечния ритъм.

[ 14 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Финоптин, Верогалид с Вератарда и Изоптин с Верапамил.