Лефлокс

Leflox принадлежи към подгрупата на антибактериални лекарства от категорията флуорохинолони с хинолони.

Терапевтичният ефект се развива във връзка с ефекта на активния компонент на лекарството - левофлоксацин. Това е изкуствено антибактериално вещество, което е и S-енантиометър на рацемичната смес на офлоксацин. Лекарството също има ефект върху топоизомераза 4 и ДНК гираза. [1]

Тежестта на антибактериалния ефект се определя от показателите на лекарствата в кръвния серум. [2]

Съществува възможност за развитие на кръстосана резистентност с други флуорохинолони, докато това не се наблюдава при антибиотици от други категории. [3]

Показания Лефлокс

Използва се за лечение на възпаления, чието развитие е свързано с активността на микробите, чувствителни към левофлоксацин. Сред тях:

• активна фаза на синузит ;
• обостряне на хроничен бронхит;
• пневмония (общност или болница);
• инфекции на уретрата, развиващи се със или без усложнения (сред тях цистит с неусложнен характер и пиелонефрит);
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса;
• хроничен стадий на простатит, който е от бактериална природа.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се осъществява под формата на таблетки - 10 броя вътре в блистер или 5 броя вътре в буркан (обем на таблетката - 0,25 g). Също така 10 броя в опаковъчната плоча или 5 или 7 броя в буркана (обем на таблетката - 0,5 и 0,75 g).

Фармакодинамика

Резистентността към левофлоксацин се проявява във фазата на мутация на целевите места в рамките на топоизомерази от тип 2, топоизомераза 4 и ДНК гираза. Чувствителността към левофлоксацин също се променя с участието на други резистентни механизми - например промени в пропускливостта на клетъчните мембрани (открити в Pseudomonas aeruginosa), както и изтичане от клетката.

Фармакокинетика

Абсорбция.

След перорално приложение левофлоксацин се абсорбира практически напълно и с висока скорост, достигайки плазменото ниво Cmax за период от 1-2 часа. Показателите за абсолютна бионаличност са приблизително 99-100%. Яденето на храна има малък ефект върху абсорбцията на левофлоксацин.

Веществото достига границите на насищане след 48 часа в случай на прилагане на 0,5 g левофлоксацин 1-2 пъти на ден.

Процеси на разпространение.

Около 30-40% от лекарството се синтезира със суроватъчен протеин. Стойностите на разпределение на лекарствата са средно 100 литра с еднократно или многократно интравенозно приложение на 0,5 g от веществото. Това показва, че левофлоксацин преминава добре в органи с тъкани.

Известно е, че лекарството се определя вътре в епителната течност, лигавицата на бронхите, белодробната тъкан, алвеоларните макрофаги, простатната тъкан, епидермиса (мехури) и урината, но не преминава добре в цереброспиналната течност.

Обменни процеси.

Левофлоксацин слабо участва в метаболитните процеси; неговите метаболитни компоненти (сред които десметил-левофлоксацин с левофлоксацин N-оксид) съставляват само <5% от частта, която се екскретира с урината.

Лекарственото вещество има стереохимична стабилност, без да преминава през процеси на хирална инверсия.

Екскреция.

При интравенозни инжекции и перорално приложение лекарството се екскретира от кръвната плазма доста бавно (периодът на полуживот е 6-8 часа). Екскрецията се осъществява главно от бъбреците (над 85% от консумираната доза).

Системният клирънс на лекарството при еднократна употреба на 0,5 g левофлоксацин е 175 ± 29,2 ml в минута.

Фармакокинетичните характеристики след интравенозно инжектиране и перорално приложение на лекарства практически не се различават.

Фармакокинетичните параметри на лекарствата са линейни с диапазон на дозиране 50-1000 mg.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата. Изборът на дозата се извършва от лекуващия лекар, като се вземе предвид тежестта на патологията.

В случай на активна фаза на синузит, 0,5 g от лекарството се използва веднъж дневно. Цикълът на лечение включва 10-14 дни.

При обостряне на хроничен бронхит използвайте 1-кратно, 0,25-0,5 g лекарство на ден; терапията продължава 7-10 дни.

В случай на пневмония, придобита в общността, се използват 0,5-1 g от веществото 1-2 пъти на ден. Продължителността на курса е 1-2 седмици.

По време на инфекции на уретрата (без усложнения), 0,25 g от лекарството се прилага 1 път на ден. Цикълът на терапия продължава 3 дни.

В хроничния стадий на простатит, който има бактериална етиология, 0,5 g от лекарството се прилага 1 път на ден. Лечението продължава 4 седмици.

В случай на инфекции на пикочната система, протичащи с усложнения (например пиелонефрит), 0,25 g от лекарството се приема веднъж дневно. Продължителността на цикъла е 7-10 дни.

В случай на инфекции на подкожната тъкан и епидермиса, 0,5-1 g от лекарството се консумира 1-2 пъти на ден. Лечението продължава 1-2 седмици.

В случай на бъбречна дисфункция, дозовите части на Leflox трябва да бъдат намалени.

Лица с чернодробна дисфункция и възрастни хора могат да получат стандартни дози от лекарството.

Изборът на продължителността на терапевтичния цикъл се извършва лично и се определя от лекуващия лекар.

• Заявление за деца

Не можете да предписвате лекарства в педиатрията (може да се развие увреждане на ставния хрущял).

Употреба Лефлокс по време на бременност

Не можете да използвате лекарството по време на бременност.

За периода на лечение с Leflox кърменето трябва да бъде спряно.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с действието на съставните елементи на лекарството;
• епилепсия;
• анамнеза за сухожилни лезии, свързани с употребата на хинолони.

Странични ефекти Лефлокс

Сред страничните симптоми:

• микози или кандидоза;
• миалгии с артралгии, лезии на тъканите на ставния хрущял, тендинит и увреждане в лигаментната област (може да достигне до техните разкъсвания);
• тромбоцито-, левко- или панцитопения, агранулоцитоза и еозинофилия;
• анафилаксия;
• хипогликемия и анорексия;
• нервност, възбуда, безсъние, халюцинации и тревожност;
• тремор, дисгевзия, конвулсии, аносмия и агевзия;
• звънене в ушите и световъртеж;
• понижаване на кръвното налягане, тахикардия и удължаване на QT-интервала;
• диспнея, бронхиален спазъм и алергичен пневмонит;
• лошо храносмилане, гадене, диария и повръщане;
• жълтеница или хепатит;
• Оток на Квинке, сърбеж, обриви и хиперхидроза;
• пирексия, астения и болка в гърба, гръдната кост и крайниците;
• отслабване на бъбречната функция, което може да достигне ARF (свързано с тубулоинтерстициален нефрит);
• пристъпи на порфирия.

Свръх доза

Отравянето води до появата на такива симптоми: загуба на съзнание, замаяност, удължаване на QT интервала и гърчове.

В случай на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на пациента - на първо място, показанията на ЕКГ. Няма противоотрова. Процедурата на диализа няма желания ефект. Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Има доказателства за интензивно намаляване на гърчовия праг, когато хинолоните се използват с лекарства, които понижават церебралния праг на гърчове. Това важи и за комбинацията от хинолони с теофилин, фенбуфен или подобни НСПВС (вещества, използвани при лечението на ревматични заболявания).

Ефектът на Leflox значително намалява, когато се използва в комбинация със сукралфат (вещества, които защитават стомашната лигавица). Същият ефект се развива, когато се прилага с антиациди, съдържащи алуминий или магнезий (лекарства, използвани за гастралгия или киселини), и в допълнение със Fe соли (лекарства, използвани за анемия). Лекарството трябва да се прилага най -малко 2 часа преди или след прилагането на тези лекарства.

Прилагането с кортикостероиди увеличава вероятността от разкъсване в областта на сухожилията.

Употребата в комбинация с антагонисти на К-витамин изисква проследяване на функцията на кръвосъсирването.

Скоростта на вътречеренен клирънс леко се забавя под въздействието на циметидин (с 24%), както и пробеницид (с 34%). Трябва да се има предвид, че такова взаимодействие е практически незначително. Но в същото време, в случай на въвеждане на вещества като циметидин с пробенецид, които блокират един от пътищата на екскреция (екскреция през тубулите), левофлоксацин трябва да се използва много внимателно. Това се отнася главно за хора с бъбречни проблеми.

Лекарството леко удължава полуживота на циклоспорин (до 33%).

Левофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва много внимателно при хора, използващи лекарства, които могат да удължат QT-интервала (включително трициклични, антипсихотици с макролиди и антиаритмични лекарства от подклас 1а, както и 3).

Условия за съхранение

Leflox трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и проникване на влага. Температурно ниво - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Leflox може да се използва в рамките на 36-месечен период от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Remedia, Leflobact с Tavanik, Glevo и Flexid с Lebel, а освен това Lefokcin и Levolet с Eleflox. В списъка са още Levofloxacin, Oftaquix и Haileflox.