Leflox

Лефлоксацин принадлежи към подгрупа антибактериални лекарства от категорията флуорохинолони с хинолони.

Терапевтичният ефект се развива благодарение на ефекта, упражняван от активния компонент на лекарството – левофлоксацин. Това е изкуствено антибактериално вещество, което е и S-енантиометър на рацемичната смес на офлоксацин. Лекарството има ефект и върху топоизомераза 4 и ДНК гираза. [ 1 ]

Тежестта на антибактериалния ефект се определя от нивата на лекарството в кръвния серум. [ 2 ]

Съществува потенциал за кръстосана резистентност с други флуорохинолони, но не е наблюдавана кръстосана резистентност с антибиотици от други категории. [ 3 ]

Показания Leflox

Използва се за лечение на възпаления, чието развитие е свързано с активността на микроби, чувствителни към левофлоксацин. Сред тях са:

• активна фаза на синузит;
• обостряне на хроничен бронхит;
• пневмония (придобита в обществото или придобита в болница);
• инфекции на уретрата, развиващи се със или без усложнения (включително неусложнен цистит и пиелонефрит);
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса;
• хроничен стадий на простатит с бактериален произход.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се осъществява под формата на таблетки - 10 броя в блистерна опаковка или 5 броя в буркан (обем на таблетката - 0,25 g). Също така 10 броя в опаковъчна пластина или 5 или 7 броя в буркан (обем на таблетката - 0,5 и 0,75 g).

Фармакодинамика

Резистентността към левофлоксацин се проявява чрез фазирана мутация на целевите места в рамките на топоизомерази тип 2, топоизомераза 4 и ДНК гираза. Чувствителността към левофлоксацин се променя и от други механизми на резистентност, като промени в пропускливостта на клетъчната мембрана (намираща се при Pseudomonas aeruginosa) и клетъчен ефлукс.

Фармакокинетика

Абсорбция.

След перорално приложение, левофлоксацин се абсорбира почти напълно и бързо, достигайки плазмени нива на Cmax в рамките на 1-2 часа. Абсолютната бионаличност е приблизително 99-100%. Приемът на храна има малък ефект върху абсорбцията на левофлоксацин.

Веществото достига граници на насищане след 48 часа в случай на приложение на 0,5 g левофлоксацин 1-2 пъти дневно.

Процеси на дистрибуция.

Приблизително 30-40% от лекарството се синтезира със суроватъчен протеин. Стойностите на разпределение на лекарството са средно 100 l при еднократно или многократно интравенозно приложение на 0,5 g от веществото. Това показва, че левофлоксацин преминава добре в органи и тъкани.

Известно е, че лекарството се определя вътре в епителната течност, бронхиалната лигавица, белодробната тъкан, алвеоларните макрофаги, простатната тъкан, епидермиса (мехури) и урината, но не прониква добре в цереброспиналната течност.

Процеси на обмен.

Левофлоксацин се метаболизира слабо; неговите метаболитни компоненти (включително десметил левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид) представляват само <5% от частта, екскретирана в урината.

Лекарственото вещество има стереохимична стабилност и не е подложено на процеси на хирална инверсия.

Екскреция.

При интравенозно или перорално приложение, лекарството се екскретира от кръвната плазма сравнително бавно (полуживотът е 6-8 часа). Екскрецията се осъществява предимно през бъбреците (над 85% от приетата доза).

Системният клирънс на лекарството след еднократно приложение на 0,5 g левофлоксацин е 175±29,2 ml на минута.

Фармакокинетичните характеристики след интравенозно инжектиране и перорално приложение на лекарството са практически еднакви.

Фармакокинетичните параметри на лекарството са линейни в дозов диапазон от 50-1000 mg.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Дозата се избира от лекуващия лекар, като се взема предвид тежестта на патологията.

В случай на активна фаза на синузит, 0,5 g от лекарството се използва веднъж дневно. Цикълът на лечение включва 10-14 дни.

В случай на обостряне на хроничен бронхит, 0,25-0,5 g от лекарството се приема веднъж дневно; терапията продължава 7-10 дни.

В случай на придобита в обществото пневмония, 0,5-1 g от веществото се използва 1-2 пъти дневно. Продължителността на курса е 1-2 седмици.

При инфекции на пикочните пътища (без усложнения) се прилага 0,25 g от лекарството веднъж дневно. Терапевтичният цикъл е с продължителност 3 дни.

В хроничния стадий на простатит, който има бактериална етиология, се прилага 0,5 g от лекарството веднъж дневно. Лечението продължава 4 седмици.

При инфекции на пикочните пътища с усложнения (например пиелонефрит) се приема 0,25 g от лекарството веднъж дневно. Продължителността на цикъла е 7-10 дни.

При инфекции на подкожната тъкан и епидермиса се приема 0,5-1 g от лекарството 1-2 пъти дневно. Лечението продължава 1-2 седмици.

В случай на бъбречна дисфункция, дозите на Лефлоксацин трябва да се намалят.

На лица с чернодробна дисфункция и възрастни хора могат да се предписват стандартни дози от лекарството.

Продължителността на терапевтичния цикъл се избира индивидуално и се определя от лекуващия лекар.

• Заявление за деца

Лекарството не може да се предписва в педиатрията (може да се развие увреждане на ставния хрущял).

Употреба Leflox по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност.

Кърменето трябва да се преустанови по време на лечение с Лефлоксацин.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с действието на съставните елементи на лекарството;
• епилепсия;
• анамнеза за увреждане на сухожилията, свързано с употребата на хинолони.

Странични ефекти Leflox

Страничните ефекти включват:

• микоза или кандидоза;
• миалгия с артралгия, увреждане на ставната хрущялна тъкан, тендинит и увреждане на връзките (може дори да доведе до разкъсвания);
• тромбоцито-, левко- или панцитопения, агранулоцитоза и еозинофилия;
• анафилаксия;
• хипогликемия и анорексия;
• нервност, възбуда, безсъние, халюцинации и тревожност;
• тремор, дисгеузия, гърчове, аносмия и агевзия;
• шум в ушите и световъртеж;
• понижено кръвно налягане, тахикардия и удължаване на QT интервала;
• диспнея, бронхиален спазъм и алергичен пневмонит;
• диспепсия, гадене, диария и повръщане;
• жълтеница или хепатит;
• Оток на Куинке, сърбеж, обриви и хиперхидроза;
• пирексия, астения и болка в гърба, гръдната кост и крайниците;
• отслабване на бъбречната функция, което може да доведе до остра бъбречна недостатъчност (свързана с тубулоинтерстициален нефрит);
• пристъпи на порфирия.

Свръх доза

Отравянето води до следните симптоми: загуба на съзнание, замаяност, удължаване на QT интервала и гърчове.

В случай на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на пациента - предимно ЕКГ показания. Няма антидот. Диализната процедура не дава желания ефект. Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Има информация за интензивното намаляване на гърчовия праг при употреба на хинолони с лекарства, които намаляват мозъчния гърчов праг. Това се отнася и за комбинацията на хинолони с теофилин, фенбуфен или подобни НСПВС (вещества, използвани за лечение на ревматични заболявания).

Ефектът на лефлоксацин е значително намален, когато се използва в комбинация със сукралфат (вещество, което защитава стомашната лигавица). Същият ефект се наблюдава и при приложение с антиациди, съдържащи алуминий или магнезий (лекарства, използвани при гастралгия или киселини), както и с железни соли (лекарства, използвани при анемия). Лекарството трябва да се приема поне 2 часа преди или след приема на тези лекарства.

Приложението с GCS увеличава вероятността от руптура в областта на сухожилието.

Употребата в комбинация с антагонисти на витамин К изисква мониторинг на функцията на кръвосъсирването.

Интрареналният клирънс на лекарствата е леко забавен от циметидин (с 24%) и пробенецид (с 34%). Трябва да се има предвид, че подобни взаимодействия са практически незначителни. Въпреки това, в случай на приложение на вещества като циметидин с пробенецид, които блокират един от пътищата на екскреция (екскреция през тубулите), левофлоксацин трябва да се използва с голямо внимание. Това се отнася главно за хора с проблеми с бъбречната функция.

Лекарството леко удължава полуживота на циклоспорин (до 33%).

Левофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва с изключително внимание при хора, приемащи лекарства, които могат да удължат QT интервала (включително трициклични антипсихотици, макролидни антипсихотици и антиаритмични лекарства от подкласове 1а и 3).

Условия за съхранение

Лефлокс трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца и влага. Температура – не повече от 25°С.

Срок на годност

Лефлокс може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Remedia, Leflobact с Tavanic, Glevo и Flexid с Lebel, както и Lefoxin и Levolet с Eleflox. В списъка са още Levofloxacin, Oftaquix и Haileflox.