Кардивас

Кардивас е лекарство за лечение на сърдечно -съдови патологии; влиза в категорията на α-, както и на β-блокерите. Той има блокиращ ефект върху α1-, β1- и β2-адренергичните рецептори и освен това демонстрира антиангинална и вазодилатативна активност.

Съдоразширяващият ефект се развива главно чрез селективна блокада на α1-окончания. При вазодилатация се наблюдава отслабване на системната резистентност на периферните съдове. Лекарството няма свои собствени антиоксидантни свойства, но има мембранен стабилизиращ ефект. [1]

Показания Кардивас

Използва се за лечение на коронарна артериална болест (ангина пекторис), високо кръвно налягане и ХСН .

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва в таблетки (обем 6,25 mg) - 10 тока вътре в лентата; в опаковка - 3 такива ленти. В допълнение, таблетките могат да имат обем от 12,5 mg, както и 25 mg - дузина вътре в лента, 1 или 3 такива ленти вътре в кутия.

Фармакодинамика

Вазодилатацията заедно с блокирането на активността на β-адренергичните рецептори при лица с повишени стойности на кръвното налягане причинява тяхното понижаване, на фона на което няма увеличение на системната резистентност на периферните съдове и отслабване на периферното кръвообращение (това отличава лекарството от β-блокери). В същото време намаляването на нивото на сърдечната честота е доста незначително.

При хора с исхемична болест на сърцето лекарството демонстрира антиангинална активност. Той също така отслабва пост- и предварително зареждане. [2]

При пациенти с недостатъчен кръвен поток или дисфункция на лявата камера, той има положителен ефект върху хемодинамичните стойности, стабилизира размера на лявата камера и подобрява фракцията му на изтласкване. [3]

Притежава антиоксидантни свойства - като унищожава свободните кислородни радикали.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира с висока скорост, почти напълно, след перорално приложение; протеиновият синтез е 99%, а индексът на бионаличност е 25%. Плазменият Cmax достига белези след 60 минути.

Вътрехепаталните метаболитни процеси водят до образуване на метаболитни елементи с терапевтичен ефект, които имат антиоксидантен и адренергичен блокиращ ефект.

Екскрецията на повечето лекарства се извършва с жлъчката. В случай на недостатъчност на чернодробната функция, нивото на бионаличност се увеличава до 80%. Полуживотът е в диапазона от 7-10 часа.

Средните плазмени стойности на карведилол при възрастните хора надвишават тези при по -младите индивиди с 50%.

Дозиране и администриране

Необходимо е да приемате лекарството през устата - да поглъщате таблетките цели и да ги пиете с чиста вода.

Схема на лечение в случай на повишени нива на кръвното налягане.

В случай на повишено кръвно налягане, първо трябва да приемате 12,5 mg от лекарството 1 път на ден за период от 2 дни. В този случай се използва дневен режим с еднократно приложение на 1 таблетка от 12,5 mg или с двукратна употреба на 1 таблетка от 6,25 mg. Размерът на поддържащата порция е 25 mg (еднократна доза от 25 mg сутрин или 2-кратна доза от 1 таблетка с обем 12,5 mg).

При липса на необходимия ефект, но не по-рано от 14-ия ден от терапията, дневната порция може да бъде увеличена до максимум 50 mg (2-кратен прием на първата таблетка от 25 mg). В същото време за 1 приложение можете да използвате не повече от 25 mg от лекарството и не повече от 50 mg на ден.

Възрастните хора трябва да консумират 12,5 mg Kardivas на ден по време на терапията. Но при липса на необходимата реакция, порцията се оставя постепенно да се увеличава - с 14 -дневни почивки.

Употреба при хора със стабилна ангина пекторис.

Първо (през първите 2 дни) трябва да прилагате 12,5 mg от лекарството 2 пъти на ден. Поддържащата доза е 25 mg с 2 дози на ден.

В случай на недостатъчна ефективност на лекарството (но поне след 2-седмичен период), е позволено да се увеличи порцията на дозата до максимум 50 mg при двукратно приложение на ден (1 таблетка с обем 25 mg ). Можете да използвате не повече от 0,1 g от веществото на ден.

Възрастните хора трябва първо (през първите 2 дни) да използват лекарството 2 пъти, по 12,5 mg всеки. По-късно терапията продължава с 2-дневен прием от 25 mg (максимална дневна порция).

Терапия в случай на ХСН.

Трябва да изберете дозата лично, като внимателно следите състоянието на пациента, когато се увеличи. Също така трябва да наблюдавате състоянието му в рамките на 2-3 часа от момента на първата употреба на лекарството или след първото увеличение на порцията. Възможно е да се използва допълнително лекарството само в случай на стабилни клинични показатели.

Размерите на порциите и други лекарства (диуретици, дигоксин и АСЕ инхибитори) трябва да се коригират преди употреба на Kardivas. Лекарството трябва да се използва с храна (за да се намали вероятността от ортостатичен колапс).

Първо, трябва да използвате 3,125 mg 2 пъти дневно (0,5 таблетки 6,25 mg) в продължение на 2 седмици. При добра поносимост на терапията е позволено да се увеличи дозовата доза до 2-кратно приложение от 6,25 mg. В бъдеще дозата също може да бъде увеличена - до 2 -кратно използване на 12,5 mg на ден, а по -късно - до 2 -кратен прием от 25 mg. Необходимо е да се увеличи порцията до максималните граници на добра поносимост на лекарството от страна на пациента.

Хората с тегло под 85 kg трябва да приемат 25 mg от веществото 2 пъти на ден. Лица, чието тегло е над 85 кг (с лека форма на СН), е необходимо да се използва лекарството в 2-кратна порция от 50 mg на ден. Дозата трябва да се повиши до 50 mg много внимателно и под постоянно лекарско наблюдение.

В началната фаза на терапията или при увеличаване на дозата може да има преходно влошаване на проявите на СН, особено при хора с тежко заболяване или при използване на големи дози диуретици. В този случай не е необходимо да се отменя терапията и да се увеличава дозата.

Ако лечението е отменено за период от повече от 14 дни, то трябва да се възобнови с еднократна дневна доза от 6,25 mg, с постепенно увеличаване съгласно описаната по-горе схема.

Ако е необходимо да се завърши лечението, се извършва постепенно оттегляне на лекарството, продължаващо 14 дни.

В случай на умерена форма на чернодробна дисфункция или недостатъчна чернодробна функция, изборът на част се прави лично за пациента.

Лекарството се използва без позоваване на приема на храна, но хората със сърдечна недостатъчност трябва да го използват с храна, за да забавят абсорбцията и да намалят вероятността от ортостатичен колапс.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията, тъй като няма достатъчно информация относно употребата му при лица под 18 -годишна възраст.

Употреба Кардивас по време на бременност

По време на бременност Kardivas не се използва. Ако е необходима терапия по време на кърмене, кърменето се преустановява.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с карведилол или други елементи на лекарството;
• СН 4 -ти клас по рейтинг NYHA;
• белодробна обструктивна патология с хроничен характер, придружена от бронхиална обструкция;
• чернодробна дисфункция от клиничен тип;
• BA;
• кардиогенен шок;
• Етап 2-3 AV блок;
• тежка брадикардия (под 50 удара / мин);
• SSSU (включва и SA блокада);
• силно намаляване на следите от кръвно налягане (систоличен индикатор - по -малко от 85 mm Hg);
• метаболитна ацидоза;
• вариант на ангина пекторис;
• с тежко нарушение на интензивността на кръвния поток в периферните артерии;
• сложно приложение с дилтиазем или верапамил.

Странични ефекти Кардивас

В началната фаза на терапията (реакция от първата доза) и в случай на увеличаване на порцията може да има силен спад на кръвното налягане. В такива случаи нарушението изчезва от само себе си, без да се променя дозата на лекарството. Сред другите странични признаци:

• лезии, засягащи централната нервна система: замаяност, мускулна слабост, главоболие и синкоп (от време на време и често само в началото на лечебния цикъл) и в същото време депресия, нарушения на съня и парестезии;
• проблеми със зрителните органи: намалено производство на сълзи, увреждане на зрението и дразнене, което засяга очите;
• нарушения, свързани с работата на стомашно -чревния тракт: диария, запек, гадене, коремна болка и повръщане;
• нарушения на функцията на CVS: ортостатични симптоми, пристъпи на стенокардия, брадикардия, нарушение на AV проводимостта, намален периферен приток на кръв, развитие на AHF и прогресия на съществуваща сърдечна недостатъчност;
• епидермални лезии: понякога се появяват сърбеж, обриви с алергичен характер, уртикария и прояви, подобни на лишей планус. Заедно с това могат да възникнат плаки на псориазис или да се развие обостряне на съществуващ псориазис;
• метаболитни нарушения: хиперволемия или холестеролемия, периферен оток, забавена секреция на течности и хипергликемия (при диабетици);
• други: левко- или тромбоцитопения, запушване на носа, проблеми с уринирането, болка в крайниците, подуване на краката или гениталиите, отслабване на бъбречната дейност, ксерофталмия, повишена активност на серумните трансаминази и наддаване на тегло.

Хората със склонност към развитие на астма имат пристъпи на тежко задушаване или диспнея от астматичен произход.

Понякога хората с атеросклероза развиват чернодробна дисфункция и остра бъбречна недостатъчност.

При диабетици Кардивас може да доведе до развитие на латентен захарен диабет. Употребата на лекарства може да предизвика умерено нарушение на захарния баланс, но това се случва само от време на време.

Свръх доза

При интоксикация може да настъпи СН, брадикардия, кардиогенен шок, силно намаляване на стойностите на кръвното налягане и спиране на сърцето.

Ако няма загуба на съзнание, жертвата трябва да бъде предизвикана да повръща, след което да се постави хоризонтално по гръб в положение с наведена глава и вдигнати крака. Ако пациентът е загубил съзнание, той трябва да бъде поставен на една страна. Освен това се извършват симптоматични действия.

Сред методите на терапия:

• при тежка брадикардия се прилагат 0,5-2 mg атропин;
• използването на симпатикомиметици (като се вземе предвид интензивността на тяхното действие, както и теглото на пациента) - изопреналин, добутамин или адреналин.

Ако най -изразеният признак на отравяне е разширяването на периферните съдове, е необходимо да се приложи мезатон или норепинефрин. В същото време е необходимо през цялото време да се наблюдават процесите на притока на кръв.

За елиминиране на бронхиалния спазъм се използват β-адреномиметици (в / по начин или под формата на аерозол) или интравенозно приложение на аминофилин.

Когато се появят гърчове, клоназепин или диазепам трябва да се прилагат интравенозно с ниска скорост.

В случай на тежко отравяне, с преобладаване на признаци на шок, терапията продължава, докато състоянието на пациента се стабилизира, като се вземе предвид срокът на полуживот на карведилол (в рамките на 6-10 часа).

Лекарството не се екскретира по време на диализа.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира активността на инсулина (намалява интензивността или маскира проявите на хипогликемия).

Прилагането заедно с дилтиазем или SG може да забави процесите на AV проводимост.

Лекарството повишава серумните стойности на дигоксин.

Анестетиците усилват отрицателните инотропни и антихипертензивни свойства на карведилол.

Когато се използва с рифампицин и фенобарбитал, се наблюдава повишаване на метаболитната скорост и намаляване на плазмените стойности на лекарствата.

Въвеждането на АСЕ инхибитор и диуретични лекарства увеличава тежестта на хипотонията.

Забранено е употребата на Cardivas в комбинация с трициклични, транквиланти, сънотворни и етанол - защото това може да засили терапевтичната активност.

Комбинацията с НСПВС води до намаляване на антихипертензивните свойства на лекарството.

Лекарството не може да се използва заедно с калциеви антагонисти, които се прилагат чрез интравенозно инжектиране.

Употребата на лекарства от лица, които използват диуретици, SG или ACE инхибитори при развитието на СН трябва да се извършва с изключително внимание.

Забранено е предписването на лекарство в комбинация с вещества, блокиращи действието на Са каналите (с верапамил) и антиаритмични лекарства от клас I.

Условия за съхранение

Kardivas трябва да се пази от пътя на малките деца. Температурно ниво - максимум 25 ° C.

Срок на годност

Cardivas може да се използва за срок от 24 месеца от датата на продажба на терапевтичния агент.

Аналози

Аналози на лекарствата са лекарствата Corvazan, Karvidex с Carvedigama, Coriol и Carvedilol с Carvid и Cardilol, а освен това Medocardil и Carvetrend, Cardiostad и Talliton, както и Protecard с Lacardia.