Кардиодарон

Кардиодарон е лекарство, което има коронарна вазодилататорна, антиаритмична, антиангинозна, антихипертензивна и α- и β-адренергична блокираща активност.

Употребата му води до намаляване на кислородните нужди на миокарда, намаляване на чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система и намаляване на коронарния съдов тонус. Едновременно с това се наблюдава повишаване на коронарното кръвообращение, увеличаване на енергийните резерви на миокарда и намаляване на сърдечната честота. [ 1 ]

Показания Кардиодарон

Използва се за профилактика и лечение на пароксизмални ритъмни нарушения:

• животозастрашаващи камерни аритмии;
• камерна тахикардия;
• ангина пекторис;
• суправентрикуларни аритмии;
• предотвратяване на развитието на камерно мъждене;
• пароксизъм на предсърдно мъждене и трептене;
• аритмия, която се проявява със ЗСН;
• парасистолия.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка или 30 броя в контейнер.

Освен това се продава под формата на течност за интравенозни инжекции.

Фармакодинамика

Лекарството показва антиангинални и антиаритмични ефекти.

Антиаритмичната активност се развива с удължаване на 3-тия етап на потенциала на влияние – чрез отслабване на преминаването на калий през каналите вътре в клетъчните стени на кардиомиоцитите. Освен това се наблюдава удължаване на рефрактерния сегмент и намаляване на възбудимостта на миокарда. [ 2 ]

Лекарството има неконкурентен блокиращ ефект върху α- и β-адренорецепторите. Едновременно с това, то забавя нодалната, предсърдната и синоатриалната проводимост, като почти не повлиява проводимостта вътре в камерите. Също така забавя процесите на провеждане на възбуждащия импулс и удължава рефрактерния участък на допълнителните канали на камерите и предсърдията. [ 3 ]

Антиангиналният ефект се постига чрез намаляване на обема на кислород, консумиран от миокарда (намаляване на сърдечната честота и отслабване на сърдечното следнатоварване), а освен това и чрез увеличаване на коронарното кръвообращение чрез директно въздействие върху относително гладките артериални мускули, поддържане на процесите на сърдечно изтласкване (чрез намаляване на аортното налягане) и отслабване на периферното съпротивление.

Фармакокинетика

При перорално приложение лекарството се абсорбира с ниска скорост в стомашно-чревния тракт. Стойностите на бионаличност варират от 30-80%. Лекарството се определя в кръвта след 0,5-4 часа. Показателят Cmax в кръвта след еднократно приложение на Кардиодарон се регистрира след 3-7 часа.

Вътречернодробните метаболитни процеси се реализират с образуването на метаболитен елемент (децетиламиодарон) с терапевтичен ефект, както и с дейодиране.

Екскрецията се осъществява с изключително ниска скорост; полуживотът е в рамките на 20-100 дни.

Дозиране и администриране

В случай на активни фази на ритъмни нарушения, лекарството се прилага интравенозно в доза от 5 mg/kg; в този случай, за хора със сърдечна недостатъчност (ХСН), дозата се намалява до 2,5 mg/kg.

Таблетките трябва да се приемат с или след хранене, поглъщат се цели и се пият с чиста вода. Размерът на порцията се избира от лекаря индивидуално, като се взема предвид състоянието на пациента. Началната дневна доза често е в рамките на 600-800 mg (трябва да се раздели на 2-3 приема). Ако е необходимо, порцията може да се увеличи до 1200 mg на ден.

Такива дози се използват за период от 8-15 дни, след което пациентът се прехвърля на поддържащо лечение.

При поддържащо лечение се използва минималната ефективна доза за пациента. Често размерът ѝ е 100-400 mg Кардиодарон. За да се избегне натрупването на лекарството, то трябва да се приема в 5-дневен цикъл, след което трябва да има 2-дневен интервал.

Освен това, таблетките могат да се използват в продължение на 3 седмици, след което може да се направи 7-дневна почивка.

• Заявление за деца

Лекарството се предписва на лица под 18-годишна възраст с изключително внимание.

Употреба Кардиодарон по време на бременност

Тъй като амиодарон може да премине през плацентата, той не трябва да се използва по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• синусов тип брадикардия;
• кардиогенен шок;
• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• СА блок;
• хипокалиемия;
• AV блок 2-3 стадий;
• хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм;
• СССУ;
• колапс;
• интерстициални белодробни лезии;
• понижаване на кръвното налягане;
• употреба на МАО-инхибитори;
• кърмене.

Лекарството се предписва с изключително внимание на хора с чернодробна недостатъчност или на възрастни хора.

Странични ефекти Кардиодарон

Страничните ефекти включват:

• потенциране на ЗСН, синусова брадикардия, пируетна тахикардия, AV блок, понижаване на стойностите на кръвното налягане и развитие на аритмия или потенциране на съществуваща такава;
• плеврит, апнея, белодробна фиброза, кашлица и диспнея, пневмония, бронхиален спазъм, алвеолит и поява на хипер- или хипотиреоидизъм;
• повръщане или гадене, подуване на корема, запек, загуба на апетит, диария, болка и тежест в епигастралната област, както и жълтеница, токсичен хепатит, холестаза, потенциране на интрахепаталната трансаминазна активност и чернодробна цироза;
• замаяност, депресия, проблеми с паметта, главоболие и парестезия, слухови халюцинации, слабост, тремор, полиневропатия и нарушения на съня;
• атаксия, повишено вътречерепно налягане (ICP), неврит, засягащ зрителния нерв, увеит, микроотлепване на ретината, екстрапирамидни симптоми, миопатия и отлагане на липофусцин в роговичния епител;
• анемия с апластичен или хемолитичен характер и тромбоцитопения;
• алопеция, ексфолиативен дерматит, епидермални обриви, фоточувствителност и сиво-син оттенък на епидермиса;
• васкулит, тромбофлебит, хиперхидроза и треска, както и епидидимит и еректилна дисфункция.

Свръх доза

Признаци на отравяне: брадикардия, аритмия, понижено кръвно налягане, нарушение на AV проводимостта и чернодробна дисфункция.

Прилагат се стомашна промивка и активен въглен заедно със солево слабително. Няма антидот. При необходимост могат да се предприемат симптоматични мерки. Пациентът трябва да бъде под постоянно наблюдение – да се следят ЕКГ показанията и нивата на кръвното налягане.

В случай на брадикардия се използва атропин с β1-адреномиметици и се инсталира временен пейсмейкър. Хемодиализата не води до екскреция на амиодарон.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с отделни блокери на калциевите канали (дилтиазем или верапамил) и β-блокери, тъй като това може да доведе до нарушения на автоматизма (под формата на брадикардия), както и на проводимостта.

Лекарството не трябва да се прилага заедно с диуретици, лаксативи, кортикостероиди (GCS) и амфотерицин B за интравенозни инжекции, тъй като това може да провокира камерна тахикардия (пирует).

Употребата заедно с перорални антикоагуланти увеличава вероятността от кървене (необходимо е да се следят нивата на протромбина и да се коригира дозата на антикоагулантите).

Приложението в комбинация със SG може да провокира нарушения на автоматизма (под формата на тежка брадикардия) и нарушения на проводимостта в камерите и предсърдията (лекарството повишава плазмените нива на дигоксин, поради което е необходимо постоянно наблюдение, а освен това трябва да се направи ЕКГ и, ако е необходимо, да се коригира дозировката на лекарството).

Употребата с циклоспорин и фенитоин може да доведе до повишаване на плазмените им нива.

При пациенти, получаващи Кардиодарон и подложени на обща анестезия или кислородна терапия, може да се появи брадикардия (резистентна на атропин), нарушения на проводимостта, понижено кръвно налягане и намален сърдечен дебит.

Условия за съхранение

Кардиодарон трябва да се съхранява на тъмно и сухо място.

Срок на годност

Кардиодарон може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Ritmorest, Amiodarone и Amiocordin с Cordarone, Aldarone и Concor с Anaprilin, както и Sedacorone и Ritmiodaron.