Кардиодарон

Кардиодаронът е лекарство, което има коронарна разширяваща, антиаритмична, антиангинална, антихипертензивна, както и α- и β-адренергична блокираща активност.

Благодарение на употребата му, нуждите от кислород на миокарда намаляват, чувствителността към хиперстимулация по отношение на симпатиковия NA намалява и коронарният съдов тонус намалява. Заедно с това се наблюдава увеличаване на коронарната циркулация, увеличаване на енергийните резерви на миокарда, както и намаляване на показателите на сърдечната честота. [1]

Показания Кардиодарон

Използва се за предотвратяване и лечение на пароксизмални ритъмни нарушения:

• животозастрашаващи камерни аритмии;
• камерна тахикардия ;
• ангина пекторис;
• аритмии от суправентрикуларен тип;
• предотвратяване на развитието на вентрикуларна фибрилация ;
• пароксизъм с предсърдно трептене и предсърдно мъждене;
• аритмия, която се проявява с ХСН;
• парасистолия.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарственото вещество се извършва в таблетки - 10 броя вътре в контурните опаковки или 30 броя вътре в контейнера.

В допълнение, той се реализира под формата на течност за извършване на интравенозни инжекции.

Фармакодинамика

Лекарството демонстрира антиангинални и антиаритмични ефекти.

Антиаритмичната активност се развива с удължаване на 3 -ия етап на потенциала на влияние - чрез отслабване на преминаването на калий през каналите вътре в клетъчните стени на кардиомиоцитите. Освен това има удължаване на огнеупорния сегмент и намаляване на миокардната възбудимост. [2]

Лекарството има неконкурентен блокиращ ефект върху α-, както и β-адренергичните рецептори. В същото време той забавя възловата, предсърдната и СА-проводимостта, почти без да засяга процесите на проводимост вътре в вентрикулите. Той също така забавя процесите на провеждане на импулси на възбуждане и удължава огнеупорния сегмент на допълнителните канали на вентрикулите и предсърдията. [3]

Антиангиналният ефект се осигурява от намаляване на обема на кислорода, консумиран от миокарда (намаляване на сърдечната честота и отслабване на сърдечното претоварване), и в допълнение, увеличаване на коронарната циркулация чрез прякото влияние на относително гладки артериални мускули, поддържане на процесите на изтласкване на сърцето (чрез намаляване на аортното налягане) и отслабване на периферното съпротивление.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, лекарството се абсорбира с ниска скорост в стомашно -чревния тракт. Стойностите на бионаличността варират от 30-80%. Лекарството се определя вътре в кръвта след 0,5-4 часа. Индикаторът за Cmax в кръвта при еднократно приложение на кардиодарон се записва след 3-7 часа.

Вътрехепаталните метаболитни процеси се реализират с образуването на метаболитен елемент с терапевтичен ефект (децетиламиодарон), а освен това с дейодиране.

Екскрецията настъпва с изключително ниска скорост; период на полуживот-в рамките на 20-100 дни.

Дозиране и администриране

В случай на активни фази на ритъмни нарушения, лекарството се използва в / в начина - при 5 mg / kg; докато за хора с ХСН, порцията се намалява до 2,5 mg / kg.

Таблетките трябва да се приемат с или след хранене, да се поглъщат цели и да се измиват с чиста вода. Размерът на порцията се избира от лекаря лично - като се вземе предвид състоянието на пациента. Първоначалната дневна доза често е в диапазона от 600-800 mg (трябва да се раздели на 2-3 употреби). Ако е необходимо, порцията може да се увеличи до 1200 mg на ден.

Такива дози се използват в периода от 8-15 дни, след което пациентът се прехвърля на поддържащо лечение.

При поддържащо лечение се използва минималната ефективна доза за пациента. Често неговият размер е 100-400 mg кардиодарон. За да се избегне натрупването на лекарство, то трябва да се консумира в 5-дневен цикъл, последван от 2-дневен интервал.

Освен това таблетките могат да се използват за период от 3 седмици, след което се прави 7-дневна почивка.

• Заявление за деца

За лица под 18 години лекарството се предписва с изключително внимание.

Употреба Кардиодарон по време на бременност

Тъй като амиодаронът може да премине през плацентата, той не трябва да се използва по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• синусова брадикардия;
• кардиогенен шок;
• тежка непоносимост към елементите на лекарството;
• SA блокада;
• хипокалиемия;
• Етап 2-3 AV блок;
• хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм;
• SSSU;
• колапс;
• белодробни лезии от интерстициален тип;
• понижаване на кръвното налягане;
• употреба на МАО -инхибитори;
• кърмене.

Хората с недостатъчна чернодробна функция или възрастните хора се предписват лекарства с изключително внимание.

Странични ефекти Кардиодарон

Сред страничните ефекти:

• засилване на ХСН, брадикардия от синусов тип, "пирует" на тахикардия, AV блокада, намаляване на стойностите на кръвното налягане и развитие на аритмии или потенциране на съществуваща;
• плеврит, апнея, белодробна фиброза, кашлица и диспнея, пневмония, бронхиален спазъм, алвеолит и поява на хипер- или хипотиреоидизъм;
• повръщане или гадене, подуване на корема, запек, загуба на апетит, диария, болка и тежест в епигастралната зона, и в допълнение, жълтеница, хепатит с токсичен характер, холестаза, потенциране на активността на интрахепаталните трансаминази и чернодробната цироза;
• замаяност, депресия, проблеми с паметта, главоболие и парестезии, слухови халюцинации, слабост, треперене, полиневропатия и нарушения на съня;
• атаксия, повишени стойности на ICP, неврит, засягащ зрителния нерв, увеит, микроотлепване на ретината, екстрапирамидни симптоми, миопатия и отлагане на липофусцин в роговичния епител;
• анемия с апластичен или хемолитичен характер и тромбоцитопения;
• алопеция, ексфолиативен дерматит, епидермални обриви, фоточувствителност и синьо-сив оттенък на епидермиса;
• васкулит, тромбофлебит, хиперхидроза и треска; и епидидимит и еректилна дисфункция.

Свръх доза

Признаци на отравяне: брадикардия, аритмии, понижено кръвно налягане, нарушение на AV проводимостта и чернодробна дисфункция.

Извършва се стомашна промивка и се прилага активен въглен заедно със слабително от физиологичен разтвор. Няма противоотрова. Ако е необходимо, могат да се извършат симптоматични мерки. Пациентът трябва да бъде постоянно наблюдаван - да следи показанията на ЕКГ и нивото на кръвното налягане.

В случай на брадикардия се използва атропин с β1-адренергични агонисти и се инсталира временен пейсмейкър. Хемодиализата не води до екскреция на амиодарон.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с отделни блокери на Ca-канали (дилтиазем или верапамил) и β-блокери, тъй като това може да доведе до нарушения на автоматизма (под формата на брадикардия), както и проводимост.

Не можете да въвеждате лекарството заедно с диуретици, лаксативи, GCS и амфотерицин В за интравенозни инжекции, тъй като това може да провокира камерна тахикардия ("пирует").

Употребата заедно с перорални антикоагуланти увеличава вероятността от кървене (необходимо е да се следят параметрите на протромбина и да се регулира количеството на антикоагулантите).

Прилагането в комбинация с FH може да провокира нарушения на автоматизма (под формата на тежка брадикардия) и нарушения на проводимостта във вентрикулите и предсърдията (лекарството повишава плазмените стойности на дигоксин, поради което те трябва да бъдат постоянно наблюдавани и в допълнение, трябва да се направи ЕКГ и, ако е необходимо, да се коригира дозираната част от лекарствата).

Употребата заедно с циклоспорин и фенитоин може да доведе до повишаване на плазмените им параметри.

Хората, използващи Кардиодарон, които са подложени на обща анестезия или кислородна терапия, могат да развият брадикардия (устойчива на атропин), нарушения на проводимостта, понижено кръвно налягане и намален сърдечен дебит.

Условия за съхранение

Кардиодаронът трябва да се съхранява на тъмно и сухо място.

Срок на годност

Кардиодарон може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са Ritmorest, Amiodarone и Amiocordin с Cordarone, Aldaron и Concor с Anaprilin, както и Sedacoron и Ritmiodarone.