Carbalex

Карбалекс е антиконвулсивно лекарство. Съдържа компонента карбамазепин.

Показания Carbalexa

Използва се при следните нарушения:

• различни видове епилептични припадъци и епилепсия, придружени от психични разстройства;
• различни мании;
• предотвратяване на развитието на маниакално-депресивни разстройства;
• невралгия, засягаща троичния нерв;
• диабетна невропатия;
• състояние на абстиненция;
• централна форма на безвкусен диабет.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се освобождава под формата на таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка - 5 или 10 такива опаковки.

Фармакодинамика

Като антиконвулсант, Carbalex може да има ефект при парциални гърчове (както сложни, така и прости), на фона на които се наблюдава (или не) генерализация от вторичен характер, а освен това и при тонично-клонична форма на гърчове от генерализиран тип и при комбинация от описаните форми на гърчове.

Клинични изпитвания, използващи лекарството като монотерапия при хора с епилепсия (особено при юноши и деца), са установили неговия психотропен ефект, който частично се проявява чрез положителен ефект върху признаците на депресия и тревожност, а освен това и намаляване на агресията и раздразнителността.

Данните от отделни тестове показват, че ефектът на лекарството върху психомоторните данни и когнитивната активност зависи от размера на порцията и е отрицателен или съмнителен. В други тестове е наблюдаван положителен ефект по отношение на данни, характеризиращи способността на пациента да запомня с учене и внимание.

Под формата на невротропно вещество, лекарството е активно при определени неврологични патологии: например, предотвратява пристъпи на болка при невралгия, засягаща троичния нерв и имаща вторичен или идиопатичен характер. В същото време, лекарството се използва за намаляване на неврогенната болка при заболявания като гръбначни болки, парестезия, причинена от травми, и постхерпетична невралгия.

В случай на абстиненция от алкохол, лекарството повишава прага на гърчовете (в това състояние той е понижен) и намалява силата на клиничните симптоми на разстройството (тремор, възбудимост и нарушение на походката).

При хора с централен безвкусен диабет, той намалява усещането за жажда и диурезата.

Тестовете потвърждават, че под формата на психотропно вещество, Carbalex демонстрира ефективност при такива разстройства:

• остри маниакални състояния;
• поддържаща терапия за биполярно разстройство от маниакално-депресивен тип (както монотерапия, така и комбинирана употреба с литиеви средства, антидепресанти или невролептици) или шизоафективни психози;
• психози с маниакален характер (в комбинация с невролептици);
• остър стадий на шизофрения с полиморфен характер.

Принципът на действие на карбамазепин е само частично установен. Веществото нормализира стените на превъзбудените нервни влакна, забавя появата на повтарящи се нервни разряди и отслабва синаптичния транспорт на възбуждащи импулси.

Установено е, че основният механизъм на действие на лекарството е предотвратяването на повторно образуване на натриево-зависими потенциали на влияние в областта на деполяризираните неврони (блокира Na каналите).

Антиконвулсивният ефект се развива главно с намаляване на количеството освободен глутамат, както и с нормализиране на нервните стени; антиманиакалният ефект се осигурява чрез потискане на метаболитните процеси на норепинефрин с допамин.

Фармакокинетика

При перорално приложение, карбамазепин се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт; Cmax стойностите след еднократна доза се отбелязват след 12 часа.

Синтезът с кръвните протеини е 70-80%. В цереброспиналната течност със слюнка се образуват стойности, пропорционални на дела на активния елемент, несинтезиран с протеини (20-30%). Лекарството преминава в майчиното мляко (25-60% от плазмения показател) и през плацентата.

Обемите на разпределение са 0,8-1,9 l/kg. След еднократна употреба, полуживотът е 25-65 часа, а след продължителна употреба - 8-29 часа (това се дължи на индуцирането на метаболитни ензими). При хора, употребяващи лекарства като фенобарбитал или фенитоин (индуциращи активността на монооксигеназната система), полуживотът е 8-10 часа.

Метаболитните процеси на карбамазепин протичат в черния дроб и се екскретират главно през бъбреците.

Продължителният ефект на лекарството не е обвързан с приема на храна. Допуска се разтваряне на таблетките във всякаква течност (чай, мляко, чиста вода или портокалов сок), без риск от загуба на ефективност. Чрез инхибиране на ензимната активност (CYP-450-IIIA4) в черния дроб и стомаха, сокът от грейпфрут значително повишава нивото на бионаличност на карбамазепин.

Антиконвулсивният ефект започва да се проявява след няколко часа или няколко дни (но понякога този период достига 1 месец).

Дозиране и администриране

Употреба при епилепсия.

Деца на възраст 10 и повече години и възрастни трябва да започнат приема на лекарството с доза от 0,2 g (1 таблетка) 2 пъти дневно. След това дозата се увеличава бавно, докато пациентът достигне оптималното ниво.

Кърмачета до 12 месеца: 0,1 g на ден (0,5 таблетки). Деца на възраст 1-5 години – 0,2-0,4 g на ден (1-2 таблетки). Деца на възраст 6-10 години се предписват 2-3 таблетки на ден (0,4-0,6 g).

Маниакално-депресивни разстройства и мания.

Размерът на порцията често е 0,4-1,6 g (2-8 таблетки) на ден, разделена на 2-3 приема. Стандартната порция е 2-3 таблетки на ден (0,4-0,6 g).

Невралгия, засягаща троичния нерв.

В началния етап обикновено е необходимо да приемате по 1 таблетка (0,2 г) 2 пъти дневно. По-късно лекарят трябва да избере лична дозировка, определяйки оптималния размер на порцията. Често са достатъчни около 3 таблетки на ден (0,6 г).

Диабетна форма на невропатия и централен безвкусен диабет.

Често е необходимо да се приемат 0,2 g от лекарството (1 таблетка) 3 пъти дневно.

Въздържание от остър характер.

През първите 4-5 дни от терапевтичния цикъл е необходимо да се приемат по 2 таблетки от лекарството (0,4 g) 3 пъти дневно. По-късно се приема по 1 таблетка (0,2 g) 3 пъти дневно.

В случай на бъбречна дисфункция се използват намалени дози.

Хората с ниско тегло и възрастните хора трябва да започнат терапия с 2 дози от 0,1 g от веществото на ден (0,5 таблетки).

Таблетките трябва да се поглъщат цели с вода (не пийте сок от грейпфрут). Могат да се приемат с или след хранене.

Ако пропуснете доза, не приемайте двойна доза. Продължете приема на лекарството както обикновено.

[ 2 ]

Употреба Carbalexa по време на бременност

Решението за употреба на Carbalex при бременна жена може да бъде взето само от лекар.

Тъй като карбамазепин се екскретира в кърмата, кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• повишена непоносимост към карбамазепин и подобни компоненти (трициклични антидепресанти - определена форма на лекарства, предписвани за депресия) или някой от допълнителните елементи на лекарството;
• AV блок;
• комбинация с литиеви агенти или МАО-инхибитори;
• тежки стадии на функционални чернодробни нарушения;
• потискане на функцията на костния мозък.

Странични ефекти Carbalexa

В началния етап на лечението може да се развият повръщане, диария или запек, както и сухота в устата и загуба на апетит.

Следните странични ефекти могат да се появят понякога: замаяност, умора или сънливост, главоболие и зрителни или координационни нарушения; освен това може да се появи изтръпване или частична парализа в краката и нарушения на говора. При възрастни хора може да се появи замъглено съзнание или (в редки случаи) халюцинации. Тези негативни симптоми изчезват след 8-14 дни без никакво лечение или поради временно намаляване на дозата, предписано от лекуващия лекар.

Сред другите нарушения:

• Нарушения на ПНС и ЦНС: често се развива нарушено съзнание или неговото потискане и церебеларна атаксия; при възрастни хора може да се развие чувство на тревожност или объркване. Рядко се наблюдават неволеви движения (мускулни контракции и мащабен тремор); при възрастни хора (също с мозъчни лезии) е възможна хореоатетоза или дискинезия, засягащи орофациалната област. Агресия в поведението, депресивно настроение, умствена изостаналост, намалена активност, нарушения на говора, халюцинации, както и изолирано парестезия, шум в ушите, мускулна слабост, пареза, периферен неврит и нарушения на вкуса. Възможно е активиране на латентни психози. По принцип такива прояви преминават сами след 8-14 дни или след временно намаляване на порцията;
• увреждане на зрителните органи: понякога се появяват временни зрителни нарушения (нарушение на очната акомодация, замъглено или двойно виждане). От време на време се развива помътняване на очната леща или конюнктивит;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: миалгия с артралгия и мускулни спазми се появяват от време на време, преминавайки след спиране на употребата на лекарството;
• признаци на алергия: понякога могат да се появят обриви, ТЕН, сърбеж или уртикария, както и синдром на Стивънс-Джонсън;
• епидермални прояви: възможно развитие на ексфолиативен дерматит, MEE, пурпура, фоточувствителност, васкулит, нодуларен еритем, а освен това алопеция, хиперхидроза и дисеминиран лупус еритематозус;
• нарушения на хематопоезата: тромбоцитопения или левкопения, левкоцитоза или еозинофилия, както и агранулоцитоза или анемия;
• храносмилателни нарушения: сухота в лигавиците на устата, повръщане, загуба на апетит и гадене. Понякога се появява запек или диария, а активността на чернодробните трансаминази се повишава. Може да се развие панкреатит, глосит, жълтеница, стоматит, хепатит или гингивит;
• проблеми с дихателната функция: може да се появи диспнея или пневмония;
• лезии на пикочните пътища: понякога се развиват хематурия, полакиурия, протеинурия, а също и дизурия или олигурия. Може да възникне бъбречна недостатъчност;
• нарушения на сърдечно-съдовата система: аритмия, AV блок, брадикардия и влошаване на ангина. Рядко се наблюдава повишаване или понижаване на кръвното налягане. Тромбоемболизъм или тромбофлебит се наблюдават спорадично;
• Други: Понякога може да се появи оток или хипонатриемия, както и да се увеличи теглото. Може да се появи галакторея, сексуална дисфункция, лимфаденопатия или гинекомастия;
• Признаци, които се появяват при употреба на големи порции: неравномерен сърдечен ритъм, тремор и промени в кръвното налягане.

Ако забележите някакви негативни симптоми, които не са изброени по-горе, трябва да се консултирате с лекар.

[ 1 ]

Свръх доза

Признаци на остро отравяне: повръщане, спазми, замаяност, възбуда, атаксия, тремор, гадене и неволеви движения. Освен това, тахикардия, проблеми с дишането, тонично-клонични гърчове, AV блок и промени в кръвното налягане. В тежки случаи се наблюдават замъглено съзнание или загуба на съзнание, както и спиране на дишането. Необходима е незабавна медицинска помощ.

Лекарството няма антидот. Извършва се стомашна промивка, изкуствено предизвикване на повръщане, прилагане на активен въглен и лаксативи. След това се предприемат симптоматични мерки за подпомагане на дихателната и сърдечно-съдовата система. В случай на гърчове се използват други антиконвулсанти (с изключение на барбитурати, тъй като те потискат дихателната активност). Хемодиализата, форсираната диуреза или процедурите на перитонеална диализа не дават желания ефект.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството и други антиконвулсанти (например фенобарбитал или дифенин) може взаимно да намали антиконвулсивния ефект (рядко, напротив, го потенцира).

Лекарството може да намали ефекта на лекарства, които забавят съсирването на кръвта (антикоагуланти), някои антибиотици (например доксициклин), антиаритмични лекарства (хинидин) и хормонални контрацептиви.

Други лекарства (и сок от грейпфрут) могат да повишат нивата на карбамазепин в кръвта, като по подобен начин променят ефектите на някои антибиотици (напр. изониазид с еритромицин и тролеандомицин), сърдечно-съдови лекарства (напр. дилтиазем с верапамил), аналгетици (декстропропоксифен) с антидепресанти (вилоксазин), както и вещества, които понижават стомашното pH (циметидин), и някои антиепилептични лекарства (примидон с фенитоин и валпроева киселина).

Комбинацията с някои лекарства, използвани за психични разстройства (литий), може да причини чувство на объркване или тревожност.

Трябва да се спазват минимум 2 седмици между края на употребата на МАО-инхибитори и началото на терапията с Карбалекс.

Лекарството може да повлияе на резултатите от лабораторните изследвания, които показват колко добре функционира щитовидната Ви жлеза.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Карбалекс трябва да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Карбалекс може да се използва в рамките на 5 години от датата на пускане на пазара на фармацевтичния продукт.

Заявление за деца

По-бързото елиминиране на лекарството при деца може да изисква употребата на по-високи дози в сравнение с възрастни (преизчисляване на mg/kg).

За кърмачета под 12-месечна възраст лекарството се използва само по лекарско предписание и под негово наблюдение.

Карбалекс се предписва на деца с изключително внимание, след като лекарят внимателно е преценил всички рискове и положителни аспекти от употребата на лекарството. Препоръчва се монотерапевтична употреба.

Аналози

Аналози на веществото са лекарствата Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard с Carbamazepine, както и Finlepsin.