Capocin

Капоцин е антибиотик от категорията противотуберкулозни вещества.

Показания Capocina

Използва се в комплексната терапия на белодробна туберкулоза, причинена от действието на микобактерии, чувствителни към капреомицин (ако лекарствата от първа линия нямат необходимия ефект или не са подходящи за пациента).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на лиофилизат за инжекционна течност, във флакони от 1 g. В кутия има 1 такъв флакон.

Фармакодинамика

Лекарството инхибира свързването с протеини вътре в бактериалните клетки и проявява бактериостатична активност. То селективно повлиява туберкулозните микобактерии, които се намират във вътрешно- и извънклетъчното пространство.

Монотерапията води до бърза поява на резистентни щамове; наблюдава се и кръстосана резистентност към канамицин.

Фармакокинетика

След употреба на 1000 mg от веществото, плазмената Cmax стойност е 20-47 mg/l и се наблюдава след 1-2 часа. При интравенозна инфузия на 1000 mg от лекарството с продължителност 1 час, Cmax стойностите са 30 mg/l. Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера (КББ), но е способно да преминава през плацентата.

Веществото не участва в метаболитните процеси, екскретира се през бъбреците (52% от порцията - в рамките на 12 часа) чрез гломерулна филтрация, в активно непроменено състояние и в големи количества. Малка част се екскретира с жлъчката. Показателите в урината след прием на порция от 1000 mg (след 6 часа) са средно равни на 1,68 mg/ml. Полуживотът е в рамките на 3-6 часа.

При ежедневни инжекции (в продължение на 1 месец) от 1000 mg от лекарството, веществото не се натрупва при хора със здрава бъбречна функция.

Ако човек има проблеми с бъбречната функция, полуживотът на лекарството се увеличава, а освен това има тенденция веществото да се натрупва.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага изключително парентерално - интрамускулно. Необходимо е предварително да се разтворят 1000 mg прах в 0,9% NaCl или стерилна инжекционна течност (2 ml). За възрастен, размерът на порцията за дълбока интрамускулна инжекция е 1000 mg веднъж дневно, всеки ден, в рамките на 60-120 дни. След това лекарството се прилага 2-3 пъти седмично в продължение на 1-2 години, комбинирано с други противотуберкулозни вещества.

Допуска се максимум 20 мг/кг от лекарството на ден.

Дозировки при бъбречни нарушения:

• Стойности на CC под 110 мл/минута – 13,9 мг/кг вещество на ден;
• Ниво на креатининов хлорид под 100 мл/минута – 12,7 мг/кг от лекарството на ден;
• скорост на креатинина под 80 мл/минута – 10,4 мг/кг;
• стойности на CC под 60 ml/минута – 8,16 mg/kg;
• Ниво на креатининов хлорид под 50 мл/минута – 7,01 на ден или 14 мг/кг на 48 часа;
• индикаторът CC е по-малък от 40 ml/минута – 5,87 (на ден) или 11,7 mg/kg (на 48 часа);
• Стойности на CC под 30 ml/минута – 4,72 (на ден), 9,45 (на 48 часа) или 14,2 mg/kg (на 72 часа);
• Стойности на CC под 20 ml/минута – 3,58, 7,16 или 10,7 mg/kg вещество;
• нивото на CC е по-малко от 10 ml/минута – 2,43, 4,87 или 7,3 mg/kg от лекарството;
• Стойностите на CC, равни на нула, са 1,29 (на ден), 2,58 (на 48 часа) или 3,87 mg/kg (на 72 часа).

[ 2 ]

Употреба Capocina по време на бременност

Не се предписва на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора с непоносимост към капреомицин.

Странични ефекти Capocina

Въвеждането на лекарствено вещество може да провокира появата на определени странични ефекти:

• нарушения, засягащи урогениталната система: нефротоксичност, бъбречно увреждане, придружено с тубулна некроза, бъбречна недостатъчност, дизурия, повишаване на нивата на азот в кръвта до ниво над 20-30 mg/100 ml (с 46%), както и на серумния креатинин. Поява на абнормна утайка или образувани кръвни частици в урината;
• нарушения в сетивните органи и нервната система: странна слабост или умора, сънливост и ототоксичност. Може да се наблюдава загуба на слуха (субклинична в 11% от случаите и клинично значима в 3%), понякога нелечима, както и бръмчене, звънене, шум или усещане за запушване в ушите. Възможно е развитие на вестибулотоксичност - нарушение на двигателната координация, замаяност, нестабилна походка и блокада на нервно-мускулната активност;
• увреждане на храносмилателните органи: чувство на жажда, гадене, анорексия или повръщане, както и хепатотоксичност, придружена от чернодробна дисфункция (особено при хора с анамнеза за чернодробно заболяване);
• признаци на алергия: сърбеж, подуване, епидермален обрив, треска и зачервяване на кожата;
• проблеми с функционирането на кръвоносната система (хемостаза и хематопоетични процеси) и сърдечно-съдовата система: левкоцитоза, тромбоцитопения или левкопения, нарушения на сърдечния ритъм и еозинофилия;
• Други: проблеми с електролитния баланс (възможна е хипокалиемия), затруднено дишане (поради отслабен тонус на дихателните мускули), миалгия. Може да се повиши температурата (при комбинирано лечение). Може да се появи инфилтрация, засилено кървене или стерилни абсцеси на мястото на инжектиране.

[ 1 ]

Свръх доза

Интоксикацията причинява бъбречна дисфункция, която може да достигне тубулна некроза в острия стадий (вероятността се увеличава при възрастни хора, с дехидратация или съществуваща бъбречна дисфункция), а освен това, увреждане на вестибуларната и слуховата област на 8-ма двойка черепни неврони. Може да възникне и невромускулна блокада, която може да доведе до спиране на дишането (често поради бързата скорост на приложение на лекарството). Може да се развие електролитен дисбаланс (хипомагнезиемия, -калиемия или -калцемия).

Извършват се симптоматични процедури: подпомагане на кръвния поток и дихателните процеси, а освен това и хидратация, осигуряваща отток на урина в рамките на 3-5 мл/кг/час (здрава бъбречна функция). Това е необходимо за премахване на блокадата на нервно-мускулната работа (например, предотвратяване на развитието на апнея или респираторна депресия). Използват се също антихолинестеразни средства и калциеви препарати, извършва се хемодиализа (особено при хора с тежки бъбречни проблеми); наред с това е необходимо да се следят показателите за CC и VEB.

Взаимодействия с други лекарства

Капоцин трябва да се използва с изключително внимание заедно с колистин, както и с полимиксин А сулфат или гентамицин, както и с амикацин или канамицин, ванкомицин или неомицин, и в допълнение към тобрамицин, тъй като в тези случаи може да се наблюдава сумиране на ото- и нефротоксични ефекти.

Забранено е комбинирането на лекарството с разтвори, съдържащи комплекс от витамини от група В.

Комбинацията с антидиарийни средства увеличава вероятността от псевдомембранозен колит.

Не е съвместим с ампицилин, аминофилин, магнезиев сулфат, както и с барбитурати, еритромицин, калциев глюконат и дифенилхидантоин.

Забранено е употребата на лекарството заедно с други инжекционни противотуберкулозни лекарства (биомицин или стрептомицин), тъй като това може да засили токсичния ефект (особено по отношение на бъбречната функция и 8-ма двойка черепни неврони).

Няма съвместимост с лекарства, които имат ото- (полимиксин, етакринова киселина и аминогликозиди с фуроземид) и нефротоксична (метоксифлуран с аминогликозиди и полимиксин) активност, както и с лекарства, които провокират блокада на невромускулната функция (полимиксин, цитратни кръвни консерванти, аминогликозиди с диетилов етер, както и халогенирани въглеводороди, използвани при инхалационна анестезия). Отслабване на блокадата на невромускулната активност настъпва при употреба на неостигмин.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Капоцина трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни маркировки - в рамките на 25°C.

Срок на годност

Капоцин може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на терапевтичното лекарство.

Заявление за деца

Капоцин е забранен за употреба в педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Capastat, Capreostat, Capreom с Capremabol, а освен това, Lycocin, Capreomycin и Capreomycin sulfate.