Капреомицин

Капреомицинът е противотуберкулозно вещество.

[1], [2], [3],

Показания Капреомицин

Използва се при белодробна туберкулоза, която се развива поради чувствителни към лекарството щамове на Mycobacterium (палка на Koch е микроорганизъм, който провокира появата на туберкулоза), в случаите, когато първият вид туберкулозни лекарства нямат желания ефект или не могат да се използват поради токсични ефекти или наличие на резистентни туберкулозни бацили.

[4], [5]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва под формата на прах за инжекции, произведен интрамускулно.

[6], [7],

Фармакодинамика

Антибиотик, който се екстрахира от елемента Streptomyces capreolus. Лекарството демонстрира активността на сравнително различни щамове на кочовите пръчки.

Не се наблюдава кръстосана резистентност между капреомицин и циклосерин, изониазид, PAS, стрептомицин, етионамид, а също и етамбутол. В същото време се открива кръстосана резистентност, когато веществото се комбинира с канамицин, флоримицин или неомицин.

[8], [9], [10]

Фармакокинетика

Лекарството почти не се абсорбира в храносмилателния тракт (по-малко от 1%). След интрамускулно приложение се наблюдава плазмена доза от 1000 mg Cmax (равна на 20-47 mg / l) след изтичане на 1–2 часа. Когато се използва 60-минутна интравенозна инфузия от 1000 mg от лекарството, стойностите на Cmax са 30-50 mg / l. Нивото на AUC след интрамускулно и интравенозно приложение е същото. Лекарството преминава през плацентата, но не и чрез ВВВ.

Той не преминава през метаболитни процеси, екскрецията се извършва в непроменено състояние, главно през бъбреците (за 12 часа - приблизително 50-60% от порцията), като се използва филтрация на гломерулите. Малка част от елемента се екскретира заедно с жлъчката. Вътре в урината, показателите на веществото за 6 часа след употребата на лекарството в порция от 1 g са средно 1,68 mg / ml. Полуживотът е в интервала от 3-6 часа.

При лица със здрава бъбречна активност, веществото не се натрупва, когато се използва всеки ден в доза от 1000 mg (за период от 30 дни). Ако има бъбречно заболяване, полуживотът се увеличава и се развива тенденция към натрупване на лекарства.

[11], [12], [13]

Дозиране и администриране

Преди употреба се препоръчва да се определи чувствителността на пациента по отношение на лекарството за микрофлора, което провокира заболяването. Лекарството трябва да се прилага дълбоко, мускулно. Използва се предпазливо при хора с всякакви форми на алергии (особено с лекарства).

Често се инжектират 1000 mg лекарство дневно (максимум 20 mg / kg вещество дневно) през периода 60-120 дни и по-късно, 2-3 пъти седмично в същата доза. Терапията трябва да продължи 1-2 години.

Хората с бъбречни проблеми трябва да коригират дозата и продължителността на интервала между инжекциите (като се вземат предвид стойностите на QC). Колкото по-изразено е нарушението на бъбречната функция, толкова по-дълго трябва да се правят интервалите между инжекциите.

Лекарственият прах е предварително разтворен във физиологична инжекционна течност или стерилна инжекционна вода (2 ml). Отнема 2-3 минути, за да се разтвори напълно веществото.

Бъбречната активност трябва непрекъснато да се наблюдава през целия период на лечение (1 път седмично), като в допълнение трябва да се извърши аудиометрия (оценка на остротата на слуха) и да се провери функционирането на вестибуларния апарат.

Тъй като употребата на Капреомицин може да провокира появата на хипокалиемия, е необходимо постоянно да се следи плазмените параметри на калия.

[16]

Употреба Капреомицин по време на бременност

Няма информация относно безопасността на капреомицин по време на кърмене или бременност, поради което може да се предписва само след оценка на всички възможни рискове и ползи.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с употребата на наркотици;
• комбинирано приложение с други парентерални противотуберкулозни вещества, които имат ото- и нефротоксичен ефект (например, флоримицин или стрептомицин);
• употребата на лекарството заедно с амикацин, тобрамицин и в допълнение към полимиксин сулфат или ванкомицин, неомицин или колимицин, канамицин или гентамицин трябва да се извършва много внимателно, тъй като това може да обобщи от- и нефротоксичната активност.

Странични ефекти Капреомицин

Използването на лекарства може да предизвика някои странични ефекти:

• повишаване на плазмените стойности на креатинина и уреята, както и появата на еритроцити с левкоцити в урината;
• има единични данни за развитието на електролитни нарушения и токсичен нефрит;
• поява на ототоксичност (увреждане на функционалността на слуховите органи);
• има промени в показанията по време на тестовете на чернодробната функция при много хора, които са използвали лекарството за комплексно лечение на туберкулоза;
• еозинофилия, левкопения или левкоцитоза. Рядко се наблюдава тромбоцитопения;
• Алергични симптоми под формата на макулопапуларни изригвания, уртикария и повишаване на температурата (наблюдавани при комбинирано лечение);
• уплътняване и болка в областта на инжектиране;
• има информация за появата на тежко кървене и абсцеси на "студения" тип (абсцеси или абсцеси с туберкулозен характер, със слаба възпалителна проява) на мястото на прилагане на лекарството.

[14], [15]

Свръх доза

В случай на отравяне работата на бъбреците е нарушена, което може да се превърне в остър тип тубуларна некроза (повишен риск в този случай при възрастни и хора с дехидратация или съществуващ проблем в работата на бъбреците). Отбелязва се и увреждане на вестибуларните и слуховите зони на 8-та двойка черепни неврони. Възможно е да се блокира активността на нервно-мускулната система, понякога достигайки до спиране на дихателните процеси (често поради бързото въвеждане на лекарства) и дисбаланс на електролити (хипокалиемия, магнемия или калций).

Провеждат се симптоматични мерки: поддържане на кръвния поток и респираторна функция, в допълнение, хидратация, която позволява изтичането на урина да достигне 3-5 ml / kg / час (нормална бъбречна функция), което ще помогне за предотвратяване на невромускулното блокиране. За предотвратяване на апнея и потискане на дишането се използват антихолинестеразни вещества или калциеви лекарства и се извършва хемодиализа (особено при хора с тежки форми на бъбречна дисфункция). Също така е необходимо да се проследяват стойностите на VEB и KK.

[17], [18]

Взаимодействия с други лекарства

Цисплатин с ванкомицин повишава риска от нефро- или ототоксични прояви.

Няма съвместимост с лекарства, които имат ототоксично действие (фуроземид с аминогликозиди и етакринова киселина с полимиксини) и нефротоксични (аминогликозиди с метоксифлуран и полимиксини) ефекти, а освен това с вещества, които причиняват блокиране на невромускулната активност (myimomas), и в допълнение към веществата, които провокират блокирането на невромускулната активност (Iems). За инхалационна анестезия, диетилов етер, както и цитратни консерванти за кръв).

Миорелаксантният ефект се намалява, когато се използва неостигмин метил сулфат.

[19], [20], [21]

Условия за съхранение

Капреомицин трябва да се съхранява на място, затворено за малки деца. Температурите са максимум 25 ° С.

[22]

Срок на годност

Капреомицинът може да се използва за период от 2 години от производството на фармацевтичното вещество.

[23], [24]

Заявление за деца

Няма данни относно безопасността на употребата на лекарството в педиатрията.

[25], [26]

Аналози

Аналози на лекарството са Бенемицин, Рифампицин, Циклосерин с Капоцин, Mserin с Рифабутин и в допълнение Коксерин, Рифапентин, Макокс с Р-зинекс и Р-бутин с Рифацин. Списъкът включва също Micobutin, R-ching и Rifapex.

[27], [28], [29]