Irbetan

Ирбетан е лекарствен продукт с хипотензивен ефект. При употреба той отслабва системното периферно съдово съпротивление и освен това намалява общото кръвно налягане, налягането в белодробната циркулация и следнатоварването на сърцето.

Развитието на максимална лекарствена активност настъпва след 3-6 часа от момента на приложение, а терапевтичният ефект продължава 24 часа. За постигане на стабилен клиничен ефект е необходимо лекарството да се приема в продължение на 1-2 седмици. [ 1 ]

Показания Irbetan

Използва се при заболявания като първична хипертония и високо кръвно налягане при хора с бъбречни патологии.

Може да се предписва и в комбинация за антихипертензивно лечение на захарен диабет тип 2.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява в таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в кутия - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Когато се приема перорално, ирбесартан действа като мощен, селективен антагонист на ангиотензин-2 (AT1) терминала. Компонентът е способен да блокира всички ефекти на ангиотензин-2, медиирани от AO1 терминала, независимо от метода или източника на свързване с ангиотензин-2.

Селективният антагонизъм на ангиотензин-2 (AT1) терминалите води до повишаване на плазмените нива на ренин и ангиотензин-2 и намаляване на плазмените нива на алдостерон. [ 2 ]

На нивото на серумния калий, самият ирбесартан няма значителен ефект (в препоръчителните дози). Веществото не се инхибира от ACE (кининаза-2), ензим, който катализира образуването на ангиотензин-2, както и разграждането на брадикинин до състояние на метаболитни елементи, които нямат терапевтичен ефект. Ирбесартан е активен дори без метаболитна стимулация. [ 3 ]

Фармакокинетика

Перорално приложеният ирбесартан се абсорбира добре, с бионаличност в диапазона 60-80%. Приемът му с храна не променя бионаличността на лекарството.

Интраплазменият протеинов синтез на ирбесартан е приблизително 96%, но синтезът с клетъчни кръвни елементи е много слаб. Обемът на разпределение на лекарството е в диапазона от 53-93 l.

Когато 14C-ирбесартан се прилага перорално или интравенозно, 80-85% от радиоактивните частици, циркулиращи в кръвната плазма, са непроменен ирбесартан.

Вътречернодробните метаболитни процеси протичат чрез окисление и конюгация на глюкурониди. Глюкуронидът е основният циркулиращ метаболитен компонент на лекарството (около 6%). Има данни, че окислението на ирбесартан се осъществява главно чрез ензима CYP2C9 на хемопротеин P450; изоензимът CYP3A4 има много малък ефект върху метаболитните процеси.

Фармакокинетиката на ирбесартан е линейна и зависи от размера на дозата (в диапазона от 0,01-0,6 g). По-слабо дозозависимо увеличение на абсорбцията на лекарството е наблюдавано при перорално приложение на порции по-големи от 0,6 g (това е два пъти максимално допустимата доза), но механизмът на тази реакция не е установен. Плазмените Cmax стойности се достигат след 1,5-2 часа от момента на приложение на лекарството.

Нивото на бъбречния и системния клирънс на лекарството е 3-3,5, а също и 157-176 ml в минута.

Терминалният полуживот на ирбесартан е 11-15 часа. Равновесният интраплазмен индекс се наблюдава 3 дни след началото на терапията (еднократно приложение дневно). Многократното приложение на лекарството веднъж дневно води до ограничено натрупване на лекарството в кръвната плазма (<20%).

Ирбесартан и неговите метаболитни компоненти се екскретират чрез жлъчката и урината. След перорално приложение и приложение на 14C-ирбесартан, приблизително 20% от радиоактивните компоненти се екскретират чрез урината, а останалата част - чрез изпражненията. По-малко от 2% от дозата се екскретира като непроменен елемент чрез урината.

Дозиране и администриране

Ирбетан трябва да се приема веднъж дневно, по едно и също време, независимо от приема на храна. Таблетките се поглъщат без да се дъвчат, измити с чиста вода.

Най-често използваната начална и поддържаща доза е 0,15 g от лекарството. При необходимост, след 3-4 седмици тя може да се увеличи до 0,3 g. С последващо увеличаване на дозата, ефективността на лекарството не се увеличава.

• Заявление за деца

Не се предписва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

Употреба Irbetan по време на бременност

Ирбетан е забранен за употреба по време на бременност, тъй като влияе върху активността на РААС, което може да повлияе негативно на вътрематочното развитие на плода, причинявайки развитие на олигохидраминоза, забавена черепна осификация и влошаване на бъбречната функция.

Възможно е също така детето да развие неонатална токсична реакция – понижено кръвно налягане, хиперкалиемия и бъбречна недостатъчност.

Ако по време на приема на лекарството настъпи бременност, лечението трябва незабавно да се прекрати. Едновременно с това, бъбречната функция и състоянието на черепа на плода трябва да се проверят чрез ултразвук - ако пациентката, поради небрежност, е продължила да използва лекарството дълго време по време на бременността.

При планиране на зачеването е необходимо да се избере алтернативен метод на лечение.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• кърмене и бременност;
• лактазна недостатъчност, галактоземия и глюкозо-галактозна малабсорбция.

Лекарството се използва с повишено внимание в следните ситуации:

• стеноза, засягаща артериите на двата бъбрека или артерията на единствения функциониращ бъбрек;
• чернодробна недостатъчност или тежка сърдечна недостатъчност;
• дехидратация;
• излишък на елемента Na в тялото;
• продължителна диария или повръщане;
• диета без сол;
• диализни процедури;
• първичен алдостеронизъм;
• митрална или аортна стеноза;
• хипертрофичен тип кардиомиопатия, който има обструктивен характер.

Странични ефекти Irbetan

Страничните ефекти, свързани с приема на лекарството, обикновено са временни и леки. Те включват:

• тахикардия, повишена умора, ортостатичен колапс, замаяност, шум в ушите и главоболие;
• повръщане, запек, диспепсия, гадене, киселини, диария и дисгеузия;
• чернодробна дисфункция и хепатит;
• бъбречна дисфункция;
• кашлица;
• артралгия или болка, засягаща ставите, гръдния кош или мускулите;
• епидермална хиперемия, оток на Куинке, левкоцитокластичен васкулит, уртикария и обриви;
• импотентност;
• хиперкалиемия или намалени нива на хемоглобина в кръвта;
• миалгия или крампи, засягащи мускулите.

Свръх доза

Досега не са съобщени случаи на интоксикация с ирбетан. В случай на прием на изключително високи дози (повече от 0,9 g на ден) може да се развие тахикардия или брадикардия, както и рязко понижаване на кръвното налягане.

В такива случаи се извършва стомашна промивка и прилагане на активен въглен. Освен това е необходимо да се установи медицинско наблюдение на пациента и да се предприемат симптоматични действия, ако е необходимо.

Процедурите на хемодиализа ще бъдат неефективни в случай на отравяне с лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

Ирбетан може да се комбинира с тиазидни диуретици, вещества, които блокират действието на калциевите канали, както и с АСЕ инхибитори.

В случаите, когато преди прилагането на лекарството пациентът е бил лекуван дълго време с големи дози диуретици, рискът от понижаване на кръвното налягане в началния етап на терапията се увеличава поради дехидратация на организма.

Комбинацията с калий-съхраняващи диуретици и калий-съдържащи хранителни добавки може да повиши плазмените нива на калий.

Лекарството не може да се комбинира с амиодарон, флуконазол и рифамипицин, както и с циметидин, литий, сулфафеназол, омепразол и кетоконазол.

Приемът на лекарството заедно с НСПВС може да доведе до отслабване на терапевтичната му активност.

Условия за съхранение

Ирбетан трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурни стойности - не по-високи от +25°C.

Срок на годност

Ирбетан може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Converium, Votum и Irsar с Angizar, както и Aprovel, Diosar и Ibertan с Valzar, както и Coaprovel и Diostar.