Ипатон

Ипатон е антитромботично лекарство. Съдържа компонента тиклопидин. Той инхибира адхезията и агрегацията на тромбоцитите, както и процесите на освобождаване на тромбоцитните фактори. В допълнение, той удължава периода на кървене, намалява прибирането на кръвни съсиреци, намалява вискозитета на кръвта и индексите на фибриноген и в същото време увеличава филтрационната активност на еритроцитите с цяла кръв.

Ефектите, разкрити при различни тестове, показват, че лекарството намалява вероятността от тромбоза в артериалната област (главно в случай на съдови лезии по краката и нарушения на мозъчния кръвен поток). [1]

Тиклопидин няма ефект върху процесите на фибринолиза и съсирването на кръвта. [2]

Показания Ипатон

Използва се за предотвратяване на развитието на усложнения от исхемичен тип (сърдечно -съдови или мозъчно -съдови) при хора с нарушения на артериалния кръвен поток (периферни или мозъчни).

Предписва се за коригиране или предотвратяване на тромбоцитната дисфункция, свързана с изкуствен кръвен поток по време на операция или продължителна хемодиализа .

Използва се за предотвратяване на развитието на подостра оклузия, включваща имплантиран коронарен стент .

За описаните по -горе нарушения лекарството обикновено се използва при хора с непоносимост към аспирин или неефективност на употребата му.

Формуляр за освобождаване

Лекарствата се произвеждат в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; вътре в кутията - 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Тиклопидинът има блокиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите, като инхибира синтеза на фибриноген и гликопротеини IIb / IIIa (специфични окончания на тромбоцитните стени), свързани с ADP. Лекарството няма ефект върху тромбоцитната активност, свързана с AMP и COX. Въпреки факта, че биохимичният принцип на влияние и медиаторите, участващи в него, са добре проучени, инхибирането на тромбоцитната агрегация се осъществява само in vivo; in vitro тиклопидин не променя функцията на тромбоцитите. [3]

Терапевтичните части на тиклопидин позволяват инхибиране на тромбоцитната агрегация, индуцирана от ADP елемента (2.5 μmol / l) с 50-70%. След поглъщане антитромбоцитната активност на тиклопидин зависи от размера на дозата до дневна порция от 0,5 g, но с последващото й увеличаване тя вече не се увеличава.

В случай на двукратен прием на лекарството на ден в порция от 0,25 g, инхибирането на тромбоцитната агрегация се развива след 2 дни, а максималният ефект се наблюдава до 5-8-ия ден.

При повечето пациенти периодът на кървене и други стойности на тромбоцитната функция се стабилизират след 7 дни от момента на спиране на лекарството.

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално в единична доза, тиклопидин се абсорбира почти напълно и с висока скорост. Вътре в плазмата стойностите на Cmax се записват след 2 часа.

В случай на приемане на лекарства след хранене, бионаличността му се увеличава с 20%. Стабилните плазмени показатели се достигат след 7-10 дни употреба на лекарството в порции от 0,25 g 2 пъти на ден.

Синтезът на тиклопидин с липопротеини, албумин и α1-гликопротеини е 98%. Потискащият ефект на тиклопидин върху тромбоцитната агрегация не е свързан с плазмените нива на лекарството. Голямо количество тиклопидин участва в интрахепаталния метаболизъм с образуването на 20 метаболитни компонента, които нямат лекарствена активност.

Около 50-60% от приложената част се екскретира с урината, а останалата част с изпражненията. Полуживотът на тиклопидин е приблизително 30-50 часа.

Дозиране и администриране

За да се намали честотата на стомашно -чревни нарушения, таблетките се приемат с храна.

Възрастен трябва да приема 1 таблетка 2 пъти на ден.

За да се предотврати развитието на подостра оклузия, свързана с имплантиране на коронарен стент, терапията започва преди имплантирането или непосредствено след нея - по 1 таблетка от лекарството се приема 2 пъти дневно в комбинация с аспирин (0,1-0,325 g на ден). Този комбиниран цикъл трябва да продължи поне 1 месец.

Употреба при хора с чернодробна дисфункция.

Терапията трябва да се провежда много внимателно; понякога е необходимо намаляване на дозата на Ipaton. В случай на жълтеница или хепатит, терапията трябва да бъде отменена. Не можете да използвате лекарството в случай на чернодробна недостатъчност, която има тежка форма.

Тежко бъбречно увреждане може да изисква намаляване на дозата на тиклопидин или преустановяване на терапията.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Употреба Ипатон по време на бременност

Поради малкото количество информация относно употребата на Ipaton за HB и бременност, той не се предписва през посочените периоди.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост към тиклопидин или други елементи на лекарството;
• диатеза от хеморагичен тип;
• с органичен характер на лезията, причинен от склонност към кървене (сред тях обостряне на язви в стомашно -чревния тракт или хеморагичен тип инсулт в активната фаза);
• кръвни патологии, при които има удължаване на срока на кървене;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• тромбоцито- или левкопения, както и агранулоцитоза, присъстващи в анамнезата.

Категорично е забранено употребата на лекарството при здрави хора като средство за първична профилактика на развитието на тромбоемболия.

Странични ефекти Ипатон

Основните странични ефекти:

• нарушения, свързани с кръвната система и лимфата: неутропения (също нейната тежка форма). През първите 3 месеца от лечението е имало главно тежък стадий на неутропения или агранулоцитоза. Може би появата на аплазия на костния мозък, панцито- или тромбоцитопения (показатели <80 000 / mm3). Беше отбелязано развитието на TTP и в допълнение към това хемолитичен тип анемия, свързана с тромбоцитопения. Тежката неутропения може да причини сепсис. Възможен септичен шок, който може да доведе до смърт. Има възможност за хипонатриемия;
• имунни нарушения: могат да се отбележат имунологични симптоми от различен тип - сред тях са признаци на алергия, анафилактични прояви, артралгия, нефропатия, оток на Квинке, васкулит, еозинофилия, лупусоподобен синдром и интерстициална форма на пневмонит с алергичен характер;
• проблеми с дейността на NA: главоболие или болка в други области, шум в ушите, полиневропатия, сънливост, нервност, слабост, замаяност и влошаване на концентрацията;
• лезии, засягащи CVS: тахикардия или сърцебиене;
• дисфункция на кръвоносните съдове: хематоми, хиперемия или кървене. При кървене от носа често се наблюдават усложнения от хеморагичен тип. Възможно е да възникнат преди и следоперативно кървене, както и хематурия, синини и кръвоизливи в конюнктивалния регион. Освен това са възможни кръвоизливи вътре в мозъка;
• нарушения в храносмилателния тракт: може да се появи колит (сред тях лимфоцитната форма), срещу който има тежка диария. В случай на стабилен и тежък стадий на заболяването, терапията трябва да бъде отменена. Диарията обикновено се развива с гадене. Диарията често е краткотрайна и умерена (появява се през първите 3 месеца от лечението). По принцип този негативен ефект изчезва за 7-14 дни без необходимост от отнемане на лекарството. Освен това могат да се развият язви или апетитът да се влоши;
• проблеми с работата на хепатобилиарната система: от време на време, през първия месец от терапията, се появява хепатит (холестатична или хемолитична жълтеница). Обикновено тези признаци изчезват след спиране на лекарството. Може да се появи хепатит от фуминантния тип. Употребата на тиклопидин може да предизвика повишаване на стойностите на чернодробните ензими (повишаване на активността на неизолирана или изолирана алкална фосфатаза и серумни трансаминази два пъти нормалната стойност). По време на терапията е възможно незначително повишаване на стойностите на серумния билирубин;
• лезии на епидермиса и подкожния слой: през първите 3 месеца от курса на лечение често се появяват обриви (макулопапуларна или уртикария, при които често се развива сърбеж). Дерматологичните признаци могат да се генерализират, но след преустановяване на приема на лекарството те изчезват през първите няколко дни. Полиформа на еритема, PETN или SSD се появява поотделно;
• системни признаци: развитие на фебрилно състояние;
• промяна в лабораторните данни: 8-10% увеличение на стойностите на LDL-C, HDL-холестерол, VLDL-C и серумните триглицериди през първите 1-4 месеца от курса без по-нататъшно прогресиране при продължаване на терапията. Нивото на пропорции на липопротеинови фракции (особено HDL / LDL) остава в същите граници. Информацията, получена от клинични тестове, показва, че тази реакция не е свързана с пол, възраст, диабет, консумация на алкохол, а също така не увеличава вероятността от сърдечно -съдови заболявания;
• други нарушения: рядко се появява фарингит, артропатия, язви в устната лигавица, синдром на нефротичен тип и болка в гърлото. Възможно е да има удължаване на периода на кървене (два пъти / петкратно) в сравнение със стойностите към момента на започване на терапията. Лекарството може да намали броя на фибриногена в кръвта.

Свръх доза

Данните от тестове, проведени с животни, показват, че в случай на отравяне с лекарства може да се появи тежка стомашно -чревна непоносимост.

В случай на интоксикация е необходимо предизвикване на повръщане, промиване на стомаха и назначаване на поддържащи процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като тиклопидинът може да повлияе ефектите на някои лекарства, той трябва да се комбинира много внимателно с лекарствата, изброени по -долу.

Теофилин.

Неговите плазмени параметри се увеличават с употребата на тиклопидин. Ако трябва да използвате тези лекарства заедно, трябва да наблюдавате отблизо състоянието на пациента и да проследявате плазмените стойности на теофилин, ако е необходимо. В началото на терапията с Ipaton и при нейното приключване може да се наложи коригиране на дозата на теофилин.

Дигоксин.

Възможно е незначително (с ≈15%) намаляване на плазмените стойности на дигоксин.

Циклоспорин.

Приложението с лекарство може да понижи плазменото ниво на циклоспорин, поради което неговите показатели трябва да се следят внимателно.

Фенитоин.

Необходимо е да се следят интраплазмените стойности на фенитоин. Понякога комбинацията от Ipaton с фенитоин може да увеличи ефективността му и развитието на токсични признаци.

Поради повишената вероятност от кървене, комбинацията от лекарството и веществата, описани по -долу, трябва да бъде изключително внимателна, като внимателно следи лабораторните стойности:

• перорални антикоагуланти (трябва редовно да следите нивото на INR);
• НСПВС;
• средства на хепарин (когато се използва нефракциониран хепарин, е необходимо да се наблюдават по -често показателите на APTT);
• антиагрегантни вещества (например производни на салицилова киселина).

Антиацидите намаляват абсорбцията на лекарството, което води до падане на плазмения му индекс.

Циметидин, блокиращ окислителните процеси на микрозомите, намалява наполовина нивото на клирънс.

Условия за съхранение

Ипатон трябва да се съхранява на място, затворено от проникване на малки деца. Температурни стойности- не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Ipaton може да се използва за срок от 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Vasotik и Ticlopidine с Tiklid и Aklotin.